2 курс / Нормальная физиология / ЛС_действующие_на_Эфф_Н_М_и_Н_холиномиметики_и_блокаторы

Вегетативная нервная система

Парасимпатическая Н.С—состоит из двух последовательно расположеных нейронов:

1.Тело первых нейронов находится в ЦНС а аксоны этих нейронов входят из ЦНС и заканчиваются в парасимпатических ганглиях. В ганглиях эти волокна образует синапси( и эти волокна называются преганглионарними волокнами).

2.Тело вторых нейронов располагается в ганглиях, а аксоны этих нейронов заканчиваются в внутреных органах и эти волокна называются постганглионарнимы волокнами.

На окончания преганглионарных и постганглионарных волокон выделяется: ацетилхолин.

На ганглионаных клетках имеется рецепторы: это никотиновые рецепторы(Nн)

На клетках органов или тканы имеется рецепторы: это мускариновые рецепторы(М).

Механизм передачи импулсов в никотиновых рецепторов холинергических синапсов:

Никотиновые рецепторы—это ионотропные рецепторы. Они по своем структуре формируют ионый канал. Н.р-распологается в постсинаптической мембране и состоит из пять субединиц: 2алфа, тертый(3), гамма, шестой(6) субединц.

Ацетилхолин синтезируется из Ацетил коэнзима и холина под действие

мембраной и происходит экзостоз ацетилхолина в синаптический щель. Когда в синаптический щель входит ацетилхолин он взаимосвязвается с алфа субединиц никотиновые рецепторы и никотиновые рецеторы откривается в виде канала и ионий натри начинаются входит в постсинаптическую мембрану и происходит МПД и образование нового импулса.

Мускариновые рецепторы—это метабатропные рецеторы. Они соединены с G- белками-эти белки бивают Gi и Gq.

М1 и М3—соединены с Gq-белками—этот белок состоит из три субединиц: алфа, бета, гама.

гидролизирует фосфолипидов мембраны клетки и из них образуется:

•Инозитолтрифосфать

•Диацилгрицерол.

Дале ИФ3 взаимодействует с ЭПР(эндоплазматическим ретикулум)—мы знаем что в нем имеется депо калсий и калсий откривается из депо в ситоплазме.

М2-рецепторы—Когда АцХ вырабативается и выходит в синаптический щель он взаимодействует с М2 рецепторов и активирует этот рецептор, далше от этого рецептора от него отделяется алфа субединиц и присоединается с Аденилатциклаза и блокирует его.

Лобелин

Лобелии - алкалоид растения Lobelia inflata является третичным амином. Свойство ЛВ

•Стимулируя Н-холинорецепторы каротидных клубочков,

•лобелии рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры

Цитизин

Цитизин — алкалоид, который содержится в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и

термопсис (Thermopsis lanceolata),

Химическая структура: по структуре является вторичным амином.

Свойство ЛВ:

•По действию сходен с лобелином, но несколько сильнее возбуждает дыхательный центр.

Цитизин и лобелии входят в состав таблеток «Табекс» и «Лобесил», которые применяют для облегчения отвыкания от курения.

Препарат цититон (0,15% ра-створ цитизина) и раствор лобелина иногда вводят внутривенно для рефлекторной стимуляции

М-холиномиметики

Пилокарпин--является алкалоидом листьев кустарника Pilocarpus pinna-tifolius Jaborandi,

произрастающего в Южной Америке.

Свойство ЛВ

•оказывает прямое стимулирующее действие на М-холинорецепторы и вызывает все эффекты, характерные для препаратов этой группы

Применение:

•в медицинской практике, получают синтетическим путем

•иногда назначают внутрь при ксеростомии (сухость слизистой оболочки полости рта

•применяют местно в виде глазных лекарственных форм для снижения внутриглазного давления. то есть для лечение глоукоме

N,M--холиномиметики

Ацетилхолин

Ацетилхолин—является медиатором во всех холинергических синапсах и стимулирует как М-так и Н-холинорецепторы

выпускают в виде лиофилизированного препарата ацетилхолин-хлорида

Свойство ЛВ:

•Стимуляцией М-холи-норецепторов:

•плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС.

В организме ацетилхолин быстро разрушается ацетилхолинэстеразой и поэтому оказывает кратковременное