4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Зиннат®

259

тококки группы В (Streptococcus aga

но через 2–3 ч при приеме препарата

lactiae).

после еды.

Анаэробы:

грамположительные

и

Распределение

грамотрицательные кокки (включая

Связь с белками плазмы крови со-

виды родов Peptococcus spp. и Peptost

ставляет примерно 33–50%.

reptococcus spp.), грамположительные

Метаболизм

палочки (включая виды рода Clostri

Цефуроксим не подвергается метабо-

dium spp., кроме Clostridium difficile,

лизму.

Propionibacterium spp.), грамотрицате-

Выведение

льные палочки (включая Bacteroides

T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим

spp. и виды рода Fusobacterium spp.),

экскретируется путем

клубочковой

грамотрицательные

спирохеты

фильтрации и канальцевой секреции.

(включая Borrelia spp.).

При одновременном введении пробе-

К цефуроксиму

нечувствительны

нецида AUC увеличивается на 50%.

следующие микроорганизмы.

Сывороточные концентрации цефу-

Clostridium difficile, Pseudomonas spp.,

роксима снижаются при диализе.

Campylobacter spp., Acinetobacter cal

ПОКАЗАНИЯ. Цефуроксима аксе-

coaceticus, Listeria monocytogenes, ре-

тил является пролекарством перора-

зистентные к метициллину штаммы

льной формы антибиотика цефурок-

Staphylococcus aureus и Staphylococcus

сима с бактерицидным действием в

epidermidis, Legionella spp.

отношении широкого спектра грампо-

К цефуроксиму нечувствительны не-

ложительных

и грамотрицательных

которые штаммы следующих родов.

бактерий. Цефуроксим

устойчив к

Enterococcus (Streptococcus)

faecalis,

действию β-лактамаз.

Morganella

morganii, Proteus

vulgaris,

Препарат показан для лечения ин-

Enterobacter spp., Citrobacter spp., Ser

фекционно-воспалительных заболе-

ratia spp., Bacteroides fragilis.

ваний, вызванных чувствительными

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасывание

к цефуроксиму бактериями:

• инфекции

верхних

дыхательных

После приема внутрь цефуроксима

путей, ЛОР-органов, такие как

аксетил

медленно

всасывается

из

средний отит, синусит, тонзиллит и

ЖКТ и быстро гидролизуется в сли-

фарингит;

зистой оболочке тонкой кишки и кро-

• инфекции

нижних

дыхательных

ви с высвобождением цефуроксима.

путей, например пневмония, ост-

Цефуроксим проникает через ГЭБ,

рый бактериальный бронхит и обо-

плаценту и выделяется с грудным мо-

стрение хронического бронхита;

локом. Цефуроксима аксетил опти-

• инфекции

мочевыводящих

путей,

мально

всасывается

при

условии

такие как пиелонефрит, цистит и

приема препарата сразу после еды.

уретрит;

Дополнительно для таблеток, покры

• инфекции кожи и мягких тканей,

тых пленочной оболочкой. Cmax цефу-

например фурункулез, пиодермия и

роксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и

импетиго;

4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдают-

• гонорея:

острый

неосложненный

ся приблизительно через 2,4 ч при

гонорейный уретрит и цервицит;

приеме препарата после еды.

• лечениеборрелиоза(болезниЛайма)

Дополнительно для гранул для приго

в ранней стадии и профилактика

товления

суспензии

для

приема

поздних стадий данного заболевания

внутрь. Cmax цефуроксима (2–3 мг/л

у взрослых и детей старше 12 лет.

для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы

Цефуроксим

также

выпускается в

250 мг) наблюдаются приблизитель-

виде натриевой соли (препарат Зина-

260

Зиннат®

Глава 2

цеф®) для парентерального введения.

Внутрь, после еды (таблетки)/во

В рамках проведения ступенчатой те-

время еды (суспензия). Стандартный

рапии рекомендован переход с парен-

курс терапии — около 7 дней (от 5 до

теральной

формы на

пероральную

10 дней).

форму цефуроксима. Ступенчатая те-

Взрослые:

рапия показана в лечении пневмонии

и при обострении хронического брон-

Большинство инфекций

250 мг 2 раза

хита.

в сутки

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Для всех

Инфекции мочевыводящих путей

125 мг 2 раза

лекарственных форм

в сутки

• гиперчувствительность к β-лактам-

Легкие и среднетяжелые инфек*

250 мг 2 раза

ным антибиотикам (в частности к

ции нижних дыхательных путей,

в сутки

цефалоспориновым антибиотикам,

например бронхит

пенициллинам и карбапенемам в

Более тяжелые инфекции нижних

500 мг 2 раза

анамнезе).

Дополнительно для таблеток, покры

дыхательных путей или подозре*

в сутки

ние на пневмонию

тых пленочной оболочкой

• детский возраст до 3 лет.

Пиелонефрит

250 мг 2 раза

Дополнительно для гранул для приго

в сутки

товления

суспензии

для

приема

Неосложненная гонорея

Однократная

внутрь

доза 1 г

• гиперчувствительностькаспартаму;

Боррелиоз (болезнь Лайма) у

500 мг 2 раза

• фенилкетонурия;

взрослых и детей старше 12 лет

в сутки в тече*

• детский возраст до 3 мес.

ние 20 дней

С осторожностью: нарушения фун-

кции почек; заболевания ЖКТ (в т.ч.

Дополнительно для таблеток, по2

в анамнезе, а также язвенный колит);

крытых пленочной оболочкой

беременные женщины; период лак-

тации.

Ступенчатая терапия

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

Цефуроксим выпускается также в

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ2

виде натриевой соли (препарат Зина-

®

) для парентерального введения,

ДЬЮ. Препарат Зиннат® следует ис-

цеф

пользовать в том случае, если потен-

что позволяет назначать последова-

тельно один и тот же антибиотик, ког-

циальная польза для матери превы-

шает потенциальный риск для ре-

да необходим переход с парентераль-

бенка.

ной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат® эффективен после

Экспериментальных

доказательств

эмбриопатических или тератогенных

парентерального применения препа-

эффектов цефуроксима аксетила нет,

рата Зинацеф® для лечения пневмо-

но так же, как и в случае применения

нии и обострения хронического брон-

других

лекарственных препаратов,

хита.

надо проявлять осторожность при на-

Длительность парентерального и пе-

значении его на ранних сроках бере-

рорального курсов лечения опреде-

менности.

ляется степенью тяжести инфекции и

Необходимо соблюдать

осторож-

клинической картиной.

ность при назначении его кормящим

Пневмония. Препарат Зинацеф® в

матерям, поскольку препарат опреде-

дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или

ляется в грудном молоке.

в/м) в течение 48–72 ч, а затем препа-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

рат Зиннат® внутрь в дозе 500 мг 2

ЗЫ. Для всех лекарственных форм

раза в сутки в течение 7–10 дней.

Зиннат®

261

Обострение хронического бронхита.

Доза из расчета 10 мг/кг,

Препарат Зинацеф® в дозе 750 мг

назначаемая при большинстве

2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в те-

инфекций

чение 48–72 ч, затем курс лечения

препаратом Зиннат® внутрь в дозе

Масса

Разовая

500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10

доза при

Число мерных

тела, кг

дней.

Возраст

(приблиA

приеме

ложек (5 мл)

Дети с 3 лет:

зительно)

2 раза

в одной дозе

в день, мг

Большинство

125 мг (1 табл. 125 мг) 2 раза в сутки.

3 мес —

4–6

40–60

1/2

6 мес

инфекций

Максимальная суточная доза

составляет 250 мг

6 мес —

6–12

60–120

1/2–1

Средний отит

250 мг (1 табл. 250 мг или

2 года

2 года —

12–>20

125

1

или более тяже*

2 табл. 125 мг) 2 раза в сутки.

лые инфекции

Максимальная суточная доза

12 лет

составляет 500 мг

Доза из расчета 15 мг/кг,

Дополнительно для гранул для при2

назначаемая при среднем отите и

готовления

суспензии для приема

более тяжелых инфекциях

внутрь

Разовая

Особые группы пациентов

Масса

Число мерных

Дети. Нет данных клинических ис-

тела, кг

доза при

Возраст

приеме

ложек (5 мл)

пытаний относительно применения

(приблиA

2 раза

в одной дозе

препарата Зиннат® у детей младше 3

зительно)

в день, мг

мес.

3 мес —

4–6

60–90

1/2

Если предпочтительно назначение

6 мес

фиксированной дозы, то при боль-

6 мес —

6–12

90–180

1–1,1/2

шинстве инфекций рекомендуется

2 года

принимать по 125 мг 2 раза в день. Де-

2 года —

12–>20

180–250

1, 1/2–2

тям 2 лет и старше при среднем отите

или при более тяжелых инфекциях

12 лет

назначают по 250 мг 2 раза в день;

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побоч-

максимальная суточная доза состав-

ляет 500 мг.

ные реакции при применении цефу-

роксима аксетила обычно выражены

При лечении младенцев и детей бы-

вает необходимо рассчитывать дозу в

незначительно, кратковременны и об-

зависимости от массы тела и возрас-

ратимы.

та. При большинстве инфекций доза

Нежелательные

явления,

представ-

для младенцев и детей в возрасте от 3

ленные ниже, перечислены в зависи-

мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2

мости от анатомо-физиологической

раза в день, но не более 250 мг/сут.

классификации и частоты встречае-

При среднем отите и более тяжелых

мости. Частота встречаемости опре-

инфекциях рекомендуемая доза рав-

деляется следующим образом: очень

на по 15 мг/кг 2 раза в день, но не бо-

часто —

≥1/10; часто —

≥1/100 и

лее 500 мг/сут.

<1/10; нечасто — ≥1/1000 и

<1/100;

В нижеприведенных таблицах приве-

редко —

≥1/10000 и <1/1000; очень

дены дозы в зависимости от возраста

редко —

<1/10000, включая отдель-

и массы ребенка для дозирования

ные случаи. Категории частоты были

суспензии Зиннат® 125 мг/5 мл мер-

сформированы на основании клини-

ными ложками на 5 мл, прилагаемы-

ческих исследований препарата и по-

ми в упаковке.

стрегистрационного наблюдения.

262

Зиннат®

Глава 2

Инфекции: часто — суперинфекция

снижению реабсорбции эстрогенов

грибами рода Candida.

и, как следствие, снижению эффек-

Со стороны кроветворной и лимфа

тивности пероральных гормональ-

тической систем: часто — эозинофи-

ных комбинированных контрацеп-

лия; нечасто — ложноположительная

тивов.

проба

Кумбса, тромбоцитопения,

При проведении ферроцианидного

лейкопения (иногда тяжелая); очень

теста может наблюдаться ложноотри-

редко — гемолитическая анемия. Це-

цательный

результат, поэтому для

фалоспорины абсорбируются на по-

определения уровня глюкозы в крови

верхности

клеточной

мембраны

и/или плазме рекомендуется исполь-

эритроцитов, связываясь с антитела-

зовать глюкозооксидазный или гек-

ми к цефалоспоринам, что приводит к

сокиназный методы.

ложноположительному

результату

Препарат Зиннат® не влияет на коли-

пробы Кумбса и в очень редких слу-

чественное определение креатинина

чаях — гемолитической анемии.

щелочно-пикратным методом.

Со стороны иммунной системы: реак-

Одновременный прием с петлевыми

ции гиперчувствительности, вклю-

диуретиками замедляет

канальце-

чая: нечасто — кожная сыпь; редко —

вую секрецию, снижает

почечный

крапивница, зуд; очень редко — ле-

клиренс, повышает концентрацию в

карственная

лихорадка,

сывороточ-

плазме и увеличивает T1/2

цефурок-

ная болезнь, анафилаксия.

сима.

Со стороны нервной системы: часто —

При одновременном приеме с ами-

головная боль, головокружение.

ногликозидами и диуретиками повы-

Со стороны ЖКТ: часто — желудоч-

шается риск возникновения нефро-

но-кишечные нарушения, включая

токсических эффектов.

диарею, тошноту, боли в животе; не-

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: по-

часто — рвота; редко — псевдомемб-

вышение

возбудимости

головного

ранозный колит.

мозга с развитием судорог.

Со стороны печени и желчевыводящих

Лечение: симптоматическое. Сыворо-

путей: часто — транзиторное повы-

точные концентрации цефуроксима

шение активности печеночных фер-

снижаются при гемодиализе и пери-

ментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень ред-

тонеальном диализе.

ко — желтуха (преимущественно хо-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Осторож-

лестатическая), гепатит.

ность следует проявлять при назначе-

Со стороны кожи и подкожно жиро

нии препарата пациентам с аллергиче-

вой клетчатки: очень редко — муль-

ской реакцией на бета-лактамные ан-

тиформная эритема, синдром Сти-

тибиотики в анамнезе.

венса-Джонсона, токсический эпи-

В процессе лечения необходимо кон-

дермальный некролиз.

тролировать функцию почек, особен-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Препараты,

но у пациентов, получающих препа-

уменьшающие кислотность желудоч-

рат в высокой дозе.

ного сока, могут снижать биодоступ-

В период приема препарата Зиннат®

ность цефуроксима при сравнении ее

возможна ложноположительная ре-

с наблюдаемой после приема препара-

акция мочи на глюкозу.

та натощак, а также нивелируют эф-

Как и при использовании других ан-

фект повышенного всасывания препа-

тибиотиков, длительный прием пре-

рата после приема пищи.

парата Зиннат® может привести к

Как и другие антибиотики, препарат

чрезмерному росту грибов рода Can

Зиннат® может влиять на микро-

dida. Длительный прием может вы-

флору кишечника, что приводит к

звать рост других резистентных мик-

Зитролид® форте

263

роорганизмов (Enterococci и Clostridi

предить пациентов о мерах предосто-

um difficile), что может потребовать

рожности при управлении транспор-

прекращения лечения.

тным средством или работе с движу-

Псевдомембранозный колит наблю-

щимися механизмами.

дался при использовании антибиоти-

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

ков широкого спектра действия, поэ-

крытые пленочной оболочкой, 125 мг и

тому необходимо проводить диффе-

250 мг. В алюминий/ПВХ-алюминие-

ренциальную диагностику псевдо-

вом блистере 5 или 10 шт. 1 или 2 бли-

мембранозного колита у пациентов с

стера в картонной пачке.

тяжелой

диареей,

возникшей во

Гранулы для приготовления суспензии

время или после курса лечения анти-

для приема внутрь, 125 мг/5 мл. Во

биотиками.

флаконах темного стекла, запаянных

Реакция Яриша-Герксгеймера на-

мембраной и закрытых навинчиваю-

блюдалась при боррелиозе (болезнь

щейся пластмассовой крышкой с

Лайма) при приеме препарата Зин-

устройством против вскрытия фла-

нат® и обусловлена бактерицидной

кона детьми. 1 фл. вместе с мерным

активностью препарата в отношении

стаканом и мерной ложкой в картон-

возбудителя заболевания спирохеты

ной пачке.

Borrelia burgdorferi. Пациенты дол-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

жны быть проинформированы, что

По рецепту.

данные симптомы являются типич-

ным следствием применения антиби-

ЗИТРОЛИД® ФОРТЕ

отиков при этой болезни.

(ZITROLID FORTE)

Если клинический эффект не дости-

гается в течение 72 ч от начала лече-

Азитромицин*. . . . . . . . . . . .

. . . . . 98

ния, парентеральный курс терапии

ОАО «Валента Фармацевтика»

должен быть продолжен.

(Россия)

Перед началом ступенчатой терапии

следует

получить в

справочниках

информацию в отношении натрие-

вой соли цефуроксима (препарат Зи-

нацеф®).

Таблетки препарата Зиннат® нельзя

разламывать и крошить. Поэтому

данная лекарственная форма не при-

меняется для лечения пациентов с

трудностями глотания, в т.ч. малень-

ких детей, которые не могут прогло-

тить целую таблетку.

Гранулы для приготовления суспензии

для приема внутрь. Следует учиты-

вать содержание сахарозы в суспен-

зии Зиннат® при лечении пациентов с

сахарным диабетом.

5 мл приготовленной суспензии Зин-

нат® содержат 0,25 ХЕ.

Влияние

на способность управлять

транспортными средствами и рабо

тать с механизмами. Поскольку це-

фуроксима аксетил

может вызвать

СОСТАВ

головокружение, необходимо преду-

Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

264

Зитролид® форте

Глава 2

активное вещество:

Таблица

азитромицина

Шкала чувствительности

дигидрат . . . . . . . . . . . . . .

. . . 500 мг

некоторых микроорганизмов к

(в пересчете на азитромицин)

азитромицину (минимальная

вспомогательные

вещества:

ингибирующая концентрация —

МКЦ — 64,3 мг; магния стеарат —

МИК)

5,7 мг

твердая желатиновая капсула

МИК, мг/л

корпус: титана диоксид (Е171) —

Микроорганизмы

ЧувствитеA

Устойчивые

2%; желатин — до 100%

диоксид

льные

крышечка:

титана

Staphylococcus

≤1

>2

(Е171) — 1,7434%; краситель «Сол-

Streptococcus A, B, C, G

≤0,25

>0,5

нечный закат» желтый (Е110) —

0,4183%; желатин — до 100%

S. pneumoniae

≤0,25

>0,5

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

H. influenzae

≤0,12

>4

ФОРМЫ. Капсулы: размер №00, с

M. catarrhalis

≤0,5

>0,5

белым корпусом и оранжевой кры-

шечкой.

N. gonorrhoeae

≤0,25

>0,5

Содержимое капсул: порошок от бе-

Перечень микроорганизмов, чувстви

лого до белого с желтоватым оттен-

ком цвета, склонный к комкова-

тельных к азитромицину, в большин

нию.

стве случаев

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

Грамположительные аэробы — Stap

СТВИЕ. Антибактериальное.

hylococcus aureus

метициллинчувст-

вительный; Streptococcus pneumoniae

ФАРМАКОДИНАМИКА. Азитро-

пенициллинчувствительный; Strepto

мицин — бактериостатический ан-

coccus pyogenes.

тибиотик широкого спектра дейст-

Грамотрицательные аэробы — Hae

вия из группы макролидов, азали-

mophilus influenzae; Haemophilus para

дов. Обладает

широким

спектром

influenzae; Legionella pneumophila; Mo

антимикробного

действия.

Меха-

raxella catarrhalis; Pasteurella multoci

низм действия азитромицина свя-

da; Neisseria gonorrhoeae.

зан с подавлением синтеза белка

Анаэробы — Clostridium

perfringens;

микробной клетки. Связываясь с

Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Po

50S-субъединицей рибосомы, угне-

rphyromonas spp.

тает пептидтранслоказу на стадии

Другие микроорганизмы — Chlamy

трансляции и подавляет синтез бел-

dia trachomatis; Chlamydia pneumo

ка, замедляя рост и размножение

niae; Chlamydia psittaci;

Mycoplasma

бактерий. В высоких концентраци-

pneumoniae; Mycoplasma hominis; Bor

ях оказывает бактерицидное дейст-

relia burgdorferi.

вие.

Перечень

микроорганизмов, способ

Обладает активностью в отноше-

ных развить устойчивость к азитро

нии ряда грамположительных, гра-

мицину

мотрицательных, анаэробов, внут-

Грамположительные аэробы — Strep

риклеточных и других микроорга-

tococcus

pneumoniae пенициллину-

низмов.

стойчивый.

Микроорганизмы могут изначально

Изначально устойчивые

микроорга

быть устойчивыми к действию анти-

низмы

биотика или приобретать устойчи-

Грамположительные аэробы — Ente

вость к нему.

rococcus faecalis; Staphylococci (мети-

Зитролид® форте

265

циллинустойчивые

стафилококки

Прием пищи значимо изменяет фар-

проявляют очень

высокую

степень

макокинетику: Cmax

снижается на 52%,

устойчивости к макролидам).

AUC — на 43%.

Грамположительные

бактерии,

У пожилых мужчин (65–85 лет) фар-

макокинетические параметры не ме-

устойчивые к эритромицину.

няются, у женщин увеличивается Cmax

Анаэробы — Bacteroides fragilis.

(на 30–50%).

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб-

ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно-вос-

ция высокая, кислотоустойчив, липо-

палительные заболевания, вызванные

филен. Биодоступность после одно-

чувствительными

к

азитромицину

кратного приема 500 мг — 37% (эф-

микроорганизмами:

фект первого прохождения через пе-

•

инфекции верхних отделов дыха-

чень), Cmax

после перорального приема

тельных путей и лор-органов (сину-

500 мг — 0,4 мг/л, Tmax — 2,5–2,9 ч; в

сит, фарингит, тонзиллит, средний

тканях и клетках концентрация в

отит);

10–50 раз выше, чем в сыворотке кро-

•

инфекции нижних отделов дыха-

ви, Vd — 31,1 л/кг. Легко проходит гис-

тельных путей: пневмония (в т.ч.

тогематические барьеры. Хорошо про-

атипичная,

обострение хрониче-

никает в дыхательные пути, мочепо-

ской пневмонии), бронхит (в т.ч.

ловые органы, в т.ч. предстательную

острый, обострение хронического);

железу, кожу и мягкие ткани; накап-

•

инфекции кожи и мягких тканей:

ливается в среде с низким рН, в лизо-

угри обыкновенные (средняя сте-

сомах (что особенно важно для эради-

пень тяжести), рожа, импетиго, вто-

кации

внутриклеточно

расположен-

рично инфицированные дерматозы;

ных возбудителей). Транспортирует-

•

инфекции

мочевыводящих

путей:

ся также фагоцитами, полиморфноя-

гонорейный и негонорейный урет-

дерными лейкоцитами и макрофага-

рит, цервицит;

ми. Проникаетчерезмембраныклеток

•

начальная

стадия

болезни

Лайма

и создает

высокие концентрации

в

(боррелиоз) — мигрирующая эри-

них. Концентрация в очагах инфек-

тема (erythema migrans).

ции достоверно выше (на 24–34%),

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

чем в здоровых тканях, и коррелирует

с выраженностью

воспалительного

•

повышенная чувствительность к

отека. Вочагевоспалениясохраняется

азитромицину (в т.ч. к другим мак-

ролидам), компонентам препарата;

в эффективных концентрациях в тече-

тяжелая почечная недостаточность

ние 5–7 дней после приема последней

•

дозы. Связь с белками плазмы —

(Cl креатинина менее 40 мл/мин);

тяжелая печеночная недостаточ-

7–50%

(обратно

пропорциональна

•

концентрации в крови).

ность (класс В и выше по шкале

Чайлд-Пью);

В печени деметилируется, образую-

•

период лактации;

щиеся метаболиты неактивны. В ме-

•

возраст до 12 лет, масса тела менее

таболизме препарата участвуют изо-

45 кг;

ферменты

CYP3A4,

CYP3A5,

•

одновременный прием эрготамина

CYP3A7,

ингибитором

которых

он

и дигидроэрготамина.

является. Плазменный

клиренс

—

С

осторожностью:

беременность;

630 мл/мин; T1/2 между 8 и 24 ч после

аритмия, в т.ч. предрасположенность

приема составляет 14–20 ч, T1/2 в ин-

к развитию аритмии и удлинению ин-

тервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50% выво-

тервала QT (риск развития желудоч-

дится с желчью в неизмененном виде,

ковых аритмий и удлинения интерва-

6% — почками.

ла QT); почечная недостаточность (Cl

266

Зитролид® форте

Глава 2

креатинина более 40 мл/мин); пече-

ха,повышениеактивностипеченочных

ночная недостаточность (ниже класса

трансаминаз, запор, анорексия, гаст-

В по шкале Чайлд-Пью); миастения;

рит, кандидамикоз слизистой оболоч-

одновременный прием терфенадина,

ки полости рта, диспепсия, гипербили-

варфарина, дигоксина.

рубинемия, гепатит, панкреатит, псев-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

домембранозный колит,

нарушение

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ ГРУ2

функции печени, печеночная недоста-

ДЬЮ. Азитромицин проникает через

точность (в редких случаях — с леталь-

плаценту. Применение при беремен-

ным исходом, в основном на фоне на-

ности возможно только в том случае,

рушения функции печени), некроз пе-

если предполагаемая польза для мате-

чени, фульминантный гепатит.

ри превышает потенциальный риск

Со стороны ССС: ощущение сердце-

дляплода. Принеобходимостиприме-

биения, боль в грудной клетке, сни-

нения азитромицина в период лакта-

жение АД, увеличение интервала QT,

ции

следует

прекратить

грудное

аритмия типа «пируэт», желудочко-

вскармливание.

вая тахикардия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

Со стороны нервной системы: голово-

ЗЫ. Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч по-

кружение,

головная боль, вертиго,

сле еды 1 раз в сутки.

сонливость,

парестезия,

нарушение

вкусовых ощущений, гипестезия, аг-

Взрослые и дети старше 12 лет с мас

сой тела более 45 кг

рессия, обморок, судороги, психомо-

торная гиперактивность, утрата обо-

Инфекции верхних и нижних отделов

дыхательных путей, ЛОР органов,

няния, вкусовых ощущений, миасте-

кожи и мягких тканей: 500 мг/сут за 1

ния; у детей — головная боль (при те-

прием в

течение 3 дней

(курсовая

рапии среднего отита), гиперкинезия,

доза — 1,5 г).

тревога, невроз, бессонница.

Со стороны органов чувств: нарушение

Угри обыкновенные: 500 мг/сут за 1

прием в течение 3 дней, затем по 500

четкости

зрительного

восприятия,

мг/сут 1 раз в неделю в течение 9 нед.

конъюнктивит, глухота, шум в ушах.

Первую еженедельную дозу следует

Со стороны мочеполовой системы: по-

принять через 7 дней после приема

вышение остаточного азота мочевины,

первой ежедневной дозы (8-й день от

вагинальный кандидамикоз, повыше-

начала

лечения), последующие 8

ние концентрации креатинина в плаз-

еженедельных доз — с интервалом в

ме крови, интерстициальный нефрит,

7 дней.

острая почечная недостаточность.

Острые инфекции мочеполовых орга

Со стороны органов кроветворения:

нов

(неосложненный уретрит или

лейкопения, нейтропения, тромбоци-

цервицит): однократно 1 г.

топения, лимфопения, эозинофилия,

Болезнь Лайма: для лечения I стадии

гемолитическая анемия.

(erythema migrans) — 1 г в первый

Аллергические реакции: сыпь, крапив-

день и 500 мг/сут со 2-го по 5-й день

ница, зуд кожи, ангионевротический

(курсовая доза — 3 г).

отек, многоформная эритема, синд-

Пневмония: назначают по 500 мг/сут

ром Стивенса-Джонсона, токсичес-

в течение 7–10 дней; прием начинают

кий эпидермальный некролиз, реак-

сразу после окончания применения

ция гиперчувствительности, анафи-

в/в лекарственной формы.

лактическая реакция.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Состоро

Прочие: гипергликемия,

артралгия,

ны пищеварительной системы: диарея,

астения,

фотосенсибилизация, сла-

тошнота, боль в животе, метеоризм,

бость, периферические отеки, недо-

рвота, мелена, холестатическая желту-

могание.

Зитролид® форте

267

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Антациды

рических сосудов. Клиническое зна-

(алюминий- и магнийсодержащие) не

чение данного факта не определено.

влияют на биодоступность, но снижа-

Следует учитывать возможность ин-

ют концентрацию, азитромицина в

гибирования изофермента

CYP3A4

крови на 30%, поэтому азитромицин

азитромицином при одновременном

следует принимать за 1 ч до или через 2

применении с циклоспорином, тер-

ч после приема указанных препаратов.

фенадином, алкалоидами спорыньи,

При одновременном применении с

цизапридом, пимозидом, хинидином,

производными эрготамина и дигид-

астемизолом и другими ЛС, метабо-

роэрготамина

возможно

усиление

лизм которых происходит с участием

токсического

действия

(вазоспазм,

этого фермента.

дизестезия) последних.

Азитромицин не влияет на концент-

При совместном применении антикоа-

рацию карбамазепина, циметидина,

гулянтов непрямого действия кумари-

диданозина, эфавиренза, флуконазо-

нового ряда (варфарин) и азитромици-

ла, индинавира, мидазолама, теофил-

на (в обычных дозах) у пациентов не-

лина, триазолама, триметоприма/су-

обходим тщательный контроль ПВ.

льфаметоксазола, цетиризина, силде-

Необходимо

соблюдать

осторож-

нафила, аторвастатина, рифабутина и

ность при совместном применении

метилпреднизолона в крови при од-

терфенадина и азитромицина, поско-

новременном применении.

льку было установлено, что одновре-

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: си-

менный прием терфенадина и макро-

льная тошнота, временная потеря слу-

лидов вызывает аритмию и удлине-

ха, рвота, диарея.

ние интервала QT. Исходя из этого,

Лечение: отмена препарата, промыва-

нельзя исключить вышеуказанные

ние желудка, назначение активиро-

осложнения при совместном приеме

ванного угля, симптоматическая те-

терфенадина и азитромицина.

рапия.

При одновременном применении с

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В случае про-

циклоспорином необходимо контро-

пуска приема дозы пропущенную дозу

лировать концентрацию циклоспори-

следует принять как можно раньше, а

на в крови.

последующие — с интервалом в 24 ч.

При одновременном применении с

Азитромицин следует принимать за 1

дигоксином

необходим

контроль

ч до или через 2 ч после приема анта-

концентрации

дигоксина

в крови

цидных ЛС.

(возможно повышение

всасывания

Принимать с осторожностью пациен-

дигоксина в кишечнике).

там с умеренной печеночной недоста-

При одновременном применении с не-

точностью (из-за возможности раз-

лфинавиром

возможно

увеличение

вития фульминантного гепатита и тя-

частоты побочных реакций азитроми-

желой печеночной недостаточности).

цина (снижение слуха, повышение ак-

При наличии симптомов нарушения

тивности печеночных трансаминаз).

функции печени (быстро нарастаю-

При одновременном применении с

щая астения, желтуха, потемнение

зидовудином азитромицин не влияет

мочи, склонность к кровотечениям,

на его фармакокинетические пара-

печеночная энцефалопатия) терапию

метры в плазме крови или на выведе-

азитромицином следует прекратить и

ние почками как самого зидовудина,

провести исследование функциона-

так и его глюкуронида, но увеличива-

льного состояния печени.

ет концентрацию активного метабо-

При умеренной почечной недоста-

лита — фосфорилированного зидову-

точности (Cl креатинина более 40

дина в моноядерных клетках перифе-

мл/мин) применение азитромицина

268

Зодак®

Глава 2

следует

проводить

под контролем

концентрации внимания и быстроты

функции почек.

психомоторных реакций.

Противопоказан одновременный при-

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 500

ем азитромицина с производными эр-

мг. В контурной ячейковой упаковке

готамина и дигидроэрготамина (из-за

из пленки ПВХ и фольги алюминие-

возможного развития эрготизма).

вой печатной лакированной по 3 шт. 1

При применении препарата, как на

или 2 контурные ячейковые упаковки

фоне приема, так и через 2–3 нед после

в пачке из картона.

прекращения лечения, возможно раз-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

витие диареи, вызванной Clostridium

По рецепту.

difficile (псевдомембранозный колит).

ЗОДАК® (ZODAC)

В легких случаях достаточно отмены

лечения и применения ионообменных

Цетиризин* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 518

смол (колестирамин, колестипол), в

тяжелых случаях показано возмеще-

ООО «Зентива Фарма», компания

ние потери жидкости, электролитов и

группы Санофи авентис

белка, назначение ванкомицина, ба-

цитрацина или метронидазола.

Нельзя применять ЛС, тормозящие

перистальтику кишечника, во время

лечения азитромицином.

Поскольку возможно удлинение ин-

тервала QT у пациентов, получавших

макролиды, включая азитромицин,

при применении азитромицина, сле-

дует соблюдать осторожность у паци-

ентов с известными факторами риска

удлинения интервала QT: пожилой

возраст; нарушение электролитного

баланса (гипокалиемия, гипомагние-

мия); синдром врожденного удлине-

ния интервала QT; заболевания серд-

ца (сердечная недостаточность, ин-

фаркт миокарда, брадикардия); одно-

временный прием ЛС, способных уд-

линять интервал QT (в т.ч. антиарит-

мические ЛС Iа и III классов, трицик-

лические и тетрациклические анти-

СОСТАВ

депрессанты, нейролептики, фторхи-

нолоны).

Таблетки, покрытые

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

При применении азитромицина воз-

можно

развитие

миастенического

активное вещество:

синдрома или обострение миастении.

цетиризина дигидро-

хлорид . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

Влияние

на способность управлять

вспомогательные вещества

транспортными средствами и рабо

ядро: лактозы моногидрат — 73,4

тать с механизмами. В период лече-

ния необходимо соблюдать осторож-

мг; крахмал кукурузный — 33 мг;

ность при управлении транспортны-

повидон 30 — 2,4 мг; магния стеа-

ми средствами и занятиях другими

рат — 1,2 мг

потенциально опасными видами дея-

оболочка пленочная: гипромелло-

тельности, требующих повышенной

за 2910/5 — 3,45 мг; макро-