2 курс / Микробиология 1 кафедра / Доп. материалы / Козлов_Р_С_,_Дехнич_А_В_Справочник_по_антимикробной_терапии

НЛР: крапивница, анафилактический шок, повышение активности трансаминаз, тремор, судороги, гипернатриемия, отеки, флебит, нарушение агрегации тромбоцитов, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!). Замедление выведения метотрексата. Антикоагулянты – повышение риска кровотечений.

Показания: нозокомиальная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, интраабдоминальные инфекции, инфекции органов малого таза, осложненные инфекции МВП, тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, нейтропеническая лихорадка, сепсис.

Противопоказания: гиперчувствительность к пенициллинам и клавуланату, недоношенные дети с нарушением функии почек.

Режим дозирования

Взрослые: в/в (кап не <30 мин) 3,2 г 4-6 р/с.

Дети: в/в (кап не <30 мин) 0,2-0,3 мг/кг/с в 4-6 введений. При почечной недостаточности необходима коррекция дозы,

печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику. Формы выпуска: Пор. д/ин. 1,6 г и 3,2 г.

Феноксиметилпенициллин

Торговые названия: Феноксиметилпенициллин.

Спектр активности: S.pyogenes.

Фармакокинетика: биодоступность 40-60%. Не создает высоких концентраций в крови. Выводится почками. T1/2 – 0,5-1 ч. Удаляется при гемодиализе.

НЛР: крапивница, боли в животе, тошнота, рвота.

Лек. взаимодействия: ослабление эффекта оральных контрацептивов. Антациды снижают биодоступность.

Показания: стрептококковый тонзиллит, рожа, профилактика ревматической лихорадки.

Противопоказания: гиперчувствительность.

Режим дозирования

Взрослые: внутрь 0,25-0,5 г 4 р/с; при стрептококковом тонзиллите – 0,25 г 2-3 р/с в течение 10 дн; для профилактики ревматической лихорадки – 0,25-0,5 г 2 р/с.

Дети: внутрь 10 мг/кг 4 р/с; при стрептококковом тонзиллите – 0,125-0,25 г 2-3 р/с в течение 10 дн.

362

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Табл. 0,1 г, 0,25 г, 500 тыс ЕД, 1 млн ЕД и 1,5 млн ЕД. Драже 100 тыс ЕД. Пор. д/сусп. 0,3 г; 0,6 г; 1,2 г; 300 тыс ЕД/5 мл. Гран. д/сусп. 400 тыс. ЕД/5 мл. Сир. 400 тыс ЕД/5 мл и 750 тыс ЕД/5 мл.

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Цефазолин

Торговые названия: Кефзол, Цефазолин, Цефамезин.

Спектр активности: Staphylococcus spp. (кроме MRS), Streptococcus spp. (кроме ПРП), E.coli, P.mirabilis.

Фармакокинетика: разрушается в ЖКТ. При парентеральном введении высокие концентрации во многих органах и тканях. Не проникает через ГЭБ. Выводится почками. T1/2 – 1,5-2 ч. Удаляется при гемодиализе.

НЛР: сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения, флебит, повышение активности трансаминаз.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!).

Показания: инфекции кожи и мягких тканей, костей, суставов; периоперационная антибиотикопрофилактика.

Противопоказания: гиперчувствительность; с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: в/в или в/м 1-2 г 3 р/с; для профилактики в/в 1-2 г за 30 мин до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч).

Дети: в/в или в/м 50-100 мг/с в 3 введения.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Пор. д/ин. 0,5 г и 1 г.

Цефаклор

Торговые названия: Цеклор, Цефаклор Штада.

Спектр активности: Staphylococcus spp. (кроме MRS), Strepto-

363

coccus spp. (включая S.pneumoniae), H.influenzae, M.catarrhalis, E.coli, P.mirabilis.

Фармакокинетика: биодоступность – 95%, не зависит от пищи. Высокие концентрации во многих органах и тканях. Не проникает через ГЭБ. Выводится почками. T1/2 – 0,5-1 ч. Удаляется при гемодиализе.

НЛР: боли в животе, тошнота, диарея, сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения.

Лек. взаимодействия: ослабление эффекта оральных контрацептивов. Антациды снижают биодоступность.

Показания: острый риносинусит, обострение ХОБЛ, нетяжелые инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания: гиперчувствительность, с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: внутрь 0,25-0,5 г 3 р/с.

Дети: внутрь 20-40 мг/кг/с в 2-3 приема.

Коррекция дозы требуется только при тяжелой почечной недостаточности, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Капс. 0,25 г и 0,5 г. Табл. 0,5 г. Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл и 0,25 г/5 мл. Сусп. 0,125 г/5 мл.

Цефалексин

Торговые названия: Цефалексин.

Спектр активности: Staphylococcus spp. (кроме MRS),

Streptococcus spp. (кроме ПРП), E. coli.

Фармакокинетика: биодоступность – 95%, не зависит от пищи. Наиболее высокие концентрации в костях, плевральной жидкости, желчи, моче. Не проникает через ГЭБ. Выводится почками. T1/2 – 1 ч. Удаляется при гемодиализе.

НЛР: боли в животе, тошнота, диарея, сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения.

Лек. взаимодействия: ослабление эффекта оральных контрацептивов. Антациды снижают биодоступность.

Показания: стрептококковый тонзиллит; нетяжелые внебольничные инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания: гиперчувствительность; с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

364

Режим дозирования

Взрослые: внутрь 0,5-1 г 4 р/с; при стрептококковом тонзиллите 0,5 г 2 р/с в течение 10 дн.

Дети: внутрь 15 мг/кг 3 р/с; при стрептококковом тонзиллите 12,5-25 мг/кг 2 р/с в течение 10 дн.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Табл. 0,25 г. Капс. 0,25 г. Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл и 0,25 г/5 мл.

Цефепим

Торговые названия: Максипим.

Спектр активности: Staphylococcus spp. (кроме MRS), Streptococcus spp. (включая S.pneumoniae), Neisseria spp., H.influenzae, M.catarrhalis, все Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Acinetobacter spp.

Фармакокинетика: разрушается в ЖКТ. При парентеральном введении создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Хорошо проникает через ГЭБ. Выводится почками. T1/2 – 2 ч. Удаляется при гемодиализе.

НЛР: сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения, флебит, повышение активности трансаминаз.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!).

Показания: внебольничная и нозокомиальная пневмония; эмпиема плевры, абсцесс легкого; муковисцидоз; тяжелые инфекции МВП; тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; сепсис; инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 2 мес, с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: в/в или в/м 1-2 г 2 р/с.

Дети старше 2 мес: в/в или в/м 50 мг/кг/с в 2-3 введения; при муковисцидозе 50 мг/кг 3 р/с (не более 2 г/с).

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Пор. д/ин. 0,5 г, 1 г и 2 г.

365

Цефиксим

Торговые названия: Супракс.

Спектр активности: Streptococcus spp., H.influenzae, M.catarrhalis, N.gonorrhoeae, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., и др. Enterobacteriaceae.

Фармакокинетика: биодоступность – 40-50%, не зависит от пищи. Наибольшие концентрации создаются в моче. Выводится почками и через ЖКТ. T1/2 – 3-4 ч. Не удаляется при гемодиализе.

НЛР: боли в животе, тошнота, диарея, сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения.

Лек. взаимодействия: ослабление эффекта оральных контрацептивов. Антациды снижают биодоступность.

Показания: инфекции МВП, гонорея, шигеллез, обострение ХОБЛ.

Противопоказания: гиперчувствительность, возраст до 6 мес, с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: внутрь 0,4 г/с в 1-2 приема.

Дети старше 6 мес: внутрь 8 мг/кг/с в 1-2 приема. Коррекция дозы требуется только при тяжелой почечной не-

достаточности, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Капс. 0,2 г и 0,4 г. Гран. д/сусп. 0,1 г/5 мл.

Цефоперазон

Торговые названия: Цефобид.

Спектр активности: Streptococcus spp. (включая S.pneumoniae), Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Acinetobacter spp.

Фармакокинетика: разрушается в ЖКТ. При парентеральном введении высокие концентрации во многих органах и тканях. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится почками и через ЖКТ.

T1/2 – 1,5-2,5 ч.

НЛР: сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения, флебит, повышение активности трансаминаз, гипопротромбинемия, дисульфирамоподобный эффект.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!). Антикоагулянты – повышение риска кровотечений.

366

Показания: нозокомиальная пневмония; инфекции МВП; инфекции ЖВП; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; грам(-) инфекции кожи и мягких тканей, сепсис.

Противопоказания: гиперчувствительность, с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: в/в или в/м 4-16 г/с в 2-4 введения. Дети: в/в или в/м 50-200 мг/кг/с в 2-3 введения.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, при тяжелой печеночной недостаточности, обструкции желчевыводящих путей необходима коррекция дозы.

Формы выпуска: Пор. д/ин.1 г.

Цефоперазон/сульбактам

Торговые названия: Сульперазон.

Спектр активности: Streptococcus spp. (включая S.pneumoniae), Enterobacteriaceae, P.aeruginosa, Acinetobacter spp., анаэробы (включая B. fragilis).

Фармакокинетика: разрушается в ЖКТ. При парентеральном введении создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Плохо проникает через ГЭБ. Выводится почками и через ЖКТ. T1/2 цефоперазона – 1,5-2,5 ч, сульбактама – 1 ч.

НЛР: сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения, флебит, головная боль, повышение активности трансаминаз, гипопротромбинемия, дисульфирамоподобный эффект, боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!). Антикоагулянты – повышение риска кровотечений.

Показания: нозокомиальная пневмония; эмпиема плевры, абсцесс легкого; тяжелые инфекции МВП; инфекции ЖВП; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис; нейтропеническая лихорадка.

Противопоказания: гиперчувствительность к цефалоспоринам и сульбактаму, с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: в/в или в/м 2-4 г 2 р/с.

367

Дети: в/в или в/м 40-80 мг/кг/c в 2-4 введения.

При почечной и печеночной недостаточности, обструкции желчевыводящих путей необходима коррекция дозы.

Формы выпуска: Пор. д/ин. 0,5 г, 1 г и 2 г.

Цефотаксим

Торговые названия: Клафоран, Цефотаксим.

Спектр активности: Streptococcus spp. (включая S.pneumoniae), Neisseria spp., H.influenzae, M.catarrhalis, Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp.

Фармакокинетика: разрушается в ЖКТ. При парентеральном введении создает высокие концентрации во многих органах и тканях. Хорошо проникает через ГЭБ. Образует активный метаболит – дезацетилцефотаксим. Выводится почками. T1/2 – 1 ч. Удаляется при гемодиализе.

НЛР: сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения, флебит, повышение активности трансаминаз.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!).

Показания: внебольничная и нозокомиальная пневмония; тяжелые инфекции МВП; тяжелые грам(-) инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; гонорея; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; генерализованный сальмонеллез; менингит; сепсис.

Противопоказания: гиперчувствительность, с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: в/в или в/м 1-2 г 3-4 р/с; при менингите 12-16 г/с в 4-6 введений; при гонорее в/м 0,5 г о.д.

Дети: в/в или в/м 50-100 мг/кг/с в 2-3 введения; при менингите 200 мг/кг/с в 4 введения.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Пор. д/ин. 0,25 г, 0,5 г и 1 г.

Цефтазидим

Торговые названия: Фортум, Вицеф.

Спектр активности: P.aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterobacteriaceae, не активен против грам(+) микроорганизмов.

368

Фармакокинетика: разрушается в ЖКТ. При парентеральном введении высокие концентрации во многих органах и тканях. Хорошо проникает через ГЭБ. Выводится почками. T1/2 – 1,5-2 ч. Удаляется при гемодиализе.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!).

НЛР: сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения, флебит, повышение активности трансаминаз.

Показания: синегнойные инфекции различной локализации (включая менингит); грам(-) нозокомиальные инфекции; нейтропеническая лихорадка.

Противопоказания: гиперчувствительность, с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: в/в или в/м 1-2 г 3 р/с.

Дети: в/в или в/м 0,05-0,2 г/кг/с в 2-3 введения.

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Пор. д/ин. 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Цефтибутен

Торговые названия: Цедекс.

Спектр активности: H.influenzae, M.catarrhalis, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp. и др Enterobacteriaceae.

Фармакокинетика: биодоступность – 65%. Высокие концентрации в бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, моче. Выводится почками и через ЖКТ. T1/2 – 3-4 ч. Удаляется при гемодиализе.

Лек. взаимодействия: ослабление эффекта оральных контрацептивов. Антациды снижают биодоступность.

НЛР: боли в животе, тошнота, диарея, сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения.

Показания: инфекции МВП, инфекции дыхательных путей (не пневмококковые).

Противопоказания: гиперчувствительность, с осторожностью применять при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: внутрь 0,4 г 1 р/с.

Дети: внутрь 9 мг/кг/с в 1-2 приема.

369

При почечной недостаточности необходима коррекция дозы, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Капс. 0,4 г. Пор. д/сусп. 36 мг/мл.

Цефтобипрол

Торговые названия: Зефтера.

Спектр активности: S.aureus (включая MRS), S.epidermidis

(включая MRSE), S.pneumoniae (включая ПРП), E.faecalis,

Enterobacteriaceae (кроме продуцентов БЛРС), P.aeruginosa. Реальная сфера клинического применения – документированные или предполагаемые стафилококковые инфекции кожи и мягких тканей, при высоком риске MRSA.

Фармакокинетика: вводится только парентерально. Создает высокие концентрации в коже и мягких тканях. Выводится почками. T1/2 – 3,5 ч. Возможность удаления при гемодиализе не установлена.

Лек. взаимодействия: варфарин – повышение МНО, более подробная информация отсутствует.

НЛР: тошнота, диарея, извращение вкуса, сыпь, крапивница, флебиты.

Показания: осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции диабетической стопы.

Противопоказания: гиперчувствительность; с осторожностью применять при аллергии на пенициллины; возраст до 18 лет.

Режим дозирования

Взрослые: в/в 0,5 г 2-3 р/с Формы выпуска: Пор. д/ин. 0,5 г

Цефтриаксон

Торговые названия: Роцефин, Лендацин.

Спектр активности: Streptococcus spp. (включая S.pneumoniae), Neisseria spp., H.influenzae, M.catarrhalis, Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp.

Фармакокинетика: при парентеральном введении высокие концентрации во многих органах и тканях. Хорошо проникает через ГЭБ. Выводится почками и через ЖКТ. T1/2 – 6-8,5 ч.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!). Нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы кальция.

370

НЛР: псевдохолелитиаз, повышение активности трансаминаз, сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения, флебит.

Показания: внебольничная и нозокомиальная пневмония; тяжелый острый средний отит; тяжелые инфекции МВП; тяжелые грам(-) инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; гонорея; интраабдоминальные инфекции; инфекции органов малого таза; генерализованный сальмонеллез; менингит; сепсис; клещевой боррелиоз.

Противопоказания: гиперчувствительность; с осторожностью применять при желчнокаменной болезни и при аллергии на пенициллины.

Режим дозирования

Взрослые: в/в или в/м 1-2 г 1 р/с; при менингите 2-4 г 2 р/с; при гонорее в/м 0,25 г о.д.

Дети: в/в или в/м 20-75 мг/кг/с в 1-2 введения; при менингите 50 мг/кг 2 р/с (не более 4 г/с); при остром среднем отите в/м 50 мг/кг (не более 1 г), 1-3 инъекции.

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику.

Формы выпуска: Пор. д/ин. 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Цефуроксим

Торговые названия: Зинацеф.

Спектр активности: Staphylococcus spp. (кроме MRS), Streptococcus spp. (включая S.pneumoniae), H.influenzae, M.catarrhalis, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., C.diversus.

Фармакокинетика: разрушается в ЖКТ. При парентеральном введении высокие концентрации во многих органах и тканях. Умеренно проникает через ГЭБ. Выводится почками. T1/2 – 1,5 ч. Удаляется при гемодиализе.

НЛР: сыпь, крапивница, эозинофилия, нейтропения, флебит, повышение активности трансаминаз.

Лек. взаимодействия: синергизм с аминогликозидами (но нельзя смешивать!).

Показания: острый средний отит, острый риносинусит, внебольничная пневмония, инфекции МВП, инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; периоперационная антибиотикопрофилактика.

371