4 курс / Оториноларингология / RLS_Doktor_Otorinolaringologia_i_pulmonologia_2014

Гриппферон®

249

Грамицидин С оказывает выраженное

Непосредственно после применения

противомикробное действие в отно-

препарата следует

воздержаться от

шении возбудителей инфекционных

приема пищи и напитков в течение

заболеваний полости рта и глотки.

1–2 ч.

Анестетик оксибупрокаин оказывает

Дозировка для взрослых и детей стар

местное обезболивающее действие на

ше 12 лет: по 1 табл. 3–4 раза в день.

слизистую оболочку полости рта и

Дозировка для детей от 4 до 12 лет:

горла. Вызывает обратимую блокаду

по 1 табл. 1–2 раза в день.

распространения и проведения нер-

При отсутствии

терапевтического

вных импульсов через аксоны нер-

эффекта в течение 7 дней приема пре-

вных клеток.

парата рекомендуется обращение к

Цетилпиридиния хлорид относится к

врачу.

антисептическим средствам. Подав-

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В отде-

ляет рост и размножение возбудите-

льных случаях возможны аллергиче-

лей инфекционных заболеваний пол-

ские реакции на компоненты препара-

сти рта.

та, временная потеря чувствительно-

Препарат оказывает обезболиваю-

сти языка.

щий эффект, уменьшает воспаление,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Граммидин®

оказывает противомикробное дейст-

с анестетиком нео усиливает эффекты

вие, смягчает неприятные ощущения

других противомикробных

средств

в горле, облегчает глотание, при рас-

местного и системного действия.

сасывании вызывает гиперсалива-

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки для

цию, что способствует механическо-

му очищению полости рта и глотки от

рассасывания. В упаковках контур-

микроорганизмов.

ных ячейковых из пленки ПВХ и фо-

льги алюминиевой печатной лакиро-

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Препарат

ванной по 6 или 9 шт. В пачке картон-

обладает местным действием и прак-

ной 2, 3 или 4 упаковки по 6 шт. или 2

тически не всасывается в ЖКТ, что

упаковки по 9 шт.

определяет практически полное от-

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

сутствие системных эффектов.

Без рецепта.

ПОКАЗАНИЯ. Инфекционно-вос-

палительные заболевания полости рта

ГРИППФЕРОН®

и горла: ангина, фарингит, тонзиллит,

(GRIPPFERON)

пародонтоз, гингивит, стоматит.

Интерферон альфа(2b . . .

. . . . 284

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная

чувствительность к

ЗАО «Фирн М»

компонентам,

входящим в состав

(Россия)

препарата;

СОСТАВ

• беременность (I триместр);

Капли назальные . . . . . . . . . 1 мл

• возраст до 4 лет.

активное вещество:

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

интерферон аль-

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ2

фа-2b человече-

ДЬЮ. Препарат противопоказан при

ский рекомби-

беременности (I триместр). Грудное

нантный. . . . . . . . . .

. . . . . не менее

вскармливание на время приема пре-

10000 МЕ/мл

парата необходимо прекратить.

вспомогательные

вещества: ди-

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

натрия эдетата дигидрат; натрия

ЗЫ. Внутрь, после еды, путем расса-

хлорид; натрия гидрофосфата до-

сывания во рту, не разжевывая.

декагидрат; калия

дигидрофос-

250

Гриппферон®

Глава 2

фат; повидон-8 тыс.; макрогол

ременности. Не имеет ограничений к

4000; вода очищенная

применению в период лактации.

Спрей назальный до2

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

зированный . . . . . . . . . 1 мл/1 доза

ЗЫ. Интраназально.

активное вещество:

При первых признаках заболевания

интерферон аль-

Гриппферон® применяют в течение 5

фа-2b человече-

дней:

ский рекомби-

- в возрасте до 1 года — по 1 кап-

нантный . . . . . . . . . . . . . . . . не менее

ле/дозе (500 ME) в каждый носовой

10000/500 МЕ

ход 5 раз в день (разовая доза — 1000

вспомогательные

вещества: ди-

ME, суточная доза — 5000 ME);

натрия эдетата дигидрат — 0,5 мг;

- в возрасте от 1 до 3 лет — по 2 кап-

натрия хлорид — 4,1 мг; натрия

ли/дозы в каждый носовой ход 3–4

гидрофосфата додекагидрат —

раза в день (разовая доза — 2000 ME,

11,94 мг; калия дигидрофосфат —

суточная доза — 6000–8000 ME);

4,54 мг; повидон-8 тыс. — 10 мг;

- в возрасте от 3 до 14 лет — по 2 кап-

макрогол 4000 — 100 мг; вода очи-

ли/дозы в каждый носовой ход 4–5

щенная — до 1 мл

раз в день (разовая доза — 2000 ME,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

суточная доза — 8000–10000 ME);

ФОРМЫ. Капли, спрей: раствор про-

- с 15 лет и взрослым — по 3 кап-

зрачный, бесцветный или светло-жел-

ли/дозы в каждый носовой ход 5–6

того цвета.

раз в день (разовая доза — 3000 ME,

суточная доза — 15000–18000 ME).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

С целью профилактики ОРВИ

и

СТВИЕ. Иммуномодулирующее, про

гриппа:

тивовирусное,противовоспалительное.

- при контакте с больным и/или при

ФАРМАКОДИНАМИКА. Препарат

переохлаждении препарат закапыва-

обладает

иммуномодулирующим,

ют/впрыскивают в разовой возраст-

противовоспалительным и противо-

ной дозировке 2 раза в день;

вирусным действием.

- при сезонном повышении заболевае-

ФАРМАКОКИНЕТИКА. При инт-

мости препарат закапывают/впры-

раназальном применении концентра-

скивают в возрастной дозировке одно-

ция действующего вещества, достигае-

кратно утром с интервалом 24–48 ч;

маявкрови,значительнонижепредела

- при необходимости профилактиче-

обнаружения (предел определения ин-

ские курсы повторяют.

терферона альфа-2b — 1–2 МЕ/мл) и

Капли. После каждого закапывания

не имеет клинической значимости.

рекомендуется помассировать паль-

ПОКАЗАНИЯ. Профилактика и лече-

цами крылья носа в течение несколь-

ниегриппаиОРВИудетейивзрослых.

ких минут для равномерного распре-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

деления препарата в носовой поло-

сти.

• индивидуальная

непереносимость

Спрей. Для введения препарата сле-

препаратов интерферона и компо-

дует снять защитный колпачок, ввес-

нентов,входящихвсоставпрепарата;

ти распылительное устройство в но-

• тяжелые формы аллергических за-

совой ход и сильно нажать на распы-

болеваний.

лительный механизм (1 доза — 1 на-

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

жатие). Перед первым применением

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ2

следует несколько раз нажать на рас-

ДЬЮ. Гриппферон® разрешен к при-

пылительный механизм до появле-

менению в течение всего периода бе-

ния облачка спрея.

252

Даксас

Глава 2

который является основным актив-

Распределение. Связывание с белка-

ным метаболитом рофлумиласта.

ми плазмы рофлумиласта и N-оксида

Ингибирование ФДЭ4 ведет к повы-

рофлумиласта составляет примерно

шению показателя внутриклеточного

99% и 97% соответственно. Vd одно-

цАМФ и уменьшению дисфункции

кратной дозы — 0,5 мг рофлумиласта,

лейкоцитов, гладкомышечных кле-

составляет около 2,9 л/кг. Благодаря

ток дыхательных путей и легочных

физико-химическим свойствам, роф-

сосудов,

эндотелиальных клеток и

лумиласт легко

распределяется

по

эпителиальных клеток дыхательных

органам и тканям, включая жировую

путей, а также фибробластов в экспе-

ткань. Ранняя фаза распределения с

рименте. Стимуляция человеческих

характерным проникновением в тка-

нейтрофилов, моноцитов, макрофа-

ни сопровождается фазой выведения

гов или лимфоцитов (in vitro) показа-

из жировой ткани, которая обуслов-

ла, что рофлумиласт и N-оксид роф-

лена, скорее всего, интенсивным рас-

лумиласта тормозят высвобождение

падом исходного вещества с образо-

медиаторов воспаления, таких как

ванием N-оксида рофлумиласта. Дан-

ЛТ В4, активные формы кислорода,

ные доклинических

исследований

фактор некроза опухолей α, интерфе-

рофлумиласта с радиоактивной мет-

рон-γ и гранзим В.

кой показывают низкое проникнове-

У пациентов с ХОБЛ рофлумиласт

ние через ГЭБ. Нет никаких свиде-

понижает показатель нейтрофилов в

тельств специфической кумуляции

мокроте, а также снижает приток ней-

или задержки рофлумиласта или его

трофилов и эозинофилов в дыхатель-

метаболитов в органах и жировой

ные пути здоровых волонтеров, полу-

ткани.

Рофлумиласт

чавших эндотоксин.

Биотрасформация.

активно метаболизируется, причем

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Рофлуми-

реакции проходят в два этапа: этап I

ласт активно метаболизируется в че-

(цитохром Р450) и этап II (конъюга-

ловеческом организме с образованием

ция). N-оксидный метаболит являет-

основного фармакологически актив-

ся основным метаболитом, обнару-

ного метаболита — N-оксида рофлу-

живаемым в плазме крови человека.

миласта. Так как и рофлумиласт и

AUC для N-оксида в среднем оказы-

N-оксид рофлумиласта участвуют в

вается примерно в 10 раз больше, чем

ингибировании активности фосфоди-

AUC для рофлумиласта. Таким об-

эстеразы 4 (ФДЭ4) in vivo, фармако-

разом, N-оксидный метаболит счита-

кинетика описана исходя из оценки

ется более важным веществом для

общего ингибирующего эффекта на

обеспечения общей ингибирующей

ФДЭ4.

активности в отношении ФДЭ4 in

Всасывание. Полная биодоступность

vivo.

рофлумиласта после перорального

Исследования in vitro и клиниче-

приема 0,5 мг составляет примерно

ские исследования взаимодействия

80%. Cmax

в плазме обычно достигает-

позволяют утверждать, что метабо-

ся через 1 ч после приема (в пределах

лизм рофлумиласта с образованием

от 0,5 до 2 ч) натощак. Cmax N-оксида

N-оксидного метаболита осуществ-

достигается через 8 ч (от 4 до 13 ч).

ляется цитохромами CYP1A2 и 3A4.

Прием пищи не влияет на общую ин-

На основании результатов дополни-

гибирующую активность ФДЭ4, но

тельных исследований, проведен-

задерживает Tmax рофлумиласта на 1 ч

ных in vitro на микросомах клеток

и снижает Cmax примерно на 40%. Од-

печени человека, терапевтические

нако прием пищи не влияет на Cmax и

концентрации

рофлумиласта

и

Tmax N-оксида рофлумиласта.

N-оксида рофлумиласта в плазме

Даксас

253

крови не ингибируют CYP1А2, 2А6,

тинина составляет 10–30 мл/мин).

2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1,

Коррекция дозы не требуется.

3A4/5 или 4А9/11. Поэтому вероят-

Печеночная недостаточность. Фар-

ность значимого взаимодействия с

макокинетика рофлумиласта, прини-

веществами, метаболизируемыми

маемого один раз день, была исследо-

этими изоферментами цитохрома

вана на 16 пациентах легкой и средне-

Р450, крайне мала. Кроме того, ис-

тяжелой печеночной

недостаточно-

следования in vitro показали отсут-

стью (класс А и В по классификации

ствие

индукции

цитохромов

Чайлд-Пью). Ингибирующая актив-

CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19 или 3A4/5

ность ФДЭ4 повысилась примерно

и лишь слабую индукцию CYP2B6

на 20% у пациентов класса А по клас-

под действием рофлумиласта.

сификации Чайлд-Пью и примерно

Выведение. Клиренс

плазмы после

на 90% у пациентов класса В по клас-

кратковременной в/в инфузии роф-

сификации Чайлд-Пью.

лумиласта составляет около 9,6 л/ч.

ПОКАЗАНИЯ. Поддерживающая те-

После перорального приема T1/2 роф-

рапия при лечении ХОБЛ тяжелого

лумиласта и N-оксида рофлумиласта

течения (постбронходилатационный

в плазме составляет примерно 17–30

объем форсированного выдоха за пер-

ч, соответственно. Css

рофлумиласта

вую секунду (ОФВ1) должен состав-

и его метаболита — N-оксида дости-

лять менее 50% от рассчитанного дол-

гается примерно через 4 дня для роф-

жного показателя) у взрослых паци-

лумиласта и 6 дней для N-оксида

ентов с частыми обострениями в ана-

рофлумиласта после приема одной

мнезе.

дозы в день. После в/в или перораль-

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ного приема рофлумиласта с радио-

• повышенная чувствительность к

активной меткой около 20% радио-

рофлумиласту или к любому друго-

активности было обнаружено в кале

му компоненту препарата;

и 70% в моче, в виде неактивных ме-

• среднетяжелая или тяжелая форма

таболитов.

печеночнойнедостаточности(классВ

Линейность/Нелинейность. Фарма-

и С по классификации Чайлд-Пью);

кокинетика рофлумиласта и его ме-

• возраст до 18 лет (эффективность и

таболита N-оксида пропорциональ-

безопасность не установлены);

на дозировке в диапазоне от 0,25 мг

• беременность и лактация;

до 1 мг.

• вследствие отсутствия достаточно-

Особые группы пациентов. У пожи-

го опыта применения: серьезные

лых пациентов, женщин и лиц не ев-

иммунодефицитные

заболевания

ропеоидной расы общая ингибирую-

(ВИЧ-инфекция, рассеянный скле-

щая активность ФДЭ4 увеличива-

роз, системная красная волчанка,

лась. Общая ингибирующая актив-

прогрессирующая мультифокаль-

ность ФДЭ4 несколько снижалась у

ная лейкоэнцефалопатия и другие),

курильщиков. Ни одно из этих изме-

серьезные острые

инфекционные

нений нельзя рассматривать как кли-

заболевания (такие как туберкулез

нически значимое. Поэтому не реко-

или острый гепатит), рак (кроме ба-

мендуется проводить никаких кор-

зально-клеточной карциномы, мед-

рекций доз в отношении этих групп

ленно растущего типа рака кожи),

пациентов.

хроническая сердечная недостаточ-

Почечная

недостаточность. Общая

ность функционального класса 3 и 4

ингибирующая активность ФДЭ4 сни-

(NYHA);

зилась на 9% у пациентов с тяжелой

• вследствие отсутствия достаточно-

почечной недостаточностью (Cl креа-

го опыта применения: лечение им-

254

Даксас

Глава 2

мунодепрессивными препаратами

риод последующих 3-х мес после пре-

(такими как метотрексат, азатио-

кращения лечения.

прин, инфликсимаб, этанерцепт, а

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО2

также у лиц, получающих постоян-

ЗЫ. Внутрь.

ную поддерживающую терапию пе-

Препарат Даксас назначают в таблет-

роральными ГКС);

ках по 0,5 мг 1 раз в день. Таблетки не-

• редкие

наследственные

заболева-

обходимо запивать водой и прини-

ния, такие как непереносимость га-

мать ежедневно в одно и то же время

лактозы, дефицит лактазы или глю-

независимо от приема пищи.

козо-галактозная мальабсорбция;

Для достижения терапевтического

• депрессия, ассоциированная с появ-

эффекта может потребоваться лече-

лением суицидального мышления и

ние в течение нескольких недель.

поведения.

Имеются данные клинических иссле-

С осторожностью: психические рас-

дований о длительности приема пре-

стройства в анамнезе; лечение инги-

парата Даксас до одного года.

битором

изофермента

цитохрома

Коррекция дозы в зависимости от

CYP1A2 флувоксамином или двумя

возраста пациента (старше 65 лет) не

ингибиторами CYP3A4/1A2 энокса-

требуется.

цином и циметидином. Легкая форма

Клинические данные о применении

печеночной недостаточности (класс А

препарата Даксас у пациентов с нару-

по классификации Чайлд-Пью).

шением функции печени класса А по

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2

классификации Чайлд-Пью недоста-

НОСТИ

И КОРМЛЕНИИ ГРУ2

точны, чтобы рекомендовать коррек-

ДЬЮ. Беременность. Данные по при-

цию дозы, поэтому препарат следует

менению рофлумиласта беременными

применять с осторожностью при ле-

женщинами ограничены.

чении таких пациентов.

Больным с заболеваниями почек кор-

По данным доклинических исследо-

ваний рофлумиласт проникает через

рекция дозы не требуется.

плацентарный барьер.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Наибо-

Исследования на животных показали

лее частые жалобы — диарея (5,9%),

репродуктивную токсичность препа-

снижение массы тела (3,4%), тошнота

рата. Препарат Даксас не рекоменду-

(2,9%), боли в животе (1,9%) и голов-

ется принимать беременным женщи-

ная боль (1,7%). Большинство этих

нам и женщинам репродуктивного

неблагоприятных побочных реакций

возраста, не использующим контра-

носят легкий или умеренный харак-

цептивы.

тер. Такие побочные реакции, глав-

Лактация. Имеющиеся фармакоки-

ным образом, возникают в течение

нетические данные, полученные на

первых недель лечения и в большин-

животных, показали выделение роф-

стве случаев исчезают по мере продол-

лумиласта или его метаболитов в мо-

жения лечения.

локо. Нельзя исключить риск полу-

Побочные эффекты классифициру-

чения препарата ребенком. Препарат

ются в зависимости от частоты встре-

Даксас не рекомендуется применять

чаемости: наиболее частые (≥1/10);

во время лактации.

частые (≥1/100, <1/10); нечастые

Фертильность

(≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10000,

При исследовании сперматогенеза

<1/1000); очень редкие (<1/10000).

человека рофлумиласт в дозировке

Со стороны иммунной системы: неча-

0,5 мг не оказал влияния на парамет-

стые — гиперчувствительность.

ры спермы или половые гормоны в

Со стороны эндокринной системы:

течение 3-х месячного лечения и в пе-

редкие — гинекомастия.

Даксас

255

Со стороны обмена веществ и пита

рофлумиласт, и N-оксид рофлумила-

ния: частые — снижение массы тела,

ста обладают внутренней ингибиру-

снижение аппетита.

ющей активностью ФДЭ4. Поэтому

Психические

расстройства: час-

после приема рофлумиласта общая

тые — бессонница; нечастые — тре-

ингибирующая

активность

ФДЭ4

вожность; редкие — нервозность, де-

представляет собой суммарное воз-

прессия. При проведении клиниче-

действие как рофлумиласта, так и

ских исследований получены сооб-

N-оксида рофлумиласта. Клиниче-

щения о редких случаях суицидаль-

ские исследования взаимодействия с

ного мышления и поведения (в т.ч.

ингибиторами

цитохрома

CYP3A4

завершенное самоубийство). Паци-

эритромицином и кетоконазолом по-

ентов следует проинструктировать о

казали увеличение общей ингибиру-

необходимости сообщать своему

ющей активности ФДЭ4 на 9%. Ис-

врачу обо всех проявлениях суици-

следования взаимодействия с инги-

дального мышления.

битором цитохрома CYP1A2 флувок-

Со стороны нервной системы: час-

самином, и ингибиторами CYP3A4 и

тые — головная боль; нечастые — тре-

CYP31A2 эноксацином и циметиди-

мор, вертиго, головокружение; ред-

ном, показали увеличение общей ин-

кие — дисгевзия.

гибирующей активности

ФДЭ4 на

Со стороны ССС: нечастые — тахи-

59%, 25% и 47% соответственно. Ком-

кардия.

бинированное применение препарата

Со стороны дыхательной системы,

Даксас с этими активными вещества-

органов грудной клетки и средосте

ми может привести к усилению дей-

ния: редкие — инфекции дыхатель-

ствия и развитию непереносимости.

ных путей (кроме пневмонии).

В этом случае необходимо пересмот-

реть вопрос о лечении препаратом

Со стороны ЖКТ: частые — диарея,

тошнота, боли в животе; нечастые —

Даксас.

гастрит, рвота, гастроэзофагеальная

Прием индуктора цитохрома Р450

рефлюксная болезнь, диспепсия; ред-

рифампицина

привел к

снижению

кие — гематохезия, запор.

общей ингибирующей

активности

ФДЭ4 примерно на 60%. Поэтому

Со стороны печени и желчевыводящих

применение мощных индукторов ци-

путей: редкие — повышение активно-

стиГГТ,повышениеактивностиАСТ.

тохрома Р450 (например, фенобар-

битала, карбамазепина, фенитоина)

Со стороны кожи и подкожных тка

может привести к снижению тера-

ней: нечастые — сыпь; редкие — кра-

певтического эффекта рофлумила-

пивница.

ста. Одновременный прием с тео-

Со стороны мышечно скелетной и со

филлином привел к повышению на

единительной

ткани:

нечастые —

8% общей ингибирующей активно-

спазмы мускулатуры и мышечная

сти ФДЭ4. При исследовании взаи-

слабость, миалгия, боли в спине; ред-

модействия с пероральными контра-

кие — увеличение креатинфосфоки-

цептивами, содержащими гестоден и

назы в крови.

этинилэстрадиол, общая ингибиру-

Осложнения общего характера и ре

ющая активность ФДЭ4 увеличи-

акции в месте введения: нечастые —

лась на 17%.

недомогание, астения, утомляемость.

Не наблюдалось никакого взаимо-

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Основным

действия с ингаляционными (сальбу-

этапом в метаболизме рофлумиласта

тамол, формотерол, будесонид) и

является N-окисление рофлумиласта

применямыми внутрь (монтелукаст,

в N-оксид рофлумиласта с помощью

дигоксин, варфарин, силденафил и

цитохрома CYP3A4 и

CYP1A2. И

мидазолам) препаратами.

256

Даксас

Глава 2

Одновременный прием с антацидны-

парат Даксас в данной ситуации не

ми препаратами (комбинация алю-

поможет.

миния гидроксида и магния гидро-

Снижение массы тела. В ходе иссле-

ксида) не изменил показатели всасы-

дований, проведенных в течение года,

вания

или фармакокинетические

чаще наблюдалось снижение массы

свойства рофлумиласта или N-окси-

тела у пациентов, принимавших пре-

да рофлумиласта.

парат Даксас, по сравнению с пациен-

ПЕРЕДОЗИРОВКА. В ходе первой

тами, принимавшими плацебо. После

прекращения приема препарата Дак-

фазы клинических исследований по-

сас большинство пациентов восста-

сле приема однократной перораль-

ной дозы — 2,5 мг и однократной

новили свою массу тела в течение 3-х

дозы — 5 мг (в 10 раз больше от реко-

месяцев.

мендованной дозы) чаще наблюда-

У пациентов с недостаточной мас-

сой тела следует контролировать

лись следующие симптомы: головная

боль, нарушения работы ЖКТ, тахи-

вес при каждом визите к врачу. Па-

циентам следует советовать регу-

кардия, головокружение, помутнение

сознания, потливость и артериальная

лярно контролировать массу своего

гипотензия.

тела. В случае необъяснимого или

клинически значимого

снижения

В случае передозировки рекоменду-

массы тела необходимо прекратить

ется

проводить

соответствующую

прием препарата Даксас и отслежи-

симптоматическую терапию.

Т.к.

вать динамику.

рофлумиласт в значительной степе-

Особые клинические условия. Вслед-

ни связывается с белками плазмы, ге-

модиализ не является эффективным

ствие отсутствия достаточного опы-

методом его выведения. Нет данных,

та не следует начинать лечение пре-

поддается ли рофлумиласт перитоне-

паратом Даксас у лиц, получающих

альному диализу.

постоянную поддерживающую тера-

пию пероральными ГКС, за исклю-

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Препарат

чением краткосрочных курсов сис-

Даксас предназначен для поддержи-

темных ГКС.

вающего лечения больных ХОБЛ тя-

Опыт применения препарата Даксас

желого течения с частыми обострени-

у пациентов с латентными инфекция-

ями. В связи с тем обстоятельством,

ми, такими как туберкулез, вирусный

что в общей популяции ХОБЛ суще-

гепатит, вирусный герпес и опоясы-

ственно преобладают больные в воз-

вающий лишай, ограничен.

расте старше 40 лет, при назначении

Психические расстройства. Примене-

препарата пациентам до 40 лет требу-

ние препарата Даксас ассоциировано

ется спирометрическое подтвержде-

сповышеннымрискомтакихпсихиче-

ниедиагнозаХОБЛ. Согласнопоказа-

ских расстройств как бессонница, тре-

ниям к применению препарата, необ-

вожность, нервозность и депрессия. В

ходимо, чтобы значение постбронхо-

ходе клинических испытаний выявле-

дилатационного ОФВ1 составляло

ны редкие случаи проявления суици-

менее 50% от рассчитанного должного

дального мышления и поведения. По-

показателя.

этому, если пациенты сообщают о ра-

Препарат Даксас

не предназначен

нее проявлявшихся симптомах со сто-

для лечения острого приступа одыш-

роны психики, или такие симптомы

ки (острого бронхоспазма). Для об-

проявляются у них в настоящее вре-

легчения острого

приступа

важно

мя, или если планируется сопутству-

иметь назначенный врачом препарат,

ющая терапия другими ЛС, связанная

который всегда будет у вас под рукой,

с вероятностью появления психиче-

чтобы справиться с приступом. Пре-

ских нарушений, следует

провести

Зиннат®

257

тщательную оценку рисков и пользы,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

связанных с началом или продолже-

По рецепту.

нием лечения препаратом Даксас. Па-

Дезлоратадин*

циентов следует проинструктировать

о необходимости уведомлять врача,

257 (Desloratadine*)

назначившего лечение, о любых изме-

Синонимы

нениях в поведении, настроении или

появлении суицидальных мыслей лю-

Лордестин: табл. п.п.о.

бого характера.

(Gedeon Richter) . . . . . . . . . . . . .

. . . . . . 328

Непереносимость. Несмотря на то,

ЗИННАТ®

что неблагоприятные реакции такие,

(ZINNAT®)

как диарея, тошнота, боли в животе и

головная боль возникают в основном

Цефуроксим* . . . . . . . . . . . . . . . . . 518

в первые недели лечения и в боль-

GlaxoSmithKline

шинстве случаев проходят при про-

(Великобритания)

должении лечения, в случае сохране-

ния данных симптомов следует пере-

смотреть вопрос о лечении препара-

том Даксас.

Непереносимость может возникать в

случае особых популяций, в частно-

сти, чернокожих некурящих женщин

или пациентов, получающих лечение

ингибитором CYP1А2 флувоксами-

ном или

двумя

ингибиторами

CYP3A4/1А2 эноксацином и циме-

тидином.

Теофиллин. Нет клинических данных,

касающихся сопутствующего лече-

ния теофиллином в качестве поддер-

живающей терапии. Поэтому сопут-

ствующее лечение теофиллином не

рекомендовано.

Влияние на способность управлять

транспортными средствами и меха

низмами. Из-за возможности разви-

тия побочных реакций следует со-

СОСТАВ

блюдать осторожность при управле-

Таблетки, покрытые пле2

нии транспортными средствами и за-

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

нятиями

другими

потенциально

активное вещество:

опасными видами деятельности, тре-

1

.

150,36 мг

цефуроксима аксетил

бующими

повышенной концентра-

(в пересчете

ции внимания и быстроты психомо-

на цефуроксим — 125 мг)

торных реакций.

300,72 мг

(в пересчете

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по

крытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: в

на цефуроксим — 250 мг)

блистерах

из ПВХ/ПВДХ/фольга

вспомогательные

вещества:

алюминиевая по 10 шт.; в пачке кар-

МКЦ2 — 47,51/95,03 мг; кроскар-

тонной 1, 3 или 9 блистеров.

меллоза натрия — 20/40 мг; на-

258

Зиннат®

Глава 2

трия лаурилсульфат — 2,25/4,5

не более 3 мм, белого или почти бело-

мг; масло растительное гидроге-

го цвета. При разведении образуется

низированное

—

4,25/8,5

мг;

суспензия от белого до светло-желто-

кремния диоксид коллоидный —

го цвета, с характерным фруктовым

0,63/1,25 мг

запахом.

оболочка пленочная: гипромелло-

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ2

за — 5,55/7,4 мг; пропиленгли-

СТВИЕ. Антибактериальное широко

коль — 0,33/0,44 мг; метилпара-

го спектра (бактерицидное).

гидроксибензоат — 0,06/0,07 мг;

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Цефу-

пропилпарагидроксибензоат

—

роксима аксетил является предшест-

0,04/0,06;

краситель Opaspray

венником цефуроксима, который от-

(гипромеллоза — 3%, титана ди-

носится к цефалоспориновым антиби-

оксид — 36%, натрия бензоат —

отикам II поколения. Цефуроксим ак-

0,1%) — 1,52/2,03 мг

тивен в отношении широкого спектра

1 Количество цефуроксима аксетила корректируют в зави*

возбудителей, включая штаммы, про-

симости от чистоты используемой серии субстанции.

дуцирующие β-лактамазы.

2 Количество МКЦ корректируют для сохранения постоян*

ной массы ядра.

Цефуроксим

обладает

устойчиво-

Гранулы для приготовле2

стью

к

действию

бактериальных

ния суспензии для прие2

β-лактамаз, поэтому эффективен в

ма внутрь . . . . . . . . . . . . .

. . . . 5 мл

отношении

ампициллинрезистент-

активное вещество:

ных или амоксициллинрезистентных

штаммов.

цефуроксима аксетил1 . . . . . 0,15 г

(3,55%)

Бактерицидное действие цефурокси-

(эквивалентно 125 мг (2,96%) це-

ма связано

с

подавлением синтеза

клеточной стенки бактерий в резуль-

фуроксима)

тате связывания с основными белка-

вспомогательные вещества: стеа-

ми-мишенями.

риновая

кислота1

—

0,852

г

(20,19%);

сахароза

—

3,062 г

Цефуроксим обычно активен in vitro в

отношении

следующих

микроорга-

(72,56%);

ароматизатор

тут-

низмов.

ти-фрутти — 0,1 г (2,37%); ацесу-

Аэробы

грамотрицательные:

Hae

льфам калия — 0,021 г (0,5%); ас-

mophilus

influenzae

(в т.ч. ампицил-

партам — 0,021 г (0,5%); повидон

линрезистентные штаммы), Haemop

К30 —

0,013

г (0,31%);

камедь

hilus parainfluenzae, Moraxella (Bran

1 ксантановая — 0,001 г (0,02%)

hamella)

catarrhalis,

Neisseria

gonor

Цефуроксима аксетил и кислота стеариновая присутст*

rhoeae (включая штаммы, продуци-

вуют в виде комплекса стеариновая кислота — цефу*

роксима аксетил 15% (SACA), количество которого за*

рующие и не продуцирующие пени-

висит от количественного содержания цефуроксима

циллиназу); Escherichia coli, Klebsiella

аксетила в исходной субстанции.

spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Аэробы

грамположительные: Stap

ФОРМЫ. Таблетки: покрытые пле-

hylococcus aureus (включая штаммы,

ночной оболочкой белого или почти

продуцирующие пенициллиназу, но

белого цвета, овальной формы, двоя-

исключая штаммы, устойчивые к ме-

ковыпуклые, с одной стороны выгра-

тициллину), Staphylococcus epidermi

вировано: для дозы 125 мг —

dis (включая штаммы, продуцирую-

«GXES5», для дозы 250 мг —

щие

пенициллиназу, но

исключая

«GXES7». На

поперечном

разрезе:

штаммы, устойчивые к метицилли-

ядро белого или почти белого цвета.

ну), Streptococcus pyogenes (и другие

Гранулы: в виде крупинок неправиль-

бета-гемолитические стрептокок-

ной формы, различного размера, но

ки), Streptococcus pneumoniae, стреп-