6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Леволет® Р

279

ХАРАКТЕРИСТИКА. Фторхинолон,

противомикробное

бактерицидное

средство широкого спектра действия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

СТВИЕ. Противомикробное широкого

спектра, бактерицидное.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Блокиру,

ет ДНК,гиразу (топоизомеразу II) и

топоизомеразу

IV, нарушает

супер,

спирализацию

и

сшивку разрывов

ДНК, подавляет синтез ДНК, вызыва,

ет глубокие морфологические измене,

ния в цитоплазме, клеточной стенке и

мембранах.

Левофлоксацин

активен в

отноше,

нии следующих штаммов микроорга,

низмов, как в условиях in vitro, так и

in vivo.

Чувствительные

микроорганизмы

(минимальная подавляющая концен)

оболочка

пленочная: краситель

трация — МПК — ≤2 мг/мл)

Opadry белый OY 58900 (гипро,

Аэробные грамположительные мик,

меллоза 5 сР, титана диоксид,

роорганизмы: Corynebacterium dipht)

макрогол 400)

heriae, Enterococcus faecalis, Enterococ)

Раствор для инфузий . . . . . . 100 мл

cus spp., Listeria monocytogenes, Stap)

активное вещество:

hylococcus

coagulase)negative

met)

левофлоксацина геми,

hi)S(I)

(метициллинчувствитель,

гидрат. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 512 мг

ные/умеренночувствительные штам,

(соответствует 500 мг левофлок,

мы),

Staphylococcus

aureus

methi)S

(метициллинчувствительные

штам,

сацина)

мы), Staphylococcus

epidermidis met)

вспомогательные вещества: дек,

hi)S

(метициллинчувствительные

строза — 5000 мг; хлористоводо,

штаммы), Staphylococcus spp. (CNS —

родная кислота — 0,117 мл; на,

лейкотоксинсодержащие),

Strepto)

трия гидроксид — 2,857 мг; вода

cocci группы С и G (в т.ч. Streptococcus

для инъекций — до 100 мл

agalactiae,

Streptococcus

pneumoniae

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

peni)S/I/R

(пенициллинчувствите,

ФОРМЫ. Таблетки, 250 мг: белые

льные/умеренночувствитель,

или

почти

белые, капсуловидные,

ные/устойчивые

штаммы),

Strepto)

двояковыпуклые, покрытые пленоч,

coccus

pyogenes,

Viridans

streptococci

ной оболочкой, с тиснением «RDY»

peni)S/R

(пенициллинчувствитель,

на одной стороне, на другой — «279».

ные/устойчивые штаммы).

Таблетки, 500 мг: белые или почти бе,

Аэробные

грамотрицательные мик,

лые,

капсуловидные, двояковыпук,

роорганизмы: Acinetobacter

bauman)

лые, покрытые пленочной оболочкой,

nii, Acinetobacter

spp., Actinobacillus

с тиснением «RDY» на одной сторо,

actinomycetemcomitans, Citrobacter fre)

не, на другой — «280».

undii, Eikenella corrodens, Enterobacter

Раствор для

инфузий: прозрачный

aerogenes,

Enterobacter

agglomerans,

или

слабо

опалесцирующий блед,

Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter

но,желтый.

cloacae), Escherichia

coli,

Gardnerella

280

Леволет® Р

Глава 2

vaginalis, Haemophilus

ducreyi, Hae)

gatus, Bacteroides ovatus,

Prevotella

mophilus influenzae ampi)S/R (ампи,

spp., Porphyromonas spp.

циллинчувствительные/устойчивые

Устойчивые микроорганизмы (МПК

штаммы), Haemophilus parainfluenzae,

≥8 мг/л)

Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч.

Аэробные грамположительные мик,

Klebsiella oxytoca,

Klebsiella

pneumo)

роорганизмы: Corynebacterium jeikei)

niae),

Moraxella

catarrhalis

β+/β)

um, Staphylococcus aureus methi)R (ме,

(продуцирующие

и непродуцирую,

тициллинустойчивые

штаммы),

щие β,лактамазу штаммы), Morganel)

Staphylococcus coagulase)negative met)

la morganii,

Neisseria

gonorrhoeae

hi)R (коагулазонегативные метицил,

non)PPNG/PPNG (продуцирующие и

линустойчивые штаммы).

непродуцирующие

пенициллиназу

Аэробные грамотрицательные мик,

штаммы), Neisseria meningitidis, Paste)

роорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

urella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pas)

Другие микроорганизмы: Mycobacte)

teurella

dagmatis, Pasteurella

multoci)

rium avium.

da), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Фармако,

Providencia spp. (в т.ч. Providencia ret)

tgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas

кинетика левофлоксацина при одно,

spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa),

кратном и многократном

введении

Serratia spp. (в т.ч. Serratia

marces)

препарата имеет линейный характер.

cens), Salmonella spp.

Плазменный профиль концентраций

левофлоксацина после в/в введения

Анаэробные микроорганизмы: Bacte)

аналогичен таковому при приеме таб,

roides

fragilis,

Bifidobacterium spp.,

леток. Поэтому пероральный и внут,

Clostridium perfringens, Fusobacterium

ривенный пути введения могут счита,

spp., Peptostreptococcus spp.,

Propioni)

ться взаимозаменяемыми.

bacterium spp., Veillonella spp.

После однократного и многократного

Другие

микроорганизмы: Bartonella

в/в введения в дозе 500 мг Vd левоф,

spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia

локсацина составляет от 89 до 112 л.

psittaci, Chlamydia trachomatis, Legio)

После в/в часовой инфузии левоф,

nella pneumophila, Legionella spp., My)

локсацина в дозе 500 мг здоровым

cobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium

добровольцам средняя величина Сmax

leprae,

Mycobacterium

tuberculosis),

в плазме составила (6,2±1) мкг/мл,

Mycoplasma hominis, Mycoplasma pne)

Тmax — (1±0,1) ч.

umoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma

При приеме внутрь быстро и практи,

urealyticum.

чески полностью всасывается (прием

Умеренно чувствительные микроор)

пищи мало влияет на скорость и пол,

ганизмы (МПК ≥4 мг/л)

ноту абсорбции). Биодоступность —

Аэробные грамположительные мик,

99%. Тmax — 1–2 ч; при приеме 250 и

роорганизмы: Corynebacterium urealy)

500 мг средняя величина Сmax состав,

ticum, Corynebacterium xerosis, Entero)

ляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно.

coccus faecium, Staphylococcus epider)

Связывание с белками плазмы —

midis

methi)R

(метициллинустойчи,

30–40%. Хорошо проникает в органы

вые штаммы), Staphylococcus haemo)

и ткани: легкие, слизистую оболочку

lyticus methi)R (метициллинустойчи,

бронхов, мокроту, органы мочеполо,

вые штаммы).

вой системы, полиморфно,ядерные

Аэробные грамотрицательные микро,

лейкоциты, альвеолярные макрофа,

организмы: Burkholderia cepacia, Cam)

ги. В печени небольшая часть окисля,

pylobacter jejuni, Campylobacter coli.

ется и/или дезацетилируется.

Анаэробные микроорганизмы: Bacte)

Выводится из организма преимуще,

roides thetaiotaomicron, Bacteroides vul)

ственно почками путем клубочковой

Леволет® Р

281

фильтрации

и

канальцевой секре,

•

поражения сухожилий, связанные с

ции. После разового в/в введения в

приемом хинолонов, в анамнезе;

дозе 500 мг Т1/2

составляет (6,4±0,7)

•

детский и подростковый возраст до

ч, при приеме таблеток Т1/2

— 6–8 ч.

18 лет;

Почечный клиренс составляет 70%

•

беременность;

общего клиренса. Менее 5% левоф,

•

период лактации (грудного вскарм,

локсацина экскретируется в виде ме,

ливания).

таболитов. В моче за период 24 ч об,

С осторожностью: пожилой возраст

наруживается в неизмененном виде

(высокая вероятность наличия сопут,

70% введенной дозы, а за 48 ч — 87%.

ствующего снижения функции

по,

В кале за период 72 ч выявляется 4%

чек); дефицит глюкозо,6,фосфатде,

введенной дозы. При почечной недо,

гидрогеназы.

статочности

уменьшение

клиренса

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

препарата и его выведения почками

зависит от степени снижения Cl кре,

ЗЫ. Внутрь, в/в.

атинина.

Дозыопределяютсяхарактеромитяже,

стьюинфекции,атакжечувствительно,

ПОКАЗАНИЯ.

Инфекционно,вос,

стью предполагаемого возбудителя.

палительные

заболевания

легкой

и

Для обеих лекарственных форм

средней степени тяжести, вызванные

Внебольничная пневмония: по 500 мг

чувствительными к препарату возбу,

1–2 раза в сутки. Курс лечения —

дителями:

7–14 дней.

• внебольничная пневмония;

Неосложненные инфекции мочевыво)

• лекарственноустойчивые

формы

дящих путей: по 250 мг 1 раз в сутки.

туберкулеза (в составе комплекс,

Курс лечения — 3 дня.

ной терапии);

Осложненные инфекции мочевыводя)

• осложненные инфекции почек и

щих путей (включая пиелонефрит):

мочевыводящих путей,

включая

по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лече,

пиелонефрит;

ния — 7–10 дней.

• неосложненные инфекции мочевы,

Простатит, в т.ч. бактериальный: по

водящих путей;

500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения —

• простатит, в т.ч. бактериальный;

28 дней.

• септицемия/бактериемия, связанная

Септицемия/бактериемия: по 500 мг

с указанными выше показаниями;

1–2 раза в сутки. Курс лечения —

• интраабдоминальная инфекция.

10–14 дней.

Дополнительно для таблеток, покры)

Интраабдоминальная инфекция: по

тых пленочной оболочкой

500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения —

• инфекции лop,органов (острый си,

7–14 дней, в комбинации с антибак,

нусит);

териальными препаратами, действу,

• инфекции

нижних

дыхательных

ющими на анаэробную флору.

путей (обострение

хронического

В составе комплексной терапии ле)

бронхита);

карственноустойчивых форм тубер)

• инфекции кожи и мягких тканей.

кулеза: по 500 мг 1–2 раза в сутки

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

(500–1000 мг левофлоксацина в сут,

• повышенная

чувствительность

к

ки), в зависимости от тяжести тече,

левофлоксацину или другим хино,

ния заболевания и применяемой схе,

лонам;

мы терапии. Курс лечения — до 3 мес.

• повышенная

чувствительность

к

Пациентам с нормальной или незначи,

вспомогательным

компонентам

тельно нарушенной функцией почек

препарата;

(Cl креатинина >50 мл/мин) коррек,

• эпилепсия;

циярежимадозированиянетребуется.

282

Леволет® Р

Глава 2

Дополнительно для таблеток, покры)

Применение при нарушениях функции

тых пленочной оболочкой

печени. При нарушении функции пе,

Внутрь, до еды или в перерыве между

чени не требуется специальный под,

приемами пищи, не разжевывая, за,

бор доз, поскольку левофлоксацин

пивая

достаточным количеством

метаболизируется в печени незначи,

жидкости.

тельно.

Синусит: по 500 мг 1 раз в сутки. Курс

Препарат Леволет®Р в форме раство,

лечения — 10–14 дней.

ра для инфузий вводят в/в капельно,

Обострение хронического бронхита:

медленно. Продолжительность

вве,

по 250–500 мг 1 раз в сутки. Курс ле,

дения препарата в дозе 500 мг (100 мл

чения — 10–14 дней.

инфузионного раствора/500 мг ле,

Инфекции кожи и мягких тканей: по

вофлоксацина) должна составлять не

250 мг 1–2 раза в сутки или по 500 мг

менее 60 мин. Раствор препарата Ле,

1 раз в сутки. Курс лечения — 7–14

волет®Р совместим со следующими

дней.

инфузионными

растворами:

0,9%

Применение при нарушениях функции

раствор натрия хлорида, 5% раствор

почек

декстрозы, 2,5% раствор Рингера с

Пациентам с нарушением функции

декстрозой, комбинированные

рас,

почек требуется коррекция режима

творы для парентерального питания

дозирования, в зависимости от вели,

(аминокислоты,

углеводы, электро,

чины Cl креатинина.

литы). Раствор препарата нельзя сме,

Таблица

шивать с гепарином или растворами с

щелочной реакцией (например с рас,

Режим дозирования, в

твором натрия гидрокарбоната).

зависимости от величины Cl

При положительной динамике клини,

креатинина

ческого состояния больного через не,

сколько дней лечения можно перейти

Дозы для приема внутрь*

от в/в капельного введения на перора,

Cl креатини

и в/в введения

льный прием препарата в той же дозе.

250 мг/24 ч

500 мг/24 ч

500 мг/12 ч

Продолжительность лечения, в зави,

на, мл/мин

симости от течения заболевания, со,

первая

первая

первая доза

ставляет не более 14 дней (за исклю,

доза 250 мг доза 500 мг

500 мг

50–20

затем

затем

затем

чением бактериального простатита).

Как и при применении других антиби,

125 мг/24 ч 250 мг/24 ч

250 мг/12 ч

отиков, лечение

препаратом Лево,

19–10

затем

затем

затем

лет®Р рекомендуется продолжать в те,

125 мг/48 ч 125 мг/24 ч

125 мг/12 ч

чение минимум 48–72 ч после норма,

<10 (включая

затем

затем

затем

лизации температуры тела или после

гемодиализ и

125 мг/48 ч 125 мг/24 ч

125 мг/24 ч

достовернойэрадикациивозбудителя.

постоянный

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

амбулатор

ный перито

развития побочных эффектов класси,

неальный

фицируется в зависимости от частоты

диализ)

встречаемости: часто (1–10%); иногда

*Дозы определяются характером и тяжестью инфекции,

(менее 0,1–1%);

редко (0,01–0,1%);

а также чувствительностью предполагаемого возбуди

очень редко (менее 0,01%), включая

теля.

отдельные сообщения.

После гемодиализа или постоянного

Со стороны системы крови и органов

амбулаторного перитонеального диа,

кроветворения: иногда — эозинофи,

лиза не требуется введение дополни,

лия, лейкопения; редко — нейтропе,

тельных доз.

ния, тромбоцитопения; очень редко —

Леволет® Р

283

выраженный агранулоцитоз; в отде,

и проявляться в течение 48 ч после

льных случаях — гемолитическая

начала лечения), мышечная слабость

анемия, панцитопения.

(имеет особое значение для больных

Со стороны пищеварительной систе)

миастенией); в отдельных случаях —

мы: часто — тошнота, диарея, повы,

рабдомиолиз.

шение активности АЛТ, ACT, дис,

Аллергические реакции: иногда — зуд

бактериоз; иногда — потеря аппетита,

и покраснение кожи; редко — анафи,

рвота, боли в животе, нарушения пи,

лактические и анафилактоидные ре,

щеварения,

гипербилирубинемия;

акции (проявляющиеся такими сим,

редко — диарея с примесью крови (в

птомами, как крапивница, бронхос,

очень редких случаях это может яв,

пазм и возможное тяжелое удушье, а

ляться признаком воспаления ки,

также в редких случаях — отек лица,

шечника или псевдомембранозного

гортани); очень редко — резкое сни,

колита); очень редко — гепатит.

жение АД, анафилактический шок; в

Со стороны ССС: редко — тахикар,

отдельных случаях — синдром Сти,

дия, снижение АД; очень редко — со,

венса,Джонсона, токсический

эпи,

судистый коллапс; в отдельных слу,

дермальный некролиз (синдром Лай,

чаях — удлинение интервала QT.

елла) и экссудативная мультиформ,

Со стороны центральной и перифери)

ная эритема, аллергический пневмо,

ческой нервной системы: иногда — го,

нит, васкулит.

ловная боль, головокружение, скован,

Дерматологические реакции:

очень

ность движений, сонливость, наруше,

редко — фотосенсибилизация.

ние сна; редко — парестезии в кистях,

Прочие: иногда — астения; очень ред,

дрожь, беспокойство, состояния стра,

ко — стойкая лихорадка, развитие су,

ха, приступы судорог, спутанность со,

перинфекции.

знания; очень редко — психотические

Дополнительно для раствора для ин)

реакции типа галлюцинаций и депрес,

фузий

сий, нарушения движений.

Местные реакции: часто — боль, по,

Со стороны органов чувств: очень

краснение, флебит.

редко — нарушения зрения и слуха,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Увеличивает

обоняния,

вкусовой и тактильной

чувствительности.

Т1/2 циклоспорина.

НПВС, теофиллин повышают судо,

Со стороны обмена веществ: очень

редко — гипогликемия (проявляю,

рожную готовность, ГКС повышают

щаяся резким повышением аппетита,

риск разрыва сухожилий.

нервозностью, испариной, дрожью); в

Циметидин и ЛС, блокирующие ка,

отдельных

случаях — обострение

нальцевую секрецию, замедляют вы,

имеющейся порфирии.

ведение.

Со стороны мочевыделительной сис)

Дополнительно для таблеток, покры)

темы: редко — гиперкреатининемия;

тых пленочной оболочкой

очень редко — ухудшение функции

Полноту всасывания снижают ЛС,

почек вплоть до острой почечной не,

угнетающие моторику кишечника,

достаточности (например вследствие

сукральфат, антацидные ЛС, содер,

аллергических реакций — интерсти,

жащие соли алюминия и магния, а

циальный нефрит).

также препараты, содержащие соли

Со стороны костно)мышечной систе)

железа (необходим перерыв между

мы: редко — поражения сухожилий

приемом не менее 2 ч).

(включая тендинит), суставные и мы,

Дополнительно для раствора для ин)

шечные боли; очень редко — разрывы

фузий

сухожилий (в т.ч. ахиллова, которые

При одновременном применении с не,

могут носить двусторонний характер

прямыми антикоагулянтами (вклю,

284

Левофлоксацин*

Глава 2

чая варфарин) необходимо контроли,

тенциально опасными видами деяте,

ровать свертываемость крови.

льности,

требующими повышенной

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

концентрации внимания и быстроты

тошнота, эрозивные поражения сли,

психомоторных реакций.

зистых оболочек ЖКТ, удлинение ин,

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, по)

тервала QT, спутанность сознания, го,

крытые пленочной оболочкой, 250 мг,

ловокружение, судороги.

500 мг. В блистере из ПВХ/алюминия

Лечение: симптоматическое, диализ

по10шт. 1блистервпачкекартонной.

неэффективен.

Раствор для инфузий, 5 мг/мл. В по,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Лечение ле,

лупрозрачном флаконе из ПЭНП,

снабженном пылезащитным колпач,

вофлоксацином рекомендуется про,

ком, с петлей на донной части, граду,

должать в течение минимум 48–72 ч

ировочной шкалой и внутренним ко,

после

нормализации температуры

дом упаковки на боковой поверхно,

тела или после достоверной эрадика,

сти флакона по 100 мл. 1 фл. в пачке

ции возбудителя. Во время лечения

картонной. На клапане пачки картон,

необходимо избегать солнечного и ис,

ной допускается наличие стикера с

кусственного УФ,облучения во избе,

логотипом фирмы для контроля пер,

жаниеповреждениякожныхпокровов

вого вскрытия.

(фотосенсибилизация). При появле,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

нии признаков тендинита, псевдомем,

бранозного колита левофлоксацин не,

По рецепту.

медленно отменяют.

Левофлоксацин*

Следует иметь в виду, что у больных с

284 (Levofloxacin*)

поражением головного мозга в ана,

мнезе (инсульт, тяжелая ЧМТ) воз,

Синонимы

можно развитие судорог, при недоста,

®

точности глюкозо,6,фосфатдегидро,

Леволет

Р: р,р д/инф.,

геназы — риск развития гемолиза.

табл. п.п.о. (Dr. Reddy’s

Laboratories Ltd.). . . . . . . . . . . . . . . . . . . 278

При тяжелой пневмонии, вызванной

Streptococcus

pneumoniae,

левофлок,

Флексид®: табл. п.п.о. (Сан)

сацин может быть неэффективен.

доз ЗАО). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 439

В/в введение должно осуществлять,

Флорацид®: табл. п.п.о.

ся в течение не менее 60 мин, во время

(Валента Фармацевтика) . . . . . . . . . . . 451

введения может отмечаться сердце,

Хайлефлокс: табл. п.п.о.

биение и транзиторное снижение АД,

(HiGlance Laboratories Pvt. Ltd.) . . . . . . . 459

редко

может

развиваться коллапс.

Лидокаин* + Хлоргексидин*

При выраженном снижении АД вве,

дение левофлоксацина прекращают.

284 (Lidocaine* + Chlorhexidine*)

При подозрении на развитие псевдо,

мембранозного колита, обусловлен,

Синонимы

ного Clostridium difficile, лечение ле,

Катеджель с лидокаином:

вофлоксацином отменяют и назнача,

гель д/наружн. прим.

ют соответствующую терапию.

(Montavit Pharmazeutische Fabrik

Влияние на способность

управлять

GmbH) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 262

автомобилем или выполнять работы,

284 Лизиноприл* (Lisinopril*)

требующие

повышенной

скорости

физических и психических реакций. В

Синонимы

период лечения необходимо соблю,

дать осторожность при вождении ав,

Диротон®: табл. (Gedeon

тотранспорта и занятии другими по,

Richter) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 229

Лонгидаза®

285

285 Лозартан* (Losartan*)

активное вещество:

Лонгидаза®, субстанция

Синонимы

(конъюгат гиалурони,

Козаар: табл. п.п.о. (МСД

дазы с сополимером

Фармасьютикалс ООО) . . . . . . . . . . . . . 265

N,оксида 1,4,этиленпи,

®

перазина и (N,карбок,

Лориста : табл. п.п.о. (KRKA) . . . . . . 293

симетил),1,4,этиленпи,

Ломефлоксацин* +

перазиний бромида). . .

. 1500 МЕ

Простаты экстракт

3000 МЕ

(Lomefloxacin* + Prostate

вспомогательные вещества: ман,

нитол — до 15 мг (для дозировки

285 extract)

1500 МЕ) или 20 мг (для дозиров,

Синонимы

ки 3000 МЕ)

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

Витапрост® Плюс: супп.

рект. (STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . 168

ФОРМЫ. Пористая масса белого или

ЛОНГИДАЗА®

белого с желтоватым или коричнева,

тым оттенком цвета, гигроскопична.

(LONGIDAZA)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТ4

Конъюгат гиалуронидазы

ВИЕ. Ферментное, протеолитическое.

+ производное N оксида

ФАРМАКОДИНАМИКА. Лонгида,

1,4 этиленпиперазина. . . . . . . . 200

за®представляет собой конъюгат про,

ООО «НПО Петровакс Фарм»

теолитического фермента гиалурони,

даза с высокомолекулярным носите,

(Россия)

лем из группы производных N,оксида

1,4,этиленпиперазина. Лонгидаза® об,

ладает всем спектром фармакологиче,

ских свойств, присущих ЛС с гиалу,

ронидазной активностью. Специфи,

ческим субстратом гиалуронидазы яв,

ляются гликозаминогликаны (гиалу,

роновая кислота, хондроитин, хондро,

итин,4,сульфат, хондроитин,6,суль,

фат) — цементирующее вещество сое,

динительной ткани.

В результате гидролиза (деполиме,

ризации) уменьшается вязкость гли,

козаминогликанов, способность свя,

зывать воду и ионы металлов. Как

следствие, увеличивается проницае,

мость тканей, улучшается их трофи,

ка, уменьшаются отеки, рассасывают,

ся гематомы,

повышается

эластич,

ность рубцовоизмененных участков,

устраняются контрактуры и спайки,

СОСТАВ

увеличивается

подвижность суста,

вов. Эффект наиболее выражен в на,

Лиофилизат для приго4

чальных стадиях патологического

товления раствора для

процесса.

инъекций . . . . . . . . . . . . . . . . 1 амп.

Клинический

эффект

препарата

или 1 фл.

Лонгидаза® значительно выше, чем

286

Лонгидаза®

Глава 2

эффект

нативной

гиалуронидазы.

после оперативного лечения не вызы,

Конъюгация

повышает

устойчи,

вает ухудшение течения послеопера,

вость фермента к действию темпера,

ционного периода или прогрессиро,

туры и

ингибиторов, увеличивает

вания инфекционного процесса; не

его активность и приводит к пролон,

замедляет

восстановление

костной

гированию действия. Ферментатив,

ткани.

ная активность препарата Лонгида,

Лонгидаза®

при совместном п/к или

за® сохраняется при нагревании до

в/м введении увеличивает всасыва,

37 °C в течение 20 сут, в то время как

ние препаратов, ускоряет обезболи,

нативная гиалуронидаза в этих же

вание при введении местных анесте,

условиях утрачивает свою актив,

тиков. Лонгидаза® относится к прак,

ность в течение суток. В препарате

тически

нетоксическим соединени,

Лонгидаза®

сохраняются и фармако,

ям, не нарушает нормальное функци,

логические свойства носителя, обла,

онирование

иммунной системы,

не

дающего хелатирующей, антиокси,

оказывает влияние на репродуктив,

дантной, противовоспалительной и

ную функцию самцов и самок крыс,

иммуномодулирующей

активно,

на пре, и постнатальное развитие по,

стью. Лонгидаза®

способна связы,

томства, не обладает мутагенным и

вать освобождающиеся при гидро,

канцерогенным действием. Экспери,

лизе гликозаминогликанов ионы же,

ментально доказано, что в препарате

леза — активаторы свободно,радика,

Лонгидаза®

снижены раздражающие

льных реакций, ингибиторы гиалу,

и аллергизирующие свойства фер,

ронидазы и

стимуляторы синтеза

мента гиалуронидаза. В терапевтиче,

коллагена и тем самым подавлять об,

ских дозах Лонгидаза® хорошо пере,

ратную реакцию, направленную на

носится пациентами.

синтез

компонентов соединитель,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

При

па,

ной ткани.

Политропные

свойства

препарата

рентеральном введении активное ве,

Лонгидаза®

реализуются в выражен,

щество быстро всасывается в систем,

ном противофиброзном действии, эк,

ный кровоток и достигает Cmax в крови

спериментально доказанном биохи,

ерез 20–25 мин, характеризуется вы ,

мическими,

гистологическими

и

сокой скоростью распределения в ор,

электронно,микроскопическими

ис,

ганизме. Периодполураспределения —

следованиями на модели пневмофиб,

около 0,5 ч, T1/2 при в/м введении — 36

роза.

ч, при п/к — около 45 ч. Кажущийся

Лонгидаза®

Vd — 0,43 л/кг. Конъюгация не снижает

Препарат

регулирует

(повышает или снижает в зависимо,

высокой

биодоступности

фермента

сти от исходного уровня) синтез ме,

(биодоступность не менее 90%).

диаторов воспаления (ИЛ,1 и фактор

Действующее вещество проникает во

некроза

опухоли

альфа), способен

все органы и ткани, в т.ч. через ГЭБ и

ослаблять течение острой фазы вос,

гематоофтальмический барьер.

паления, повышать гуморальный им,

В организме гиалуронидаза подверга,

мунный ответ и резистентность орга,

ется гидролизу, а носитель распадает,

низма к инфекции. Указанные свой,

ся до низкомолекулярных

соедине,

ства позволяют применять препарат

ний (олигомеров), которые выводятся

Лонгидаза®

во время или после хи,

преимущественно через почки в две

рургического лечения с целью про,

фазы. В течение первых суток через

филактики

грубого рубцевания

и

почки выводится 45–50% , через ки,

спаечного процесса.

шечник — не более 3%. Далее скорость

Применение препарата Лонгидаза® в

выведения замедляется, к 4–5,м сут

терапевтических дозах во время или

препарат выводится полностью.

Лонгидаза®

287

ПОКАЗАНИЯ. Взрослым в составе

•

злокачественные

новообразова,

комплексной терапии для лечения и

ния;

профилактики

заболеваний, сопро,

•

почечная недостаточность;

вождающихся гиперплазией соедини,

•

возраст до 18 лет (результаты клини,

тельной ткани.

ческих исследований отсутствуют).

• в гинекологии: лечение и профилак,

С осторожностью: не следует вводить

тика спаечного процесса в малом

препарат в зону острого инфекцион,

тазу при воспалительных заболева,

ного воспаления (из,за опасности рас,

ниях внутренних половых органов,

пространения

локализованной

ин,

в т.ч. трубно,перитонеальном бес,

фекции); хроническая почечная недо,

плодии, внутриматочных синехиях,

статочность (применяют не чаще 1

хроническом эндометрите;

раза в неделю); развитие аллергиче,

• в урологии: лечениехроническогопро,

ской реакции (следует прервать при,

статита, интерстициального цистита;

менение препарата).

• в хирургии: лечение и профилакти,

Перед началом лечения необходимо

ка спаечного процесса после опера,

сообщить врачу о всех принимаемых

тивных

вмешательств на органах

пациентом ЛС.

брюшной полости; гипертрофиче,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4

ские рубцы после травм, ожогов,

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУ4

операций, пиодермии;

длительно

ДЬЮ. Не следует применять препа,

незаживающие раны;

рат Лонгидаза

®

беременным и жен,

• в дерматовенерологии и косметоло)

щинам в период грудного вскармли,

гии: лечение ограниченной склеро,

вания.

дермии, келоидных, гипертрофиче,

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

ских, формирующихся рубцов по,

ЗЫ. П/к (вблизи места поражения

сле пиодермии, травм, ожогов, опе,

раций;

или под рубцовоизмененные ткани)

или в/м в дозе 3000 МЕ курсом от 5 до

• в пульмонологии и фтизиатрии: ле,

25 инъекций (в зависимости от тяже,

чение

пневмосклероза,

фибрози,

сти заболевания) с интервалом между

рующего альвеолита, туберкулеза

введениями от 3 до 10 дней.

(кавернозно,фиброзный, инфильт,

Способы применения выбираются

ративный, туберкулема);

врачом в зависимости от диагноза, тя,

• в ортопедии: лечение контрактуры

жести заболевания, клинического те,

суставов, артрозов, анкилозирую,

чения, возраста больного.

щего спондилоартрита, гематом;

При необходимости

рекомендуется

• для увеличения биодоступности:

повторный курс через 2–3 мес.

при совместном введении антибак,

В случае лечения заболеваний, со,

териальных препаратов в урологии,

провождающихся тяжелым хрониче,

гинекологии, хирургии, дерматове,

ским продуктивным процессом в сое,

нерологии,

пульмонологии, для

динительной ткани, после стандарт,

усиления действия местных анесте,

ного курса рекомендуется длитель,

тиков.

ная поддерживающая терапия Лон,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гидазой

®

3000 МЕ с перерывами меж,

• гиперчувствительность к препара,

ду инъекциями 10–14 дней.

там на основе гиалуронидазы;

Для увеличения биодоступности ле,

• острые инфекционные заболевания;

карственных препаратов рекоменду,

• легочное кровотечение и кровохар,

ется доза 1500 МЕ при предваритель,

канье;

ном (за 10–15 мин) в/м или п/к вве,

• свежее кровоизлияние в стекловид,

дении в то же место, что и основной

ное тело;

препарат.

288

Лонгидаза®

Глава 2

Разведение

, интерстициальный цистит — в/м по

1. Содержимое ампулы или флакона

3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — до

препарата Лонгидаза® 3000 МЕ рас,

10 инъекций;

творяют в 1–2 мл раствора прокаина

в хирургии:

(0,25 или 0,5%). В случае непереноси,

, спаечная болезнь после оператив,

мости прокаина препарат Лонгидаза®

ных вмешательств на органах брюш,

растворяют в том же объеме раствора

ной полости — в/м в дозировке 3000

хлорида натрия 0,9% для инъекций

МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом — от 10

или воды для инъекций.

до 15 инъекций;

2. При применении с целью повыше,

, длительно незаживающие раны —

ния биодоступности содержимое ам,

в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5

пулы или флакона препарата Лонги,

дней, курсом — 5–10 инъекций;

даза® 3000 МЕ растворяют в 2 мл, а с

в дерматовенерологии, косметологии:

дозировкой 1500 МЕ в 1 мл раствора

, ограниченная склеродермия — в/м

хлорида натрия 0,9% для инъекций.

по 3000–4500 МЕ 1 раз в 3–5 дней,

Растворитель во флакон или ампулу

курсом — до 20 инъекций. Дозировку

необходимо вводить медленно, вы,

и курс подбирают индивидуально, в

держать 2–3 мин, осторожно переме,

зависимости от клинического тече,

шать, не встряхивая, чтобы не вспе,

ния, стадии, локализации заболева,

нить белок.

ния и индивидуальных особенностей

Приготовленный раствор для парен,

пациента;

терального

введения хранению не

, келоидные, гипертрофические и

подлежит. Не вводить внутривенно!

формирующиеся рубцы после пио,

Рекомендуемые схемы профилактики

дермии, ожогов, операций, травм —

и лечения

внутрирубцовое или п/к (вблизи ме,

Для профилактики спаечной болезни

ста поражения) введение в дозировке

и грубого рубцевания после опера,

3000–4500 МЕ, 1 раз в 3 дня, кур,

тивных

вмешательств

на

органах

сом — до 15 инъекций. Объем разве,

брюшной полости и малого таза —

дения препарата Лонгидаза® выбира,

в/м в дозировке 3000 МЕ 1 раз в 3

ется врачом в зависимости от количе,

дня, курсом в 5 инъекций. При необ,

ства точек введения. При необходи,

ходимости

применение

препарата

мости курс может быть продолжен по

Лонгидаза®

может быть продолжено

схеме 1 раз в 5 дней до 25 инъекций. В

общим курсом до 10 инъекций при

зависимости от площади поражения

введении 1 раз в 5 дней.

кожи, давности образования рубца,

Для лечения

возможно чередование п/к и в/м вве,

в гинекологии:

дения 1 раз в 5 дней в дозировке 3000

, спаечный процесс в малом тазу при

МЕ, курсом — до 20 инъекций.

воспалительных заболеваниях внут,

в пульмонологии и фтизиатрии:

ренних половых органов — в/м по

, пневмосклероз — в/м по 3000 МЕ 1

3000 МЕ 1 раз в 3–5 дней, курсом —

раз в 5 дней, курсом — 10 инъекций;

10–15 инъекций;

, фиброзирующий альвеолит — в/м в

, трубно,перитонеальное

беспло,

дозировке 3000 МЕ 1 раз в 5 дней,

дие — в/м по 3000 МЕ общим курсом

курсом — 15 инъекций, далее — под,

до 15 инъекций: первые 5 инъек,

держивающая терапия — 1 раз в 10

ций — 1 раз в 3 дня, далее — 1 раз в 5

дней общим курсом до 25 введений;

дней;

, туберкулез — в/м в дозировке 3000

в урологии:

МЕ 1 раз в 5 дней, курсом — до 25

, хронический простатит — в/м по

инъекций; в зависимости от клиниче,

3000 МЕ 1 раз в 5 дней, курсом —

ской картины и тяжести течения за,

10–15 инъекций;

болевания возможна длительная те,