4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Зодак®

269

гол-6000 — 0,35 мг; тальк — 0,35

фекта. На фоне курсового приема то-

мг; титана диоксид — 0,8 мг; эму-

лерантность не развивается.

льсия симетикона SE 4 — 0,05 мг

Действие препарата начинается через

Капли для приема

20 мин (у 50% больных), через 1 ч (у

внутрь. . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 1 мл

95% больных) и сохраняется в тече-

активное вещество:

ние 24 ч.

цетиризина дигидро-

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Всасыва

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . .

. . . . 10 мг

ние. После приема внутрь цетиризин

вспомогательные вещества:

ме-

быстро и хорошо всасывается из

тилпарагидроксибензоат;

про-

ЖКТ. Tmax — примерно 30–60 мин.

пилпарагидроксибензоат; глице-

Прием пищи не оказывает существен-

рол; пропиленгликоль;

натрия

ного влияния на величину абсорбции,

сахаринат дигидрат; натрия аце-

однако в этом случае скорость всасы-

тат тригидрат; кислота уксусная

вания незначительно снижается.

ледяная; вода очищенная

Распределение. Цетиризин связыва-

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ется с белками плазмы крови пример-

но на 93%. Величина Vd низкая (0,5

ФОРМЫ. Таблетки: продолговатой

л/кг), препарат внутрь клетки не про-

формы, покрытые пленочной оболоч-

никает. Препарат не проникает через

кой белого или почти белого цвета, с

ГЭБ. Проникает в грудное молоко.

риской для деления с одной стороны.

Метаболизм. Цетиризин слабо метабо-

Капли: прозрачный, от бесцветного до

лизируется в печени с образованием

светло-желтого цвета раствор.

неактивного метаболита. При 10-днев-

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

ном применении в дозе 10 мг накопле-

СТВИЕ. Противоаллергическое.

ния препарата не наблюдается.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Цетири-

Выведение. Примерно на 70% проис-

зин относится к группе конкурентных

ходит через почки, в основном в неиз-

антагонистов

гистамина,

блокирует

мененном виде.

H1-гистаминовые рецепторы, практи-

Величина системного клиренса со-

чески не оказывает антихолинергиче-

ставляет около 54 мл/мин.

ского и антисеротонинового действия.

После однократного приема разовой

Обладает выраженным

противоал-

дозы величина T1/2 составляет около

лергическим

действием,

предупреж-

10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет

дает развитие и облегчает течение ал-

величина T1/2 снижается до 5–6 ч. Ге-

лергических реакций. Обладает про-

модиализ неэффективен.

тивозудным и противоэкссудативным

Фармакокинетика у особых групп па

эффектом. Влияет на раннюю стадию

циентов

аллергических реакций, а также уме-

Пациенты с нарушением функции по

ньшает миграцию клеток воспаления;

чек. При нарушении функции почек

угнетает выделение медиаторов, уча-

(Cl креатинина ниже 11–31 мл/мин)

ствующих в поздней аллергической

и у пациентов, находящихся на гемо-

реакции. Уменьшает проницаемость

диализе (Cl креатинина менее 7

капилляров, предупреждает развитие

мл/мин), величина T1/2 увеличивает-

отека тканей, снимает спазм гладкой

ся в 3 раза, Cl уменьшается на 70%.

мускулатуры. Устраняет кожную ре-

Пациенты с хроническими заболева

акцию на введение гистамина специ-

ниями печени (гепатоцеллюлярный,

фических аллергенов, а также на ох-

холестатический и билиарный цирроз

лаждение (при холодовой крапивни-

печени). У пациентов с циррозами пе-

це). В терапевтических дозах практи-

чени отмечается увеличение T1/2 на

чески не оказывает седативного эф-

50% и снижение общего клиренса на

270

Зодак®

Глава 2

40% (коррекция режима дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет —

требуется только при сопутствую-

по 1 табл. или 20 кап. (10 мг цетири-

щем снижении скорости клубочко-

зина) 1 раз в сутки.

вой фильтрации).

Детям от 6 до 12 лет — по 1 табл. или

Пациенты пожилого возраста и паци

20 кап. (10 мг цетиризина) 1 раз в сут-

енты с хроническими заболеваниями.

ки или по 1/2 табл. или 10 кап. (5 мг

На фоне хронических заболеваний и

цетиризина) 2 раза в сутки, утром и

у

пожилых пациентов

отмечается

вечером.

увеличение T1/2

на 50% и снижение Cl

Детям от 2 до 6 лет — по 10 кап. (5 мг

на 40%

цетиризина) 1 раз в сутки или по 5

ПОКАЗАНИЯ

кап. (2,5 мг цетиризина) 2 раза в сут-

•

сезонный и круглогодичный аллер-

ки (утром и вечером).

гический ринит и конъюнктивит;

Детям от 1 года до 2 лет — по 5 кап.

•

зудящие аллергические дерматозы;

(2, 5 мг цетиризина) 2 раза в сутки.

•

поллиноз (сенная лихорадка);

Пациентам пожилого возраста, паци-

крапивница

(в

т.ч.

хроническая

•

ентам с выраженными нарушениями

идиопатическая);

функции печени и/или почек в соче-

• отек Квинке.

тании со снижением скорости клу-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

бочковой фильтрации препарат на-

•

повышенная

чувствительность к

значается врачом индивидуально, в

компонентам препарата;

уменьшенной дозе.

•

беременность;

Пожилым пациентам с нормальной

•

период лактации;

функцией почек корректировки дозы

•

детский возраст до 6 лет (для табле-

не требуется.

ток); до 1 года (для капель).

При случайном пропуске времени

Общее для всех лекарственных форм

приема препарата, очередную дозу

С осторожностью: хроническая по-

следует принять при первой же воз-

чечная недостаточность средней и тя-

можности. В том случае, если при-

желой степени тяжести (требуется

ближается время очередного приема

коррекция режима дозирования), по-

препарата, очередную дозу следует

жилой возраст (возможно

снижение

принять по графику, не увеличивая

клубочковой фильтрации).

общей дозы.

Дополнительно для таблеток, покры

Дополнительно для капель

тых пленочной оболочкой

Инструкция для открывания флако

С осторожностью: хронические забо-

левания

печени

(гепатоцеллюляр-

на с крышкой безопасности. Флакон

ный, холестатический или билиар-

закрыт крышкой с устройством, пре-

ный цирроз печени — коррекция ре-

пятствующим его открытию детьми.

жима дозирования требуется только

Флакон открывается при сильном

при сопутствующем снижении ско-

нажатии крышки вниз с последую-

рости клубочковой фильтрации).

щим ее отвинчиванием против хода

часовой стрелки. После использова-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

ния крышку флакона необходимо

ЗЫ. Внутрь, независимо от приема

вновь крепко завинтить.

пищи. Таблетки следует проглатывать

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Препа-

целиком, запивая небольшим количе-

ством воды. Капли перед приемом

рат обычно хорошо переносится. По-

следует растворить в воде.

бочные явления возникают редко и

Препарат Зодак®

применяется по на-

имеют преходящий характер.

значению врача во избежание ослож-

Со стороны пищеварительной систе

нений.

мы: сухость во рту, диспепсия.

Ибуклин®

271

Со стороны ЦНС: головная боль, сон-

Не рекомендуется одновременное

ливость,

утомляемость,

головокру-

употребление лекарственных средств,

жение, возбуждение, мигрень.

угнетающих ЦНС, алкоголя.

Аллергические реакции: кожная сыпь,

Капли не содержат сахара (в качестве

ангионевротический отек, крапивни-

подсластителя используется

саха-

ца, кожный зуд.

рин), поэтому могут назначаться и ли-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Не установ-

цам страдающим сахарным диабетом.

лено клинически значимых взаимо-

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

действий цетиризина с другими ЛС.

крытые пленочной оболочкой. По 7 или

Совместный прием с теофиллином в

10 табл. в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом

дозе 400 мг/сут приводит к снижению

блистере. Каждый блистер по 7 табл.;

общего клиренса цетиризина (кинети-

по 1, 3, 6, 9 или 10 блистеров по 10

ка теофиллина не изменяется).

табл. в картонной пачке.

Дополнительно для таблеток, покры

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл.

тых пленочной оболочкой

Во флаконах из темного стекла с

В рекомендуемых дозах не усиливает

крышкой-капельницей по 20 мл; в

действие этанола (при его концентра-

картонной пачке 1 флакон.

ции в крови не более 0,8 г/л), тем не

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

менее рекомендуется воздерживать-

Без рецепта.

ся от приема этанола во время лече-

ИБУКЛИН

®

(IBUCLIN)

ния препаратом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: воз-

Ибупрофен* + Парацета(

можны сонливость, заторможенность,

мол* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 276

слабость,

утомляемость,

головная

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.

боль, тахикардия, повышенная раздра-

(Индия)

жительность,

задержка мочеиспуска-

ния, сухость во рту, запор (чаще всего

при приеме в день 50 мг цетиризина).

Лечение: симптоматическая терапия.

Промывание желудка, назначение ак-

тивированного угля. Специфический

антидот не выявлен. Гемодиализ не-

эффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Пациентам

с нарушением функции печени и/или

почек и лицам пожилого возраста не-

обходимо перед приемом препарата

проконсультироваться с врачом (см.

«Фармакокинетика», «Способ приме-

нения и дозы»).

Влияние на

способность

управлять

автомобилем или выполнять работы,

требующие

повышенной

скорости

физических и психических реакций. В

период лечения необходимо воздер-

живаться от занятий потенциально

опасными видами деятельности, тре-

СОСТАВ

бующими

повышенной

концентра-

ции внимания и быстроты психомо-

Таблетки, покрытые

торных реакций.

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

272

Ибуклин®

Глава 2

активные вещества:

ных тканях пероксидазы нейтрализу-

ибупрофен . . . . . . . . . . . . . . . 400 мг

ют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и

парацетамол. . . . . . . . . . . . . . 325 мг

ЦОГ-2, что объясняет низкий проти-

вспомогательные

вещества:

вовоспалительный эффект.

МКЦ — 120 мг; крахмал кукуруз-

Эффективность комбинации выше,

ный — 76 мг; глицерол — 3 мг;

чем отдельных компонентов. Ослаб-

карбоксиметилкрахмал

натрия

ляет артралгию в покое и при движе-

(тип А) — 7 мг; кремния диоксид

нии, уменьшает утреннюю скован-

коллоидный — 5 мг; тальк — 8 мг;

ность и припухлость суставов, способ-

магния стеарат — 6 мг

ствует увеличению объема движений.

оболочка пленочная: гипромелло-

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Ибупрофен

за 6 cps — 11,32 мг; краситель

Абсорбция — высокая, быстро и прак-

«Солнечный

закат»

желтый

тически полностью всасывается из

(Е110), лак алюминиевый — 1,78

ЖКТ. Tmax после приема внутрь —

мг; макрогол 6000 — 2,2 мг;

около 1–2 ч. Связь с белками плазмы

тальк — 4,06 мг; титана диоксид —

крови — более 90%. T1/2 — около 2 ч.

0,16 мг; полисорбат 80 — 0,16 мг;

Медленно проникает в полость суста-

сорбиновая кислота — 0,16 мг;

вов, накапливается в синовиальной

диметикон — 0,16 мг

жидкости, создавая в ней более высо-

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

кие концентрации, чем в плазме кро-

ФОРМЫ. Таблетки: капсуловидной

ви. После абсорбции около 60% фар-

формы, покрытые пленочной оболоч-

макологически неактивной R-формы

медленно трансформируется в актив-

кой оранжевого цвета, с риской на од-

ную S-форму. Подвергается метабо-

ной стороне; для отдельных таблеток

лизму. Более 90% выводится почка-

допускается мраморность окраски.

ми (в неизмененном виде не более

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ2

1%) и в меньшей степени с желчью в

СТВИЕ.

Противовоспалительное,

виде метаболитов и их конъюгатов.

анальгезирующее, жаропонижающее.

Парацетамол

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Комби-

Абсорбция — высокая, связь с белка-

нированный препарат, действие кото-

ми плазмы — менее 10% и незначите-

рого обусловлено входящими в его со-

льно увеличивается при передози-

став компонентами.

ровке. Сульфатный и глюкуронид-

Ибупрофен — НПВС, оказывает ана-

ный метаболиты не связываются с

льгетическое,

противовоспалитель-

белками плазмы даже в относительно

ное, жаропонижающее действие. Уг-

высоких концентрациях. Величина

нетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает ме-

Cmax — 5–20 мкг/мл, Tmax — 0,5–2 ч. До-

таболизм арахидоновой

кислоты,

статочно равномерно распределяется

уменьшает количество ПГ (медиато-

в жидких средах организма. Прони-

ры боли, воспаления и гипертермиче-

кает через ГЭБ.

ской реакции) как в очаге воспале-

Около 90–95% парацетамола метабо-

ния, так и в здоровых тканях, подав-

лизируется в печени с образованием

ляет экссудативную и пролифератив-

неактивных конъюгатов с глюкуро-

ную фазы воспаления.

новой кислотой

(60%), таурином

Парацетамол — неизбирательно бло-

(35%) и цистеином (3%), а также не-

кирует

ЦОГ,

преимущественно в

большого количества гидроксилиро-

ЦНС, слабо влияет на водно-солевой

ванных и деацетилированных мета-

обмен и слизистую оболочку ЖКТ.

болитов. Небольшая часть препарата

Оказывает обезболивающее и жаро-

гидроксилируется

микросомальны-

понижающее действие. В воспален-

ми ферментами с образованием высо-

Ибуклин®

273

коактивного N-ацетил-n-бензохино-

•

желудочно-кишечные кровотечения;

нимина, который связывается с суль-

•

тяжелая почечная недостаточность

фгидрильными

группами глутатио-

(Cl креатинина менее 30 мл/мин);

на. При истощении запасов глутатио-

•

полное

или

неполное

сочетание

на в печени (при передозировке) фер-

бронхиальной

астмы,

рецидиви-

ментные системы гепатоцитов могут

рующего полипоза носа и околоно-

блокироваться, приводя к развитию

совых пазух

и

непереносимости

их некроза.

ацетилсалициловой кислоты

или

T1/2 — 2–3 ч. У пациентов с циррозом

других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

печени T1/2 несколько увеличивается.

•

поражения зрительного нерва;

У пожилых

пациентов снижается

•

наследственная

недостаточность

клиренс препарата и увеличивается

глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

T1/2. Выводится почками, преимуще-

•

заболевания системы крови;

ственно в виде глюкуронидных и су-

•

период после проведения аортоко-

льфатных конъюгатов (менее 5% — в

ронарного шунтирования;

неизмененном виде). В грудное моло-

•

прогрессирующиезаболеванияпочек;

ко проникает менее 1% от принятой

•

тяжелая

печеночная

недостаточ-

дозы парацетамола. У детей способ-

ность или активное заболевание пе-

ность к образованию конъюгатов с

чени;

глюкуроновой кислотой ниже, чем у

• подтвержденная гиперкалиемия;

взрослых.

• активное

желудочно-кишечное

ПОКАЗАНИЯ

кровотечение;

• лихорадочные состояния (в т.ч. при

• воспалительные

заболевания

ки-

гриппе и простудных заболеваниях);

шечника;

• миалгия;

• беременность (III триместр);

• невралгия;

• детский возраст до 12 лет.

• боли в спине;

С осторожностью: ишемическая бо-

• суставные боли, болевой синдром

при воспалительных и дегенератив-

лезнь сердца; хроническая сердечная

ных заболеваниях

опорно-двига-

недостаточность;

цереброваскуляр-

тельного аппарата;

ные заболевания; дислипидемия/ги-

перлипидемия; сахарный диабет; за-

• боли при ушибах, растяжениях, вы-

вихах, переломах;

болевания периферических артерий;

курение; Cl креатинина менее 60

• посттравматический и послеопера-

ционный болевой синдром;

мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в

анамнезе; наличие инфекции Helico

• зубная боль;

bacter pylori; пожилой возраст; длите-

• альгодисменорея

(болезненные

менструации).

льное использование НПВС; алкого-

лизм; тяжелые соматические заболе-

Препаратпредназначен

для симпто-

вания; одновременный прием перора-

матической

терапии,

уменьшения

льных ГКС (в т.ч. преднизолон), анти-

боли и воспаления на момент исполь-

коагулянтов (в т.ч. варфарин), антиаг-

зования; на прогрессирование заболе-

регантов

(в т.ч. ацетилсалициловая

вания не влияет.

кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

циталопрам, флуоксетин, пароксетин,

• повышенная

чувствительность к

сертралин); вирусный гепатит; пече-

компонентам препарата (в т.ч. дру-

ночная и/или почечная недостаточ-

гим НПВС);

ность средней и легкой степени тяже-

• язвенная болезнь желудка и двена-

сти; доброкачественные гипербилиру-

дцатиперстной кишки в фазе обост-

бинемии (синдром Жильбера, Дуби-

рения;

на-Джонсона и Ротора); цирроз пече-

274

Ибуклин®

Глава 2

ни с портальной гипертензией; нефро-

буждение,

сонливость,

депрессия,

тический синдром.

спутанность сознания,

галлюцина-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

ции; редко — асептический менингит

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ

ГРУ2

(чаще у пациентов с аутоиммунными

ДЬЮ. В I и II триместрах беременно-

заболеваниями),

снижение

слуха,

сти применение возможно только по

шум в ушах, нарушения зрения, ток-

назначению врача в тех случаях, когда

сическое

поражение

зрительного

потенциальная польза для матери

нерва, неясное зрение или двоение,

превышает потенциальный риск для

скотома, амблиопия.

плода. Применение препарата в III

Со стороны ССС: сердечная недоста-

триместре беременности противопо-

точность,повышениеАД,тахикардия.

казано.

Со стороны органов кроветворения:

При необходимости применения пре-

анемия (в т.ч. гемолитическая и апла-

парата в период лактации (грудного

стическая), тромбоцитопения, тром-

вскармливания) следует прекратить

боцитопеническая

пурпура,

аграну-

кормление грудью.

лоцитоз, лейкопения.

В экспериментальных исследованиях

Со стороны дыхательной системы:

не установлено эмбриотоксическое,

одышка, бронхоспазм.

тератогенное и мутагенное действие

Со стороны мочевыделительной сис

®

.

компонентов препарата Ибуклин

темы: аллергический нефрит, острая

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

почечная недостаточность, нефроти-

ЗЫ. Внутрь, до или через 2–3 ч после

ческий синдром, отеки, полиурия, ци-

еды, не разжевывая, запивая достаточ-

стит.

ным количеством воды.

Аллергические реакции: кожная сыпь,

Взрослые. По 1 табл. 3 раза в сутки.

зуд, крапивница, отек Квинке, брон-

Максимальная суточная доза — 3 таб-

хоспазм, диспноэ, аллергический ри-

летки.

нит, сухость и раздражение глаз, отек

Дети старше 12 лет (масса тела бо

конъюнктивы и век, эозинофилия,

лее 40 кг). По 1 табл. 2 раза в сутки.

лихорадка,

анафилактический шок,

Длительность лечения не более 3

дней в качестве жаропонижающего

многоформная экссудативная эрите-

средства и не более 5 дней в качестве

ма (синдром Стивенса-Джонсона),

обезболивающего. Продолжение ле-

токсический эпидермальный некро-

чения препаратом возможно только

лиз (синдром Лайелла).

после консультации с врачом.

Лабораторные показатели: сниже-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

ние концентрации глюкозы в сыво-

ротке, уменьшение гематокрита и ге-

роны ЖКТ: НПВС-гастропатия (тош-

моглобина, увеличение времени кро-

нота, рвота, изжога, анорексия, дис-

комфорт или боль в эпигастрии, диа-

вотечения, увеличение сывороточной

рея, метеоризм); редко — эрозивно-яз-

концентрации креатинина, повыше-

венные поражения, кровотечения, на-

ние активности печеночных транс-

рушение

функции печени, гепатит,

аминаз.

панкреатит, раздражение или сухость

Прочие: усиление потоотделения.

в полости рта, боль во рту, изъязвле-

При длительном применении в высо

ние слизистой оболочки десен, афтоз-

ких дозах:

изъязвление слизистой

ный стоматит, запор.

оболочки ЖКТ, кровотечения (желу-

Со стороны нервной системы и орга

дочно-кишечное, десневое, маточное,

нов чувств: головная боль, головокру-

геморроидальное),

нарушение зре-

жение, бессонница, тревожность, нер-

ния (нарушение цветового

зрения,

возность, раздражительность,

воз-

скотома, амблиопия).

Ибуклин®

275

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. При одновре-

в ушах, нарушение сознания, наруше-

менном приеме с ацетилсалициловой

ния сердечного ритма, снижение АД,

кислотой ибупрофен снижает ее проти-

проявления гепато- и нефротоксично-

вовоспалительное и антиагрегационное

сти, судороги, возможно развитие ге-

действие (возможно повышение часто-

патонекроза.

ты развития острой коронарной недо-

При подозрении на передозировку

статочности у больных, получающих в

необходимо немедленно обратиться

качестве антиагрегационного средства

за врачебной помощью.

малые дозы ацетилсалициловой кисло-

Лечение: промывание желудка в тече-

ты, после начала приема ибупрофена).

ние первых 4 ч; щелочное питье, фор-

Сочетаниес этанолом, ГКС, корти-

сированный диурез; назначение акти-

котропином повышает риск эрозив-

вированного угля, введение донаторов

но-язвенного поражения ЖКТ.

SH-групп и предшественника синтеза

Ибупрофен усиливает действие пря-

глутатиона — метионина — через 8–9 ч

мых (гепарин) и непрямых (производ-

после передозировки и N-ацетилци-

ные кумарина и индандиона) антикоа-

стеина внутрь или в/в через 12 ч, анта-

гулянтов,

тромболитических

агентов

цидные препараты; гемодиализ; симп-

(алтеплаза, анистреплаза, стрептоки-

томатическая терапия. Необходимость

наза, урокиназа), антиагрегантов, кол-

в проведении дополнительных тера-

хицина — повышается риск развития

певтических мероприятий (дальней-

геморрагических осложнений.

шее введение метионина, в/в введение

Усиливает гипогликемическое

дей-

N-ацетилцистеина) определяется в за-

ствие инсулина и пероральных гипог-

висимости от концентрации парацета-

ликемических ЛС.

мола в крови, а также от времени, про-

Ослабляет эффекты гипотензивных

шедшего после его приема.

ЛС и диуретиков (за счет ингибиро-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Следует из-

вания синтеза почечных ПГ).

бегать одновременного применения

Увеличивает концентрацию в крови

препарата с другими ЛС, содержащи-

дигоксина, препаратов лития и ме-

ми парацетамоли/или НПВС. При

тотрексата.

применении препарата более 5–7 дней

Кофеин усиливает анальгезирующее

по назначению врача следует контро-

действие ибупрофена.

лировать показатели периферической

Циклоспорин и препараты золота по-

крови и функциональное состояние

вышают нефротоксичность.

печени.

Цефамандол,

цефоперазон,

цефоте-

При одновременном применении ан-

тан, вальпроевая кислота, пликами-

тикоагулянтов непрямого

действия

цин увеличиваютчастоту развития

необходимо контролировать показа-

гипопротромбинемии.

тели свертывающей системы крови.

Антациды и колестирамин снижают

Следует избегать совместного приема

абсорбцию препарата.

препаратаИбуклин® сдругимиНПВС.

Миелотоксические ЛС способствуют

Во избежание возможного поврежда-

проявлению гематотоксичности пре-

ющего действия на печень в период

парата.

приема препарата не следует упо-

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: же-

треблять алкоголь.

лудочно-кишечные

расстройства

Препарат может искажать результаты

(диарея,

тошнота,

рвота, анорексия,

лабораторных исследований при ко-

боль в эпигастральной области), уве-

личественном определении глюкозы

личение

ПВ,

кровотечение

через

мочевой кислоты в сыворотке крови,

12–48 ч, заторможенность, сонли-

17-кетостероидов (необходима отме-

вость, депрессия, головная боль, шум

напрепаратаза48чдоисследования).

276

Ибупрофен* + Парацетамол*

Глава 2

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

вспомогательные вещества: ман-

крытые пленочной оболочкой, 400 мг +

нитол — 67 мг; крахмал пшенич-

325 мг. По 10 табл. в ПВХ/алюминие-

ный — 67 мг; повидон — 10 мг;

вом блистере. По 1, 2 или 20 блистеров

магния стеарат — 6 мг

в пачке картонной.

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

ФОРМЫ. Продолговатые таблетки

Без рецепта.

двояковыпуклой формы белого или

Ибупрофен* +

почти белого цвета с легким амино-

вым запахом, с риской на одной сто-

Парацетамол*

роне.

276 (Ibuprofen* + Paracetamol*)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ2

Синонимы

СТВИЕ. Иммуномодулирующее, про

тивовирусное.

Ибуклин®: табл. п.п.о. (Dr.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Изопри-

Reddy’s Laboratories Ltd.) . . . . . . . . . . . . 271

нозин — синтетическое комплексное

Хайрумат: табл. (HiGlance

производное

пурина,

обладающее

Laboratories Pvt. Ltd.) . . . . . . . . . . . . . . . 514

иммуностимулирующей

активно-

ИЗОПРИНОЗИН

стью и неспецифическим противови-

русным действием. Восстанавливает

(ISOPRINOSINE)

функции лимфоцитов в условиях им-

Инозин* пранобекс . . . . . . . . . . . . 283

мунодепрессии, повышает бластоге-

нез в популяции моноцитарных кле-

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

ток, стимулирует экспрессию мемб-

(Израиль)

ранных рецепторов на поверхности

Т-хелперов, предупреждает сниже-

ние активности лимфоцитарных кле-

ток под влиянием ГКС, нормализует

включение в них тимидина. Изопри-

нозин оказывает стимулирующее

влияние на активность цитотоксиче-

ских Т-лимфоцитов и естественных

киллеров, функции Т-супрессоров и

Т-хелперов, повышает продукцию

иммуноглобулина (Ig) G, интерферо-

на-гамма, ИЛ-1 и ИЛ-2, снижает об-

разование провоспалительных цито-

кинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует

хемотаксис нейтрофилов, моноцитов

и макрофагов.

Препарат проявляет противовирус-

ную активность in vivo в отношении

вирусов Herpes simplex, ЦМВ и виру-

са кори, вируса Т-клеточной лимфо-

мы человека типа III, полиовирусов,

вирусов гриппа А и В, ЕСНО-вируса

(энтероцитопатогенный вирус чело-

СОСТАВ

века), вирусов энцефаломиокардита

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

и конского энцефалита. Механизм

активное вещество:

противовирусного действия Изопри-

инозин пранобекс . . . . . . . . 500 мг

нозина связан с ингибированием ви-

Изопринозин

277

русной РНК и фермента дигидропте-

вирусная инфекция гениталий

у

роатсинтетазы, участвующего в реп-

мужчин и женщин, бородавки;

ликации некоторых вирусов, усиле-

• контагиозный моллюск.

нием подавленного вирусами синтеза

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

мРНК лимфоцитов, что сопровожда-

• повышенная чувствительность

к

ется подавлением биосинтеза вирус-

компонентам препарата;

ной РНК и трансляции вирусных

• подагра;

белков, повышением продукции лим-

• мочекаменная болезнь;

фоцитами

интерферонов-альфа и

• аритмии;

-гамма, обладающих противовирус-

• хроническая почечная недостаточ-

ными свойствами. При комбиниро-

ность;

ванном назначении усиливает дейст-

• детский возраст до 3 лет (масса тела

вие интерферона-альфа, противови-

до 15–20 кг).

русных средств (ацикловира и зидо-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

вудина).

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. После при-

Не рекомендуется применять препарат

ема внутрь препарат хорошо всасыва-

во время беременности и в период кор-

ется из ЖКТ. Cmax ингредиентов в плаз-

мления грудью, т.к. безопасность при-

ме крови определяется через 1–2 ч.

менения не исследовалась.

Быстро подвергается метаболизму и

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

выделяется через почки. Метаболи-

ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая небо-

зируется аналогично эндогенным пу-

льшим количеством воды.

риновым нуклеотидам с образовани-

Рекомендуемая доза взрослым и де-

ем мочевой кислоты. N-N-диметила-

тям с 3 лет (масса тела от 15–20 кг)

мино-2-пропранолон метаболизиру-

составляет 50 мг/кг/сут, разделенная

ется до N-оксида, а пара-ацетамидо-

на 3–4 приема. Взрослым — по 6–8

бензоат — до о-ацилглюкуронида. Не

табл./сут, детям — по 1/2 табл./5 кг

обнаружено кумуляции препарата в

массы тела/сут. При тяжелых фор-

организме. T1/2 составляет 3,5 ч — для

мах инфекционных заболеваний доза

М-М-диметиламино-2-пропраноло-

может быть увеличена индивидуаль-

но до 100 мг/кг/сут, разделенных на

на и 50 мин — для пара-ацетамидо-

бензоата. Элиминация препарата и

4–6 приемов. Максимальная суточ-

его метаболитов из организма проис-

ная доза для взрослых 3–4 г/сут, для

ходит в течение 24–48 ч.

детей — 50 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения

ПОКАЗАНИЯ

При острых заболеваниях: продолжи-

• лечение гриппа и других ОРВИ;

тельность лечения у взрослых и детей

• инфекции,

вызываемые

вирусом

обычно от 5 до 14 дней. Лечение необ-

Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го и 4-го

ходимо продолжать до момента ис-

типов: генитальный и лабиальный

чезновения клинических симптомов

герпес,

герпетический

кератит,

и в течение еще 2 дней уже при отсут-

опоясывающий лишай,

ветряная

ствии симптомов. При необходимо-

оспа, инфекционный мононуклеоз,

сти длительность лечения

может

вызванный

вирусом

Эпштей-

быть увеличена индивидуально под

на-Барр;

контролем врача.

• цитомегаловирусная инфекция;

При хронических рецидивирующих за

• корь тяжелого течения;

болеваниях у взрослых и детей лече-

• папилломавирусная инфекция: па-

ние необходимо продолжать несколь-

пилломы

гортани/голосовых свя-

кими курсами по 5–10 дней с переры-

зок (фиброзного типа), папиллома-

вом в приеме в 8 дней.

278

Изопринозин

Глава 2

Для

проведения поддерживающей

бость; иногда — сонливость, бессон-

терапии доза может быть снижена до

ница.

500–1000 мг в сутки (1–2 табл.) в те-

Со стороны мочевыделительной сис

чение 30 дней.

темы: иногда — полиурия.

При герпетической инфекции взрос

Со стороны опорно двигательного ап

лым и детям назначают в течение

парата и соединительной ткани: час-

5–10 дней до исчезновения симпто-

то — боль в суставах, обострение по-

мов заболевания, в бессимптомный

дагры.

период — по 1 табл. 2 раза в день в те-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Иммунодеп-

чение 30 дней для уменьшения числа

рецидивов.

рессанты могут

снижать

эффектив-

ность действия препарата. Ингибито-

При

папилломавирусной инфекции

ры ксантиноксидазы и урикозуриче-

взрослым препарат назначают по 2

ские средства (в т.ч. диуретики) могут

табл. 3 раза в день, детям — по 1/2

способствовать

риску

повышения

табл./5 кг массы тела/сут в 3–4 прие-

уровня мочевой кислоты в сыворотке

ма в течение 14–28 дней в виде моно-

крови

пациентов,

принимающих

терапии.

Изопринозин.

При

рецидивирующих остроконечных

кондиломах взрослым препарат назна-

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо-

чают по 2 табл. 3 раза, детям — по 1/2

зировки препарата не описаны.

табл./5 кг массы тела/сут в 3–4 приема

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. После 2-не-

в день либо в качестве монотерапии,

дельного применения Изопринозина

иливкомбинациисхирургическимле-

следует провести контроль концент-

чением в течение 14–28 дней, далее с

рации мочевой кислоты в сыворотке

трехкратным повторением указанного

крови и моче.

курса с интервалами в 1 мес.

При длительном приеме, после 4-не-

При дисплазии шейки матки, ассоции

дельного применения целесообразно

рованной с вирусом папилломы челове

ежемесячно

проводить

контроль

ка, назначают по 2 табл. 3 раза в день в

функций печени и почек (активность

течение 10 дней, далее проводят 2–3

трансаминаз в плазме крови, креати-

аналогичных курса с интервалом в

нин, мочевая кислота).

10–14 дней.

Необходимо

контролировать уро-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

вень мочевой кислоты в сыворотке

развития побочных эффектов после

крови при назначении Изопринозина

в сочетании с препаратами, увеличи-

применения препарата классифициро-

вана

согласно рекомендациям ВОЗ:

вающими уровень мочевой кислоты,

часто(≥1и <10%):иногда(≥0,1и <1%).

или

препаратами,

нарушающими

функцию почек.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,

Влияние на способность управления

рвота, боль в эпигастрии, иногда —

транспортными средствами и други

диарея, запор.

ми механизмами. Нет специальных

Со стороны печени и желчевыводящих

противопоказаний.

путей: часто — временное повыше-

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 500

ние активности трансаминаз и ЩФ в

плазме крови, повышение концентра-

мг. По 10 табл. в блистере

ции мочевины в плазме крови.

(ПВХ/ПВДХ и алюминиевая фоль-

га). По 2, 3 или 5 блистеров в пачке

Со стороны кожи и подкожно жиро

картонной.

вой клетчатки: часто — зуд.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Со стороны нервной системы: часто —

головная боль, головокружение, сла-

По рецепту.