6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Но4шпа®

339

Распределение.

In

vitro дротаверин

спазмы кардии и привратника, эн,

имеет высокую связь с белками плаз,

терит, колит;

мы (95–98%), особенно с альбуми,

• гинекологические

заболевания:

ном, γ и β,глобулинами.

дисменорея.

Дротаверин равномерно распределя,

Таблетки 40 мг:

ется по тканям, проникает в гладко,

• спазмы гладкой мускулатуры, при

мышечные клетки. Не проникает че,

заболеваниях желчевыводящих пу,

рез ГЭБ. Дротаверин и/или его мета,

тей: холецистолитиаз, холангиоли,

болиты могут незначительно прони,

тиаз, холецистит, перихолецистит,

кать через плацентарный барьер.

холангит, папиллит;

Метаболизм. У человека дротаверин

• спазмы гладкой мускулатуры моче,

почти полностью метаболизируется в

вого тракта: нефролитиаз, уретро,

печени путем О,дезэтилирования. Его

литиаз, пиелит, цистит, спазмы мо,

метаболиты быстро конъюгируют с

чевого пузыря.

глюкуроновой кислотой. Главным ме,

В качестве вспомогательной терапии:

таболитом является 4',дезэтилдрота,

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ:

верин, кроме которого были иденти,

язвенная болезнь желудка и двена,

фицированы 6,дезэтилдротаверин и

дцатиперстной

кишки,

гастрит,

4',дезэтилдротавералдин.

спазмы кардии и привратника, эн,

Выведение. У человека для оценки по,

терит, колит, спастический колит с

казателей фармакокинетики дротаве,

запором и синдром раздраженного

рина использовалась

двухкамерная

кишечника

с

метеоризмом

после

математическая модель. Конечный

исключения

заболеваний,

прояв,

T1/2 плазменной радиоактивности со,

ляющихся синдромом острого жи,

ставлял 16 ч.

вота (аппендицит, перитонит, пер,

В течение 72 ч дротаверин практиче,

форация язвы, острый панкреатит);

ски полностью выводится из организ,

• головные боли напряжения;

ма. Более 50% дротаверина выводится

• дисменорея.

почками и около 30% — через ЖКТ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. Раствор

(экскреция в желчь). Дротаверин

для в/в и в/м введения

главным образом

экскретируется в

• гиперчувствительность к действую,

виде метаболитов, неизмененный дро,

щему веществу или любому из вспо,

таверин в моче не обнаруживается.

могательных веществ препарата;

ПОКАЗАНИЯ. Раствор для в/в и в/м

• гиперчувствительность

к

натрия

введения:

дисульфиту

(см. раздел

«Особые

• спазмы гладкой мускулатуры, свя,

указания»);

занные с заболеваниями желчевы,

• тяжелая печеночная или почечная

водящих путей: холецистолитиаз,

недостаточность;

холангиолитиаз, холецистит, пери,

• тяжелая хроническая сердечная не,

холецистит, холангит, папиллит;

достаточность;

• спазмы гладкой мускулатуры моче,

• детский возраст (применение дро,

выводящих

путей:

нефролитиаз,

таверина у детей в клинических ис,

уретролитиаз, пиелит, цистит, те,

следованиях не изучалось);

незмы мочевого пузыря;

• период кормления грудью (клини,

В качестве вспомогательной терапии

ческие исследования отсутствуют).

(при невозможности пероральной те)

С осторожностью: артериальная ги,

рапии):

потензия

(опасность

коллапса, см.

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ:

«Особые

указания»);

беременность

язвенная болезнь желудка и двена,

(см. «Применение при беременности

дцатиперстной

кишки, гастрит,

и кормлении грудью»).

340

Но4шпа®

Глава 2

Таблетки

мг (суточная доза делится на 2–3

• гиперчувствительность к действую,

приема). Максимальная разовая доза

щему веществу или любому из вспо,

составляет 80 мг. Максимальная су,

могательных веществ препарата;

точная доза — 240 мг.

• тяжелая печеночная или почечная

Дети. Клинических исследований с

недостаточность;

использованием дротаверина с учас,

• тяжелая сердечная

недостаточ,

тием детей не проводилось.

ность (синдром низкого сердечного

В случае назначения дротаверина де,

выброса);

тям:

• детский возраст до 6 лет;

, для детей 6–12 лет максимальная

• период кормления грудью (клини,

суточная доза составляет 80 мг, раз,

ческие исследования отсутствуют);

деленная на 2 приема.

• редкая наследственная непереноси,

, для детей старше 12 лет максима,

мость галактозы, дефицит лактазы

льная суточная доза составляет 160

и синдром мальабсорбции глюко,

мг, разделенная на 2–4 приема.

зы,галактозы (из,за присутствия в

Продолжительность лечения без консу)

составе препарата лактозы).

льтации с врачом. При приеме препара,

С осторожностью: артериальная ги,

та без консультации с врачом рекомен,

потензия; пациенты детского возрас,

дованная продолжительность

приема

та (недостаточность

клинического

препарата обычно составляет 1–2 дня.

опыта

применения);

беременность

Если в течение этого периода болевой

(см. «Применение при беременности

синдром не уменьшается, пациенту сле,

и кормлении грудью»).

дует обратиться к врачу, чтобы уточ,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННО4

нить диагноз и при необходимости из,

СТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ. Как

менить терапию. В случаях, когда дро,

показалирепродуктивныеисследования

таверин используется в качестве вспо,

у животных и ретроспективные иссле,

могательной терапии, продолжитель,

дования клинических данных, примене,

ность лечения без консультации с вра,

ние дротаверина в период беременности

чом может быть больше (2–3 дня).

не оказывало ни тератогенного, ни эмб,

Метод оценки эффективности. Если

риотоксического действия. Несмотря на

пациент может легко самостоятельно

это, при применении препарата у бере,

диагностировать симптомы

своего

менных

женщин следует соблюдать

заболевания, т.к. они являются для

осторожность и назначать препарат то,

него хорошо известными, то эффек,

лько после тщательного взвешивания

тивность лечения, а именно исчезно,

соотношения пользы и риска.

вение болей, также легко поддается

В связи с отсутствием необходимых

оценке пациентом. В случае если в те,

клинических данных в период лакта,

чение нескольких часов после приема

ции назначать не рекомендуется.

максимальной разовой дозы наблю,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

дается умеренное уменьшение боли

ЗЫ. Раствор для инъекций: в/м, в/в,

или отсутствие уменьшения боли или

медленно. Взрослые: средняя суточ,

если боль существенно не уменьша,

ная доза составляет 40–240 мг, разде,

ется после приема максимальной су,

точной дозы, рекомендуется обрати,

ленная на 1–3 введения в/м. При ост,

рой почечной и желчно,каменной ко,

ться к врачу.

лике — 40–80 мг в/в, медленно (про,

ПОБОЧНЫЕ

ДЕЙСТВИЯ.

Ниже

должительностьвведенияоколо30с).

представлены

неблагоприятные реак,

Таблетки: внутрь.

ции, наблюдавшиеся в клинических ис,

Взрослые. Обычно средняя суточная

следованиях, разделенные по системам

доза у взрослых составляет 120–240

органовсуказаниемчастотыихвозник,

Но4шпа®

341

новения в соответствии со следующей

Другие

спазмолитические

средства,

градацией: очень часто (≥10%), часто

включая м)холиноблокаторы. Взаимное

(≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко

усиление спазмолитического действия.

(≥0,01, <0,1%); очень редко, включая от,

Препараты, значительно связывающи)

дельные сообщения (<0,01%); неизвест,

еся с белками плазмы (более 80%). Дро,

наячастота(поимеющимсяданнымча,

таверин

значительно

связывается

с

стоту определить нельзя).

белками

плазмы,

преимущественно

Со стороны ССС: редко — учащенное

альбумином, γ, и

β,глобулинами (см.

сердцебиение, снижение АД.

«Фармакокинетика»).

Отсутствуют

Со стороны ЦНС: редко — головная

данные по взаимодействию дротавери,

боль, головокружение, бессонница.

на с препаратами, значительно связы,

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота,

вающимися с белками плазмы, однако

запор.

существует гипотетическая

возмож,

Со стороны иммунной системы: ред,

ность их взаимодействия с дротавери,

ко — аллергическиереакции(ангионев,

ном на уровне связи с белком (вытес,

ротический отек,

крапивница, сыпь,

нение одного из препаратов другим из

зуд) (см. раздел «Противопоказания»).

связи с белком и увеличение концент,

Местные реакции (раствор для в/в и

рациисвободнойфракциивкровипре,

в/м введения): редко — реакции в мес,

парата с менее сильной связью с бел,

те введения.

ком), что гипотетически может повы,

шать риск возникновения фармакоди,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Раствор для

намических и/или токсических побоч,

в/в и в/м введения

ных эффектов этого препарата.

Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подоб,

ные папаверину, ослабляют противо,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Данные по пе,

паркинсонический эффект леводопы.

редозировке препарата отсутствуют.

Лечение: в случае передозировки па,

При назначении дротаверина одно,

временно с леводопой возможно уси,

циенты должны находиться под меди,

ление ригидности и тремора.

цинским наблюдением, и, при необхо,

Папаверин, бендазол и другие спазмо)

димости, имдолжнопроводиться сим,

литики (в т.ч. и м)холинолитики).

птоматическое и

направленное

на

Дротаверин усиливает спазмолити,

поддержание основных функций ор,

ческое действие папаверина, бендазо,

ганизма лечение (включая индукцию

ла и других спазмолитиков, включая

рвоты или промывание желудка).

м,холиноблокаторы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Раствор для

Трициклические

антидепрессанты,

инъекций

хинидин и прокаинамид. Усиливает

Содержит дисульфит

натрия, кото,

гипотензию, вызываемую трицикли,

рый может вызывать реакции аллер,

ческими антидепрессантами, хини,

гического типа, включая анафилакти,

дином и прокаинамидом.

ческие симптомы и бронхоспазм у

Морфин. Снижает спазмогенную ак,

чувствительных лиц, особенно у лиц с

тивность морфина.

астмой или аллергическими заболева,

Фенобарбитал. Усиление спазмоли,

ниями в анамнезе. В случае повышен,

тического действия дротаверина.

ной чувствительности к дисульфиту

Таблетки

натрия парентерального применения

Леводопа. Ингибиторы ФДЭ, подоб,

препарата следует избегать (см. «Про,

ные папаверину, снижают антипар,

тивопоказания»). При в/в введении

кинсоническое действие леводопы.

дротаверина у пациентов с понижен,

При назначении дротаверина одно,

ным АД больной должен находиться в

временно с леводопой возможно уси,

горизонтальном положении в связи с

ление ригидности и тремора.

риском развития коллапса.

342

Новиган®

Глава 2

Влияние

на

способность

управлять

в картонную пачку. 3 блистера по 10

автомобилем или выполнять работы,

табл. помещены в картонную пачку. 1

требующие

повышенной

скорости

блистер по 20 табл. помещен в кар,

физических и психических реакций. В

тонную пачку.

период лечения необходимо воздер,

10 табл. в блистере Алюминий/Алю,

живаться от управления транспорт,

миний (ламинирован полимером). 2

ными средствами и занятий другими

блистера помещены в картонную

потенциально опасными видами дея,

пачку.

тельности, требующими повышенной

60 табл. во флаконе из полипропиле,

концентрации внимания и быстроты

на с ПЭ пробкой, снабженной штуч,

психомоторных реакций.

ным дозатором. 1 фл. помещен в кар,

Таблетки

тонную пачку.

Содержат 52 мг лактозы, в каждой

100 табл. во флаконе из полипропи,

таблетке. Это может вызывать нару,

лена с ПЭ пробкой. 1 флакон поме,

шения со стороны ЖКТ у больных,

щен в картонную пачку.

страдающих непереносимостью лак,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

тозы. Таблетки неприемлемы для бо,

Раствор для в/м и в/в введения. По ре,

льных, страдающих дефицитом лак,

цепту.

тозы, галактоземией или синдромом

Таблетки. Без рецепта.

нарушенной абсорбции глюкозы/га,

НОВИГАН® (NOVIGAN)

лактозы (см.«Противопоказания»).

Влияние

на

способность

управлять

Ибупрофен* + Питофенон*

автомобилем или выполнять работы,

+ Фенпивериния бромид*. . . . . . 251

требующие

повышенной

скорости

физических

и

психических реакций.

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.

При приеме внутрь в терапевтиче,

(Индия)

ских дозах дротаверин не оказывает

влияния

на

способность

управлять

автомобилем

и выполнять работы,

требующие повышенного внимания.

При проявлении каких,либо побоч,

ных действий вопрос о вождении

транспорта и работе с механизмами

требует индивидуального рассмотре,

ния. В случае появления головокру,

жения после приема препарата следу,

ет избегать

занятий потенциально

опасными видами деятельности,

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

внутривенного

и внутримышечного

введения, 20 мг/мл. По 2 мл в ампулы

из темного стекла (гидролитического

класса, тип 1) с нанесенной точкой

разлома. 5 амп. помещены в пластико,

вую контурную ячейковую упаковку

без покрытия (поддон). 1 или 5 поддо,

нов помещены в картонную пачку.

Таблетки, 40 мг. 6, 10 или 20, 24 табл.

СОСТАВ

в блистере ПВХ/Алюминий. 1, 2, 4

Таблетки, покрытые

или 5 блистеров по 6 табл. помещены

пленочной оболочкой. . . . . 1 табл.

Новиган®

343

активные вещества:

чего уменьшает внутриматочное дав,

ибупрофен . . . . . . . . . . . . . . . 400 мг

лениеичастотуматочныхсокращений.

питофенона гидрохлорид . . . 5 мг

Питофенона гидрохлорид,

подобно

фенпивериния бромид. . . . . 0,1 мг

папаверину, оказывает прямое миот,

вспомогательные

вещества:

ропное действие на гладкую мускула,

МКЦ — 55 мг; крахмал кукуруз,

туру внутренних органов и вызывает

ный — 76 мг; глицерол — 2,9 мг;

ее расслабление.

кремния диоксид коллоидный —

Фенпивериния бромид за счет м,холи,

5 мг; тальк — 12 мг; магния стеа,

ноблокирующего действия оказывает

рат — 4 мг

дополнительное расслабляющее воз,

оболочка пленочная: гипромелло,

действие на гладкую мускулатуру.

Сочетание трех компонентов препара,

за 6 cps —

5,686 мг;

макрогол

6000 — 1,124 мг; тальк — 1,957 мг;

та приводит к взаимному усилению их

фармакологического действия.

титана диоксид — 1,059 мг; поли,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

сорбат 80 — 0,058 мг; сорбиновая

Компо,

кислота — 0,058 мг; диметикон —

ненты препарата Новиган®

хорошо

0,058 мг

всасываются в ЖКТ. Пик концентра,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ции в плазме крови достигается при,

ФОРМЫ. Таблетки: круглые, двоя,

мерно через 1–2 ч после приема пре,

ковыпуклые,

покрытые

пленочной

парата. Основной компонент препара,

оболочкой белого цвета, с тиснением

та ибупрофен на 99% связывается с

«NOVIGAN» на одной стороне.

белками плазмы крови, может накап,

ливаться в синовиальной жидкости,

На поперечном срезе: от белого до

метаболизируется в печени и выво,

почти белого цвета.

дится на 90% с мочой в виде метаболи,

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

тов и конъюгатов. Небольшая часть

СТВИЕ. Анальгезирующее, противо)

препарата экскретируется с желчью.

воспалительное, спазмолитическое.

T1/2 из плазмы крови составляет 2 ч.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Комби,

ПОКАЗАНИЯ

нированный препарат, оказывает ана,

• слабо или умеренно выраженный

льгезирующее,

противовоспалитель,

болевой синдром при спазмах глад,

ное и спазмолитическое действие. По,

кой мускулатуры внутренних орга,

давляет синтез ПГ. В состав препарата

нов — почечная и желчная колика,

входит НПВС ибупрофен, миотроп,

дискинезия желчевыводящих

пу,

ное спазмолитическое средство пито,

тей, кишечная колика;

фенона гидрохлорид и м,холинобло,

• гинекологические

заболевания

—

кирующее средство центрального и

дисменорея;

периферического действия фенпиве,

• головная боль, в т.ч. мигренозного

риния бромид.

характера;

Ибупрофен является производным фе,

• кратковременное

симптоматиче,

нилпропионовой

кислоты. Обладает

ское лечение при болях в суставах,

болеутоляющим,

противовоспалите,

невралгии, ишиалгии, миалгии.

льным и жаропонижающим действи,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ем. Основной механизм действия — уг,

• гиперчувствительность к

любому

нетение биосинтеза ПГ, модуляторов

из ингредиентов, входящих в состав

болевой чувствительности, терморегу,

препарата;

ляции и воспаления в ЦНС и перифе,

• эрозивно,язвенные изменения сли,

рических тканях. У женщин с первич,

зистой оболочки желудка или две,

ной дисменореей снижает повышен,

надцатиперстной

кишки,

активное

ный уровень ПГ в миометрии, за счет

желудочно,кишечное кровотечение;

344

Новиган®

Глава 2

• воспалительные

заболевания

ки,

длительное использование НПВС; за,

шечника в фазе обострения, в т.ч.

болевания крови неясной этиологии

язвенный колит;

(лейкопения, анемия); курение; час,

• анамнестические данные о присту,

тое употребление алкоголя (алкого,

пе бронхообструкции, ринита, кра,

лизм); тяжелые соматические заболе,

пивницы после приема ацетилса,

вания; сопутствующая терапия следу,

лициловой

кислоты

или

иного

ющими препаратами: антикоагулянты

НПВС (полный

или

неполный

(например варфарин), антиагреганты

синдром непереносимости ацетил,

(например ацетилсалициловая кисло,

салициловой кислоты — риносину,

та, клопидогрел), пероральные ГКС

сит,

крапивница,

полипы

слизи,

(например

преднизолон),

СИОЗС

стой оболочки носа, бронхиальная

(например циталопрам, флуоксетин,

астма);

пароксетин, сертралин).

• печеночная

недостаточность

или

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

активное заболевание печени;

ЗЫ. Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч по,

• почечная недостаточность (Cl креа,

сле еды. Во избежание раздражающе,

тинина менее 30 мл/мин), прогрес,

го действия на желудок можно прини,

сирующее заболевание почек;

мать препарат сразу после еды или за,

• подтвержденная гиперкалиемия;

пивать молоком.

• гемофилия и другие нарушения свер,

При отсутствии особых предписаний

тываемостикрови(вт.ч. гипокоагуля,

врача рекомендуется принимать Но,

ция), геморрагические диатезы;

виган® при спастических болях по 1

• период после проведения аортоко,

табл. до 3 раз в день. Максимальная

ронарного шунтирования;

суточная доза — 3 табл.

• острая перемежающаяся порфирия;

Курс лечения препаратом Новиган®

• гранулоцитопения;

без консультации врача не должен

• нарушения кроветворения;

превышать 5 дней. Более длительное

• дефицит

глюкозо,6,фосфатдегид,

применение возможно под наблюде,

рогеназы;

нием врача с контролем показателей

• тахиаритмия;

периферической крови и функциона,

• закрытоугольная глаукома;

льного состояния печени.

• заболевания зрительного нерва;

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В реко,

• гиперплазия предстательной железы;

мендуемых дозах препарат Новиган®

• кишечная непроходимость;

не вызывает побочных эффектов.

• беременность и период грудного

Со стороны ЖКТ: НПВС,гастропа,

вскармливания;

тия (абдоминальные боли, тошнота,

• возраст до 16 лет.

рвота, изжога,

снижение

аппетита,

С осторожностью: пожилой возраст;

диарея, метеоризм, запор), изъязвле,

застойная сердечная недостаточность;

ния слизистой оболочки ЖКТ, кото,

цереброваскулярные заболевания; ар,

рые в ряде случаев осложняются

териальная

гипертензия;

ишемиче,

перфорацией

и кровотечениями,

ская

болезнь

сердца;

дислипиде,

раздражение или сухость слизистой

мия/гиперлипидемия; сахарный диа,

оболочки ротовой полости, боль во

бет; заболевания периферических ар,

рту, изъязвление слизистой оболоч,

терий;

нефротический

синдром;

Cl

ки десен, афтозный стоматит, панк,

креатинина 30–60 мл/мин; гиперби,

реатит.

лирубинемия; язвенная болезнь же,

Со стороны гепатобилиарной систе)

лудка и двенадцатиперстной кишки (в

мы: гепатит.

анамнезе); наличие инфекции Helico)

Со стороны

дыхательной

системы:

bacter pylori; гастрит; энтерит; колит;

одышка, бронхоспазм.

Новиган®

345

Со стороны органов чувств: наруше,

нина может увеличиваться,

актив,

ния слуха — снижение слуха, звон

ность печеночных трансаминаз мо,

или шум в ушах, нарушение зрения —

жет повышаться.

токсическое поражение зрительного

Если при приеме препарата возникло

нерва, нечеткость зрительного

вос,

изменение обычного состояния, сле,

приятия, скотома, сухость и раздра,

дует прекратить прием и немедленно

жение глаз, отек конъюнктивы и век

обратиться к врачу.

(аллергического генеза), парез акко,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. В терапевти,

модации.

®

не

Со стороны ЦНС и периферической

ческих дозах препарат Новиган

вступает в значимые взаимодействия с

нервной системы: головная боль, го,

широко применяемыми препаратами.

ловокружение, бессонница, тревож,

Индукторы ферментов микросомаль,

ность, нервозность и раздражитель,

ного окисления в печени (фенитоин,

ность, психомоторное возбуждение,

этанол, барбитураты, флумецинол, ри,

сонливость,

депрессия,

спутанность

фампицин, фенилбутазон, трицикли,

сознания, галлюцинации, асептиче,

ческиеантидепрессанты)увеличивают

ский менингит (чаще у пациентов с

продукцию гидроксилированных

ак,

аутоиммунными заболеваниями).

тивных метаболитов, повышая риск

Со стороны ССС: сердечная недоста,

развития тяжелых интоксикаций.

точность,тахикардия,повышениеАД.

Ингибиторы микросомального окис,

Со стороны мочевыделительной систе)

мы: острая почечная недостаточность,

ления снижают риск развития гепа,

аллергический

нефрит,

нефротиче,

тотоксического действия.

ский синдром (отеки), олигурия, ану,

Снижает гипотензивную активность

рия, полиурия, протеинурия, цистит,

вазодилататоров и натрийуретиче,

окрашивание мочи в красный цвет.

ский эффект фуросемида и гидрохло,

ротиазида.

Аллергические реакции: кожная сыпь

(обычно эритематозная или крапив,

Снижает эффективность урикозури,

ница), кожный зуд, отек Квинке, ана,

ческих препаратов.

филактоидные реакции, анафилакти,

Усиливает действие непрямых анти,

ческий шок, бронхоспазм или дисп,

коагулянтов, антиагрегантов, фибри,

ноэ, лихорадка, многоформная экссу,

нолитиков (что повышает риск раз,

дативная эритема (в т.ч. синдром

вития кровотечений).

Стивенса,Джонсона),

токсический

Усиливает побочные

эффекты мине,

эпидермальный

некролиз (синдром

ралокортикостероидов, ГКС (повыша,

Лайелла), эозинофилия, аллергиче,

ется опасность желудочно,кишечного

ский ринит.

кровотечения),

эстрогенов,

этанола;

Со стороны органов кроветворения:

усиливает гипогликемический эффект

анемия (в т.ч. гемолитическая, апла,

производных сульфонилмочевины.

стическая),

тромбоцитопения

и

Антациды и колестирамин снижают

тромбоцитопеническая пурпура, аг,

абсорбцию ибупрофена.

ранулоцитоз, лейкопения.

Увеличивает концентрацию в крови

Прочие: усиление или снижение по,

дигоксина, препаратов лития и ме,

тоотделения.

тотрексата.

Лабораторные

показатели: время

Усиливает действие м,холиноблока,

кровотечения может увеличиваться,

торов, блокаторов H1,гистаминовых

концентрация глюкозы в сыворотке

рецепторов, бутирофенонов, феноти,

может снижаться, клиренс креатини,

азинов, амантадина и хинидина.

на может уменьшаться, гематокрит

Одновременное

назначение

других

или гемоглобин могут уменьшаться,

НПВС повышает частоту побочных

сывороточная концентрация креати,

эффектов.

346

Октреотид*

Глава 2

Кофеин усиливает анальгезирующий

ванных доз следует немедленно обра,

(обезболивающий) эффект.

титься к врачу или в ближайшее ме,

При одновременном назначении сни,

дицинское

учреждение

(при

себе

жает противовоспалительное и анти,

иметь упаковку препарата).

агрегантное действие ацетилсалици,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При длите,

ловой кислоты (возможно повыше,

льном применении необходим конт,

ние частоты развития острой коро,

роль картины периферической крови

нарной недостаточности у больных,

и функционального состояния печени

получающих в качестве антиагреган,

и почек.

тного средства малые дозы ацетилса,

Для снижения риска развития неже,

лициловой кислоты,

после

начала

лательных явлений со стороны ЖКТ

приема препарата Новиган®).

следует

использовать

минимально

Цефамандол,

цефоперазон,

цефоте,

эффективную дозу. При появлении

тан, вальпроевая кислота, пликами,

симптомов гастропатии показан тща,

цин увеличивают частоту развития

тельный контроль, включающий про,

гипопротромбинемии

при одновре,

ведение

эзофагогастродуоденоско,

менном назначении.

пии, анализ крови с определением ге,

Миелотоксические ЛС

усиливают

моглобина

и гематокрита, анализ

проявления гематотоксичности пре,

кала на скрытую кровь.

парата.

При

необходимости

определения

Циклоспорин

и

препараты

золота

17,кетостероидов препарат следует

усиливают влияние ибупрофена на

отменитьза48часовдоисследования.

синтез ПГ в почках, что проявляется

В период лечения следует воздержа,

повышением

нефротоксичности.

ться от приема алкоголя.

Ибупрофен повышает плазменную

Влияние на способность управлять

концентрацию циклоспорина и веро,

транспортными средствами или вы)

ятность развития его гепатотоксиче,

полнять работы, требующие повы)

ских эффектов.

шенной скорости физических и пси)

ЛС, блокирующие канальцевую сек,

хических реакций. В период лечения

рецию, снижают выведение и повы,

пациент должен воздерживаться от

шают

плазменную

концентрацию

занятий

потенциально опасными

ибупрофена.

видами

деятельности,

требующих

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

повышенной концентрации внима,

ния и быстроты психомоторных ре,

боль в животе, тошнота, рвота, затор,

акций.

моженность,

сонливость,

депрессия,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)

головная боль, шум в ушах, метаболи,

ческий ацидоз, кома, острая почечная

крытые

пленочной

оболочкой.

В

недостаточность, снижение АД, бра,

ПВХ/алюминиевом блистере

по

10

дикардия, тахикардия, фибрилляция

шт. 1 или 2 блистера в пачке картон,

предсердий, остановка дыхания.

ной.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Лечение: промывание желудка (толь,

ко в течение часа после приема), на,

Без рецепта.

значение активированного угля, ще,

Октреотид*

лочное питье, форсированный диу,

рез, симптоматическая терапия (кор,

346 (Octreotide*)

рекция

кислотно,основного

состоя,

Синонимы

ния, АД). Специфический антидот

препарата не существует.

Октреотид,депо: лиоф.

Не превышать

рекомендованные

д/сусп. для в/м введ. про,

дозы. При превышении

рекомендо,

лонг.

(Фарм)Синтез ЗАО)

. . . . . . . . . 347

Октреотид4депо

347

ОКТРЕОТИД4ДЕПО

рошок или пористая, уплотненная в

(OCTREOTIDE4DEPO)

таблетку масса белого или белого со

Октреотид* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 346

слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: бесцветная прозрач,

ЗАО «Фарм)Синтез» (Россия)

ная жидкость.

Восстановленная суспензия: гомоген,

ная суспензия белого или белого со

слабым желтоватым оттенком цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

СТВИЕ. Соматостатиноподобное.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Октрео,

тид,депо представляет собой лекарст,

венную форму октреотида длительно,

го действия для внутримышечного

введения, обеспечивающую поддержа,

ние стабильных терапевтических кон,

центраций октреотида в крови в тече,

ние 4 нед. Октреотид является средст,

вом патогенетической терапии при

опухолях, активно экспрессирующих

рецепторы к соматостатину. Октрео,

тид — синтетический октапептид, яв,

ляющийся производным естественно,

го гормона соматостатина и обладаю,

щий сходными с ним фармакологиче,

скими эффектами, но значительно бо,

СОСТАВ

льшей продолжительностью действия.

Лиофилизат для приготовле4

Препарат

подавляет патологически

ния суспензии для внутри4

повышенную секрецию гормона рос,

мышечного введения про4

та, а также пептидов и серотонина,

лонгированного действия. . . . 1 фл.

продуцируемых в гастроэнтеропанк,

активное вещество:

реатической эндокринной системе.

У здоровых лиц октреотид, подобно

октреотид . . . . . . . . . . . . . . . . . 10 мг

20 мг

соматостатину, подавляет секрецию

гормона роста, вызываемую аргини,

30 мг

вспомогательные вещества: сопо,

ном, физической нагрузкой и инсули,

новой гипогликемией; секрецию ин,

лимер DL,молочной и гликоле,

сулина, глюкагона, гастрина и других

вой кислот

— 270,0/560,0/850,0

пептидов

гастроэнтеропанкреатиче,

мг; D,маннит — 85,0/85,0/85,0 мг;

ской эндокринной системы, вызывае,

карбоксиметилцеллюлозы натри,

мую приемом пищи, а также секрецию

евая соль — 30,0/30,0/30,0 мг; по,

инсулина и глюкагона, стимулируе,

лисорбат,80 — 2,0/2,0/2,0 мг

мую аргинином; секрецию тиреотро,

Растворитель в ампуле

пина, вызываемую тиреолиберином.

(маннит, раствор для

Подавляющее действие на секрецию

инъекций 0,8%) . . . . . . . . . . . 1 амп.

гормона роста у октреотида, в отличие

маннит . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 0,016 г

от соматостатина, выражено в значи,

вода для инъекций . . . . . до 2,0 мл

тельно большей степени, чем на секре,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

цию инсулина. Введение октреотида

ФОРМЫ. Лиофилизированный по,

не сопровождается феноменом гипер,

348

Октреотид4депо

Глава 2

секреции гормонов по механизму от,

дается уменьшением (вплоть до нор,

рицательной обратной связи.

мальных значений) концентрации ва,

У больных

акромегалией

введение

зоактивного интестинального пепти,

Октреотида,депо обеспечивает в по,

да (ВИП) в плазме.

давляющем

большинстве

случаев

При глюкагономах применение октре,

стойкое снижение концентрации гор,

отидавбольшинствеслучаевприводит

мона роста и нормализацию концент,

к заметному уменьшению некротизи,

рации инсулиноподобного

фактора

рующей мигрирующей сыпи, которая

роста 1/соматомедина С (ИФР,1).

характернадляданногосостояния. Ок,

У большинства

больных

акромега,

треотид не оказывает сколько,нибудь

лией

Октреотид,депо

существенно

существенного влияния на выражен,

уменьшает выраженность таких симп,

ность сахарного диабета, часто наблю,

томов, как головная боль, повышен,

дающегося при глюкагономах, и обыч,

ное потоотделение, парестезии, уста,

но не приводит к снижению потребно,

лость, боли в костях и суставах, пери,

сти в инсулине или пероральных ги,

ферическая нейропатия. Сообщалось,

погликемических препаратах. У боль,

что лечение октреотидом отдельных

ных, страдающих диареей, октреотид

больных с аденомами гипофиза, сек,

вызывает ее уменьшение, что сопро,

ретирующими гормон роста, приводи,

вождается повышением массы тела.

ло к уменьшению размеров опухоли.

При применении октреотида часто от,

При карциноидных опухолях приме,

мечается быстрое снижение концент,

нение октреотида может приводить к

рации глюкагона в плазме, однако при

уменьшению выраженности симпто,

длительном лечении этот эффект не

мов заболевания, в первую очередь

сохраняется. В то же время симптома,

таких как приливы и диарея. Во мно,

тическое улучшение остается стабиль,

гих случаях клиническое улучшение

ным длительное время.

сопровождается снижением концент,

При гастриномах/синдроме Золлин,

рации серотонина в плазме и экскре,

гера,Эллисона октреотид, применяе,

ции 5,гидроксииндолуксусной кис,

мый в качестве монотерапии или в

лоты с мочой.

комбинации с блокаторами Н2,гиста,

При

опухолях,

характеризующихся

миновых рецепторов и ингибиторами

гиперпродукцией

вазоактивного ин,

протонного насоса, может снизить об,

тестинального пептида

(ВИПомы),

разование соляной кислоты в желудке

применение

октреотида

приводит у

и привести к клиническому улучше,

большинства больных к уменьшению

нию, в т.ч. и в отношении диареи. Воз,

тяжелой секреторной диареи, которая

можно также уменьшение выражен,

характерна

для

данного состояния,

ности и других симптомов, вероятно

что в свою очередь приводит к улуч,

связанных с синтезом пептидов опу,

шению качества жизни больного. Од,

холью, в т.ч. приливов. В некоторых

новременно происходит уменьшение

случаях отмечается снижение концен,

сопутствующих нарушений электро,

трации гастрина в плазме.

литного баланса, например гипокали,

У больных с инсулиномами октрео,

емии, что позволяет отменить энтера,

тид уменьшает концентрацию имму,

льное

и парентеральное

введение

нореактивного инсулина в крови. У

жидкости и электролитов. По данным

больных с операбельными опухоля,

компьютерной томографии, у некото,

ми октреотид может обеспечить вос,

рых больных происходит замедление

становление и поддержание нормог,

или остановка прогрессирования опу,

ликемии в предоперационном перио,

холи и даже уменьшение ее размеров,

де. У больных с неоперабельными

особенно метастазов в печень. Клини,

доброкачественными и злокачествен,

ческое улучшение обычно сопровож,

ными опухолями контроль гликемии