4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Комбинил®2Дуо

299

влаге передней камеры. Наблюдается

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

системная реабсорбция. Однако кон-

• гиперчувствительность к действую-

центрация лекарственного вещества,

щим веществам препарата или ка-

достигаемая в

крови, значительно

ким-либо вспомогательным ингре-

ниже предела обнаружения и не имеет

диентам, входящим в состав данной

клинической значимости.

лекарственной формы препарата;

Дексаметазон после закапывания в

• герпетический кератит и другие ви-

конъюнктивальный

мешок хорошо

русные

поражения

роговицы

и

проникает в эпителий роговицы и

конъюнктивы;

конъюнктиву; при этом в водянистой

• туберкулез глаз;

влаге глаза достигаются терапевтиче-

• грибковые поражения глаз;

ские концентрации; при воспалении

• вирусные инфекции слухового про-

или повреждении слизистой оболочки

хода;

скорость пенетрации увеличивается.

• перфорация барабанной перепонки;

При применении в оториноларинго-

• беременность;

логической практике при введении

• период кормления грудью;

фиксированной

комбинации цип-

• детский возраст до 18 лет.

рофлоксацина и дексаметазона в слу-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ховой проход сывороточная C

для

ЗЫ. Местно.

ципрофлоксацина

составляетmax

1,55

нг/л, а для дексаметазона — 0,86 нг/л,

Бактериальные

воспалительные

за

T1/2 — 2,9 и 2,8 ч соответственно.

болевания глаза и его придатков: 1–2

капли закапывают в конъюнктиваль-

Входящий в состав препарата в каче-

ный мешок каждые 4–6 ч. Первые

стве вспомогательного компонента

24–48 ч инстилляции могут произво-

гидроксипропилбетациклодекстрин

диться каждые 2 ч. Курс лечения: при

способствует длительному сохране-

острых бактериальных

конъюнкти-

нию активных веществ на передней

витах, блефаритах — от 5 до 14 дней;

поверхности глаза,

увеличивая

тем

кератитах — 2–4 нед; для профилак-

самым эффективность и длитель-

тики

воспалительных

заболеваний

ность действия препарата.

после хирургических вмешательств с

ПОКАЗАНИЯ. Бактериальные вос-

перфорацией глазного яблока — от 5

палительные заболевания глаза и его

дней до 1 мес. Если препарат исполь-

придатков:

зуется более 10 дней, следует прово-

• острый и подострый конъюнктивит;

дить

мониторинг

внутриглазного

• кератит;

давления пациента.

• передний увеит;

Бактериальные

воспалительные

за

• блефарит и другие воспалительные

болевания уха: 4 капли в наружный

заболевания век;

слуховой

канал

пораженного

уха

• профилактика и лечение инфекци-

дважды в день в течение 7 дней. Не

онных осложнений после ранений

следует менять положение головы в

глаза и его придатков и при опера-

течение 60 с для полного проникно-

циях на глазном яблоке.

вения препарата в слуховой канал.

Бактериальные

воспалительные

за-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Рогович-

болевания уха:

ные инфильтраты, жжение, покрасне-

• острый наружный отит;

ние, зуд глаз, конъюнктивит, кератит,

• острый средний отит при шунте ба-

периокулярный отек, отек лица, чув-

рабанной перепонки;

ство инородного тела в глазу, фотофо-

• острый средний отит с грануляция-

бия,

затуманивание

зрения,

сухость

ми и отореей при наличии шунта

глаза, отек век, гиперемия конъюнк-

барабанной перепонки.

тивы, глаукома и повреждение зрите-

300

Комбинил®2Дуо

Глава 2

льного нерва, снижение остроты зре-

мы, повышенного

слезоотделения,

ния и сужение полей зрения, форми-

отека и зуда век.

рование катаракты, вторичная инфек-

Лечение: следует промыть глаза водой,

ция (грибковая и бактериальная), ис-

отменить препарат и назначить симп-

тончение роговицы и/или перфора-

томатическую терапию. Данных о сис-

ция глазного яблока, замедление за-

темных проявлениях передозировки

живления ран, дискомфорт и боль в

нет. Специфического антидота нет.

ухе, зуд в ухе, заложенность уха, вку-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Бактериа

совые перверсии, кожная сыпь.

льные

воспалительные

заболевания

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Системное

глаза и его придатков

всасывание при местном применении

Длительное

использование может

незначительно, поэтому вероятность

приводить к повышению внутриглаз-

возникновения лекарственных взаи-

ного давления с последующим по-

модействий чрезвычайно мала.

вреждением зрительного нерва, сни-

Индукторы, ингибиторы и субстра

жением остроты и полей зрения, а

ты печеночных ферментов. Препара-

также формированию задней субкап-

ты, ингибирующие активность цито-

сулярной катаракты. При использо-

хрома Р4503А4 (CYP3А4) (барбиту-

вании препарата Комбинил®-Дуо бо-

раты, фенитоин, карбамазепин, ри-

лее 10 дней необходимо контролиро-

фампицин), могут усилить метабо-

вать внутриглазное давление.

лизм кортикостероидов. Препараты,

При острых гнойных инфекциях глаз

индуцирующие активность CYP3A4

кортикостероиды могут

ухудшить

(кетоконазол, макролиды), потенци-

или маскировать симптомы заболева-

ально

могут

вызвать

повышение

ния. Длительное использование пре-

уровня кортикостероидов в плазме.

парата может снижать иммунный от-

Дексаметазон

является

умеренным

вет и приводить к развитию вторич-

индуктором

CYP3A4. Совместный

ной инфекции глаза.

прием с препаратами, метаболизиру-

Пациентам, использующим контакт-

емыми с помощью CYP3A4 (эритро-

ные линзы, следует снимать их перед

мицин), может повысить их клиренс,

закапыванием препарата и надевать

снижая концентрацию в плазме.

вновь лишь спустя 20 мин, поскольку

При сочетании ципрофлоксацина с

консервант, содержащийся в препа-

другими противомикробными ЛС

рате, может оказать неблагоприятное

(бета-лактамные антибиотики, ами-

воздействие на ткани глаза.

ногликозиды,

клиндамицин, метро-

Флакон необходимо закрывать по-

нидазол) обычно наблюдается сине-

сле каждого использования. Не сле-

ргизм; может успешно применяться в

дует прикасаться кончиком пипетки

комбинации с азлоциллином и цеф-

к глазу.

тазидимом при инфекциях, вызван-

Влияние на

способность

управлять

ных Pseudomonas spp.; с мезлоцилли-

ном и другими бета-лактамными ан-

автомобилем и выполнять работы,

тибиотиками — при стрептококковых

требующие

повышенного

внимания.

инфекциях; с изоксазолилпеницил-

После

применения

препарата воз-

можно снижение четкости зритель-

линами и ванкомицином — при ста-

филококковых инфекциях; с метро-

ного восприятия, поэтому сразу по-

нидазолом и клиндамицином — при

сле закапывания не рекомендуется

анаэробных инфекциях.

управлять автомобилем и заниматься

видами

деятельности,

требующими

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

повышенного внимания и быстроты

развитие точечного кератита, эрите-

психомоторных реакций.

Лавомакс®

301

Бактериальные воспалительные за

Эвказолин Аква: спрей

болевания уха

наз. (Фармак ПАО) . . . . . . . . .

. . . . . . 518

Перед применением ушных капель

ЛАВОМАКС

®

(LAVOMAX)

следует провести санацию наружного

слухового прохода (промыть и осу-

Тилорон* . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 452

шить наружный слуховой проход).

STADA CIS (Россия)

Перед закапыванием препарата в на-

ружный слуховой проход следует со-

греть его до температуры тела, подер-

жав в руках в течение 1–2 мин. Необ-

ходимо лечь набок или запрокинуть

голову, чтобы облегчить закапыва-

ние. Закапать в наружный слуховой

проход указанное количество капель.

Дать каплям стечь в наружный слухо-

вой проход, оттянув мочку уха вниз и

назад. Держать голову в запрокину-

том положении примерно 2 мин.

Можно поместить в наружный слухо-

вой проход ватную турунду.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капли глазные

и ушные. По 5 мл в пластиковом фла-

коне-капельнице с навинчивающимся

колпачком или в пластиковом флако-

не, укупоренном пробкой-капельни-

цей, закрытом пластиковым навинчи-

вающимся колпачком с контролем

первого вскрытия.

Каждый флакон-капельницу или

СОСТАВ

пластиковый флакон помещают в

Таблетки, покрытые

картонную пачку.

оболочкой . . . . . . . . . . . .

. . 1 табл.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

активное вещество:

По рецепту.

тилорона дигидрохло-

Кофеин + Парацетамол* +

рид. . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . 125 мг

(в пересчете на 100% сухое веще-

Фенилэфрин* +

ство)

Хлорфенамин*

вспомогательные вещества: маг-

(Caffeine + Paracetamol* +

ния гидроксикарбоната

пента-

Phenylephrine* +

гидрат

(магний

углекислый

основной водный) — 0,069 г; по-

301 Chlorphenamine*)

видон — 0,004 г; кальция стеа-

Синонимы

рат — 0,002 г

оболочка:

сахароза

(сахар) —

Риниколд: табл. (Shreya Life

0,1582 г; повидон — 0,00556 г; ко-

Sciences) . . . . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 402

повидон — 0,00044 г; магния гид-

Ксилометазолин*

роксикарбоната

пентагидрат

301 (Xylometazoline*)

(магний

углекислый основной

Синонимы

водный) — 0,0257 г; титана диок-

сид — 0,0012 г; кремния диоксид

Снуп®: спрей наз. (STADA CIS)

. . . . . . 412

коллоидный (аэросил) — 0,001 г;

302

Лавомакс®

Глава 2

краситель тропеолин О — 0,0001

Не подвергается биотрансформации

г; макрогол 6000 (полиэтиленок-

и не накапливается в организме.

сид 6000) — 0,006 г; воск пчели-

Выводится практически в неизме-

ный — 0,00015 г; парафин жидкий

ненном виде с калом (70%) и мочой

(масло вазелиновое) — 0,00015 г;

(9%). T1/2 составляет 48 ч.

тальк — 0,0015 г

ПОКАЗАНИЯ

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

•

вирусные гепатиты A, B, C;

ФОРМЫ. Таблетки: покрытые обо-

•

герпетическая инфекция, ЦМВ-ин-

лочкой от желтого до оранжевого цве-

фекция;

•

инфекционно-аллергические и ви-

та, круглой формы. Ядро таблетки —

оранжевого цвета.

русные

энцефаломиелиты (в

т.ч.

рассеянный склероз, лейкоэнцефа-

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

литы, увеоэнцефалиты), урогени-

СТВИЕ. Противовирусное, иммуно

тальный и респираторный хлами-

модулирующее.

диоз, негонококковый уретрит, ту-

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Стиму-

беркулез легких (в составе ком-

плексной терапии);

лирует образование в организме α-, β-,

•

грипп и другие ОРВИ у взрослых

γ-интерферонов. Основными проду-

(лечение и профилактика).

центами интерферона в ответ на вве-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

дение препарата Лавомакс

®

являются

•

повышенная чувствительность

к

клетки эпителия кишечника, гепато-

препарату;

циты, T-лимфоциты и нейтрофилы.

• дефицит

сахаразы/изомальтазы,

После приема внутрь максимум про-

непереносимость фруктозы, глюко-

дукции интерферона определяется в

зо-галактозная

мальабсорбция

последовательности кишечник-пе-

(препарат содержит сахарозу);

чень-кровь через 4–24 ч. Лавомакс®

обладает иммуномодулирующим и

• период беременности и лактации;

•

детский возраст до 18 лет.

противовирусным эффектом. Стиму-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

лирует

стволовые

клетки костного

мозга, в зависимости от дозы усилива-

ЗЫ. Внутрь, после еды.

ет антителообразование,

уменьшает

Для лечения вирусного гепатита А —

степень иммунодепрессии, восстанав-

по 0,125 г 2 раза в первый день, затем

ливает соотношение Т-хелперы/Т-су-

— по 0,125 г через день. Курсовая

доза — 1,25 г (10 табл.).

прессоры. Эффективен против раз-

личных вирусных инфекций, в т.ч.

Для лечения острого гепатита В: пер-

против

вирусов

гриппа,

других

вый и второй дни — по 0,125 г, за-

острых респираторных вирусных ин-

тем — по 0,125 г через день; курсовая

фекций, вирусов гепатита, герпес ви-

доза — 2 г (16 табл.). При затяжном

русов. Механизм

противовирусного

течении гепатита В — по 0,125 г 2 раза

действия связан

с

ингибированием

в сутки в первый день, затем — по

трансляции

вирусоспецифических

0,125 г через день. Курсовая доза —

белков в инфицированных клетках, в

2,5 г (20 табл.)

результате

чего

подавляется

репро-

При хроническом гепатите В в нача-

дукция вирусов.

льной фазе лечения (2,5 г — 20 табл.):

в первые 2 дня — по 0,25 г, затем — по

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

0,125 г через день. Фаза продолже-

приема внутрь быстро всасывается из

ния — от 1,25 г (10 табл.) до 2,5 г (20

ЖКТ.

Биодоступность

составляет

табл.) — по 0,125 г в неделю. Курсовая

60%. Связывание с белками плазмы —

доза Лавомакса®

— 3,75–5 г (от 30 до

около 80%.

40 табл. по 0,125 г), длительность те-

Леволет® Р

303

рапии — 3,5–6 мес в зависимости от

пептические явления, кратковремен-

результатов биохимических, имму-

ный озноб.

нологических, морфологических ис-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Совместим с

следований, отражающих степень ак-

антибиотиками и средствами тради-

тивности процесса.

ционного лечения вирусных и бакте-

При остром гепатите С: в первый и

риальных заболеваний. Клинически

второй дни — по 0,125 г, затем — по

значимого взаимодействия Лавомак-

0,125 г через день. Курсовая доза —

са® с этими ЛС не выявлено. Не выяв-

2,5 г (20 табл.)

лено клинически значимого взаимо-

При хроническом гепатите С, в нача-

действия с алкоголем.

льной фазе лечения (2,5 г — 20 табл.):

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо-

в первые два дня — по 0,25 г, затем —

зировки неизвестны.

по 0,125 г через день. Фаза продолже-

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

ния (2,5 г — 20 табл.) — по 0,125 г в не-

крытые оболочкой, 125 мг. В контур-

делю. Курсовая доза Лавомакса® — 5 г

ной ячейковой упаковке 3, 4, 6 или 10

(40 табл. по 0,125 г), длительность те-

шт. 1 или 2 контурные ячейковые упа-

рапии — 6 мес в зависимости от резу-

ковки в пачке картонной.

льтатов

биохимических, иммуноло-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

гических, морфологических марке-

Без рецепта.

ров активности процесса.

ЛЕВОЛЕТ® Р

При лечении гриппа и других ОРВИ:

в первые двое суток болезни — по

(LEVOLET R)

0,125 г, затем — по 0,125 г через день.

Левофлоксацин*. . . . . . . . . . . . . . 309

Курсовая доза — 0,75 г (6 табл. по

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.

0,125 г).

Для профилактики гриппа и других

(Индия)

ОРВИ: по 0,125 г 1 раз в неделю в тече-

ние 6 нед. На курс — 6 табл. по 0,125 г.

Для

лечения

герпетической,

ЦМВ-инфекции: в первые двое су-

ток — по 0,125 г, затем — по 0,125 г че-

рез день. Курсовая доза — 2,5 г (20

табл. по 0,125 г).

При урогенитальном и респиратор-

ном хламидиозе: в первые двое су-

ток — по 0,125 г, затем — по 0,125 г че-

рез день. Курсовая доза — 1,25 г (10

табл. по 0,125 г).

При комплексной терапии нейрови-

русных инфекций: дозу устанавлива-

ют индивидуально, курс лечения со-

ставляет 4 нед.

В составе комплексной терапии ту-

беркулеза легких: первые двое суток

по 0,25 г, затем по 0,125 г через день.

Курсовая доза — 2,5 г (20 табл. по

0,125 г).

СОСТАВ

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Воз-

Таблетки, покрытые пле2

можны аллергические реакции, дис-

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

304

Леволет® Р

Глава 2

активное вещество:

топоизомеразу IV, нарушает супер-

левофлоксацина ге-

спирализацию и

сшивку разрывов

мигидрат . . . . . . . . . . .

. 256,233 мг

ДНК, подавляет синтез ДНК, вызыва-

512,466 мг

ет глубокие морфологические измене-

(соответствует 250 и 500 мг ле-

ния в цитоплазме, клеточной стенке и

вофлоксацина)

мембранах.

вспомогательные

вещества:

Левофлоксацин активен в отноше-

МКЦ (Avicel РН 101); крахмал

нии следующих штаммов микроорга-

кукурузный;

кремния

диоксид

низмов, как в условиях in vitro, так и

коллоидный; кросповидон;

гип-

in vivo.

ромеллоза (15 cps); МКЦ (Avicel

Чувствительные

микроорганизмы

РН 102); магния стеарат

(минимальная подавляющая концен

оболочка

пленочная:

краситель

трация — МПК — ≤2 мг/мл)

Opadry белый OY 58900 (гипро-

Аэробные грамположительные мик-

меллоза 5

сР, титана

диоксид,

роорганизмы: Corynebacterium dipht

макрогол 400)

heriae, Enterococcus faecalis, Enterococ

Раствор для инфузий . . . . . . 100 мл

cus spp., Listeria monocytogenes, Stap

активное вещество:

hylococcus

coagulase negative met

левофлоксацина геми-

hi S(I)

(метициллинчувствитель-

гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 512 мг

ные/умеренночувствительные штам-

(соответствует 500 мг левофлок-

мы), Staphylococcus aureus methi S

сацина)

(метициллинчувствительные

штам-

вспомогательные вещества: дек-

мы), Staphylococcus epidermidis met

строза — 5000 мг; хлористоводо-

hi S

(метициллинчувствительные

родная кислота — 0,117 мл; на-

штаммы), Staphylococcus spp. (CNS —

трия гидроксид — 2,857 мг; вода

лейкотоксинсодержащие),

Strepto

для инъекций — до 100 мл

cocci группы С и G (в т.ч. Streptococcus

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

agalactiae,

Streptococcus

pneumoniae

ФОРМЫ. Таблетки, 250 мг: белые

peni S/I/R (пенициллинчувствите-

или

почти

белые, капсуловидные,

льные/умеренночувствитель-

двояковыпуклые, покрытые пленоч-

ные/устойчивые

штаммы),

Strepto

ной оболочкой, с тиснением «RDY»

coccus

pyogenes,

Viridans streptococci

на одной стороне, на другой — «279».

peni S/R

(пенициллинчувствитель-

ные/устойчивые штаммы).

Таблетки, 500 мг: белые или почти бе-

лые,

капсуловидные,

двояковыпук-

Аэробные

грамотрицательные мик-

лые, покрытые пленочной оболочкой,

роорганизмы: Acinetobacter bauman

с тиснением «RDY» на одной сторо-

nii, Acinetobacter

spp., Actinobacillus

не, на другой — «280».

actinomycetemcomitans, Citrobacter fre

Раствор для

инфузий: прозрачный

undii, Eikenella corrodens, Enterobacter

или

слабо

опалесцирующий

блед-

aerogenes,

Enterobacter

agglomerans,

но-желтый.

Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter

cloacae), Escherichia coli, Gardnerella

ХАРАКТЕРИСТИКА. Фторхинолон,

vaginalis, Haemophilus ducreyi, Hae

противомикробное

бактерицидное

mophilus influenzae ampi S/R (ампи-

средство широкого спектра действия.

циллинчувствительные/устойчивые

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

штаммы), Haemophilus parainfluenzae,

СТВИЕ. Противомикробное широкого

Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.

спектра, бактерицидное.

Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumo

ФАРМАКОДИНАМИКА. Блокиру-

niae),

Moraxella

catarrhalis

β+/β

ет ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и

(продуцирующие

и непродуцирую-

Леволет® Р

305

щие β-лактамазу штаммы), Morganel

Staphylococcus coagulase negative met

la morganii,

Neisseria

gonorrhoeae

hi R (коагулазонегативные метицил-

non PPNG/PPNG (продуцирующие и

линустойчивые штаммы).

непродуцирующие

пенициллиназу

Аэробные грамотрицательные мик-

штаммы), Neisseria meningitidis, Paste

роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

urella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pas

Другие микроорганизмы: Mycobacte

teurella dagmatis, Pasteurella multoci

rium avium.

da), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Фармако-

Providencia spp. (в т.ч. Providencia ret

tgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas

кинетика левофлоксацина при одно-

spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa),

кратном и многократном введении

Serratia spp. (в т.ч. Serratia marces

препарата имеет линейный характер.

cens), Salmonella spp.

Плазменный профиль концентраций

левофлоксацина после в/в введения

Анаэробные микроорганизмы: Bacte

аналогичен таковому при приеме таб-

roides

fragilis,

Bifidobacterium spp.,

леток. Поэтому пероральный и внут-

Clostridium perfringens, Fusobacterium

ривенный пути введения могут счита-

spp., Peptostreptococcus spp.,

Propioni

ться взаимозаменяемыми.

bacterium spp., Veillonella spp.

После однократного и многократного

Другие

микроорганизмы: Bartonella

в/в введения в дозе 500 мг Vd

левоф-

spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia

локсацина составляет от 89 до 112 л.

psittaci, Chlamydia trachomatis, Legio

После в/в часовой инфузии левоф-

nella pneumophila, Legionella spp., My

локсацина в дозе 500 мг здоровым

cobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium

добровольцам средняя величина Сmax

leprae,

Mycobacterium

tuberculosis),

в плазме составила (6,2±1) мкг/мл,

Mycoplasma hominis, Mycoplasma pne

Тmax — (1±0,1) ч.

umoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma

При приеме внутрь быстро и практи-

urealyticum.

чески полностью всасывается (прием

Умеренно чувствительные микроор

пищи мало влияет на скорость и пол-

ганизмы (МПК ≥4 мг/л)

ноту абсорбции). Биодоступность —

Аэробные грамположительные мик-

99%. Тmax — 1–2 ч; при приеме 250 и

роорганизмы: Corynebacterium urealy

500 мг средняя величина С

состав-

ticum, Corynebacterium xerosis, Entero

ляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

max

coccus faecium, Staphylococcus epider

Связывание с белками плазмы —

midis methi R (метициллинустойчи-

30–40%. Хорошо проникает в органы

вые штаммы), Staphylococcus haemo

и ткани: легкие, слизистую оболочку

lyticus methi R (метициллинустойчи-

бронхов, мокроту, органы мочеполо-

вые штаммы).

вой системы, полиморфно-ядерные

Аэробные грамотрицательные микро-

лейкоциты, альвеолярные макрофа-

организмы: Burkholderia cepacia, Cam

ги. В печени небольшая часть окисля-

pylobacter jejuni, Campylobacter coli.

ется и/или дезацетилируется.

Анаэробные микроорганизмы: Bacte

Выводится из организма преимуще-

roides thetaiotaomicron, Bacteroides vul

ственно почками путем клубочковой

gatus,

Bacteroides

ovatus, Prevotella

фильтрации и канальцевой

секре-

spp., Porphyromonas spp.

ции. После разового в/в введения в

Устойчивые микроорганизмы (МПК

дозе 500 мг Т1/2 составляет (6,4±0,7)

≥8 мг/л)

ч, при приеме таблеток Т1/2 — 6–8 ч.

Аэробные грамположительные мик-

Почечный клиренс составляет 70%

роорганизмы: Corynebacterium jeikei

общего клиренса. Менее 5% левоф-

um, Staphylococcus aureus methi R (ме-

локсацина экскретируется в виде ме-

тициллинустойчивые

штаммы),

таболитов. В моче за период 24 ч об-

306

Леволет® Р

Глава 2

наруживается в неизмененном виде

С осторожностью: пожилой возраст

70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%.

(высокая вероятность наличия сопут-

В кале за период 72 ч выявляется 4%

ствующего снижения функции по-

введенной дозы. При почечной недо-

чек); дефицит глюкозо-6-фосфатде-

статочности

уменьшение

клиренса

гидрогеназы.

препарата и его выведения почками

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

зависит от степени снижения Cl кре-

ЗЫ. Внутрь, в/в.

атинина.

Дозы определяются характером и тя-

ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно-вос-

жестью инфекции, а также чувстви-

палительные

заболевания

легкой

и

тельностью предполагаемого возбу-

средней степени тяжести, вызванные

дителя.

чувствительными к препарату возбу-

Для обеих лекарственных форм

дителями:

Внебольничная пневмония: по 500 мг

• внебольничная пневмония;

1–2 раза в сутки. Курс лечения —

• лекарственноустойчивые

формы

7–14 дней.

туберкулеза (в составе комплекс-

Неосложненные инфекции мочевыво

ной терапии);

дящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки.

• осложненные инфекции почек и

Курс лечения — 3 дня.

мочевыводящих путей,

включая

Осложненные инфекции мочевыводя

пиелонефрит;

щих путей (включая пиелонефрит):

• неосложненные инфекции мочевы-

по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лече-

водящих путей;

ния — 7–10 дней.

• простатит, в т.ч. бактериальный;

Простатит, в т.ч. бактериальный: по

• септицемия/бактериемия, связанная

500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения —

с указанными выше показаниями;

28 дней.

• интраабдоминальная инфекция.

Септицемия/бактериемия: по 500 мг

Дополнительно для таблеток, покры

1–2 раза в сутки. Курс лечения —

тых пленочной оболочкой

10–14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: по

• инфекции лop-органов (острый си-

нусит);

500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения —

7–14 дней, в комбинации с антибак-

• инфекции

нижних

дыхательных

путей

(обострение

хронического

териальными препаратами, действу-

ющими на анаэробную флору.

бронхита);

В составе комплексной терапии ле

• инфекции кожи и мягких тканей.

карственноустойчивых форм ту

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

беркулеза: по 500 мг 1–2 раза в сутки

• повышенная

чувствительность

к

(500–1000 мг левофлоксацина в

левофлоксацину или другим хино-

сутки), в зависимости от тяжести

лонам;

течения заболевания и применяе-

• повышенная

чувствительность

к

мой схемы терапии. Курс лечения —

вспомогательным

компонентам

до 3 мес.

препарата;

Пациентам с нормальной или незна-

• эпилепсия;

чительно нарушенной функцией по-

• поражения сухожилий, связанные с

чек (Cl креатинина >50 мл/мин) кор-

приемом хинолонов, в анамнезе;

рекция режима дозирования не тре-

• детский и подростковый возраст до

буется.

18 лет;

Дополнительно для таблеток, покры

• беременность;

тых пленочной оболочкой

• период лактации (грудного вскарм-

Внутрь, до еды или в перерыве между

ливания).

приемами пищи, не разжевывая, за-

Леволет® Р

307

пивая

достаточным количеством

чени не требуется специальный под-

жидкости.

бор доз,

поскольку

левофлоксацин

Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс

метаболизируется в печени незначи-

лечения — 10–14 дней.

тельно.

Обострение хронического бронхита:

Препарат Леволет®Р в форме раство-

по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс ле-

ра для инфузий вводят в/в капельно,

чения — 10–14 дней.

медленно. Продолжительность вве-

Инфекции кожи и мягких тканей: по

дения препарата в дозе 500 мг (100

250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг

мл инфузионного раствора/500 мг

1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14

левофлоксацина)

должна

состав-

дней.

лять не менее 60 мин. Раствор препа-

Применение при нарушениях функции

рата Леволет®Р совместим со следу-

почек

ющими инфузионными растворами:

Пациентам с нарушением функции

0,9% раствор натрия хлорида, 5%

почек требуется коррекция режима

раствор

декстрозы,

2,5%

раствор

дозирования, в зависимости от вели-

Рингера с декстрозой, комбиниро-

чины Cl креатинина.

ванные растворы для парентераль-

ного питания (аминокислоты, угле-

Таблица

воды, электролиты). Раствор препа-

Режим дозирования, в

рата нельзя смешивать с гепарином

зависимости от величины Cl

или растворами с щелочной реак-

цией (например с раствором натрия

креатинина

гидрокарбоната).

Дозы для приема внутрь*

При положительной динамике кли-

Cl

и в/в введения

нического состояния больного через

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

несколько дней лечения можно пе-

креатинина,

рейти от в/в капельного введения на

мл/мин

первая

первая доза первая доза

пероральный прием препарата в той

доза 250 мг

500 мг

500 мг

же дозе.

50–20

затем

затем

затем

Продолжительность лечения, в зави-

125 мг/24 ч

250 мг/24 ч

250 мг/12 ч

симости от течения заболевания, со-

19–10

затем

затем

затем

ставляет не более 14 дней (за исклю-

чением бактериального простатита).

125 мг/48 ч

125 мг/24 ч

125 мг/12 ч

Как и при применении других анти-

10 (вклю*

затем

затем

затем

биотиков, лечение препаратом Лево-

<

чая гемо*

125 мг/48 ч

125 мг/24 ч

125 мг/24 ч

лет®Р рекомендуется продолжать в

диализ и

течение минимум 48–72 ч после нор-

постоянный

мализации температуры тела или по-

амбулатор*

сле достоверной эрадикации возбу-

ный пери*

тонеальный

дителя.

диализ)

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

*Дозы определяются характером и тяжестью инфекции,

развития побочных эффектов класси-

фицируется в зависимости от частоты

а также чувствительностью предполагаемого возбуди*

теля.

встречаемости: часто (1–10%); иногда

После гемодиализа или постоянного

(менее 0,1–1%);

редко (0,01–0,1%);

амбулаторного перитонеального диа-

очень редко (менее 0,01%), включая

лиза не требуется введение дополни-

отдельные сообщения.

тельных доз.

Со стороны системы крови и органов

Применение при нарушениях функции

кроветворения: иногда — эозинофи-

печени. При нарушении функции пе-

лия, лейкопения; редко — нейтропе-

308

Леволет® Р

Глава 2

ния, тромбоцитопения; очень редко —

сухожилий (в т.ч. ахиллова, которые

выраженный агранулоцитоз; в отде-

могут носить двусторонний характер

льных случаях — гемолитическая

и проявляться в течение 48 ч после

анемия, панцитопения.

начала лечения), мышечная слабость

Со стороны пищеварительной систе

(имеет особое значение для больных

мы: часто — тошнота, диарея, повы-

миастенией); в отдельных случаях —

шение активности АЛТ, ACT, дис-

рабдомиолиз.

бактериоз; иногда — потеря аппетита,

Аллергические реакции: иногда — зуд

рвота, боли в животе, нарушения пи-

и покраснение кожи; редко — анафи-

щеварения,

гипербилирубинемия;

лактические и анафилактоидные ре-

редко — диарея с примесью крови (в

акции (проявляющиеся такими сим-

очень редких случаях это может яв-

птомами, как крапивница, бронхос-

ляться признаком воспаления ки-

пазм и возможное тяжелое удушье, а

шечника

или псевдомембранозного

также в редких случаях — отек лица,

колита); очень редко — гепатит.

гортани); очень редко — резкое сни-

Со стороны ССС: редко — тахикар-

дия, снижение АД; очень редко — со-

жение АД, анафилактический шок; в

судистый коллапс; в отдельных слу-

отдельных случаях — синдром Сти-

чаях — удлинение интервала QT.

венса-Джонсона, токсический эпи-

дермальный некролиз (синдром Лай-

Со стороны центральной и перифери

ческой нервной системы: иногда — го-

елла) и экссудативная мультиформ-

ловная боль, головокружение, ско-

ная эритема, аллергический пневмо-

ванность движений, сонливость, на-

нит, васкулит.

рушение сна; редко — парестезии в

Дерматологические реакции: очень

кистях, дрожь, беспокойство, состоя-

редко — фотосенсибилизация.

ния страха, приступы судорог, спу-

Прочие: иногда — астения; очень ред-

танность сознания; очень редко —

ко — стойкая лихорадка, развитие су-

психотические реакции типа галлю-

перинфекции.

цинаций

и

депрессий, нарушения

Дополнительно для раствора для ин

движений.

фузий

Со стороны органов чувств: очень

Местные реакции: часто — боль, по-

редко — нарушения зрения и слуха,

краснение, флебит.

обоняния,

вкусовой и тактильной

чувствительности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Увеличивает

Со стороны обмена веществ: очень

Т1/2 циклоспорина.

редко — гипогликемия (проявляю-

НПВС, теофиллин повышают судо-

щаяся резким повышением аппетита,

рожную готовность, ГКС повышают

нервозностью, испариной, дрожью); в

риск разрыва сухожилий.

отдельных

случаях — обострение

Циметидин и ЛС, блокирующие ка-

имеющейся порфирии.

нальцевую секрецию, замедляют вы-

Со стороны мочевыделительной сис

ведение.

темы: редко — гиперкреатининемия;

Дополнительно для таблеток, покры

очень редко — ухудшение функции

почек вплоть до острой почечной не-

тых пленочной оболочкой

достаточности (например вследствие

Полноту всасывания снижают ЛС,

аллергических реакций — интерсти-

угнетающие моторику кишечника,

циальный нефрит).

сукральфат, антацидные ЛС, содер-

Со стороны костно мышечной систе

жащие соли алюминия и магния, а

мы: редко — поражения сухожилий

также препараты, содержащие соли

(включая тендинит), суставные и мы-

железа (необходим перерыв между

шечные боли; очень редко — разрывы

приемом не менее 2 ч).