6 курс / Нефрология / RLS-Urologia_nefrologia_muzhskoe_zdorovye

Зитролид® форте

249

ки полости рта, диспепсия, гипербили,

влияют на биодоступность, но снижа,

рубинемия, гепатит, панкреатит, псев,

ют концентрацию, азитромицина в

домембранозный колит,

нарушение

крови на 30%, поэтому азитромицин

функции печени, печеночная недоста,

следует принимать за 1 ч до или через 2

точность (в редких случаях — с леталь,

ч после приема указанных препаратов.

ным исходом, в основном на фоне на,

При одновременном применении с

рушения функции печени), некроз пе,

производными эрготамина и дигид,

чени, фульминантный гепатит.

роэрготамина

возможно

усиление

Со стороны ССС: ощущение сердце,

токсического

действия

(вазоспазм,

биения, боль в грудной клетке, сни,

дизестезия) последних.

жение АД, увеличение интервала QT,

При совместном применении антикоа,

аритмия типа «пируэт», желудочко,

гулянтов непрямого действия кумари,

вая тахикардия.

нового ряда (варфарин) и азитромици,

Со стороны нервной системы: голово,

на (в обычных дозах) у пациентов не,

кружение,

головная боль, вертиго,

обходим тщательный контроль ПВ.

сонливость,

парестезия,

нарушение

Необходимо

соблюдать

осторож,

вкусовых ощущений, гипестезия, аг,

ность при совместном применении

рессия, обморок, судороги, психомо,

терфенадина и азитромицина, поско,

торная гиперактивность, утрата обо,

льку было установлено, что одновре,

няния, вкусовых ощущений, миасте,

менный прием терфенадина и макро,

ния; у детей — головная боль (при те,

лидов вызывает аритмию и удлине,

рапии среднего отита), гиперкинезия,

ние интервала QT. Исходя из этого,

тревога, невроз, бессонница.

нельзя исключить вышеуказанные

Со стороны органов чувств: наруше,

осложнения при совместном приеме

ние четкости зрительного восприя,

терфенадина и азитромицина.

тия, конъюнктивит, глухота, шум в

При одновременном применении с

ушах.

циклоспорином необходимо контро,

Со стороны мочеполовой системы: по,

лировать концентрацию циклоспори,

вышение остаточного азота мочевины,

на в крови.

вагинальный кандидамикоз, повыше,

При одновременном применении с

ние концентрации креатинина в плаз,

дигоксином

необходим

контроль

ме крови, интерстициальный нефрит,

концентрации

дигоксина

в

крови

острая почечная недостаточность.

(возможно повышение

всасывания

дигоксина в кишечнике).

Со стороны органов кроветворения:

лейкопения, нейтропения, тромбоци,

При одновременном применении с

топения, лимфопения, эозинофилия,

нелфинавиром возможно

увеличе,

гемолитическая анемия.

ние частоты побочных реакций азит,

ромицина (снижение слуха, повыше,

Аллергические реакции: сыпь, крапив,

ние активности печеночных транс,

ница, зуд кожи, ангионевротический

аминаз).

отек, многоформная эритема, синд,

При одновременном применении с

ром Стивенса,Джонсона,

токсичес,

кий эпидермальный некролиз, реак,

зидовудином азитромицин не влияет

ция гиперчувствительности, анафи,

на его фармакокинетические

пара,

лактическая реакция.

метры в плазме крови или на выведе,

ние почками как самого зидовудина,

Прочие: гипергликемия,

артралгия,

так и его глюкуронида, но увеличива,

астения, фотосенсибилизация, сла,

ет концентрацию активного метабо,

бость, периферические отеки, недо,

лита — фосфорилированного зидову,

могание.

дина в моноядерных клетках перифе,

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Антациды

рических сосудов. Клиническое зна,

(алюминий, и магнийсодержащие) не

чение данного факта не определено.

250

Зитролид® форте

Глава 2

Следует учитывать возможность ин,

Противопоказан одновременный при,

гибирования изофермента CYP3A4

ем азитромицина с производными эр,

азитромицином при одновременном

готамина и дигидроэрготамина (из,за

применении с циклоспорином, тер,

возможного развития эрготизма).

фенадином, алкалоидами спорыньи,

При применении препарата, как на

цизапридом, пимозидом, хинидином,

фоне приема, так и через 2–3 нед после

астемизолом и другими ЛС, метабо,

прекращения лечения, возможно раз,

лизм которых происходит с участием

витие

диареи, вызванной Clostridium

этого фермента.

difficile (псевдомембранозный колит).

Азитромицин не влияет на концент,

В легких случаях достаточно отмены

рацию

карбамазепина, циметидина,

лечения и применения ионообменных

диданозина, эфавиренза, флуконазо,

смол (колестирамин, колестипол), в

ла, индинавира, мидазолама, теофил,

тяжелых случаях показано возмеще,

лина, триазолама, триметоприма/су,

ние потери жидкости, электролитов и

льфаметоксазола, цетиризина, силде,

белка,

назначение

ванкомицина, ба,

нафила, аторвастатина, рифабутина и

цитрацина или метронидазола.

метилпреднизолона в крови при од,

Нельзя применять ЛС, тормозящие

новременном применении.

перистальтику кишечника, во время

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы: си,

лечения азитромицином.

льная тошнота, временная потеря слу,

Поскольку возможно удлинение ин,

ха, рвота, диарея.

тервала QT у пациентов, получавших

макролиды, включая азитромицин,

Лечение: отмена препарата, промыва,

ние желудка, назначение активиро,

при применении азитромицина, сле,

дует соблюдать осторожность у паци,

ванного угля, симптоматическая те,

рапия.

ентов с известными факторами риска

удлинения интервала QT: пожилой

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В случае про,

возраст; нарушение электролитного

пуска приема дозы пропущенную дозу

баланса (гипокалиемия, гипомагние,

следует принять как можно раньше, а

мия); синдром врожденного удлине,

последующие — с интервалом в 24 ч.

ния интервала QT; заболевания серд,

Азитромицин следует принимать за 1

ца (сердечная недостаточность, ин,

ч до или через 2 ч после приема анта,

фаркт миокарда, брадикардия); одно,

цидных ЛС.

временный прием ЛС, способных уд,

Принимать с осторожностью пациен,

линять интервал QT (в т.ч. антиарит,

там с умеренной печеночной недоста,

мические ЛС Iа и III классов, трицик,

точностью (из,за возможности раз,

лические и тетрациклические анти,

вития фульминантного гепатита и тя,

депрессанты, нейролептики, фторхи,

желой печеночной недостаточности).

нолоны).

При наличии симптомов нарушения

При применении азитромицина воз,

функции печени (быстро нарастаю,

можно

развитие

миастенического

щая астения, желтуха, потемнение

синдрома или обострение миастении.

мочи, склонность к кровотечениям,

Влияние на способность управлять

печеночная энцефалопатия) терапию

транспортными средствами и рабо)

азитромицином следует прекратить и

тать с механизмами. В период лече,

провести исследование функциона,

ния необходимо соблюдать осторож,

льного состояния печени.

ность при управлении транспортны,

При умеренной почечной недоста,

ми средствами и занятиях другими

точности (Cl креатинина более 40

потенциально опасными видами дея,

мл/мин) применение азитромицина

тельности, требующих повышенной

следует

проводить под контролем

концентрации внимания и быстроты

функции почек.

психомоторных реакций.

Изопринозин

251

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 500

вспомогательные вещества: ман,

мг. В контурной ячейковой упаковке

нитол; крахмал пшеничный; по,

из пленки ПВХ и фольги алюминие,

видон; магния стеарат

вой печатной лакированной по 3 шт. 1

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

или 2 контурные ячейковые упаковки

ФОРМЫ. Таблетки: продолговатые,

в пачке из картона.

двояковыпуклой формы белого или

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

почти белого цвета с легким амино,

По рецепту.

вым запахом, с риской на одной сто,

Ибупрофен* + Питофенон*

роне.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4

+ Фенпивериния бромид*

СТВИЕ. Иммуномодулирующее, про)

(Ibuprofen* + Pitofenone* +

тивовирусное.

251 Fenpiverinium bromide*)

ФАРМАКОДИНАМИКА. Изопри,

Синонимы

нозин — синтетическое комплексное

производное

пурина,

обладающее

Новиган®: табл. п.п.о. (Dr.

иммуностимулирующей

активно,

Reddy’s Laboratories Ltd.) . . . . . . . . . . . . 342

стью и

неспецифическим

противо,

ИЗОПРИНОЗИН

вирусным действием. Восстанавли,

вает функции лимфоцитов в услови,

(ISOPRINOSINE)

ях иммунодепрессии, повышает бла,

Инозин пранобекс . . . . . . . . . . . . 255

стогенез в популяции моноцитарных

Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

клеток,

стимулирует

экспрессию

мембранных рецепторов на поверх,

(Израиль)

ности

Т,хелперов, предупреждает

снижение активности лимфоцитар,

ных клеток под влиянием ГКС, нор,

мализует включение в них тимиди,

на. Изопринозин оказывает стиму,

лирующее влияние на

активность

цитотоксических Т,лимфоцитов и

естественных

киллеров, функции

Т,супрессоров и Т,хелперов, повы,

шает продукцию IgG,

интерферо,

на,гамма, ИЛ,1 и ИЛ,2, снижает об,

разование провоспалительных цито,

кинов — ИЛ,4 и ИЛ,10, потенцирует

хемотаксис нейтрофилов,

моноци,

тов и макрофагов.

Препарат проявляет противовирус,

ную активность in vivo в отношении

вирусов Herpes simplex, ЦМВ и виру,

са кори, вируса Т,клеточной лимфо,

мы человека типа III, полиовирусов,

гриппа А и В, ЕСНО,вируса (энтеро,

цитопатогенный вирус человека), эн,

цефаломиокардита и конского энце,

СОСТАВ

фалита. Механизм противовирусно,

Таблетки . . . . . . . . . . . . . . . 1 табл.

го действия Изопринозина связан с

активное вещество:

ингибированием вирусной

РНК и

инозин пранобекс . . . . . . . . 500 мг

фермента дигидроптероатсинтетазы,

252

Изопринозин

Глава 2

участвующего в репликации некото,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

рых вирусов, усиливает подавленный

• повышенная чувствительность к

вирусами синтез мРНК лимфоцитов,

компонентам препарата;

что сопровождается

подавлением

• подагра;

биосинтеза вирусной РНК и трансля,

• мочекаменная болезнь;

ции вирусных белков, повышает про,

• аритмии;

дукцию

лимфоцитами

обладающих

• хроническая почечная недостаточ,

противовирусными свойствами

ин,

ность;

терферонов,альфа

и

,гамма.

При

• детский возраст до 3 лет (масса тела

комбинированном

назначении

уси,

до 15–20 кг).

ливает действие интерферона,альфа,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН4

противовирусных средств ациклови,

ра и зидовудина.

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ

ГРУ4

ДЬЮ. Не рекомендуется применять

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

препарат во время беременности и в

приема внутрь препарат хорошо вса,

период кормления грудью, т.к. безо,

сывается из ЖКТ. Cmax

ингредиентов

пасность применения не исследова,

в плазме крови определяется через

лась.

1–2 ч.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

Быстро подвергается метаболизму и

ЗЫ. Внутрь, после еды, запивая небо,

выделяется через почки. Метаболи,

льшим количеством воды.

зируется аналогично эндогенным пу,

Рекомендуемая доза взрослым и де,

риновым нуклеотидам с образовани,

тям с 3 лет (масса тела от 15–20 кг)

ем мочевой кислоты. N,N,диметила,

составляет 50 мг/кг/сут, разделенная

мино,2,пропранолон метаболизиру,

на 3–4 приема. Взрослым — по 6–8

ется до N,оксида, а пара,ацетамидо,

табл./сут, детям — по 1/2 табл./5 кг

бензоат — до о,ацилглюкуронида. Не

массы тела/сут. При тяжелых фор,

обнаружено кумуляции препарата в

мах инфекционных заболеваний доза

организме. T1/2 составляет 3,5 ч — для

может быть увеличена индивидуаль,

N,N,диметиламино,2,пропранолона

но до 100 мг/кг/сут, разделенных на

и 50 мин — для пара,ацетамидобензо,

4–6 приемов. Максимальная суточ,

ата. Элиминация препарата и его ме,

ная доза для взрослых — 3–4 г/сут,

таболитов из организма происходит в

для детей — 50 мг/кг/сут.

течение 24–48 ч.

Продолжительность лечения

ПОКАЗАНИЯ

При острых заболеваниях: продолжи,

• лечение гриппа и других ОРВИ;

тельность лечения у взрослых и детей

•

инфекции,

вызываемые

вирусом

обычно от 5 до 14 дней. Лечение необ,

Herpes simplex 1, 2, 3 и 4,го типов: ге,

ходимо продолжать до момента ис,

нитальный

и лабиальный герпес,

чезновения клинических симптомов

герпетический

кератит,

опоясы,

и в течение еще 2 дней уже при отсут,

вающий лишай, ветряная оспа, ин,

ствии симптомов. При необходимо,

фекционный мононуклеоз, вызван,

сти

длительность

лечения

может

ный вирусом Эпштейна,Барр;

быть увеличена индивидуально под

• цитомегаловирусная инфекция;

контролем врача.

•

корь тяжелого течения;

При хронических рецидивирующих за)

•

папилломавирусная инфекция: па,

болеваниях у взрослых и детей лече,

пилломы гортани/голосовых свя,

ние необходимо продолжать несколь,

зок (фиброзного типа), папилло,

кими курсами по 5–10 дней с переры,

мавирусная инфекция гениталий у

вом в приеме в 8 дней.

мужчин и женщин, бородавки;

Для

проведения

поддерживающей

• контагиозный моллюск.

терапии доза может быть снижена до

Изопринозин

253

500–1000 мг в сутки (1–2 табл.) в те,

бость; иногда — сонливость, бессон,

чение 30 дней.

ница.

При герпетической инфекции взрос)

Со стороны мочевыделительной сис)

лым и детям назначают в течение

темы: иногда — полиурия.

5–10 дней до исчезновения симпто,

Со стороны опорно)двигательного ап)

мов заболевания, в бессимптомный

парата и соединительной ткани: час,

период — по 1 табл. 2 раза в день в те,

то — боль в суставах, обострение по,

чение 30 дней для уменьшения числа

дагры.

рецидивов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Иммунодеп,

При папилломавирусной

инфекции

взрослым препарат назначают по 2

рессанты

могут

снижать

эффектив,

табл. 3 раза в день, детям — по 1/2

ность действия препарата. Ингибито,

табл./5 кг массы тела/сут в 3–4 прие,

ры ксантиноксидазы и урикозуриче,

ма в течение 14–28 дней в виде моно,

ские средства (в т.ч. диуретики) могут

терапии.

способствовать

риску

повышения

уровня мочевой кислоты в сыворотке

При рецидивирующих остроконеч)

крови

пациентов,

принимающих

ных кондиломах взрослым препарат

Изопринозин.

назначают по 2 табл. 3 раза, детям —

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

по 1/2 табл./5 кг массы тела в 3–4

приема в день либо в качестве моно,

зировки препарата не описаны.

терапии, или в комбинации с хирур,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. После 2,не,

гическим лечением в течение 14–28

дельного применения Изопринозина

дней, далее с трехкратным повторе,

следует провести контроль концент,

нием указанного курса с интервала,

рации мочевой кислоты в сыворотке

ми в 1 мес.

крови и моче.

При дисплазии шейки матки, ассоции)

При длительном приеме, после 4 нед

рованной с вирусом папилломы челове)

применения целесообразно каждый

ка, назначают по 2 табл. 3 раза в день в

месяц проводить контроль функций

течение 10 дней, далее проводят 2–3

печени и почек (активность транс,

аналогичных курса с интервалом в

аминаз в плазме крови, креатинин,

10–14 дней.

мочевая кислота).

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Частота

Необходимо

контролировать

уро,

развития побочных эффектов после

вень мочевой кислоты в сыворотке

применения препарата классифици,

крови при назначении Изопринозина

рована

согласно

рекомендациям

в сочетании с препаратами, увеличи,

ВОЗ: часто (≥1 и <10%); иногда (≥0,1

вающими уровень мочевой кислоты,

и <1%).

или препаратами,

нарушающими

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота,

функцию почек.

рвота, боль в эпигастрии; иногда —

Влияние

на

способность

управлять

диарея, запор.

транспортными средствами и други)

Со стороны печени и желчевыводя)

ми механизмами. Нет специальных

щих путей: часто — временное повы,

противопоказаний.

шение

активности

трансаминаз и

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки, 500

ЩФ в плазме крови, повышение

мг. В блистере (ПВХ/ПВДХ и алюми,

концентрации мочевины

в плазме

крови.

ниевая фольга), 10 шт. 2, 3 или 5 блис,

теров в пачке картонной.

Со стороны кожи и подкожно)жиро)

вой клетчатки: часто — зуд.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Со стороны нервной системы: часто —

По рецепту.

головная боль, головокружение, сла,

FIRE ISO INFblock 011014 MEDIA 708 300915

254

Импаза

Глава 2

ИМПАЗА

зы, восстанавливает выработку эндоте,

Антитела к эндотелиаль

лием оксида азота (NO) при сексуаль,

ной стимуляции, увеличивает содержа,

ной NO синтазе . . . . . . . . . . . . . . . 112

ние в гладких мышцах цГМФ и способ,

ООО «НПФ «Материа Медика

ствуетихрасслаблению,чтоприводитк

увеличению кровенаполнения пещери,

Холдинг» (Россия)

стых тел. Указанные эффекты обеспе,

чивают достаточную по силе и продол,

жительности эрекцию.

Повышает либидо (половое влечение)

и сексуальную удовлетворенность.

Регулярное применение

препарата

способствуетповышениюсодержания

тестостерона в сыворотке (при уме,

ренно сниженном исходном уровне).

ПОКАЗАНИЯ

• нарушения эрекции (эректильная

дисфункция) различного происхо,

ждения;

• вегетососудистые расстройства у

мужчин в климактерическом перио,

де (слабость, утомляемость, сниже,

ние физической активности, сниже,

ние либидо).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Повы,

шенная индивидуальная чувствитель,

ность к компонентам препарата.

СОСТАВ

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

Таблетки для рассасывания 1 табл.

ЗЫ. Внутрь, не во время приема

антитела к эндотелиаль,

пищи. По 1 табл. на прием (держать во

рту до полного растворения).

ной NO,синтазе человека

Регулярный прием. Для стабилизации

аффинно очищенные* . . . . . 0,003 г

*вводятся в виде водно,спирто,

половой потенции (способности к по,

ловому

акту) рекомендован

лечеб,

вой смеси активной формы дей,

но,профилактический курс длитель,

ствующего вещества

ностью не менее 12 нед. В зависимо,

вспомогательные вещества: лак,

сти от

выраженности эректильной

тоза; МКЦ; магния стеарат

дисфункции частота приема может

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

варьировать: от 1 табл. через день до

ФОРМЫ. Таблетки от белого до поч,

двух приемов по таблетке ежедневно,

ти белого цвета, плоскоцилиндриче,

желательно в вечернее время.

ской формы, с риской и фаской. На

При необходимости курсовую тера,

плоской стороне с риской нанесена

пию можно повторить через 3–6 мес.

надпись

«MATERIA MEDICA», на

Периодический прием. Для эпизоди,

другойплоскойстороне — «IMPAZA».

ческого

стимулирования

эрекции

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙ4

препарат принимается по 2 табл. за

СТВИЕ. Восстанавливающее эректи)

1–2 ч до предполагаемой близости.

льную функцию.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При ис,

ФАРМАКОДИНАМИКА. Повышает

пользовании препарата по указанным

активность эндотелиальной NO,синта,

показаниям и в указанных дозировках

Калумид®

255

побочного действия не выявлено. Воз,

25 Ирбесартан* (Irbesartan*)

можны реакции повышенной индиви,

дуальной чувствительности к компо,

Синонимы

нентам препарата.

Апровель®: табл. п.п.о. (Пред)

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Возможно

ставительство Акционерного обще)

применение Импазы на фоне приема

ства «Санофи)авентис груп»). . . . . . . . . . 112

нитратов у больных ИБС (стенокардия

Кабазитаксел*

напряжения

I–II

функционального

класса), а также совместно с бета,адре,

25 (Cabazitaxel*)

ноблокаторами, диуретиками, ингиби,

торами АПФ, антагонистами кальция.

Синонимы

ПЕРЕДОЗИРОВКА. При случайной

Джевтана®: конц. для р,ра

передозировке возможны диспептиче,

д/инф. (Представительство

скиеявления,обусловленныевходящи,

Акционерного общества «Сано)

ми в состав препарата наполнителями.

фи)авентис груп») . . . . . . . . . . . . . . . . . 201

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. В состав

®

®

препарата входит лактоза, в связи с

КАЛУМИД

(CALUMID

)

чем его не рекомендуется назначать

Бикалутамид* . . . . . . . . . . .

. . . . 143

пациентам с врожденной галактозе,

Gedeon Richter (Венгрия)

мией, синдромом мальабсорбции глю,

козы или галактозы либо с врожден,

ной лактазной недостаточностью.

ФОРМА ВЫПУСКА. Таблетки для

рассасывания. По 20 табл. в контурной

ячейковой упаковке из пленки ПВХ и

фольги алюминиевой. Каждую кон,

турную ячейковую упаковку помеща,

ют в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

Без рецепта.

Инозин пранобекс

25 (Inosine pranobex)

Синонимы

Изопринозин: табл.

(Teva) . . . . . . . 251

Интерферон альфа 2

25 (Interferon alfa 2)

Синонимы

СОСТАВ

Виферон®: гель д/местн. и на,

ружн. прим., супп. рект.

(Ферон) . . 174

Таблетки, покрытые пле4

Интерферон альфа 2b

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

активное вещество:

25 (Interferon alfa 2b)

бикалутамид . . . . . . . . . . . . . . 50 мг

Синонимы

вспомогательные вещества: крем,

ния диоксид коллоидный — 0,5 мг;

Виферон®: мазь д/местн. и

магния стеарат — 0,625 мг; пови,

наружн. прим. (Ферон). . . . . . . . . . . 174

дон К30nbsp;— 4 мг; натрия кар,

256

Калумид®

Глава 2

боксиметилкрахмал тип А — 6 мг;

регрессия злокачественных новообра,

лактозы моногидрат — 63,875 мг

зований предстательной железы.

оболочка

пленочная:

Opadry

II

У некоторых пациентов прекращение

33G28707

белый (триацетин

—

приема бикалутамида может привес,

6%, макрогол 3000 — 8%, лактозы

ти к развитию клинического синдро,

моногидрат — 21%, титана диок,

ма отмены антиандрогенов.

сид — 25%, гипромеллоза —

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

После

40%) — 2,5 мг

приема внутрь быстро и

полностью

Таблетки, покрытые пле4

всасывается из ЖКТ. Прием пищи не

ночной оболочкой. . . . . . . . 1 табл.

влияет на всасывание.

активное вещество:

(S),энантиомер выводится из орга,

бикалутамид . . . . . . . . . . . . . 150 мг

низма гораздо быстрее (R),энантио,

вспомогательные

вещества:

мера, T1/2 последнего — около 7 дней.

кремния диоксид коллоидный —

При ежедневном приеме препарата

1,5 мг; магния стеарат — 1,875 мг;

Калумид® концентрация (R),энанти,

повидон — 12 мг; натрия карбок,

омера в плазме увеличивается при,

симетилкрахмал тип А — 18 мг;

мерно в 10 раз вследствие длительно,

лактозы моногидрат — 191,625 мг

го T1/2, что делает возможным прием

оболочка

пленочная:

Opadry

II

препарата 1 раз в сутки.

33G28523 белый (глицерил триа,

При ежедневном приеме бикалута,

цетат — 6%, макрогол 3000 — 8%,

мида в дозе 50/150 мг Css (R),энанти,

лактозы моногидрат — 21%, тита,

омера в плазме составляет около 9/22

мкг/мл. При равновесном состоянии

на диоксид — 25%, гипромелло,

около 99% от циркулирующих в кро,

за — 40%) — 7,5 мг

ви энантиомеров составляет актив,

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

ный (R),энантиомер.

ФОРМЫ. Таблетки 50 мг: круглые,

На фармакокинетику

(R),энантио,

двояковыпуклые, белого

или почти

мера не влияют возраст, нарушение

белого

цвета,

покрытые

пленочной

функции почек, легкое и умеренное

оболочкой, с гравировкой «L» на од,

нарушение функции печени. Имеют,

ной стороне и «RG» — на другой.

ся данные о том, что у больных с тя,

Таблетки 150 мг: круглые, двояковы,

желыми нарушениями функции пе,

пуклые, белого или почти белого цве,

чени

замедляется

элиминация

та, покрытые пленочной оболочкой, с

(R),энантиомера из плазмы крови.

гравировкой «XL» на одной стороне

Связь

с белками

плазмы

высокая

и «RG» — на другой.

(для рацемической смеси — 96%, для

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ

ДЕЙ4

(R),энантиомера — 99,6 %). Интен,

СТВИЕ. Антиандрогенное, противо)

сивно

метаболизируется в

печени

опухолевое.

(путем

окисления

и

образования

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Бикалу,

конъюгатов с глюкуроновой кисло,

тамид представляет собой рацемиче,

той). Метаболиты выводятся почка,

скую смесь с нестероидной антианд,

ми и кишечником примерно в равном

рогенной активностью,

обусловлен,

соотношении.

ной преимущественно

(R),энантио,

ПОКАЗАНИЯ

мером; не обладает иной эндокринной

• распространенный

рак

предста,

активностью. Бикалутамид связыва,

тельной железы в комбинации с

ется с андрогенными рецепторами и,

аналогом ГнРГ или хирургической

не активируя экспрессию генов, по,

кастрацией (таблетки 50 мг);

давляет стимулирующее влияние анд,

• местнораспространенный

рак

рогенов. Результатом этого является

предстательной

железы

(Т3–Т4,

Калумид®

257

любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в каче,

блюдаться повышенная кумуляция

стве монотерапии или адъювант,

препарата Калумид®.

ной терапии в сочетании с ради,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Фарма,

кальной простатэктомией или ра,

кологическое действие бикалутамида

диотерапией;

может обусловливать следующие по,

• местнораспространенный

немета,

бочные эффекты:

статический рак предстательной

, очень часто (≥10%) — гинекомастия

железы в случаях, когда хирургиче,

(может сохраняться даже после пре,

ская кастрация или другие меди,

кращения терапии, особенно в случае

цинские вмешательства

неприме,

приема препарата в течение длитель,

нимы или неприемлемы.

ного времени), болезненность груд,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ных желез, приливы жара;

• гиперчувствительность к бикалута,

, часто (≥1% и <10%) — диарея, тош,

миду и/или другим компонентам

нота, транзиторное повышение ак,

препарата;

тивности печеночных трансаминаз,

• одновременный прием с терфена,

холестаз и желтуха (описанные изме,

дином, астемизолом и цизапридом.

нения функции печени редко оцени,

Препарат не должен назначаться жен,

вались как серьезные, носили транзи,

щинам и детям.

торный характер, полностью исчеза,

С осторожностью: нарушение функ,

ли или уменьшались при продолже,

ции печени; недостаточность лакта,

нии терапии или после отмены пре,

зы; непереносимость лактозы; глюко,

парата), зуд, астения; при примене,

зо,галактозная мальабсорбция (из,за

нии препарата в суточной дозе 150

содержания лактозы в таблетках).

мг — алопеция или восстановление

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО4

роста волос, снижение полового вле,

ЗЫ. Внутрь. Взрослые и пожилые

чения, сексуальная дисфункция, при,

мужчины.

бавка массы тела;

Распространенный рак предстатель)

, редко (≥0,1% и <1%) — реакции по,

ной железы в комбинации с аналогом

вышенной чувствительности, вклю,

ГнРГ или хирургической кастрацией:

чая ангионевротический отек и кра,

по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препа,

пивницу, интерстициальные заболе,

ратом Калумид® необходимо начи,

вания легких; стенокардия, удлине,

нать одновременно с началом приема

ние интервала QT, нарушения ритма

аналога ГнРГ или хирургической ка,

сердца (таблетки 50 мг); при приме,

страцией.

нении препарата в суточной дозе 150

Местнораспространенный рак пред)

мг — боль в животе, депрессия, дис,

стательной железы: по 150 мг 1 раз в

пепсия, гематурия;

сутки. Калумид® следует принимать

, очень редко (≥0,01% и <0,1%) — рвота,

длительно, как минимум в течение 2

сухость кожи (при применении препа,

лет.

рата в суточной дозе 150 мг сухость

При появлении признаков прогрес,

кожи наблюдается часто), печеночная

сирования заболевания прием препа,

недостаточность (причинно,следст,

рата следует прекратить.

венная связь с приемом бикалутамида

Нарушения функции почек: коррек,

достоверно не установлена); тромбо,

ция дозы не требуется.

цитопения (таблетки 50 мг).

Нарушения функции печени: при лег,

При одновременном применении би,

ком нарушении функции печени кор,

калутамида и аналогов ГнРГ могут

рекция дозы не требуется. У пациен,

наблюдаться также следующие по,

тов со средними и тяжелыми наруше,

бочные явления с частотой ≥1% (при,

ниями функции печени может на,

чинно,следственная связь с приемом

258

Калумид®

Глава 2

препарата не установлена, некоторые

Следует

соблюдать

осторожность

из отмеченных побочных эффектов

при назначении препарата Калумид®

встречались у пожилых пациентов).

одновременно с циклоспорином или

Со стороны ССС: сердечная недоста,

БКК. Возможно, потребуется сниже,

точность.

ние дозы этих препаратов, особенно в

Со стороны пищеварительной систе)

случае потенцирования или развития

мы: анорексия, сухость во рту, дис,

побочных явлений. После начала ис,

пепсия, запор, метеоризм; дисфагия

пользования или отмены препарата

(таблетки 50 мг).

Калумид®

рекомендуют

проводить

Со стороны нервной системы: голово,

тщательный мониторинг концентра,

кружение, головная боль, бессонни,

ции циклоспорина в плазме и клини,

ца, повышенная сонливость.

ческого состояния пациента.

Со стороны дыхательной системы:

Одновременное

применение препа,

одышка.

рата Калумид® и препаратов, ингиби,

Со стороны мочевыделительной сис)

рующих микросомальное окисление

темы: никтурия;

сексуальная дис,

ЛС, например с циметидином или ке,

функция (таблетки 150 мг); поли,

токоназолом, может привести к уве,

урия (таблетки 50 мг).

личению

концентрации

препарата

Со стороны кроветворной системы:

Калумид®

в плазме и, возможно, к

анемия; лейкопения (таблетки 50 мг).

увеличению частоты возникновения

Со стороны кожи и ее придатков: ало,

побочных эффектов.

пеция,

сыпь, повышенная потли,

Усиливает действие антикоагулянтов

вость, гирсутизм.

кумаринового ряда, в т.ч. варфарина

(конкуренция за связь с белками).

Со стороны лабораторных показате)

лей: гипергликемия, повышение ак,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

тивности печеночных трансаминаз

зировки у человека не описаны.

(таблетки 50 мг).

Лечение: симптоматическое. Показа,

Прочие: сахарный диабет, повышение

на общая поддерживающая терапия

или снижение массы тела, боль в живо,

и мониторинг

жизненноважных

те, боль в груди, боль в тазовой облас,

функций

организма.

Проведение

ти; лихорадка (таблетки 50 мг); озноб,

диализа не эффективно, т.к. бикалу,

гипергликемия (таблетки 150 мг).

тамид прочно связывается с белками

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Нет данных

и не выводится почками в неизме,

о фармакокинетических или фарма,

ненном виде. Специфического анти,

кодинамических

взаимодействиях

дота нет.

между бикалутамидом и аналогами

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Учитывая

ГнРГ.

возможность замедления выведения

В исследованиях in vitro показано, что

препарата Калумид® у больных с на,

(R),энантиомер бикалутамида инги,

рушением функции печени, целесооб,

бирует CYP3А4, в меньшей степени

разно периодически оценивать функ,

влияя на активность CYP2C9, 2С19 и

цию печени. Большинство изменений

2D6. Потенциальной способности би,

функции печени встречается в тече,

калутамида к взаимодействию с дру,

ние первых 6 мес лечения препаратом

гими лекарственными препаратами не

Калумид®.

обнаружено, однако при использова,

В случае развития выраженных изме,

нии бикалутамида в течение 28 дней

нений функции печени прием препа,

на фоне приема мидазолама AUC ми,

рата Калумид®

необходимо прекра,

дазолама увеличивается на 80%.

тить.

Несовместим с терфенадином, асте,

У пациентов с прогрессированием за,

мизолом, цизапридом.

болевания на фоне повышения уров,