Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

3 курс / Общая хирургия и оперативная хирургия / Хирургическая_инфекция_Практическое_руководство_П_Г_Кондратенко

.pdf
Скачиваний:
3
Добавлен:
24.03.2024
Размер:
5.89 Mб
Скачать

Таблица 10.4. Основные характеристики и особенности применения фторхинолонов

Название

Лекарственная

Режим

Особенности

препарата

форма

дозирования

применения

 

 

 

 

 

Фторхинолоны II – IV поколений

 

 

 

 

Ципрофлоксацин

Табл. 0,25 г;

Внутрь

Наиболее активный

(Цифран,

0,5 г; 0,75 г;

0,25-0,75 г

фторхинолон в

Ципролет)

0,1 г

каждые 12 ч;

отношении большинства

 

Р-р д/инф. 0,1 и

В/в

грамотрицательных

 

0,2 г во флак.

0,4-0,6 г каждые

бактерий.

 

по 50 мл и

12 ч

Превосходит другие

 

100 мл Конц.

Вводят путем

фторхинолоны по

 

д/инф. 0,1 г в

медленной

активности в отношении

 

амп. по 10 мл

инфузии в

P.aeruginosa

 

 

течение 1 ч

Применяется в

 

 

 

комбинированной

 

 

 

терапии

 

 

 

лекарственноустойчивых

 

 

 

форм туберкулеза

 

 

 

 

Офлоксацин

Табл. 0,1 г; 0,2 г

Внутрь

Наиболее активный

(Таривид,

Р-р д/инф.

0,2-0,4 г каждые

фторхинолон II

Заноцин)

2 мг/мл во

12 ч;

поколения в отношении

 

флак.

В/в

хламидий и

 

 

0,2-0,4 г/сут в 1-

пневмококков.

 

 

2 введения.

Мало влияет на

 

 

Вводят путем

метаболизм

 

 

медленной

метилксантинов и

 

 

инфузии в

непрямых

 

 

течение 1 ч

антикоагулянтов.

 

 

 

Применяется в составе

 

 

 

комбинированной

 

 

 

терапии

 

 

 

лекарственноустойчивых

 

 

 

форм туберкулеза

 

 

 

 

Пефлоксацин

Табл. 0,2 г; 0,4 г

Внутрь

Несколько уступает по

 

Р-р д/ин. 0,4 г в

0,8 г на первый

активности in vitro

 

амп. по 5 мл

прием, далее по

ципрофлоксацину,

 

Р-р д/ин. в/в

0,4 г каждые

офлоксацину,

 

4 мг/мл во

12 ч;

левофлоксацину.

 

флак. по 100 мл

при остром

Лучше других

 

 

цистите у

фторхинолонов

 

 

женщин и при

проникает через ГЭБ.

 

 

острой гонорее -

Образует активный

 

 

 

 

461

 

 

0,8 г однократно.

метаболит -

 

 

В/в

норфлоксацин

 

 

0,8 г на первое

 

 

 

введение, далее

 

 

 

по 0,4 г каждые

 

 

 

12 ч.

 

 

 

Вводят путем

 

 

 

медленной

 

 

 

инфузии в

 

 

 

течение 1 ч

 

 

 

 

 

Левофлоксацин

Табл. 0,25 г;

Внутрь

Левовращающий изомер

(Таваник)

0,5 г

0,25-0,5 г каждые

офлоксацина.

 

Р-р д/инф.

12-24 ч;

В два раза более активен

 

5 мг/мл во

при остром

in vitro, чем офлоксацин,

 

флак. по 100 мл

синусите - 0,5 г 1

в том числе в отношении

 

 

раз в сутки;

грамположительных

 

 

при тяжелых

бактерий, хламидий,

 

 

формах

микоплазм и

 

 

инфекций - 0,5 г

микобактерий.

 

 

каждые 12 ч.

Лучше переносится, чем

 

 

В/в

офлоксацин

 

 

0,25-0,5 г каждые

 

 

 

12-24 ч, при

 

 

 

тяжелых формах

 

 

 

0,5 г каждые

 

 

 

12 ч.

 

 

 

Вводят путем

 

 

 

медленной

 

 

 

инфузии в

 

 

 

течение 1 ч

 

 

 

 

 

Моксифлоксацин

Табл. 0,4 г, р-р

Внутрь

Превосходит другие

 

для инф. 400

0,4 г один раз

фторхинолоны по

 

мг.

в сутки

активности против

 

 

В/в

пневмококков, включая

 

 

400 мг один раз в

полирезистентные;

 

 

сутки

хламидий, микоплазм,

 

 

 

анаэробов.

 

 

 

Не взаимодействует с

 

 

 

метилксантинами

 

 

 

 

Гатифлоксацин

Р-р для инф.

Внутрь

Превышает

(Тебрис,

400 мг, табл. 0,4

0,4 г один раз в

антибактериальное

Бигафлон,

г.

сутки

действие

 

 

 

 

462

Гатимак)

 

В/в

ципрофлоксацина по

 

 

400 мг

отношению к

 

 

однократно

стафилококкам,

 

 

 

стрептококкам,

 

 

 

энтерококкам в 2-4 раза,

 

 

 

по отношению к

 

 

 

анаэробам в 4-16 раз.

 

 

 

С высокой

 

 

 

эффективностью

 

 

 

применяется для лечения

 

 

 

туберкулеза.

 

 

 

 

IV. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ АМИНОГЛИКОЗИДОВ.

Аминогликозиды являются одним из ранних классов антибиоти ков. В настоящее время выделяют три поколения аминогликози дов (табл. 10.5.).

Спектр активности. Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отноше нии грамотрицательных микроорганизмов семейства

Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,

Serratia spp. и др.), а также неферментирующих грамотрицатель ных палочек (P.aeruginosa, Acinetobacter spp.).

Аминогликозиды активны в отношении стафилококков, кроме MRSA. Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, в то время как амикацин более активен в отноше нии M.avium и других атипичных микобактерий. Стрептомицин

игентамицин действуют на Enterococcus. Стрептомицин активен против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.

Аминогликозиды неактивны в отношении S.pneumoniae,

S.maltophilia, B.cepacia, анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp.

идр.). Более того, резистентность S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia к аминогликозидам может быть использована при иден тификации этих микроорганизмов.

Внастоящее время наиболее часто применяют аминогли козиды 3 поколения – амикацин (табл. 10.6.).

V. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ГЛИКОПЕПТИДОВ. К гли копептидам относятся природные антибиотики ванкомицин и тейкопланин. В настоящее время гликопептиды являются препа

463

 

 

 

 

 

 

Таблица 10.5.

 

 

Классификация аминогликозидов

 

 

 

 

 

 

 

 

I поколение

 

II поколение

 

III поколение

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Стрептомицин

 

Гентамицин

 

Амикацин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Неомицин

 

Тобрамицин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Канамицин

 

Нетилмицин

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Таблица 10.6.

 

Основные характеристики и особенности применения аминогликозидов

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Название

Лекарственная

Режим

 

Особенности

 

 

препарата

форма

дозирования

 

применения

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Амикацин

Р-р д/ин. 0,1 г;

Парентерально

Аминогликозид

 

 

(Амикин,

0,25 г; 0,5 г в

Взрослые и

III поколения.

 

 

Лорикацин)

амп. по 2 мл

дети:

Активен в отношении

 

 

 

Пор. д/ин. 0,1 г,

15-20 мг/кг/сут

многих нозокомиальных

 

 

 

0,25 г; 0,5 г

в 1-2 введения

штаммов

 

 

 

Р-р д/ин. 1,0 г во

 

грамотрицательных

 

 

 

флак. по 4 мл

 

бактерий (включая

 

 

 

 

 

 

P.aeruginosa),

 

 

 

 

 

 

резистентных к

 

 

 

 

 

 

гентамицину и

 

 

 

 

 

 

нетилмицину, поэтому из

 

 

 

 

 

 

аминогликозидов

 

 

 

 

 

 

наиболее

 

 

 

 

 

 

предпочтителен для

 

 

 

 

 

 

эмпирической терапии

 

 

 

 

 

 

нозокомиальных

 

 

 

 

 

 

инфекций.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ратами выбора при инфекциях, вызванных MRSA, MRSE, а также Enterococcus, резистентными к ампициллину и аминогликозидам.

Спектр активности. Гликопептиды активны в отношении грамположительных аэробных и анаэробных микроорганизмов:

Staphylococcus (включая MRSA, MRSE), Streptococcus, включая S.pneumoniae, Enterococcus, Peptostreptococcus, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (включая C.difficile). Грамотрицатель ные микроорганизмы устойчивы к гликопептидам (табл. 10.7.).

464

Таблица 10.7. Основные характеристики и особенности применения гликопептидов

Название

Лекарств

Режим

Особенности

препарата

енная

дозирования

применения

 

форма

 

 

 

 

 

 

Ванкомицин

Пор. д/ин.

В/в

Препарат выбора при

 

0,5 г; 1,0 г

1,0 г каждые

инфекциях, вызванных

 

во флак.

12 ч или по 0,5 г

MRSA, MRSE,

 

 

каждые 6 ч;

пенициллино-

 

 

для

и аминогликозидо-

 

 

профилактики -

резистентными

 

 

1,0 г за 30-

энтерококками.

 

 

60 мин до

Вводится только путем

 

 

вмешательства.

медленной в/в инфузии

 

 

 

 

Тейкопланин

Пор. д/ин.

В/в

Отличия от

(Таргоцид)

0,2 г; 0,4 г

0,4 г в 1-й день,

ванкомицина:

 

во флак.

в последующие

- более активен в

 

 

по 0,2 г, в одно

отношении MRSA и

 

 

введение;

энтерококков;

 

 

при тяжелых

- может вводиться путем

 

 

инфекциях - 3

медленной в/в инфузии

 

 

первые дозы по

или струйно.

 

 

0,4 г каждые

 

 

 

12 ч, далее по

 

 

 

0,4 г каждые

 

 

 

24 ч.

 

 

 

 

 

VI. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ КАРБАПЕНЕМОВ. Карба пенемы (меропенем и имипенем) относятся к β лактамам. При меняются при тяжелых инфекциях различной локализации, вклю чая нозокомиальные, чаще как препараты резерва, но при угро жающих жизни инфекциях могут быть рассмотрены в качестве первоочередной эмпирической терапии.

Спектр активности. Карбапенемы действуют на многие грампо ложительные, грамотрицательные и анаэробные микроорганизмы.

К карбапенемам чувствительны Staphylococcus (кроме MRSA), Streptococcus, включая S.pneumoniae (по активности кар бапенемы несколько уступают ванкомицину), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis. Имипенем действует на E.faecalis.

465

Карбапенемы высокоактивны в отношении большинства грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae (Е.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Citrobacter, Acinetobacter, Morganella),

в том числе в отношении штаммов, резистентных к цефалоспори нам III IV поколения и ингибиторозащищенным пенициллинам. Несколько ниже активность в отношении Proteus, Serratia, H.influenzae. Большинство штаммов P.aeruginosa изначально чув ствительны, но в процессе применения карбапенемов отмечается нарастание резистентности (табл. 10.8.).

VII. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ ЛИНКОЗАМИДОВ. В

группу линкозамидов входят природный антибактериальный пре парат линкомицин и его полусинтетический аналог клиндами цин, обладающие узким спектром антимикробной активности.

Спектр активности. К линкозамидам наиболее чувствитель ны Staphylococcus (кроме MRSA), Streptococcus, S.pneumoniae и не спорообразующие анаэробы – Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides (включая большинство штаммов B.fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении некото рых простейших – Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii, Plasmodium falciparum (табл. 10.9.).

VIII. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ МОНОБАКТАМОВ. Из мо нобактамов, или моноциклических β лактамов, в клинической прак тике применяется один антибиотик – азтреонам. Он имеет узкий спектр антибактериальной активности и используется для лечения инфекций, вызванных аэробной грамотрицательной флорой.

Спектр активности. Своеобразие антимикробного спектра действия азтреонама обусловлено тем, что он устойчив ко мно гим β лактамазам, продуцируемым аэробной грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается β лактамазами стафило кокков и бактероидов.

Клиническое значение имеет активность азтреонама в от ношении многих микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Serratia, Citrobacter, Providencia, Morganella) и P.aeruginosa, в том числе в отношении нозокомиальных штаммов, устойчивых к аминогликозидам, уре идопенициллинам и цефалоспоринам (табл. 10.10.).

466

Таблица 10.8. Основные характеристики и особенности применения кабапенемов

Название

Лекарственная

Режим

Особенности

препарата

форма

дозирования

применения

 

 

 

 

Меропенем

Пор. д/инф.

В/в

Отличия от имипенема:

(Меронем)

0,5 г; 1,0 г

0,5-1,0 г

- более активен в

 

во флак.

каждые 8 ч.

отношении

 

 

 

грамотрицательных

 

 

 

бактерий;

 

 

 

- менее активен в

 

 

 

отношении

 

 

 

стафилококков и

 

 

 

стрептококков;

 

 

 

- не инактивируется в

 

 

 

почках;

 

 

 

- не обладает

 

 

 

просудорожной

 

 

 

активностью;

 

 

 

- реже вызывает тошноту

 

 

 

и рвоту;

 

 

 

- не применяется при

 

 

 

инфекциях костей и

 

 

 

суставов, бактериальном

 

 

 

эндокардите;

 

 

 

- не применяется у детей

 

 

 

до 3 мес;

 

 

 

- можно вводить

 

 

 

болюсно в течение 5 мин;

 

 

 

- нет в/м лекарственной

 

 

 

формы.

 

 

 

 

Имипенем/

Пор. д/инф.

В/в

По сравнению с

циластатин

0,5 г

0,5-1,0 г

меропенемом более

(Тиенам)

во флак.

каждые 6-8 ч

активен в отношении

 

Пор.д/в/м ин.

(но не более

грамположительных

 

0,5 г во флак.

4,0 г/сут)

кокков, но менее активен

 

 

В/м

в отношении

 

 

0,5-0,75 г

грамотрицательных

 

 

каждые 12 ч

палочек.

 

 

 

 

467

Таблица 10.9. Основные характеристики и особенности применения линкозамидов

Название

Лекарственная

Режим

Особенности

препарата

форма

дозирования

применения

 

 

 

 

Линкомицин

Капс. 0,25 г;

Внутрь (за 1 ч

Пища значительно

(Линкоцин)

0,5 г

до еды):

уменьшает

 

Пор. д/ин. 0,5 г

0,5 г каждые

биодоступность при

 

Р-р д/ин. 30 % в

6-8 ч за 1 ч до

приеме внутрь

 

амп. по 1 мл

еды

 

 

 

Парентерально:

 

 

 

0,6-1,2 каждые

 

 

 

12 ч

 

 

 

 

 

Клиндамицин

Капс. 0,075 г;

Внутрь

Отличия от

(Далацин Ц)

0,15 г и 0,3 г

(независимо от

линкомицина:

 

Гран. д/сир.

приема пищи):

- более активен

 

0,075 г/5 мл

0,15-0,6 г

in vitro;

 

Р-р д/ин.

каждые 6 ч

- лучше всасывается в

 

0,15 г/мл в амп.

Парентерально:

ЖКТ;

 

по 2 мл, 4 мл и

0,3-0,9 г каждые

- биодоступность при

 

6 мл

8 ч.

приеме внутрь не

 

Гель д/нар. 1 %

Местно:

зависит от приема

 

 

Гель наносят на

пищи;

 

 

пораженные

- описаны случаи

 

 

участки кожи 2

более частого

 

 

раза в сутки

развития

 

 

 

псевдомембранозного

 

 

 

колита.

 

 

 

 

IX. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОИМИДАЗОЛА. Нитроимида золы синтетические антимикробные препараты с высокой ак тивностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. В последующем были созданы тинида зол, орнидазол, секнидазол и др., в том числе препарат для мест ного применения тернидазол.

Спектр активности. Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов как грамотрицательных, так и грампо ложительных: Bacteroides (включая B.fragilis), Clostridium (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.

468

К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis,

E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также

H.pylori (табл. 10.11.).

X. АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ. Макроли ды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное коль цо. В зависимости от числа атомов углерода в кольце макролиды подразделяются на 14 членные (эритромицин, рокситромицин, кларитромицин), 15 членные (азитромицин) и 16 членные (ми декамицин, спирамицин, джозамицин). Основное клиническое значение имеет активность макролидов в отношении грамполо жительных кокков и внутриклеточных возбудителей (микоплаз мы, хламидии, кампилобактеры, легионеллы). Макролиды отно сятся к числу наименее токсичных антибиотиков (табл. 10.12.).

Спектр активности. Макролиды активны в отношении грам положительных кокков, таких как S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus (кроме MRSA). В последние годы отмечено нарастание резистент ности, но при этом 16 членные макролиды в некоторых случаях могут сохранять активность в отношении пневмококков и пиоген ных стрептококков, устойчивых к 14 и 15 членным препаратам.

Азитромицин превосходит другие макролиды по активнос ти в отношении H.influenzae, а кларитромицин против H.pylori и

Таблица 10.10. Основные характеристики и особенности применения монобактамов

Название

Лекарственная

Режим

Особенности

препарата

форма

дозирования

применения

 

 

 

 

Азтреонам

Пор. д/ин. 0,5;

В/в или в/м

Препарат резерва при

(Азактам)

1,0 г во флак.

3,0-8,0 г/сут в 3-

инфекциях, вызванных

 

 

4 введения;

аэробными

 

 

при синегнойной

грамотрицательными

 

 

инфекции - до

бактериями.

 

 

12,0 г/сут;

При циррозе печени

 

 

при инфекциях

доза уменьшается на

 

 

МВП –

20-25%.

 

 

1,0-3,0 г/сут в 2-

 

 

 

3 введения

 

 

 

 

 

469

Таблица 10.11. Основные характеристики и особенности применения производных

нитроимидазола

Название

Лекарственная

Режим

Особенности

препарата

форма

дозирования

применения

 

 

 

 

Метронидазол

Табл. 0,2 г;

Внутрь

Один из основных

 

0,25 г; 0,4 г;

0,25 г каждые

антимикробных

 

0,5 г; 0,6 г

8 ч или 0,4-

препаратов для

 

Р-р д/ин. 5 мг/мл

0,5 г каждые

лечения анаэробных

 

в амп. по 10 мл,

12 ч.

и протозойных

 

20 мл

В/в

инфекций.

 

Р-р д/инф.

0,5 г каждые

Применяется для

 

5 мг/мл во флак.

8-12 ч.

эрадикации H.pylori.

 

и пласт. пак.

Местно:

Вызывает темное

 

Пор. лиоф. д/ин.

наносят на

окрашивание мочи.

 

0,5 г и 3 г во

пораженные

Местно используется

 

флак. по 20 мл и

участки кожи

при розовых угрях,

 

100 мл

каждые 12 ч

себорейной экземе,

 

Гель 1 % в тубах

(попеременно

периоральном

 

по 15 г

крем и гель)

дерматите (при

 

Крем 1 % в тубах

 

тяжелых поражениях

 

по 15 г

 

необходимо сочетать

 

 

 

местное и системное

 

 

 

лечение).

 

 

 

 

Орнидазол

Табл. 0,5 г, Р-р

Внутрь

Не применяется для

 

для инъек. 100

0,5 г каждые

эрадикации H.pylori.

 

мг

12 ч

 

 

 

В/в

 

 

 

100 мг каждые

 

 

 

8 часов

 

 

 

 

 

Секнидазол

Микрогран. 0,25

Внутрь

Активен в

 

г; 0,5 г и 2,0 г в

1,5-2,0 г

отношении

 

саше

однократно или

анаэробов так же как

 

 

в течение 3-5

и другие

 

 

дней (амебиаз)

нитроимидазолы

 

 

 

 

Тинидазол

Табл. 0,3 г; 0,5 г

Внутрь

Применяется для

 

 

2,0 г в первый

эрадикации H.pylori.

 

 

день в один

Вызывает темное

 

 

прием, затем -

окрашивание мочи

 

 

по 1 г/сут в 1-2

 

 

 

приема.

 

 

 

 

 

470