6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Торнетис®

429

Лечение: в случае передозировки не,

Поскольку

совместное

применение

обходимо принять стандартные симп,

силденафила и альфа,адреноблокато,

томатические меры. Диализ не уско,

ров может привести к симптоматиче,

ряет выведение препарата, поскольку

ской гипотензии у отдельных чувст,

силденафил прочно

связывается с

вительных

пациентов,

силденафил

белками плазмы крови и не выводится

следует с

осторожностью назначать

с мочой.

пациентам, принимающим альфа,ад,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Для диагно,

реноблокаторы. Чтобы свести к мини,

муму риск развития постуральной ги,

стики нарушений эрекции, определе,

потензии у пациентов, принимающих

ния их возможных причин и выбора

альфа,адреноблокаторы,

начинать

адекватного лечения необходимо со,

принимать силденафил следует толь,

брать полный медицинский анамнез и

ко после того, как будет достигнута

провести

тщательное

физикальное

стабилизация

гемодинамики

у этих

обследование.

пациентов. Следует рассмотреть целе,

Сексуальная активность представляет

сообразность

снижения

начальной

определенный риск при наличии забо,

дозы силденафила. Кроме того, врач

леваний сердца, поэтому перед нача,

должен проинформировать

пациен,

лом любой терапии по поводу эректи,

тов о том, какие действия следует

льной дисфункции врачу следует на,

предпринять в случае появления сим,

править пациента на обследование со,

птомов постуральной гипотензии.

стояния ССС. Применение силдена,

Силденафил

усиливает

антиагрега,

фила противопоказано у пациентов с

ционный эффект нитропруссида на,

сердечной недостаточностью, нестаби,

трия (донатора оксида азота) на

льной стенокардией, перенесенным в

тромбоциты человека in vitro.

последние 6 мес инфарктом миокарда

Сведения о безопасности примене,

или

инсультом,

гипотонией (АД

ния силденафила у пациентов с внут,

<90/50 мм рт. ст.). Силденафил оказы,

ренними кровотечениями или актив,

вает

системное

вазодилатирующее

ной пептической язвой желудка от,

действие, приводящее к преходящему

сутствуют, поэтому его следует при,

снижению АД, что не является клини,

менять с осторожностью.

чески значимым явлением и не приво,

В некоторых постмаркетинговых и

дит к каким,либо последствиям у бо,

клинических исследованиях с испо,

льшинства пациентов. Тем не менее, до

льзованием

всех

ингибиторов

назначения препарата Торнетис® врач

ФДЭ,5, включая силденафил, сооб,

должен тщательно оценить риск воз,

щалось о внезапном снижении или

можных

нежелательных проявлений

потере слуха у пациентов. Однако в

вазодилатирующего действия у паци,

большинстве случаев у этих пациен,

ентов с соответствующими заболева,

тов имелись факторы риска развития

ниями, особенно на фоне сексуальной

данной патологии, и не было выявле,

активности. Повышенная восприим,

но никакой корреляции между при,

чивость к вазодилататорам наблюдает,

менением ингибиторов ФДЭ,5 и вне,

ся у пациентов с обструкцией выход,

запным снижением или потерей слу,

ного тракта левого желудочка сердца

ха. Пациента следует предупредить о

(стеноз аорты, гипертрофическая об,

том, что в случае внезапного сниже,

структивнаякардиомиопатия),атакже

ния или потери слуха необходимо

с редко

встречающимся синдромом

прекратить терапию силденафилом и

множественной системной атрофии,

немедленно проконсультироваться с

проявляющимся тяжелым нарушени,

врачом.

ем регуляции АД со стороны вегета,

Безопасность и эффективность силде,

тивной нервной системы.

нафила совместно с другими средства,

430

Транексам®

Глава 2

ми лечения нарушений эрекции не

ТРАНЕКСАМ®

изучались, поэтому

применение по,

(TRANEXAM)

добныхкомбинацийнерекомендуется.

Транексамовая кислота* . . . . . 433

Влияние

на способность управлять

транспортными средствами и другие

STADA CIS (Россия)

виды деятельности, требующие кон)

центрации внимания и быстроты

психомоторных реакций. Данных об

отрицательном влиянии препарата

Торнетис® в рекомендуемых дозах на

способность к управлению автомоби,

лем или работе с механизмами нет.

Однако поскольку при приеме препа,

рата возможно снижение АД, разви,

тие хроматопсии, затуманенного зре,

ния, следует внимательно относиться

к индивидуальному действию препа,

рата в указанных ситуациях, особен,

но в начале лечения и при изменении

режима дозирования.

Специальные меры

предосторожно)

сти при уничтожении неиспользован)

ного препарата. Нет необходимости в

специальных мерах предосторожно,

сти при

уничтожении неиспользо,

ванного препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 25

СОСТАВ

мг, 50 мг, 100 мг. По 1 или 4 табл. в бли,

стере (Аclar/Аl); по 1 блистеру в кар,

Таблетки, покрытые пле4

тонной пачке.

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

КОММЕНТАРИЙ.

Отличительной

активное вещество:

транексамовая кислота . . . 250 мг

®

особенностью препарата Торнетис яв,

500 мг

ляется таблетка, делимая на 4 части од,

вспомогательные вещества:

ним нажатием. Основным концептуа,

ядро — МКЦ; гипролоза; карбок,

льным подходом при назначении пре,

симетилкрахмал натрия; тальк;

паратов,ингибиторов ФДЭ,5 является

использование минимально эффек,

кремния диоксид коллоидного;

тивных доз. До этого назначение каж,

кальция стеарат

дому пациенту препарата в индивидуа,

оболочка — гипромеллоза; титана

льной дозе было весьма затруднитель,

диоксид; тальк; макрогол

ным и во многих случаях приводило к

Раствор для внутривен4

неоправданному завышению дозиров,

ного введения . . . . . . . . . . . . . . . 1 л

ки (Пушкарь Д.Ю./ Эффективная

активное вещество:

фармакотерапия №3 , 2012).

транексамовая кислота . . . . . . 50 г

При использовании препарата Тор,

вспомогательные вещества: вода

нетис®, 100 мг возможен подбор ин,

для инъекций — до 1 л

дивидуальной дозировки в диапазоне

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

от 25 до 100 мг (при покупке 1 табл.).

ФОРМЫ. Таблетки: двояковыпук,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

лые, покрытые пленочной оболочкой

По рецепту.

белого цвета. На поперечном разре,

Транексам®

431

зе — белого или белого с кремоватым

центрация в различных тканях сохра,

или сероватым оттенком цвета.

няется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Раствор: прозрачный или почти про,

Метаболизируется

незначительная

зрачный, бесцветный или со свет,

часть. Кривая AUC имеет трехфаз,

ло,коричневым оттенком.

ную форму с T1/2 в конечной фазе — 3

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4

ч (для раствора для в/в введения — 2

СТВИЕ. Антифибринолитическое, ге)

ч). Общий почечный клиренс равен

мостатическое, противовоспалитель)

плазменному (7 л/ч). Выводится поч,

ное, противоаллергическое.

ками (основной путь — гломеруляр,

ная фильтрация) — более 95% в неиз,

ФАРМАКОДИНАМИКА. Транекса,

мененном виде в течение первых 12 ч.

мовая кислота — антифибринолитиче,

Идентифицировано

2

метаболита

скоесредство,специфическиингибиру,

транексамовой кислоты — N,ацети,

ющее активацию профибринолизина

лированное и дезаминированное про,

(плазминогена) и его превращение в

изводные. При нарушенной функции

фибринолизин

(плазмин).

Обладает

почек существует

риск

кумуляции

местным и системным гемостатиче,

транексамовой кислоты.

ским действием

при кровотечениях,

ПОКАЗАНИЯ. Таблетки

связанных с повышением фибринолиза

(патология тромбоцитов, меноррагии),

•

кровотечения или риск кровотече,

а также противовоспалительным, про,

ний на фоне:

тивоаллергическим, противоинфекци,

, усиления местного фибринолиза (ма,

онным и противоопухолевым действи,

точные, в т.ч. на фоне болезни Виллеб,

ями за счет подавления образования

ранда и других коагулопатий, носовые,

кининов и других активных пептидов,

желудочно,кишечные

кровотечения,

участвующих в аллергических и воспа,

гематурия, кровотечения после проста,

лительных реакциях. В эксперименте

тэктомии, конизации шейки матки по

подтверждена собственная анальгети,

поводу карциномы, экстракции зуба у

ческая активность транексамовой кис,

больных с геморрагическим диатезом);

лоты, а также потенцирующий эффект

, усиления генерализованного фиб,

в отношении анальгетической активно,

ринолиза (злокачественные новооб,

сти опиатов.

разования поджелудочной и предста,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб,

тельной желез, операции на органах

ция при пероральном приеме доз в

грудной клетки, послеродовые крово,

диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при

течения, ручное отделение последа,

приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax —

лейкоз, заболевания печени);

5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Свя,

•

кровотечение при беременности;

зывание с белками плазмы (профиб,

•

наследственный

ангионевротиче,

ринолизином) — менее 3%.

ский отек, аллергические заболева,

Распределяется в тканях относительно

ния (экзема, аллергические дерма,

равномерно (исключение — спинно,

титы, крапивница, лекарственная и

мозговая жидкость, где концентрация

токсическая сыпь);

составляет 1/10 от плазменной); про,

• воспалительные заболевания (тон,

никает через плацентарный барьер, в

зиллит, фарингит, ларингит, стома,

грудное молоко (около 1% от концент,

тит, афты

слизистой оболочки по,

рации в плазме матери). Обнаружива,

лости рта).

ется в семенной жидкости, где снижает

Раствор для внутривенного введения

фибринолитическую активность, но не

•

кровотечения или риск кровотече,

влияет на миграцию сперматозоидов.

ний на фоне усиления фибриноли,

Начальный объем распределения —

за, как генерализованного (кровоте,

9–12 л. Антифибринолитическая кон,

чения во время операций и в после,

432

Транексам®

Глава 2

операционном периоде, послеродо,

При кровотечении на фоне болезни

вые кровотечения, ручное отделе,

Виллебранда и других коагулопа,

ние последа, отслойка хориона, кро,

тий — 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки.

вотечение при беременности, зло,

Продолжительность курса лечения —

качественные

новообразования

3–10 дней.

поджелудочной и предстательной

После операции конизации шейки

желез, гемофилия, геморрагические

матки назначают по 1500 мг 3 раза в

осложнения

фибринолитической

сутки в течение 12–14 дней.

терапии, тромбоцитопеническая

При носовых кровотечениях назнача,

пурпура, лейкозы, заболевания пе,

ют по 1000 мг 3 раза в сутки в течение

чени,

предшествующая

терапия

7 дней.

стрептокиназой), так

и

местного

Больным с коагулопатиями после эк,

(кровотечения маточные, после ко,

стракциизубаназначаютпо1000–1500

низации шейки матки по поводу

мг3–4разавсуткивтечение6–8дней.

карциномы, носовые, легочные, же,

При кровотечениях во время бере,

лудочно,кишечные,

гематурия,

менности — 250–500 мг 3–4 раза в

кровотечения

после

простатэкто,

сутки до полной остановки кровоте,

мии, экстракции зуба у больных с

чения. Средняя продолжительность

геморрагическим диатезом);

курса лечения — 7 дней.

•

оперативные вмешательства на мо,

При наследственном ангионевротиче,

чевом пузыре;

ском отеке назначают по 1000–1500

•

хирургические

манипуляции при

мг 2–3 раза в сутки постоянно или с

системной воспалительной реакции

перерывами в зависимости от нали,

(сепсис, перитонит, панкреонекроз,

чия продромальных симптомов.

тяжелый и средней степени тяжести

При симптомах аллергии и воспале,

гестоз, шок различной этиологии и

ния — по 1000–1500 мг 2–3 раза в сут,

другие критические состояния).

ки в течение 3–9 дней, в зависимости

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

от тяжести состояния.

•

повышенная

чувствительность к

При генерализованном фибринолизе

препарату;

терапию начинают с парентерального

• субарахноидальное кровоизлияние.

(в/в) введения Транексама с последу,

С осторожностью: тромбозы (тром,

ющим переходом на пероральный при,

ем по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

боз сосудов головного мозга, инфаркт

В случае нарушения выделительной

миокарда, тромбофлебит) или угроза

их развития; тромбогеморрагические

функции почек необходима коррек,

ция режима дозирования: при концен,

осложнения (в сочетании с гепарином

и непрямыми антикоагулянтами); на,

трации креатинина в крови 120–250

рушение цветового зрения; гематурия

мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза

из верхних отделов мочевыводящих

в сутки; при концентрации креатини,

путей (возможна обструкция кровя,

на 250–500 мкмоль/л назначают по

ным сгустком); почечная недостаточ,

1000 мг 1 раз в сутки; при концентра,

ность (возможна кумуляция).

ции креатинина более 500 мкмоль/л

назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

Раствор для внутривенного введения

ЗЫ. Таблетки

В/в (капельно, струйно).

Внутрь.

При генерализованном фибринолизе

При местном фибринолизе назнача,

вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые

ют по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.

При профузном маточном кровотече,

При местном фибринолизе рекомен,

нии назначают по 1000–1500 мг 3–4

дуется введение препарата в дозе

раза в сутки в течение 3–4 дней.

250–500 мг 2–3 раза в сутки.

Уденафил*

433

При простатэктомии или операции на

щими пенициллин, урокиназой, гипер,

мочевом пузыре вводят во время опе,

тензивными средствами (норэпинеф,

рации 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в те,

рин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид,

чение 3 дней, после чего переходят на

метармина битартрат), тетрациклина,

прием внутрь таблетированной фор,

ми, дипиридамолом, диазепамом.

мы до исчезновения макрогематурии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача,

При высоком риске развития крово,

лом и в процессе лечения необходимо

течения, при системной воспалитель,

проведение осмотра окулиста (опре,

ной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за

деление остроты зрения, цветовосп,

20–30 мин до вмешательства.

риятия, состояния глазного дна).

Больным с коагулопатиями перед эк,

При сочетанном применении с гемо,

стракцией зуба вводят в дозе 10

статическими препаратами и гемоко,

мг/кг, после экстракции зуба назна,

агулазой возможна активация тром,

чают прием внутрь таблетированной

бообразования.

формы препарата.

В исследованиях на животных не вы,

В случае нарушения выделительной

явлено тератогенного и эмбриотокси,

функции почек необходима коррек,

ческого действия.

ция режима дозирования в зависимо,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)

сти от концентрации креатинина в

крытые пленочной оболочкой, 250 мг,

крови: при концентрации креатинина

500 мг. В контурной ячейковой упа,

в крови 120–250 мкмоль/л назначают

ковке из пленки ПВХ и фольги алю,

по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при

миниевой печатной лакированной 10

250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1

шт. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых

раз в сутки; при

>500 мкмоль/кг — по

упаковок в пачке из картона.

5 мг/кг 1 раз в сутки.

Раствор для внутривенного введения,

ПОБОЧНЫЕДЕЙСТВИЯ. Таблетки

50 мг/мл. В ампулах нейтрального

Могут наблюдаться тошнота, рвота,

стекла, 5 мл. В контурных ячейковых

изжога, диарея, сыпь, кожный зуд,

упаковках из пленки ПВХ и фольги

снижение аппетита, сонливость, го,

алюминиевой 5 шт. 1 или 2 контур,

ловокружение.

Может

возникнуть

ные ячейковые упаковки в в пачке

нарушение цветовосприятия; редко

картонной. 20, 50 или 100 контурных

— тромбоз, тромбоэмболия.

ячейковых упаковок в коробках из

Раствор для внутривенного введения

картона или в ящиках из гофрирован,

Аллергические реакции (сыпь, кож,

ного картона (для стационара).

ный зуд, крапивница), диспептические

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

явления (анорексия,

тошнота, рвота,

Таблетки 250 мг, раствор: по рецепту.

изжога, диарея), головокружение, сла,

Таблетки 500 мг: без рецепта.

бость, сонливость, тахикардия, боль в

грудной клетке, гипотензия (при быст,

Транексамовая кислота*

ром в/в введении), нарушение цвето,

43 (Tranexamic acid*)

вого зрения, нечеткость

зрительного

восприятия; тромбоз или тромбоэмбо,

Синонимы

лия (риск развития минимален).

®

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Гемостатиче,

Транексам

: р,р для в/в

введ., табл. п.п.о. (STADA CIS) . . . . . . 430

ские препараты, гемокоагулаза потен,

43 Уденафил* (Udenafil*)

цируютактивациютромбообразования.

Дополнительно

для

раствора для

Синонимы

внутривенного введения

Фармацевтически несовместим с пре,

Зидена®: табл. п.п.о. (Вален)

паратами крови, растворами, содержа,

та Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . . . . . 236

434

Финастерид*

Глава 2

Финастерид*

состав 1 одноразового шприца с

43 (Finasteride*)

растворителем: вода для

инъек,

ций — 4,2 мл (для дозировки 80 мг)

Синонимы

или 3 мл (для дозировки 120 мг)

Альфинал®: табл. п.п.о.

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

(Валента Фармацевтика) . . . . . . . . . . . . 76

ФОРМЫ. Лиофилизат: белая или поч,

ФИРМАГОН

ти белая лиофилизированная масса.

Растворитель: прозрачная

бесцвет,

Дегареликс* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 200

ная жидкость.

Ferring Pharmaceuticals

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

СТВИЕ. Противоопухолевое.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Дегаре,

ликс является селективным антагони,

стом ГнРГ, способный конкурентно и

обратимо связывать гипофизарные

ГнРГ,рецепторы, резко снижая вы,

свобождение гонадотропинов, ЛГ и

ФСГ. Таким образом, снижается сек,

реция тестостерона в семенниках. Рак

предстательной

железы считается

гормонозависимой опухолью и подда,

ется лечению, направленному на сни,

жение выработки мужских половых

гормонов. В отличие от агонистов

ГнРГ, антагонисты этого гормона не

индуцируют выброс ЛГ с последую,

щей активацией выброса тестостеро,

на, развитием опухоли и возможным

СОСТАВ

Лиофилизат для приго4

товления раствора для

подкожного введения. . . . . . . 1 фл.

активное вещество:

дегареликс в виде ацетата. 88,2* мг

128* мг

(эквивалентно 80 или 120 мг де,

гареликса соответственно)

вспомогательные вещества: ман,

нитол

*Включает

избыток активного

вещества для обеспечения извле,

каемого количества дегареликса

80 или 120 мг соответственно

(концентрации — 20 и 40 мг/мл).

состав 1 фл. с растворителем:

вода для инъекций 6 мл

Фирмагон

435

симптоматическим обострением по,

Распределение. Vd составляет прибли,

сле начала лечения.

зительно 1 л/кг. Связь с белками

Однократное введение 240 мг дегаре,

плазмы составляет примерно 90%.

ликса и последующая поддерживаю,

Метаболизм. Дегареликс подвергается

щая терапия в дозе 80 мг, проводимая

простой

пептидной

деградации

при

в течение месяца, быстро снижает

прохождении через гепатобилиарную

концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следст,

систему и выделяется, в основном в

вие, тестостерона. Концентрация ди,

виде пептидных фрагментов, с калом.

гидротестостерона в плазме крови

Значимые метаболиты не обнаружены.

снижается сходным с тестостероном

Исследования in vitro показали, что де,

образом.

гареликс не является субстратом систе,

При введении дегареликса наблюдает,

мы цитохрома Р450 и не ингибирует

ся снижение содержания тестостерона

или

индуцирует

изоферменты

и поддержание его концентрации на бо,

CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19,

лее низком, чем при кастрации, уровне

CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.

(0,5 нг/мл). Поддерживающая ежеме,

Выведение. Примерно 20–30% одно,

сячная терапия в дозе 80 мг приводила

кратной дозы выводится с мочой,

к продолжительному подавлению тес,

70–80%

выделяется

гепатобилиар,

тостеронау97%пациентоввтечениепо

ной системой.

меньшей мере 1 года. Средняя концент,

ПОКАЗАНИЯ.

Прогрессирующий

рация тестостерона после годового ле,

гормонозависимый рак предстатель,

чения составляла 0,087 нг/мл.

ной железы у взрослых мужчин.

Выработка антител против дегаре,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ликса наблюдалась у 10% пациентов

• повышенная

чувствительность к

после 1 года лечения. Нет данных о

дегареликсу или маннитолу;

влиянии образующихся антител на

• пациенты женского пола, дети и

эффективность или безопасность ле,

подростки (в связи с отсутствием

чения дегареликсом.

показаний к применению у данной

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Всасыва)

популяции).

С осторожностью: почечная и пече,

ние. После п/к введения 240 мг дегаре,

ликса (в концентрации 40 мг/мл) па,

ночная недостаточность; пациенты с

циентам с раком предстательной же,

удлиненным интервалом QT или од,

лезы AUC0–24 составила 635 (602–668)

новременный прием

ЛС, удлиняю,

щих интервал QT; полиморфная же,

нг·сут/мл, Cmax — 66 (61–71) нг/мл,

Tmax — 40 (37–42) ч. Дегареликс выво,

лудочковая тахикардия типа «пиру,

дится в два этапа, средний конечный

эт»; сахарный диабет.

T1/2 — около 43 дней для первоначаль,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

ной дозы и 28 дней — для поддержива,

П/к, в область живота. Не вводить в/в!

ющей дозы. Длительный T1/2 после

Эффективность

и безопасность

в/м

п/к введения является следствием

введения Фирмагона не изучались.

медленного высвобождения дегаре,

Место инъекций необходимо перио,

ликса из депо, образованных в местах

дически

менять. Необходимо избе,

инъекции. Фармакокинетика препа,

гать мест, которые подвергаются дав,

рата зависит от концентрации раство,

лению (например около пояса или

ра при введении. Так, Cmax

и биодос,

ремня и около ребер).

тупность уменьшаются с повышением

Начальная доза составляет 240 мг,

концентрации препарата, в то время

которая вводится в виде двух инъек,

как T1/2

возрастает. Таким образом, не

ций по 120 мг.

следует

вводить в концентрациях,

Поддерживающая доза — 80 мг назна,

выше рекомендованных.

чается через 1 мес после введения на,

436

Фирмагон

Глава 2

чальной дозы. Инъекции проводятся

крови в шприц препарат использо,

ежемесячно.

вать нельзя. В этом случае необходи,

Особые группы пациентов

мо прервать процедуру и пригото,

Пожилые пациенты. Специфические

вить новую дозу препарата.

рекомендации

по

изменению дозы

7. Приготовить вторую дозу, как опи,

препарата для данной популяции от,

сано выше. Выбрать новое место и

сутствуют.

ввести еще 3 мл раствора препарата.

Нарушение функции почек или печени.

80 мг (поддерживающая доза)

При легких или умеренных наруше,

1. Иглой для растворения (зеленая

ниях функции почек или печени нет

игла 21G/0,8

× 50 мм) набрать 4,2 мл

необходимости корректировать дозу

растворителя. Остатки растворителя

препарата. Данные по применению

уничтожить.

дегареликса у пациентов с выражен,

2. Медленно ввести растворитель во

ными нарушениями функции почек

флакон с лиофилизатом 80 мг. Фла,

или печени отсутствуют.

кон держать вертикально.

Рекомендации

по

приготовлению

3. Круговыми движениями перемешать

раствора и выполнению инъекции

содержимое

флакона

до

получения

Рекомендуется использовать только

прозрачного

раствора.

Растворение

свежеприготовленный раствор.

обычно происходит за 15 мин. Наличие

Для растворителя во флаконе

нерастворенных частиц не допускается.

120 мг (начальная доза)

При необходимости флакон можно ак,

1. Иглой для растворения (зеленая

куратно наклонить, не взбалтывать. До,

игла 21G/0,8 × 50 мм) набрать 3 мл

пустимо образование небольших пузы,

растворителя. Остатки растворителя

рьков воздуха на поверхности жидко,

уничтожить.

сти. Слегка наклонить флакон, не пере,

2. Медленно ввести растворитель во

ворачивать! Игла должна находиться в

флакон с лиофилизатом 120 мг. Фла,

нижней части флакона.

кон держать вертикально. Содержа,

4. Набрать 4 мл раствора. Заменить зе,

ние дегареликса в 1 мл приготовлен,

леную иглу на белую для глубокой под,

ного раствора составляет 40 мг.

кожной инъекции (27G/0,4

× 25 мм).

3. Круговыми движениями перемешать

Удалить из шприца пузырьки воздуха.

содержимое

флакона

до получения

5. Выполнить инъекцию, как описано

прозрачного

раствора.

Растворение

выше.

обычно происходит за 15 мин. Наличие

Для растворителя в одноразовом

нерастворенных частиц не допускается.

шприце

При необходимости флакон можно ак,

1. Снять защитный колпачок с флако,

куратно наклонить, не взбалтывать. До,

на с лиофилизатом.

пустимо образование небольших пузы,

2. Плотно надеть переходник на флакон

рьков воздуха на поверхности жидко,

(острый конец переходника должен

сти. Слегка наклонить флакон, не пере,

проколотьрезиновуюпробкуфлакона).

ворачивать. Игла должна находиться в

3. Снять защитный колпачок со шпри,

нижней части флакона.

ца с растворителем. Присоединить

4. Набрать 3 мл раствора. Заменить

шприц к флакону с лиофилизатом пу,

зеленую иглу на белую для глубокой

тем навинчивания на переходник.

п/к инъекции (27G/0,4

× 25 мм). Уда,

4. Медленно ввести весь объем рас,

лить из шприца пузырьки воздуха.

творителя во флакон.

5. Ввести иглу под углом не менее 45°

5. Круговыми движениями аккуратно

глубоко в кожную складку на животе.

перемешать содержимое флакона до

6. Убедиться, что кровь не попала в

получения

прозрачного

раствора.

шприц с препаратом. При попадании

Растворение обычно происходит за

Фирмагон

437

15 мин. Наличие нерастворенных ча,

ции сывороточного креатинина; неча,

стиц не допускается. При необходи,

сто — учащенное мочеиспускание, им,

мости флакон можно слегка накло,

перативные позывы на мочеиспуска,

нить, не взбалтывать. Допустимо об,

ние, дизурия, никтурия, недержание

разование небольших пузырьков воз,

мочи, почечная недостаточность.

духа на поверхности жидкости.

Со стороны кожи и кожных придатков:

6. Перевернуть флакон и набрать 3 мл

часто — усиленная потливость (вклю,

раствора (или 4 мл — для дозировки

чая ночную)*, кожная сыпь; нечасто —

80 мг).

уртикарная сыпь, алопеция, кожный

7. Отсоединить переходник и надеть

зуд, эритема, гиперпигментация кожи,

на шприц иглу для инъекции.

размягчение ногтевых пластин.

8. Выполнить инъекцию, как описано

Со стороны костно)мышечной систе)

выше.

мы: часто — костно,мышечные боли;

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Побочные

нечасто

—

остеопороз/остеопения,

реакцииперечисленывсоответствиисо

мышечная слабость, мышечные судо,

следующей градацией частоты их воз,

роги, припухлость и

тугоподвиж,

ность суставов.

никновения: очень часто (≥10%); часто

(≥1%до<10%);нечасто(≥0,1%до<1%).

Со стороны репродуктивной систе)

мы: часто — гинекомастия*, атрофия

Со стороны органов кроветворения:

яичек*, эректильная дисфункция*;

часто — анемия*; в единичных случа,

нечасто — болезненность яичек, бо,

ях — фебрильная нейтропения.

лезненность грудных желез, боль в

Со стороны системы пищеварения:

области таза, раздражение гениталий,

часто — диарея, тошнота, повышение

расстройство семяизвержения.

активности печеночных трансами,

Со стороны иммунной системы: неча,

наз; нечасто — запор, рвота, снижение

сто — повышенная чувствительность.

аппетита, боль в животе, дискомфорт

Местные реакции: очень часто — по,

в брюшной полости, сухость во рту,

краснение и боль в месте инъекции;

повышение концентрации билируби,

часто — припухлость, уплотнение в

на, повышение активности ЩФ.

области инъекции.

Со стороны ССС: очень часто — при,

Нарушения метаболизма: часто — ги,

ливы*; нечасто — аритмии (включая

перкалиемия; нечасто — гиперглике,

фибрилляцию предсердий), ощуще,

мия, сахарный диабет,

увеличение

ние сердцебиения, AV блокада I сте,

концентрации холестерина, измене,

пени; увеличение интервала QT*; по,

ния концентрации кальция в сыво,

вышение АД, вазовагальный обморок,

ротке крови.

варикозное расширение вен; в единич,

Прочие: часто — повышение темпера,

ных случаях — инфаркт миокарда,

туры тела, озноб, повышенная утом,

острая сердечная недостаточность.

ляемость*,

гриппоподобный

синд,

Со стороны дыхательной системы:

ром, повышение массы тела*; нечас,

нечасто — одышка, кашель.

то — чувство недомогания, перифе,

Со стороны нервной системы и психи)

рические

отеки, снижение

массы

ки: часто — головокружение, головная

тела, снижение остроты зрения.

боль, бессонница; нечасто — гипесте,

*Реакции, связанные с подавлением выработки тестосте

зия, раздражительность, снижение ин,

рона, которые носят временный характер и, как прави

теллектуальной деятельности, депрес,

ло, не требуют отмены препарата.

сия, звон в ушах, снижение либидо*.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Фирмагон

Со стороны мочевыделительной сис)

нельзя смешивать с другими ЛС в од,

темы: очень часто — повышение кон,

ном шприце.

центрации мочевины в сыворотке

Поскольку при применении дегарелик,

крови; часто — повышение концентра,

са возможно увеличение интервала QT,

438

Фирмагон

Глава 2

следует оценить необходимость одно,

Изменение

минеральной плотности

временного применения дегареликса и

костной ткани при применении Фир,

препаратов, которые вызывают удлине,

магона не изучалось, однако у пациен,

ние интервала QT или желудочковую

тов, перенесших

орхиэктомию или

тахикардию (например хинидин, дизо,

принимавших агонисты ГнРГ, наблю,

пирамид), нейролептиков, антиаритми,

дается снижение минеральной плотно,

ческих препаратов (например амиода,

сти костей. Поэтому вследствие су,

рон, соталол, дофетилид, ибутилид), а

прессии тестостерона, вызванной при,

также метадона, цизаприда и моксиф,

емом Фирмагона, возможно снижение

локсацина. Клинически значимое фар,

минеральной плотности костей.

макокинетическое взаимодействие де,

Влияние Фирмагона на концентрацию

гареликсаиЛС,вметаболизмекоторых

инсулина и глюкозы в крови не изуча,

принимает участие система цитохрома

лось. Однако у пациентов, перенесших

Р450, маловероятно, поскольку иссле,

орхиэктомию или принимавших аго,

дования in vitro показали, что дегаре,

нисты ГнРГ. наблюдается снижение

ликс не является субстратом системы

толерантности к глюкозе и возможно

цитохрома Р450 и не ингибирует или

развитие или обострение сахарного

индуцирует

изоферменты

CYP1A2,

диабета. Поэтому при лечении Фирма,

CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,

гоном рекомендуется регулярный кон,

CYP2E1 или CYP3A4/5.

троль концентрации глюкозы в крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

Влияние на способность управлять

данные о симптомах острой передози,

транспортным средством и работать

ровки дегареликса отсутствуют.

с механизмами. Данные о влиянии те,

Лечение: в случае передозировки сле,

рапии дегареликсом на способность

дует наблюдать за пациентом и, при

управлять транспортным средством и

необходимости, применять поддер,

работать с механизмами отсутствуют,

живающую терапию.

однако некоторые побочные действия

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Терапевтиче,

препарата,

такие

как

повышенная

утомляемость и головокружение, мо,

ский эффект Фирмагона следует отсле,

гут отрицательно влиять на способ,

живать по клиническим параметрам и

ность управлять автомобилем и вы,

уровню простатспецифического антиге,

полнять потенциально опасные виды

на в сыворотке. Супрессия тестостерона

деятельности, требующие повышен,

(Т) происходит сразу же после введения

ной концентрации внимания и быст,

начальнойдозы,приэтомуровеньтесто,

роты психомоторных реакций.

стеронавплазмекровипадаетдокастра,

ФОРМА

ВЫПУСКА.

Лиофилизат

ционного уровня (Т <0,5 нг/мл) у 96%

пациентовчерезтридня,у100%пациен,

для приготовления раствора для под)

тов—черезмесяц.Длительная,до1года,

кожного введения, 80 мг, 120 мг. Во фла,

поддерживающая терапия обеспечивает

конахбесцветногостекла,укупоренных

супрессиютестостерона(Т

<

бромбутиловой пробкой с алюминие,

0,5нг/мл)у

вой обкаткой и пластиковым колпач,

97% пациентов. Если у пациента тера,

певтический эффект выражен недоста,

комтипафлип,офф. Растворитель — по

точно, следует удостовериться, что кон,

6 мл воды для инъекций во флаконах

центрация

тестостерона

в

сыворотке

бесцветного стекла типа 1, укупорен,

крови остается сниженной в достаточ,

ных хлорбутиловой пробкой с алюми,

ной степени. Фирмагон не вызывает ко,

ниевой обкаткой и пластиковым кол,

лебанийконцентрациитестостерона,по,

пачком типа флип,офф.

этомунетнеобходимостиприниматьан,

Или по 4,2 мл (для дозировки 80 мг)

тиандрогенные препараты в начале ле,

или 3 мл (для дозировки 120 мг) воды

чения.

для инъекций в одноразовом шприце