
3 курс / Общая хирургия и оперативная хирургия / Хирургическая_инфекция_Практическое_руководство_П_Г_Кондратенко
.pdf
Таблица 10.4. Основные характеристики и особенности применения фторхинолонов
Название |
Лекарственная |
Режим |
Особенности |
препарата |
форма |
дозирования |
применения |
|
|
|
|
|
Фторхинолоны II – IV поколений |
||
|
|
|
|
Ципрофлоксацин |
Табл. 0,25 г; |
Внутрь |
Наиболее активный |
(Цифран, |
0,5 г; 0,75 г; |
0,25-0,75 г |
фторхинолон в |
Ципролет) |
0,1 г |
каждые 12 ч; |
отношении большинства |
|
Р-р д/инф. 0,1 и |
В/в |
грамотрицательных |
|
0,2 г во флак. |
0,4-0,6 г каждые |
бактерий. |
|
по 50 мл и |
12 ч |
Превосходит другие |
|
100 мл Конц. |
Вводят путем |
фторхинолоны по |
|
д/инф. 0,1 г в |
медленной |
активности в отношении |
|
амп. по 10 мл |
инфузии в |
P.aeruginosa |
|
|
течение 1 ч |
Применяется в |
|
|
|
комбинированной |
|
|
|
терапии |
|
|
|
лекарственноустойчивых |
|
|
|
форм туберкулеза |
|
|
|
|
Офлоксацин |
Табл. 0,1 г; 0,2 г |
Внутрь |
Наиболее активный |
(Таривид, |
Р-р д/инф. |
0,2-0,4 г каждые |
фторхинолон II |
Заноцин) |
2 мг/мл во |
12 ч; |
поколения в отношении |
|
флак. |
В/в |
хламидий и |
|
|
0,2-0,4 г/сут в 1- |
пневмококков. |
|
|
2 введения. |
Мало влияет на |
|
|
Вводят путем |
метаболизм |
|
|
медленной |
метилксантинов и |
|
|
инфузии в |
непрямых |
|
|
течение 1 ч |
антикоагулянтов. |
|
|
|
Применяется в составе |
|
|
|
комбинированной |
|
|
|
терапии |
|
|
|
лекарственноустойчивых |
|
|
|
форм туберкулеза |
|
|
|
|
Пефлоксацин |
Табл. 0,2 г; 0,4 г |
Внутрь |
Несколько уступает по |
|
Р-р д/ин. 0,4 г в |
0,8 г на первый |
активности in vitro |
|
амп. по 5 мл |
прием, далее по |
ципрофлоксацину, |
|
Р-р д/ин. в/в |
0,4 г каждые |
офлоксацину, |
|
4 мг/мл во |
12 ч; |
левофлоксацину. |
|
флак. по 100 мл |
при остром |
Лучше других |
|
|
цистите у |
фторхинолонов |
|
|
женщин и при |
проникает через ГЭБ. |
|
|
острой гонорее - |
Образует активный |
|
|
|
|
461

|
|
0,8 г однократно. |
метаболит - |
|
|
В/в |
норфлоксацин |
|
|
0,8 г на первое |
|
|
|
введение, далее |
|
|
|
по 0,4 г каждые |
|
|
|
12 ч. |
|
|
|
Вводят путем |
|
|
|
медленной |
|
|
|
инфузии в |
|
|
|
течение 1 ч |
|
|
|
|
|
Левофлоксацин |
Табл. 0,25 г; |
Внутрь |
Левовращающий изомер |
(Таваник) |
0,5 г |
0,25-0,5 г каждые |
офлоксацина. |
|
Р-р д/инф. |
12-24 ч; |
В два раза более активен |
|
5 мг/мл во |
при остром |
in vitro, чем офлоксацин, |
|
флак. по 100 мл |
синусите - 0,5 г 1 |
в том числе в отношении |
|
|
раз в сутки; |
грамположительных |
|
|
при тяжелых |
бактерий, хламидий, |
|
|
формах |
микоплазм и |
|
|
инфекций - 0,5 г |
микобактерий. |
|
|
каждые 12 ч. |
Лучше переносится, чем |
|
|
В/в |
офлоксацин |
|
|
0,25-0,5 г каждые |
|
|
|
12-24 ч, при |
|
|
|
тяжелых формах |
|
|
|
0,5 г каждые |
|
|
|
12 ч. |
|
|
|
Вводят путем |
|
|
|
медленной |
|
|
|
инфузии в |
|
|
|
течение 1 ч |
|
|
|
|
|
Моксифлоксацин |
Табл. 0,4 г, р-р |
Внутрь |
Превосходит другие |
|
для инф. 400 |
0,4 г один раз |
фторхинолоны по |
|
мг. |
в сутки |
активности против |
|
|
В/в |
пневмококков, включая |
|
|
400 мг один раз в |
полирезистентные; |
|
|
сутки |
хламидий, микоплазм, |
|
|
|
анаэробов. |
|
|
|
Не взаимодействует с |
|
|
|
метилксантинами |
|
|
|
|
Гатифлоксацин |
Р-р для инф. |
Внутрь |
Превышает |
(Тебрис, |
400 мг, табл. 0,4 |
0,4 г один раз в |
антибактериальное |
Бигафлон, |
г. |
сутки |
действие |
|
|
|
|
462

Гатимак) |
|
В/в |
ципрофлоксацина по |
|
|
400 мг |
отношению к |
|
|
однократно |
стафилококкам, |
|
|
|
стрептококкам, |
|
|
|
энтерококкам в 2-4 раза, |
|
|
|
по отношению к |
|
|
|
анаэробам в 4-16 раз. |
|
|
|
С высокой |
|
|
|
эффективностью |
|
|
|
применяется для лечения |
|
|
|
туберкулеза. |
|
|
|
|
IV. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ АМИНОГЛИКОЗИДОВ.
Аминогликозиды являются одним из ранних классов антибиоти ков. В настоящее время выделяют три поколения аминогликози дов (табл. 10.5.).
Спектр активности. Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отноше нии грамотрицательных микроорганизмов семейства
Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,
Serratia spp. и др.), а также неферментирующих грамотрицатель ных палочек (P.aeruginosa, Acinetobacter spp.).
Аминогликозиды активны в отношении стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отноше нии M.avium и других атипичных микобактерий. Стрептомицин
игентамицин действуют на Enterococcus. Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.
Аминогликозиды неактивны в отношении S.pneumoniae,
S.maltophilia, B.cepacia, анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp.
идр.). Более того, резистентность S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia к аминогликозидам может быть использована при иден тификации этих микроорганизмов.
Внастоящее время наиболее часто применяют аминогли козиды 3 поколения – амикацин (табл. 10.6.).
V. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ГЛИКОПЕПТИДОВ. К гли копептидам относятся природные антибиотики ванкомицин и тейкопланин. В настоящее время гликопептиды являются препа
463

|
|
|
|
|
|
Таблица 10.5. |
||
|
|
Классификация аминогликозидов |
||||||
|
|
|
|
|
|
|
||
|
I поколение |
|
II поколение |
|
III поколение |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
Стрептомицин |
|
Гентамицин |
|
Амикацин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Неомицин |
|
Тобрамицин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Канамицин |
|
Нетилмицин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Таблица 10.6. |
||
|
Основные характеристики и особенности применения аминогликозидов |
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Название |
Лекарственная |
Режим |
|
Особенности |
|
||
|
препарата |
форма |
дозирования |
|
применения |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Амикацин |
Р-р д/ин. 0,1 г; |
Парентерально |
Аминогликозид |
|
|||
|
(Амикин, |
0,25 г; 0,5 г в |
Взрослые и |
III поколения. |
|
|||
|
Лорикацин) |
амп. по 2 мл |
дети: |
Активен в отношении |
|
|||
|
|
Пор. д/ин. 0,1 г, |
15-20 мг/кг/сут |
многих нозокомиальных |
|
|||
|
|
0,25 г; 0,5 г |
в 1-2 введения |
штаммов |
|
|||
|
|
Р-р д/ин. 1,0 г во |
|
грамотрицательных |
|
|||
|
|
флак. по 4 мл |
|
бактерий (включая |
|
|||
|
|
|
|
|
P.aeruginosa), |
|
||
|
|
|
|
|
резистентных к |
|
||
|
|
|
|
|
гентамицину и |
|
||
|
|
|
|
|
нетилмицину, поэтому из |
|
||
|
|
|
|
|
аминогликозидов |
|
||
|
|
|
|
|
наиболее |
|
||
|
|
|
|
|
предпочтителен для |
|
||
|
|
|
|
|
эмпирической терапии |
|
||
|
|
|
|
|
нозокомиальных |
|
||
|
|
|
|
|
инфекций. |
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ратами выбора при инфекциях, вызванных MRSA, MRSE, а также Enterococcus, резистентными к ампициллину и аминогликозидам.
Спектр активности. Гликопептиды активны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов:
Staphylococcus (включая MRSA, MRSE), Streptococcus, включая S.pneumoniae, Enterococcus, Peptostreptococcus, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (включая C.difficile). Грамотрицатель ные микроорганизмы устойчивы к гликопептидам (табл. 10.7.).
464

Таблица 10.7. Основные характеристики и особенности применения гликопептидов
Название |
Лекарств |
Режим |
Особенности |
препарата |
енная |
дозирования |
применения |
|
форма |
|
|
|
|
|
|
Ванкомицин |
Пор. д/ин. |
В/в |
Препарат выбора при |
|
0,5 г; 1,0 г |
1,0 г каждые |
инфекциях, вызванных |
|
во флак. |
12 ч или по 0,5 г |
MRSA, MRSE, |
|
|
каждые 6 ч; |
пенициллино- |
|
|
для |
и аминогликозидо- |
|
|
профилактики - |
резистентными |
|
|
1,0 г за 30- |
энтерококками. |
|
|
60 мин до |
Вводится только путем |
|
|
вмешательства. |
медленной в/в инфузии |
|
|
|
|
Тейкопланин |
Пор. д/ин. |
В/в |
Отличия от |
(Таргоцид) |
0,2 г; 0,4 г |
0,4 г в 1-й день, |
ванкомицина: |
|
во флак. |
в последующие |
- более активен в |
|
|
по 0,2 г, в одно |
отношении MRSA и |
|
|
введение; |
энтерококков; |
|
|
при тяжелых |
- может вводиться путем |
|
|
инфекциях - 3 |
медленной в/в инфузии |
|
|
первые дозы по |
или струйно. |
|
|
0,4 г каждые |
|
|
|
12 ч, далее по |
|
|
|
0,4 г каждые |
|
|
|
24 ч. |
|
|
|
|
|
VI. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ КАРБАПЕНЕМОВ. Карба пенемы (меропенем и имипенем) относятся к β лактамам. При меняются при тяжелых инфекциях различной локализации, вклю чая нозокомиальные, чаще как препараты резерва, но при угро жающих жизни инфекциях могут быть рассмотрены в качестве первоочередной эмпирической терапии.
Спектр активности. Карбапенемы действуют на многие грампо ложительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы.
К карбапенемам чувствительны Staphylococcus (кроме MRSA), Streptococcus, включая S.pneumoniae (по активности кар бапенемы несколько уступают ванкомицину), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Имипенем действует на E.faecalis.
465
Карбапенемы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (Е.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella),
в том числе в отношении штаммов, резистентных к цефалоспори нам III IV поколения и ингибиторозащищенным пенициллинам. Несколько ниже активность в отношении Proteus, Serratia, H.influenzae. Большинство штаммов P.aeruginosa изначально чув ствительны, но в процессе применения карбапенемов отмечается нарастание резистентности (табл. 10.8.).
VII. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ЛИНКОЗАМИДОВ. В
группу линкозамидов входят природный антибактериальный пре парат линкомицин и его полусинтетический аналог клиндами цин, обладающие узким спектром антимикробной активности.
Спектр активности. К линкозамидам наиболее чувствитель ны Staphylococcus (кроме MRSA), Streptococcus, S.pneumoniae и не спорообразующие анаэробы – Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некото рых простейших – Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii, Plasmodium falciparum (табл. 10.9.).
VIII. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ МОНОБАКТАМОВ. Из мо нобактамов, или моноциклических β лактамов, в клинической прак тике применяется один антибиотик – азтреонам. Он имеет узкий спектр антибактериальной активности и используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой.
Спектр активности. Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко мно гим β лактамазам, продуцируемым аэробной грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β лактамазами стафило кокков и бактероидов.
Клиническое значение имеет активность азтреонама в от ношении многих микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, Citrobacter, Providencia, Morganella) и P.aeruginosa, в том числе в отношении нозокомиальных штаммов, устойчивых к аминогликозидам, уре идопенициллинам и цефалоспоринам (табл. 10.10.).
466
Таблица 10.8. Основные характеристики и особенности применения кабапенемов
Название |
Лекарственная |
Режим |
Особенности |
препарата |
форма |
дозирования |
применения |
|
|
|
|
Меропенем |
Пор. д/инф. |
В/в |
Отличия от имипенема: |
(Меронем) |
0,5 г; 1,0 г |
0,5-1,0 г |
- более активен в |
|
во флак. |
каждые 8 ч. |
отношении |
|
|
|
грамотрицательных |
|
|
|
бактерий; |
|
|
|
- менее активен в |
|
|
|
отношении |
|
|
|
стафилококков и |
|
|
|
стрептококков; |
|
|
|
- не инактивируется в |
|
|
|
почках; |
|
|
|
- не обладает |
|
|
|
просудорожной |
|
|
|
активностью; |
|
|
|
- реже вызывает тошноту |
|
|
|
и рвоту; |
|
|
|
- не применяется при |
|
|
|
инфекциях костей и |
|
|
|
суставов, бактериальном |
|
|
|
эндокардите; |
|
|
|
- не применяется у детей |
|
|
|
до 3 мес; |
|
|
|
- можно вводить |
|
|
|
болюсно в течение 5 мин; |
|
|
|
- нет в/м лекарственной |
|
|
|
формы. |
|
|
|
|
Имипенем/ |
Пор. д/инф. |
В/в |
По сравнению с |
циластатин |
0,5 г |
0,5-1,0 г |
меропенемом более |
(Тиенам) |
во флак. |
каждые 6-8 ч |
активен в отношении |
|
Пор.д/в/м ин. |
(но не более |
грамположительных |
|
0,5 г во флак. |
4,0 г/сут) |
кокков, но менее активен |
|
|
В/м |
в отношении |
|
|
0,5-0,75 г |
грамотрицательных |
|
|
каждые 12 ч |
палочек. |
|
|
|
|
467

Таблица 10.9. Основные характеристики и особенности применения линкозамидов
Название |
Лекарственная |
Режим |
Особенности |
|
препарата |
форма |
дозирования |
применения |
|
|
|
|
|
|
Линкомицин |
Капс. 0,25 г; |
Внутрь (за 1 ч |
Пища значительно |
|
(Линкоцин) |
0,5 г |
до еды): |
уменьшает |
|
|
Пор. д/ин. 0,5 г |
0,5 г каждые |
биодоступность при |
|
|
Р-р д/ин. 30 % в |
6-8 ч за 1 ч до |
приеме внутрь |
|
|
амп. по 1 мл |
еды |
|
|
|
|
Парентерально: |
|
|
|
|
0,6-1,2 каждые |
|
|
|
|
12 ч |
|
|
|
|
|
|
|
Клиндамицин |
Капс. 0,075 г; |
Внутрь |
Отличия от |
|
(Далацин Ц) |
0,15 г и 0,3 г |
(независимо от |
линкомицина: |
|
|
Гран. д/сир. |
приема пищи): |
- более активен |
|
|
0,075 г/5 мл |
0,15-0,6 г |
in vitro; |
|
|
Р-р д/ин. |
каждые 6 ч |
- лучше всасывается в |
|
|
0,15 г/мл в амп. |
Парентерально: |
ЖКТ; |
|
|
по 2 мл, 4 мл и |
0,3-0,9 г каждые |
- биодоступность при |
|
|
6 мл |
8 ч. |
приеме внутрь не |
|
|
Гель д/нар. 1 % |
Местно: |
зависит от приема |
|
|
|
Гель наносят на |
пищи; |
|
|
|
пораженные |
- описаны случаи |
|
|
|
участки кожи 2 |
более частого |
|
|
|
раза в сутки |
развития |
|
|
|
|
псевдомембранозного |
|
|
|
|
колита. |
|
|
|
|
|
IX. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА. Нитроимида золы синтетические антимикробные препараты с высокой ак тивностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. В последующем были созданы тинида зол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для мест ного применения тернидазол.
Спектр активности. Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов как грамотрицательных, так и грампо ложительных: Bacteroides (включая B.fragilis), Clostridium (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.
468

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis,
E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также
H.pylori (табл. 10.11.).
X. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ. Макроли ды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное коль цо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14 членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15 членные (азитромицин) и 16 членные (ми декамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамполо жительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплаз мы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды отно сятся к числу наименее токсичных антибиотиков (табл. 10.12.).
Спектр активности. Макролиды активны в отношении грам положительных кокков, таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистент ности, но при этом 16 членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиоген ных стрептококков, устойчивых к 14 и 15 членным препаратам.
Азитромицин превосходит другие макролиды по активнос ти в отношении H.influenzae, а кларитромицин против H.pylori и
Таблица 10.10. Основные характеристики и особенности применения монобактамов
Название |
Лекарственная |
Режим |
Особенности |
препарата |
форма |
дозирования |
применения |
|
|
|
|
Азтреонам |
Пор. д/ин. 0,5; |
В/в или в/м |
Препарат резерва при |
(Азактам) |
1,0 г во флак. |
3,0-8,0 г/сут в 3- |
инфекциях, вызванных |
|
|
4 введения; |
аэробными |
|
|
при синегнойной |
грамотрицательными |
|
|
инфекции - до |
бактериями. |
|
|
12,0 г/сут; |
При циррозе печени |
|
|
при инфекциях |
доза уменьшается на |
|
|
МВП – |
20-25%. |
|
|
1,0-3,0 г/сут в 2- |
|
|
|
3 введения |
|
|
|
|
|
469

Таблица 10.11. Основные характеристики и особенности применения производных
нитроимидазола
Название |
Лекарственная |
Режим |
Особенности |
|
препарата |
форма |
дозирования |
применения |
|
|
|
|
|
|
Метронидазол |
Табл. 0,2 г; |
Внутрь |
Один из основных |
|
|
0,25 г; 0,4 г; |
0,25 г каждые |
антимикробных |
|
|
0,5 г; 0,6 г |
8 ч или 0,4- |
препаратов для |
|
|
Р-р д/ин. 5 мг/мл |
0,5 г каждые |
лечения анаэробных |
|
|
в амп. по 10 мл, |
12 ч. |
и протозойных |
|
|
20 мл |
В/в |
инфекций. |
|
|
Р-р д/инф. |
0,5 г каждые |
Применяется для |
|
|
5 мг/мл во флак. |
8-12 ч. |
эрадикации H.pylori. |
|
|
и пласт. пак. |
Местно: |
Вызывает темное |
|
|
Пор. лиоф. д/ин. |
наносят на |
окрашивание мочи. |
|
|
0,5 г и 3 г во |
пораженные |
Местно используется |
|
|
флак. по 20 мл и |
участки кожи |
при розовых угрях, |
|
|
100 мл |
каждые 12 ч |
себорейной экземе, |
|
|
Гель 1 % в тубах |
(попеременно |
периоральном |
|
|
по 15 г |
крем и гель) |
дерматите (при |
|
|
Крем 1 % в тубах |
|
тяжелых поражениях |
|
|
по 15 г |
|
необходимо сочетать |
|
|
|
|
местное и системное |
|
|
|
|
лечение). |
|
|
|
|
|
|
Орнидазол |
Табл. 0,5 г, Р-р |
Внутрь |
Не применяется для |
|
|
для инъек. 100 |
0,5 г каждые |
эрадикации H.pylori. |
|
|
мг |
12 ч |
|
|
|
|
В/в |
|
|
|
|
100 мг каждые |
|
|
|
|
8 часов |
|
|
|
|
|
|
|
Секнидазол |
Микрогран. 0,25 |
Внутрь |
Активен в |
|
|
г; 0,5 г и 2,0 г в |
1,5-2,0 г |
отношении |
|
|
саше |
однократно или |
анаэробов так же как |
|
|
|
в течение 3-5 |
и другие |
|
|
|
дней (амебиаз) |
нитроимидазолы |
|
|
|
|
|
|
Тинидазол |
Табл. 0,3 г; 0,5 г |
Внутрь |
Применяется для |
|
|
|
2,0 г в первый |
эрадикации H.pylori. |
|
|
|
день в один |
Вызывает темное |
|
|
|
прием, затем - |
окрашивание мочи |
|
|
|
по 1 г/сут в 1-2 |
|
|
|
|
приема. |
|
|
|
|
|
|
470