4 курс / Дерматовенерология / Свешников_Руководство_по_скорой_медицинской_помощи

та вводят под контролем частоты дыхания, при ЧД менее 16 в 1 минуту вводят кальция глюконат 10% 10 мл внутривенно, который является антагонистом магния сульфата.

ДРОТАВЕРИН

Коммерческое название: но-шпа (от венгер. — нет боли). Форма выпуска: 2% раствор в ампулах по 2 мл.

По химическому строению и действию препарат близок к папаверину.

ДОСТОИНСТВА:

—препарат лишен побочных эффектов М-холиноблока- торов (атропин, платифиллин и др.);

—в 3–5 раз менее токсичен и в 3–5 раз более эффективен, чем папаверин.

НЕДОСТАТКИ:

—не имеет избирательного действия, поэтому влияет на всю гладкомышечную систему организма (сосуды, мочевыводящие пути, ЖКТ, матка, бронхи и др.);

—в больших дозах обладает кардиотоксичностью (блокирует β-адренорецепторы сердца, замедляет АV-проведе- ние) и угнетает дыхательный центр.

ПОКАЗАНИЯ:

1. Острый панкреатит.

2. Острый холецистит, печеночная колика.

3. Почечная колика.

4. Угрожающий или начавшийся самопроизвольный выкидыш в сроке менее 12 недель беременности.

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 2–4 мл препарата вводят внутримышечно или внутривенно в 0,9% растворе натрия хлорида.

При внутривенном введении начало эффекта через 2–4 минуты, максимальный эффект — через 30 минут, продолжительность действия — до 4 часов.

При внутримышечном введении продолжительность действия — до 12 часов.

399

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ

400

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при быстром внутривенном введении — головокружение, тошнота, чувство жара, снижение АД на 20–30 мм рт. ст. (гипотония сохраняется не более 30 минут).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелая ИБС («феномен обкрадывания»), AV-блокады, возраст до 1 года.

Средства, влияющие на мускулатуру

матки

ОКСИТОЦИН

Форма выпуска: 5 МЕ в ампулах по 1 мл.

Окситоцин (от греч. oxys — острый, быстрый + tokos — роды) — гормон, в основном образующийся в ядрах гипоталамуса и накапливающийся в задней доле гипофиза.

Основное физиологическое действие окситоцина — стимуляция гладких мышечных волокон матки и молочных желез. В малых дозах окситоцин увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, в больших дозах или при повторном введении способствует повышению тонуса матки, учащению и усилению ее сокращений.

AN! Окситоцин в чистом виде впервые был выделен в 1949 году. В 1953 году американский биохимик Винсент Дю Виньо (1901–1978) изучил строение гормонов задней доли гипофиза (окситоцина и вазопрессина), а через год осуществил их синтез in vitro, т.е. в искусственных условиях вне живого организма.

В 1955 году Дю Виньо получил Нобелевскую премию по химии «За работу с биологически активными соединениями, и прежде всего за впервые осуществленный синтез полипептидного гормона».

Таким образом, окситоцин является первым гормоном, синтезированным искусственно.

ПОКАЗАНИЯ:

1.Родостимуляция при первичной или вторичной слабости родовой деятельности.

2.Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в раннем послеродовом периоде.

3.Неполный самопроизвольный выкидыш после 12 недель беременности.

МЕТОДИКИ ВВЕДЕНИЯ.

Стимуляция родовой деятельности: окситоцин 1 мл (5 МЕ) внутримышечно. Для стимуляции родовой деятельности окситоцин можно применять только при вскрытом плодном пузыре!

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений: окситоцин 1 мл (5 ЕД) разводят в 500 мл 5 % раствора глюкозы, вводят внутривенно капельно со скоростью 5–8 капель в минуту, при необходимость каждые 5–10 минут скорость введения увеличивают на 5 капель, но не более 40 капель в 1 минуту (при кровотечении в раннем послеродовом периоде до 60 капель в 1 минуту). При внутривенном введении действие окситоцина проявляется через 3–5 минут и продолжается около 3 часов.

Неполный самопроизвольный выкидыш после 12 недель беременности: окситоцин 1 мл (5 МЕ) внутримышечно.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: тошнота, рвота, нарушение сердечного ритма, гипертонус матки, дискоординированная или чрезмерно сильная родовая деятельность, разрыв матки, внутриутробные нарушения у плода (брадикардия, аритмия, асфиксия, ухудшение мозгового кровотока с возможными отдаленными последствиями со стороны ЦНС у ребенка), преждевременная отслойка плаценты.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: наличие препятствий для родоразрешения через естественные родовые пути (несоответствие размеров плода и таза роженицы, поперечное и косое положение плода, угрожающий разрыв матки, узкий таз, предлежание плаценты), наличие рубца на матке после перенесенного ранее кесарева сечения, повышенная чувствительность к окситоцину.

401

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МУСКУЛАТУРУ МАТКИ

402

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

Средства, влияющие на систему

свертывания крови

Гемостатические препараты

Гемостатические препараты — препараты, способствующие остановке кровотечений.

ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА

Коммерческое название: транексам.

Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 5 мл (250 мг в 1 ампуле).

Препарат синтезирован в Японии U. Okamoto в 1962 году, в клинической практике применяется с 1964 года.

Транексамовая кислота является антифибринолитическим средством. Гемостатический эффект этого вещества основан на ингибировании фибринолиза (то есть сдерживании растворения нитей фибрина). Дополнительным механизмом гемостатического эффекта транексамовой кислоты является стимуляция синтеза коллагена, благодаря которой увеличивается эластичность фибринового сгустка, что также ускоряет остановку кровотечения.

ДОСТОИНСТВА:

—имеет собственную анальгетическую активность, потенцирует действие наркотических анальгетиков;

—по эффективности превосходит аминокапроновую кислоту в 10–20 раз;

—обладает хорошей переносимостью;

—имеет низкий риск тромботических осложнений. ПОКАЗАНИЯ: кровотечения любого объема от различ-

ных причин (травмы, акушерско-гинекологическая патология, заболевания легких, ЖКТ, онкологические заболевания, геморрагический диатез, ДВС-синдром, геморрагические осложнения фибринолитической терапии при ИМ или ТЭЛА и др.).

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: взрослым из расчета 10 мг/ кг (0,2 мл 5% раствора на 1 кг веса больного) со скоростью 1 мл/мин, препарат вводят только внутривенно.

Эффективность препарата напрямую связана с двумя факторами:

—введение на ранних этапах лечения;

—расчет адекватной дозы препарата в зависимости от веса пациента (10 мг/кг).

Применение транексамовой кислоты в дозе более 10 мг/кг не приводит к увеличению антифибринолитического эффекта.

Продолжительность действия препарата в тканях — до 17 часов, в плазме крови — до 7–8 часов. При необходимости препарат может вводиться каждые 6 часов, максимальная суточная доза 4000 мг.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции, снижение АД (при быстром внутривенном введении), тахикардия, тошнота, рвота, головокружение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность

кпрепарату, субарахноидальное кровоизлияние, кровотечение из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии в анамнезе.

ЭТАМЗИЛАТ

Коммерческое название: дицинон.

Форма выпуска: 12,5% раствор в ампулах по 2 мл. Препарат относится к группе ангиопротекторов — нор-

мализует проницаемость капилляров при различных патологических состояниях. Оказывает гемостатическое действие за счет увеличения скорости образования первичного тромба. В качестве гемостатического средства эффективен при капиллярных кровотечениях, а также при кровотечениях из хорошо васкуляризированных тканей.

ПОКАЗАНИЯ:

1.Геморрагический диатез.

2.Геморрагический васкулит.

3.Кровотечения.

403

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ

404

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 4–6 мл препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят внутривенно.

Начало эффекта при внутривенном введении через 5–15 минут, максимальный эффект через 1–2 часа, продолжительность действия 4–6 часов и более.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: парестезии, боль в эпигастрии, гиперемия лица, снижение АД.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: беременность, лактация.

Антиагреганты

Антиагреганты (от греч. anti — против + aggregans — присоединяющий) — лекарственные средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА

Коммерческое название: аспирин. Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

AN! В 1828 году профессор химии Мюнхенского университета Й. Бохнер выделил из коры белой ивы вещество, оказывающее жаропонижающее действие и названное им салицин (от лат. salix — ива). Ацетилсалициловая кислота (АСК) впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году. В 1897 году Феликс Хоффманн, работавший в лабораториях «Bayer», получил образцы АСК в форме, возможной для медицинского применения. Фирма «Bayer» зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой «Аспирин» (происхождение названия «Аспирин» достоверно неизвестно) и в 1900 году выпустила этот препарат в форме таблеток.

Антиагрегантные свойства АСК были открыты в 1950 году. Основной механизм действия АСК был открыт в 1971 году британским фармакологом Джоном Вейном (1927–2004). В 1982 году Вейн был представлен к Нобелевской премии «За открытия, касающиеся простагландинов и родственных им биологически активных соединений».

АСК имеет четыре эффекта: анальгетический, противовоспалительный, антиагрегантный и жаропонижающий, которые и определяют показания к применению этого препарата на этапе СМП.

NB! АСК из всей группы НПВС обладает максимальным антиагрегантным и жаропонижающим действием.

ДОСТОИНСТВА:

—универсальность в различных клинических ситуациях;

—препарат является «золотым» стандартом антиагрегантной терапии;

—один из наиболее эффективных из имеющихся антиагрегантов.

НЕДОСТАТКИ:

—повышенный риск развития НПВС-гастропатии;

—вероятность развития приступов «аспириновой» астмы. ПОКАЗАНИЯ:

1. ОКС.

2. ТЭЛА.

3. Острый тромбофлебит.

4. Лихорадочные состояния (кроме малярии, теплового

удара, тиреотоксического криза).

5.Острый приступ мигрени (при отсутствии рвоты).

6.Головная боль напряжения.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ При ОКС, ТЭЛА, остром тромбофлебите препарат необ-

ходимо принять как можно раньше (предварительно таблетку АСК разжевать или растворить в воде). Разовая доза АСК как антиагреганта на этапе СМП — 250 мг. Начало антиагрегантного эффекта через 20–30 минут, максимальный эффект — через 60 минут.

405

АНТИАГРЕГАНТЫ

406

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

AN! АСК эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов за счет двух механизмов:

—снижения синтеза циклооксигеназы 1 (ЦОГ 1), что ведет к нарушению образования тромбоксана — одного из самых активных стимуляторов агрегации, в связи с чем тромбоциты теряют способность продуцировать тромбоксан до конца своей жизни (в среднем 7–10 дней);

—повышения образования в стенках сосудов простациклина (самого активного вещества, подавляющего агрегацию).

В связи с тем, что АСК блокирует только один (циклооксигеназный) путь активации тромбоцитов, то в 30–40% случаев этот препарат не оказывает ожидаемого влияния на результаты лабораторных тестов, характеризующих агрегацию тромбоцитов in vitro, или/и на время кровотечения. Это явление обозначают как «резистентность к аспирину». См. также «Клопидогрел».

При лихорадочных состояниях АСК принимают внутрь, разовая доза 10 мг/кг (500–1000 мг на 1 прием для взрослых; до 3000 мг/сут). Жаропонижающий и анальгетический эффекты наступают через 15–30 минут после приема препарата, достигают максимума в течение 1–2 часов и продолжаются 4–6 часов.

При купировании приступа мигрени принимают внутрь 500–1000 мг АСК (во время приступа мигрени перистальтика часто снижена, поэтому предпочтение отдается растворимым или шипучим лекарственным формам, при их наличии).

AN! В настоящее время применяется производное АСК для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно) — лизинмоноацетилсалицилат (аспизол). Аспизол выпускают во флаконах по 1 г, что соответствует 500 мг АСК. Аспизол превосходит таблетированные формы АСК по силе и быстроте наступления эффекта.

NB! Категорически нельзя использовать АСК в качестве жаропонижающего средства во время эпидемии гриппа (повышает риск геморрагических осложнений), а также для купирования лихорадки при малярии!

Высшая разовая доза для взрослых — 2 г.

Высшая суточная доза для взрослых — 8 г (дозы более 3 г/сут применяют только в стационаре по особым показаниям: активный ревматизм и др.).

Важно помнить, что АСК — гепатотоксичный препарат, минимальные нарушения функции печени наблюдаются при ее использовании в дозе более 2 г/сут у 10% больных.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, приступ бронхиальной астмы), язвы ЖКТ с вероятностью кровотечения (для уменьшения ульцерогенного действия АСК следует принимать после еды, предварительно таблетку измельчить и запить молоком), гепатотоксичность и др.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение, «аспириновая» астма (известно, что 78% больных тяжелой бронхиальной астмой дают побочные реакции на АСК), геморрагические диатезы (гемофилии), тяжелая печеночная недостаточность, беременность (I и III триместр), лактация, возраст до 12 лет (вероятность развития синдрома Рейе при применении АСК на фоне вирусных инфекций!), гиперчувствительность.

КЛОПИДОГРЕЛ

Коммерческие названия: плавикс, лопирель, плагрил. Форма выпуска: таблетки по 75 мг.

Клопидогрел является антагонистом рецепторов аденозиндифосфата тромбоцитов, что приводит к торможению их агрегации.

ДОСТОИНСТВА:

—в сравнении с АСК имеет иной механизм антиагрегантного действия, что важно у пациентов с «резистентностью к аспирину»;

—один из наиболее изученных антитромбоцитарных препаратов;

407

АНТИАГРЕГАНТЫ

408

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

—самый безопасный антиагрегант;

—обеспечивает регенерацию поврежденных слизистых оболочек желудка и кишечника;

—возможно длительное применение при наличии противопоказаний или непереносимости АСК.

НЕДОСТАТКИ:

—клопидогрел является пролекарством, для образования активного метаболита и начала эффекта необходимы его метаболические преобразования в печени, поэтому при приеме в дозе 75 мг максимальный эффект развивается через 3–7 дней от начала приема;

—у 20% больных клопидогрел не способен подавить агрегацию тромбоцитов («резистентность к клопидогрелу»);

—высокая стоимость оригинального препарата. ПОКАЗАНИЕ: ОКС.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: как можно раньше прием

внутрь нагрузочной дозы 300 мг (4 таблетки по 75 мг).

NB! Прием нагрузочной дозы 300 мг клопидогреля обеспечивает полную блокаду тромбоцитов уже через 3 часа после приема.

Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню через 5 дней после прекращения лечения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ развиваются редко: головная боль, головокружение, диспепсия, боль в животе, диарея, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, кровотечения различной локализации и интенсивности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, геморрагический синдром или заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоль легких), беременность, лактация, возраст моложе 18 лет.