6 курс / Иммунология / Kazmirchuk_V_E_Kovalchuk_L_B_Maltsev_D_V_Klinicheskaya_immunologia

По многим своим характеристикам роферон-А близок к реаферону. Препарат предназначен для внутримышечного и подкожного введения. Форма выпуска — флаконы-ампулы с порошком, содержат по 3·106, 9·106 и 18·106 ME активности.

Роферон-А рекомендуется для лечения ассоциированной с СПИДом саркомы Капоши, меланомы, волосатоклеточного лейкоза, активной формы хронического гепатита В.

Побочные эффекты. У большинства больных, получающих роферон-А, отмечается гриппоподобный синдром, характеризующийся повышенной утомляемостью, повышением температуры, ознобом, снижением аппетита, головной болью, миалгиями и артралгиями, гипергидрозом. Эти проявления частично симаются парацетамолом, а также при уменьшении дозы роферона-А. Из расстройств желудочно-кишечного тракта отмечаются потеря аппетита, тошнота. Нарушения гемопоэза состоят в транзиторной лейкопении, которая в некоторых случаях вынуждает уменьшить дозу роферона-А. Изредка отмечается тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Гематологические сдвиги нормализуются на протяжении 7-10 суток после отмены препарата.

Противопоказания. Гиперчувствительность к роферону-А и другим препаратам ИФН, тяжелые заболевания сердца, тяжелые болезни печени и почек, эпилепсия и различные функциональные нарушения ЦНС.

ВИЛФЕРОН (человеческий рекомбинантный ИФН-а2а). Препарат вилферон получен при индукции вирусом Сендай секреторной активности суспензионной культуры лимфобластных клеток человека Namalwa и является комбинацией подтипов ИФН-α человека, стабилизированных человеческим альбумином плазмы в растворе с трис-глициновым буфером. Активным компонентом препарата является человеческий лимфобластный ИФН.

Предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Форма выпуска — флаконы объемом 3 мл с активностью вилферона 3·106 и 10-Ю6 ME. Используется при диссеминированных формах рака. Вводится внутривенно капельно (1 инфузия — 6 г) в сочетании с в/м введением по 0,]-50·106 ME. Продолжительность курса — до 5 недель.

При хроническом лимфолейкозе препарат дозируют, исходя из расчета 1-7·106 ME на 1м2 поверхности тела. Препарат имеет дозозависимую токсичность, связанную с развитием гриппоподобного синдрома.

ЛАФЕРОН (Украина) (человеческий рекомбинантный ИФН-а2Ь) является препаратом, полученным с применением фагозависимой генно-инженерной биотехнологии. Лаферон, подобно естественному лейкоцитарному интерферону, имеет три основных вида биологической активности: иммуномодулируюшую, антивирусную и противоопухолевую. Препарат может быть примененён

вкомплексной терапии взрослых и детей при:

—остром и хроническом вирусном гепатите В;

—острых вирусных, бактериальных и смешанных инфекциях у грудных детей;

—острых и хронических септических заболеваниях вирусной и бактериальной природы, включая диссеминированные формы острого и хронического сепсиса;

—герпетических инфекциях разнообразной локализации: опоясывающем лишае, множественных герпетических высыпаниях, генитальной герпетической инфекции, герпетических кератоконъюнктивитах и кератоувеитах;

—папилломатозе гортани;

—рассеянном склерозе;

—злокачественных опухолях

При ОРВИ у детей лаферон применяют по 4-6 капель в каждый носовой ход 3-6 раз в день на протяжении 3-5 суток. При ОРВИ у взрослых препарат вводится по 0,25 мл раствора (100 тыс. МЕ/мл) в каждый носовой ход 6-8 раз в день. В случае гнойно-септических заболеваний целесообразной является такая схема введения препарата: в/в по 2-4 млн ME 1 раз в сутки в общей дозе 12-16 млн. ME на курс. Лечение опоясывающего лишая: ежедневно 1 млн ME в/м и 2 млн ME в 5 мл физиологического раствора п/кж в несколько точек вокруг зоны высыпания. Продолжительность лечения 5-7 суток. Генерализованные кожные высыпания Herpes simplex 1: ежедневное в/м или п/кж (вокруг очагов) введение препарата в дозе 2 млн ME. При рассеянном склерозе рекомендуют применять лаферон в/м по 1 млн ME 2-3 раза в сутки 10-15 суток, а потом — по 1 млн ME 1 раз в сутки на протяжении полугода.

Побочное действие. При инъекционном применении лаферона в дозах 3 млн ME и выше некоторых лиц может кратковременно знобить, однако повторные инъекции переносятся спокойнее. При продолжительных курсах иногда отмечается лейко — и тромбоцитопения, устраняемые уменьшением дозы.

Противопоказания. Продолжительное применение лаферона в высоких дозах (3 млн. ME и выше) противопоказано при аллергических заболеваниях, а также при беременности.

Форма выпуска. Лиофильно высушенный порошок в ампулах; активность в каждой ампуле 1 млн. ME или 3 млн. ME.

ИНТРОН-А (человеческий рекомбинантный ИФН-а2Ь). Препарат интрон-А получен путём рекомбинантной ДНК-технологии с использованием бактериальных штаммов Е. coli, содержащих встроенный генно-инженерным путем ген, который кодирует интерферон.

Препарат проявляет антивирусное действие против вируса гепатита С, риновирусов, вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа и др. Как и другие препараты ΙΦΗ-α, интрон-А проявляет иммуномодулирующее действие.

Препарат предназначен для внутримышечного и подкожного (на воде для инъекций), а также для внутривенного введения (на изотоническом растворе

NaCl). Форма выпуска — флаконы с порошком, содержащие по 1·106, 3·106 и 10-Ю6 ME.

Интрон-А рекомендуется для лечения волосатоклеточного лейкоза, множественной рецидивирующей миеломы у пациентов, нечувствительных ко всем видам химиотерапии, а также саркомы Капоши, ассоциированной со СПИДом.

Побочное действие. Во время приёма препарата может развиваться гриппоподобный синдром: астения, повышение температуры, гипергидроз, озноб, отсутствие аппетита, миалгии, артралгии и головные боли. Эти симптомы частично симаются

парацетамолом. У отдельных пациентов возникают сухость кожи, зуд, ломкость и умеренное выпадение волос. Другие расстройства: ринорея, стоматит, фарингит, нарушение гемокоагуляции, расстройства зрения, грудная боль, судороги в ногах.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и его составляющим компонентам, в первую очередь, к самому ИФН, тяжелые заболевания сердца, почек и печени, различные варианты депрессии кровообразования, эпилепсия.

БЕРОФОР (человеческий рекомбинантный ИФН-а2с). Препарат берофор изготовлен путём рекомбинантной ДНК-технологии с использованием бактериальных штаммов Е. coli.

Берофор препятствует репликации вирусов и ингибирует in vitro пролиферацию широкого спектра опухолевых клеток. Препарату присуще иммунорегулирующее действие, проявляющееся активацией естественных киллеров и увеличением экспрессии поверхностных рецепторов на иммунокомпетентных клетках.

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения и местного использования в виде капель для глаз. Форма выпуска — флаконы, содержащие по 15 мкг сухого вещества (активность 5·106 ME, упаковка содержит 5, 50 или 100 флаконов) и по 6 мкг сухого вещества (активность 2·106 ME, упаковка содержит 5 или 50 флаконов).

Берофор рекомендуется для лечения волосатоклеточного лейкоза, папилломатоза гортани, Herpes zoster и герпетического кератита.

Взаимодействие с другими препаратами. Одновременно с берофором нельзя вводить γ-глобулин. Перерыв между курсом берофора и введением γ-глобулинов должен быть не менее 3-х недель. Гриппоподобное действие берофора может быть ингибировано ацетилсалициловой кислотой.

Побочное действие. Гриппоподобный синдром в виде повышенной утомляемости, отсутствия аппетита, дурноты, рвоты, головной боли, озноба, затуманивания сознания, мышечных болей. Нередко, особенно в первые дни лечения, повышается температура тела.

ЭГИФЕРОН (Венгрия) (человеческий лейкоцитарный ИФН-α). Препарат эгиферон получен в результате обработки лейкоцитов крови человека очищенным вирусом Сендай и является смесью подтипов ИФН-α (продуктов более чем 20 генов). Это обуславливает широкий спектр его биологического действия. В отличие от предыдущих препаратов, данное средство содержит не рекомбинантный, а естественный интеферон.

Эгиферон проявляет антивирусную, противоопухолевую и иммуномодулирующую активность. Препарат дозозависимо увеличивает опосредованную антителами-активность естественных киллеров, человеческих лимфоцитов. Препарат предназначен для в/м инъекций и местного использования, но непригоден для внутривенного введения. Форма выпуска для инъекционного введения — ампулы по 3·106 ME, для местного использования (наносят на кожу и на глаза) в виде водной мази.

Рекомендован при вирусных инфекциях:

• герпетических заболеваниях роговицы, губ и половых органов, гингивостоматитах;

•опоясывающем лишае, остром и хроническом вирусном гепатите В, при папилломах;

•лимфопролиферативных заболеваниях.

Побочное действие. После введения эгиферона возможно ощущение дурноты, ухудшение общего самочувствия, повышение температуры. При продолжительном введении больших доз эгиферона (около 10-20· 106 ME в день) может наблюдаться транзиторная тромбоцитопения, анемия, ферментативная недостаточность. Возможно развитие аллергических реакций (по типу крапивницы).

Противопоказания: аллергические проявления, отмеченные ранее при терапии ИФН. .

ПРЕПАРАТЫ β-ИНТЕРФЕРОНОВ

ФЕРОН (человеческий фибробластный ИФН-β). Препарат имеет широкий спектр антивирусной активности. Так, противовирусная активность ферона выявлена к Herpes simpex, Varicella zoster, Polio-, Adenoviruses и других вирусов. Препарат индуцирует синтез клетками противовирусных белков, ограничивающих распространение вируса в организме. При вирусном гепатите антивирусная активность ферона в 6 раз превышает таковую ИФН-а2.

Ферону присуще четкое противоопухолевое действие, которое реализуется через цитостатические механизмы (ингибирование синтеза ДНК в опухолевых клетках, пролонгация клеточного цикла, угнетение синтеза белка), а также иммунорегуляторный эффект (усиление активности естественных киллеров, фагоцитоза, Т-клеточной и антителозависимой клеточно-опосредованной цитотоксичности).

Препарат предназначен для внутривенного введения и местного применения. Форма выпуска — флаконы, содержащие по 1·106 ME и 3·106ΜΕ.

При введении ферона иногда возникают аллергические проявления в виде сыпи и зуда. При этом препарат отменяют. При приёме препарата могут возникать лейкопения, тромбоцитопения, эритропения. Иногда повышается уровень некоторых печеночных ферментов (щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы), появляется альбуминурия.

Может наблюдаться ухудшение общего состояния больного, проявляющееся в виде повышения температуры (снимается введением жаропонижающих средств), ознобом, апатией.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ферону или бычьему сывороточному альбумину, а также к вакцинальным препаратам.

3.2. Препараты колониестимулирующих факторов

Нейпоген (филграстим) — негликозилированный рекомбинантный колониестимулирующий фактор гранулоцитов человека. Препарат вызывает значительное увеличение количества нейтрофилов в периферической крови и небольшое увеличение уровня моноцитов. Действует на протяжении 24 часов после введения. Степень повышения количества нейтрофилов в крови при применении нейпогена прямо зависит от дозы препарата. Данное иммунотропное средство используют

Эритростим стимулирует образование эритроцитов, действует на поздние предшественники эритроцитов, являясь фактором терминального дифференцирования эритроидных клеток. Кроме того, препарат наделён иммуномодулируюгцей активностью.

Рекомбинантный эритропоэтин не отличается от естественного гликопротеинового гормона эритропоэтина человека как по биологической активности, так и иммунологически.

Дефицит эритропоэтина возникает у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН), которым проводили гемодиализ; у больных с пересаженными почкамц; в случае ЭПО-зависимой анемии или острой потери кробй; анемии, связанной с химиотерапией рака; со СПИДом, радиационными поражениями.

Эритростим вводят внутривенно. Продолжительность введения не менее 2-х минут. Больным, получающим гемодиализ, препарат вводят в кровь через артериовенозную фистулу сразу после гемодиализа. Препарат нельзя вводить вместе с растворами других лечебных средств.

Начальная доза — 50 МЕ/кг 3 раза в неделю. В процессе лечения необходимо следить за скоростью повышения гематокрита. При повышении гематокрита более 0,5% в неделю дозу не изменяют.

Если повышение гематокрита менее 0,5% в неделю, дозу увеличивают на 25 МЕ/кг через каждые четыре недели. Максимальная доза не должна превышать 200 МЕ/кг трижды в неделю.

Цель терапии — достижение уровня гематокрита 30-35% и возрастание уровня гемоглобина на 10-12%, после чего следует уменьшить последнюю дозу препарата наполовину и индивидуально подобрать ее для поддержания желательного уровня гематокрита и гемоглобина.

Для успешной терапии эритростимом следует ликвидировать у пациентов недостаток железа, фолиевой кислоты и витамина В12, дефицит которых часто возникает через 2 месяца после начала лечения эритростимом.

Должен проводиться контроль за уровнем артериального давления с использованием, при необходимости, антигипертензивных препаратов (периферических вазодилятаторов).

Побочное действие — повышение артериального давления. При этом назначают антигипертензивные препараты или снижают дозу эритростима.

Противопоказания — беременность, лактация. Эритростим с осторожностью назначают при злокачественных опухолях, тромбоцитозе, эпилептиформных состояниях, гипертонической болезни и в случае повышенной чувствительности к альбуминам сыворотки крови.

При гемодиализе для предупреждения тромбообразования в диализаторе во время процедуры следует увеличить дозу гепарина.

Применение эритростима может привести к развитию гиперкалиеми; при этом назначают соответствующую диету.

Форма выпуска: по 500 ME, 2000 ME, 4000 ME или 10000 ME в ампулах или флаконах по 5 мл.

§3. Имунотропные препараты с иммуносупрессорной активностью

1. Цитостатики

Азатиоприн (Azathioprinum). Это антиметаболит пуринов, нарушающий синтез нуклеиновых кислот. По химическому строению и биологическому действию близок к меркаптопурину. Имеет цитостатическую активность и проявляет иммунодепрессивный эффект. В больших дозах (10 мг/кг) препарат угнетает функцию костного мозга, снижает пролиферацию гранулоцитов, вызывая лейкопению.

Применяют азатиоприн для угнетения реакций тканевой несовместимости при пересадке органов, а также при некоторых аутоиммунных заболеваниях — ревматоидном полиартрите, неспецифическом язвенном колите, системной красной волчанке, волчаночном нефрите, хроническом гепатите и др. При аутоиммунных заболеваниях, как правило, препарат назначается по 1,5-2 мг/кг в сутки, но в случае необходимости дозу повышают до 200-250 мг в сутки (в 2-4 приема). Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания.

Лечение азатиоприном должно проводиться под вимательным врачебным надзором. Необходимо следить за картиной крови. В первые 8 недель лечения следует ежедневно проводить полный анализ крови с подсчетом тромбоцитов. При уменьшении количества лейкоцитов до 4х109/л дозу препарата уменьшают, а при уровне лейкоцитов Зх109/л и ниже — его отменяют и назначают повторные переливания препаратов крови и стимуляторы лейкопоэза.

Побочное действие: головокружение, рвота, потеря аппетита, при продолжительном употреблении — токсичное поражение печени, возможна аллергическая реакция.

Противопоказан препарат при значительном угнетении гемопоэза с развитием лейкопении, тяжелых заболеваниях печени, беременности.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг) по 50 или 100 штук во флаконах. Метотрексат (Methotrexate). Это аналог фолиевой кислоты по химическому

строению, но по фармакологическому действию — её антагонист. Метотрексат используют при аутоиммунных процессах, поскольку при этих

условиях имеет место существенная гиперактивация Т- и В-систем иммунитета, повышение содержания комплемента, увеличение синтеза и секреции простагландинов и других провоспалительных агентов. Метотрексат, наряду с иммунодепрессивным эффектом, проявляет довольно заметную противоопухолевую активность. При сосудистых проявлениях аутоиммунной патологии, например, синдроме Рейно, метотрексат имеет преимущество перед другими иммунодепрессантами.

Препарат выпускается в таблетках по 2,5 мг и в ампулах по 0,005 (5 мг) для в/м или в/в введения (раствор готовят перед использованием). Учитывая то, что метотрексат угнетает функцию костного мозга, целесообразно периодически назначать стимуляторы лейкопоэза.

Противопоказания: беременность. Ограничивается применение в детородном периоде.

Побочные эффекты чаще возникают у людей с ожирением, у лиц, злоупотребляющих алкоголем, в преклонном возрасте, на фоне сахарного диабета, при поражениях почек и печени.

Сульфасалазин (Sulphasalazinum). По химическому строению является азотистым соединением сульфопиридина с салициловой кислотой. Препарат проявляет антибактериальное действие относительно диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Под влиянием сульфасалазина снижается аутоагрессивность патологического процесса, в ряде случаев уменьшается уровень аутоантител. Взаимопотенцирующий эффект дает сочетанное применение сульфасалазина и азатиоприна: к подобранной дозе сульфосалазина прибавляют азатиоприн (2-3 раза в день по 50 мг). Салазины применяют довольно длительно, улучшение состояния наступает лишь через 3-4 месяца беспрерывного применения препарата.

Доза внутрь: в таблетках по 0,5 г 4 раза в день после еды на протяжении 4-6 недель на фоне потребления достаточно большого объема щелочного питья. При отсутствии эффекта можно изменить схему терапии: 1-я неделя — по 0,5 г 2 раза в день, 2-я неделя — по 1 г 2 раза в день, 3-я неделя и далее — по 1,5 г 2 раза в день.

Побочные явления: головокружение, рвота, головная боль; при лейкопении прием препарата следует прекратить.

Сульфосалазин противопоказан, если в анамнезе имели место токсикоаллергические реакции на сульфаниламиды.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г в упаковке по 50 штук.

Циклоспорин (Cyclosporinum). Препарат полипептидной природы, состоящий из 11 аминокислотных остатков. Циклоспорин удлиняет срок выживания различных аллогенных трансплантатов (кожи, почек, сердца и др.). Механизм действия циклоспорина А связан с избирательным и обратимым изменением функции лимфоцитов посредством угнетения синтеза и секреции лимфокинов (в частности ИЛ-2) и блокады их связывания со специфическими рецепторами. Обратимое угнетение продукции интерлейкина-2 приводит к угнетению дифференцирования и пролиферации Т-клеток, приимающих участие в отторжении трансплантатов, а также к снижению продукции других интерлейкинов.

Вводят препарат в/в или внутрь. Внутривенно вводят медленно (лучшее капельно) в изотоническем растворе NaCl или 5% растворе глюкозы. Начальная доза составляет при парентеральном введении 3-4 мг/кг в день, при употреблении внутрь — 10-15 мг/кг в день. Далее подбирают дозу, исходя из концентрации циклоспорина А в крови.

Побочные явления: нарушение функции почек, печени, желудочно-кишеч- ного тракта (тошнота, рвота, анорексия), гиперплазия дёсен, тромбоцитопения, задержка жидкости в организме, судороги.

Форма выпуска: раствор для перорального использования, содержащий 100 мг препарата в 1 мл; концентрат для в/в вливаний (ампулы по 1 или 5 мл, содержащие по 50 или 650 мг в 1 мл); капсулы, содержащие по 50 или 100 мг циклоспорина А. Концентрат циклоспорина для в/в введения разводят ex tempore изотоническим раствором NaCl или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20-1:100. Разбавленный раствор можно сохранять не большее 48 часов.

Лефлуномид (Арава, фирма Aventis Pharma Deutschland) — новый иммуносупрессорный препарат, обладающий селективным воздействием на активированные иммунокомпетентные клетки. По химической структуре лефлуномид является дериватом изоксазола. Основной механизм действия препарата связан с блокадой синтеза пиримидинов de novo. Как известно, активированные лимфоциты синтезируют пиримидины преимущественно de novo, что и обуславливает их высокую чувствительность к воздействию лефлуномида и селективность последнего. Иммуномодулирующие и противовоспалительные эффекты препарата включают блокаду эффектов ΦΗΟ-α, ингибирование продукции активных форм кислорода и угнетение хемотаксиса нейтрофилов. В последнее время лефлуномид широко используется в базисной терапии ревматоидного артрита в дозе 20 мг/сутки. В первые 3 дня лечения рекомендуют использование нагрузочной дозы — 100 мг/сутки. Клинический эффект проявляется через 4-12 недель приёма препарата.

К побочным эффектам лефлуномида относятся диарея и алопеция. Препарат противопоказан при беременности, поскольку установлен его тератогенный эффект.

Форма выпуска. Препарат выпускается в таблетках в блистерной упаковке по 100 мг (3 и 30 шт.) и 20 мг (30 шт.).

Инфликсимаб (Ремикейд, фирма Schering-Plough) - препарат моноклональных антител к ΦΗΟ-α. Известно, что именно ΦΗΟ-α является самым мощным провоспалительным цитокином, поэтому блокада его эффектов оказывает надёжное иммуносупрессорное действие. Препарат используется как средство базисной терапии при ревматоидном артрите, а также при сепсисе для устранения синдрома системного воспалительного ответа. При длительном применении эффективность инфликсимаба может несколько снижаться в связи с синтезом антител к компонентам препарата. Эта проблема решается путём одновременного использования небольших доз метотрексата.

К побочным эффектам инфликсимаба относятся головная боль, диарея, сыпь, инфекции (фарингиты, риниты, инфекции дыхательных путей и мочевого тракта).

Форма выпуска. Препарат выпускается в виде лиофилизированного порошка по 100 мг во флаконах для инфузий.

2. Препараты глюкокортикоидов

Преднизолон (Prednizolonum). Преднизолон является дегидрированным аналогом гидрокортизона. Кортикостероиды ингибируют активность Т-лимфо- цитов относительно продукции ИЛ-2, что обуславливает невозможность дальнейшего течения иммунной реакции. Преднизолон снижает общее количество лимфоцитов и моноцитов, а также ослабляет ответ мононуклеаров в смешанной культуре лимфоцитов с аутологическими клетками, при этом не вызывает подобного эффекта с аллогенными клетками. Под влиянием преднизолона угнетается способность фиксировать макрофагами Fc-фрагменты IgG и осуществлять антителозависимый клеточно опосредованный цитолиз клеток-

мишеней. Преднизолон в высоких концентрациях выключает из циркуляции цитотоксические Т-лимфоциты, а также циркулирующие В-лимфоциты.

Назначают внутрь в виде таблеток, начиная с 20-40 мг в день. В дальнейшем дозу снижают до 5-10 мг в день. Прекращать лечение следует постепенно уменьшая дозу. По завершению лечения следует ввести 1-2 раза кортикотропин.

Побочные эффекты: симптомокомплекс Иценко-Кушинга, гипергликемия, усиление выведение кальция и остеопороз, замедление процессов регенерации, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, геморрагический панкреатит, повышение свёртывания крови, ожирение, нарушение менструального цикла, нервные и психические нарушения.

Противопоказан препарат при тяжелых формах гипертонической болезни, беременности, острых психозах, нефритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, при сифилисе, активных формах туберкулеза (при отсутствии специального лечения), при сахарном диабете.

Форма выпуска: таблетки, содержащие 0,001 или 0,005 (1 и 5 мг) преднизалона. Метилпреднизолон (Methylprednizolonum). Аналог преднизолона. По активности близок к нему, но практически не обладает натрийзадерживающей активностью, что обуславливает лучшую его переносность. Как и преднизолон,

содействует выводу из кровообращения лимфоцитов.

Противопоказания к назначению метилпреднизолона и возможные осложнения такие же, как и при применении других кортикостероидов.

Выпускается в виде таблеток по 0,004 г (4 мг) и по 0,016 г (16 мг), в растворимой форме (в виде натрия сукцината) — в ампулах по 0,02 и 0,04 г для взрослых и по 0,008 (8 мг) для детей (сухой порошок и ампулы с растворителем), а также в ампулах с готовым раствором по 40 мг в 1 мл. При бронхиальной астме назначают внутрь, начиная с 12-40 мг в сутки, поддерживающая доза — 4-12 мг в сутки. При ревматизме начинают с дозы 0,8-1,5 мг/кг, потом ее постепенно уменьшают. В острых случаях вводят в/м или в/в капельно взрослым в дозе 2040 мг, детям — 8-16 мг, потом переходят на прием препарата внутрь. Раствор препарата при необходимости вводят в полость сустава (10-40 мг), в брюшную и плевральную полости (до 100 мг), под конъюнктиву (до 20 мг).

Дексаметазон (Dexamethazonum). Характерной особенностью химического строения дексаметазона является наличие в его молекуле атома фтора. По действию на организм он близок к другим глюкокортикоидам, но более активен, проявляет довольно сильное противовоспалительное и антиаллергическое действие.

Дексаметазон повышает количество плазматических клеток в культурах, стимулированных митогеном лаконоса. Препарат, блокируя продукцию ИЛ-2 и экспрессию ИЛ-рецепторов, препятствует ИЛ-2-опосредованной индукции пролиферации Т-лимфоцитов. Количество В-лимфоцитов под влиянием кортикостероидов также уменьшается, хотя и в меньшей мере, чем Т-клеток.

Показания к использованию в основном такие же, как и для других аналогичных препаратов. Применяют внутрь. Детям назначают в зависимости от возраста от 0,00025 г до 0,002 г (2 мг=4 таб.) в день в 3-4 приема. Лечение прекращают постепенно, как и при использовании других кортикостероидов, целесообразно в конце лечения назначить несколько инъекций кортикотропина.

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг).