4 курс / Дерматовенерология / Свешников_Руководство_по_скорой_медицинской_помощи

УРАПИДИЛ

Коммерческое название: эбрантил.

Форма выпуска: 0,5% раствор в ампулах по 5 мл (5 мг/мл). Урапидил относится к группе β-адреноблокаторов, но имеет три механизма действия: блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы (основной механизм), стимулирует серотониновые рецепторы сосудодвигательного центра (обладает центральным гипотензивным действием) и блокирует β-адренорецепторы (но β-адреноблокирующий эффект

является слабым).

Все три механизма приводят к вазодилатации и снижению АД без одновременного развития рефлекторной тахикардии.

ДОСТОИНСТВА:

—быстрое начало действия;

—обеспечивает плавное сбалансированное снижение систолического и диастолического АД;

—не влияет на внутричерепное давление, поддерживает внутричерепные гемодинамические параметры (устраняет спазм артерий головного мозга, увеличивает венозный отток

иповышает скорость мозгового кровотока);

—увеличивает почечный кровоток;

—снижает давление крови в малом круге;

—имеет доказанную эффективность в остром периоде инсульта, в экспериментах вызывал устойчивость головного мозга к ишемии;

AN! Урапидил — единственный β-адреноблокатор, рекомендуемый Европейской инициативной группой по лечению инсульта для проведения гипотензивной терапии при ОНМК.

—не вызывает ухудшения коронарного кровотока, ортостатической гипотонии и рефлекторной тахикардии на фоне снижения АД;

—может быть использован в качестве препарата первого ряда при всех видах гипертонических кризов.

329

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

330

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

ПОКАЗАНИЯ:

1.Гипертонический криз (в том числе на фоне феохромоцитомы, при преэклампсии и эклампсии).

2.Рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 5 мл 0,5% раствора (25 мг) разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят внутривенно со скоростью 0,5 мл препарата в 1 минуту. При отсутствии эффекта через 5 минут после введения 25 мг, препарат вводят повторно в дозе 25 мг по той же схеме.

Урапидил вводят внутривенно под контролем АД каждые 3 минуты. Врачу СМП нужно помнить, что начало эффекта препарата развивается через 3–5 минут от начала введения, поэтому при снижении систолического АД на 20 мм рт. ст. введение следует прекратить, чтобы избежать чрезмерного снижения АД.

Продолжительность действия 6–8 часов.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: брадикардия, чувство сдавления в груди, головокружение, значительное снижение АД при быстром введении.

С осторожностью: пожилой возраст, нарушение функции печени и/или почек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность

кпрепарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток (открытый артериальный проток), возраст до 18 лет, беременность, период лактации (эффективность и безопасность не установлены).

Блокаторы медленных кальциевых каналов

НИФЕДИПИН

Коммерческое название: коринфар. Форма выпуска: таблетки по 0,01 (10 мг).

AN! Нифедипин синтезировали в 1966 году после 16 лет работы сотрудники фирмы «Bayer» Bossert и Vater, в клинической практике препарат применяется с 1975 года.

Нифедипин — короткодействующий вазоселективный блокатор медленных кальциевых каналов. Препарат тормозит поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры, тем самым снижая ее тонус.

ДОСТОИНСТВА:

— высокая эффективность (эффективен примерно у 85% пациентов);

—нифедипин как вазоселективный блокатор медленных кальциевых каналов можно комбинировать с β-адрено- блокаторами;

—хорошая переносимость.

НЕДОСТАТКИ:

—ухудшение прогноза при применении у больных ОКС,

ХСН;

—вызывает быстрое и кратковременное снижение АД,

всвязи с кратковременностью гипотензивного действия не предупреждает рецидив ГК.

ПОКАЗАНИЯ:

1. Неосложненные гипертонические кризы без симпатоадреналовой активности.

AN! В последние годы появилось немало публикаций о том, что применение нифедипина при ГК не рекомендуется. Описаны случаи развития приступов стенокардии, ИМ, ОНМК, корковой слепоты вследствие резкого снижения АД после его приема. В связи с этим за рубежом нифедипин для купирования ГК не используется.

2.Вазоспастическая стенокардия (эффективен у 75% больных).

3.Артериальная гипертензия у беременных начиная со 2-го триместра, в т.ч. при гестозах (препарат нельзя применять в родах — нифедипин расслабляет гладкую мускулатуру, ослабляет родовую деятельность!).

4.Артериальная гипертония у больных с бронхиальной астмой (блокаторы медленных кальциевых каналов умень-

331

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

332

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

шают бронхоспазм, гиперсекрецию слизи и воспалительный отек слизистой оболочки бронхов).

AN! В последние годы в зарубежной литературе обсуждается применение нифедипина в качестве препарата, понижающего тонус миометрия.

Известна патогенетически обоснованная (нифедипин по механизму действия является миотропным спазмолитиком) и достаточно эффективная рекомендация французских и итальянских авторов — использовать нифедипин по 10–20 мг внутрь для купирования альгоменореи.

Возможно применение нифедипина в качестве препарата для снижения мышечного тонуса матки у беременных с угрожающим выкидышем и угрожающими преждевременными родами. С этой целью нифедипин рекомендуют применять в дозе 20 мг внутрь, если сокращения матки сохраняются — через 30 минут 20 мг повторно, таким образом максимальная доза препарата в течение первого часа составляет 40 мг. Однако на сегодняшний день в России нифедипин не зарегистрирован в качестве токолитического средства.

МЕТОДИКА ПРИМЕНЕНИЯ: 1 таблетка (10 мг) внутрь или под язык.

При приеме под язык начало эффекта через 5–8 минут, максимальный эффект через 30 минут; при приеме внутрь начало эффекта через 20 минут; продолжительность эффекта при любом способе в среднем 4–6 часов.

При отсутствии эффекта прием нифедипина можно повторить через 30 минут в той же дозе.

AN! Интересным является тот факт, что нифедипин практически не всасывается в полости рта и рекомендация разжевать или рассосать препарат для ускорения эффекта не имеет под собой какой-либо основы. Однако ускорение действия может

быть связано с более быстрым всасыванием мелкодисперсного препарата в желудке1.

1.При любом повышении АД, сопровождающемся высокой симпатоадреналовой активностью (ЧСС более 85 в 1 минуту), эффективность нифедипина крайне низкая.

2.При систолическом АД выше 200 мм рт. ст. и/или диастолическом АД выше 100 мм рт. ст. эффективность нифедипина недостаточная.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ могут выявляться у 35% больных: покраснение лица, отеки стоп (за счет расширения сосудов), увеличение ЧСС (что у 10% пациентов вызывает учащение приступов стенокардии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ОКС (нифедипин увеличивает ЧСС, имеет аритмогенный эффект), беременность 1 триместр, систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. Кроме того, применение нифедипина не рекомендовано пациентам с выраженным церебральным и коронарным атеросклерозом из-за риска усиления ишемии мозга и миокарда.

Ганглиоблокаторы

АЗАМЕТОНИЯ БРОМИД

Коммерческое название: пентамин.

Форма выпуска: 5% раствор в ампулах по 1 мл. НЕДОСТАТКИ:

—выраженность и длительность эффекта непредсказуемы, контролировать снижение АД невозможно;

—дозы препарата для надежного снижения АД для каждого больного являются индивидуальными (от 0,3 до 3,0 мл 5% раствора).

1 Полосьянц О.Б., Верткин А.Л., Лукьянчинкова О.В. Обзор лекарственных препаратов, рекомендуемых и применяемых для лече-

ния гипертонического криза // Врач Скорой помощи. 2010. № 10. С. 52–57.

333

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

334

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

ПОКАЗАНИЯ:

1.Осложненные гипертонические кризы.

2.Преэклампсия, эклампсия (только при отсутствии эффекта после введения других гипотензивных препаратов — азаметония бромид проникает в маточно-плацентарный кро-

воток и может вызвать паралитическую кишечную непроходимость у плода).

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 0,3 мл 5% раствора разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно со скоростью 1 мл/мин, после введения каждых 3 мл этого раствора проводят контроль АД. Если отмечается начало снижения АД, то введение прекращают и контролируют АД через 30 минут. Если после введения всей первой дозы эффект не получен, а это возможно у 10% больных, то введение повторяют по той же методике в нарастающих дозах — 0,5 мл, затем 0,75 мл, а при необходимости 1 мл.

Начало гипотензивного эффекта при внутривенном введении через 10–30 минут, продолжительность действия — 2–6 часов и более.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: азаметония бромид — классический препарат по развитию ортостатической гипотонии (после его введения больной должен соблюдать постельный режим не менее двух часов), уменьшает мозговой кровоток,

упожилых нередко вызывает атонию кишечника и мочевого пузыря, что приводит к длительным запорам (иногда 7 и более дней, что требует применения очистительных клизм и слабительных) и острой задержке мочи.

В связи с высоким риском развития серьезных побочных явлений азаметония бромид не следует применять у лиц пожилого и старческого возраста.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелый атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз, последствия ОНМК, запоры, аденома простаты.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Ингибиторы АПФ подавляют активность ренин-ангио- тензин-альдостероновой (прессорной) системы и повышает активность калликреин-кининовой (депрессорной) системы. За счет подавления образования ангиотензина II иАПФ устраняют его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды, что приводит к снижению АД.

КАПТОПРИЛ

Коммерческое название: капотен.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 (25 мг).

AN! В 1960 году бразильцем Sergio Ferreiro в яде южноамериканской змеи обыкновенная жарарака (Bothrops jararaca) было обнаружено вещество (ингибирующий фактор), приводящее укушенных змеей к развитию длительной, а в 10–12% случаев фатальной артериальной гипотонии. На основе этого открытия в 1975 году в лаборатории американской фармацевтической компании «Squibb» под руководством D. Cushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл. Этот препарат стал первым представителем группы ингибиторов АПФ. Если рассмотреть механизмы действия ангиотензина II, то может сложиться впечатление о сосредоточении в нем всего зла, победа над которым могла решить проблему артериальной гипертензии и многих болезней сердца и сосудов. Однако дальнейшее изучение ангиотензина II и иАПФ не подтвердило это предположение. Вместе с тем до сегодняшнего дня каптоприл является эталонным препаратом для всех других иАПФ, большинство попыток «победить» каптоприл пока остаются безуспешными.

ДОСТОИНСТВА:

—оказывает влияние на системы, играющие ключевую роль в развитии артериальной гипертензии и ХСН;

—не увеличивает ЧСС.

335

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

ДОСТОИНСТВА:

—минимальное отрицательное влияние на мозговой кровоток;

—не увеличивает ЧСС;

—снижает постнагрузку;

—степень снижения АД после введения эналаприлата одинакова в положении лежа и стоя, не изменяется при переходе в вертикальное положение;

—развитие ортостатической гипотонии возможно только при первом введении («эффект первой дозы»).

НЕДОСТАТОК: вариабельность степени снижения АД у разных больных.

ПОКАЗАНИЯ:

1.Неосложненные гипертонические кризы.

2.ГК, осложненный сердечной астмой или отеком легких (эналаприлат снижает давление в легочной артерии).

3.ГК, осложненный ОНМК или острой гипертонической энцефалопатией.

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ: 0,5–1 мл эналаприлата разводят в 20 мл в 0,9% растворе натрия хлорида, вводят внутривенно в течение 5 минут.

Начало эффекта через 15–30 минут, продолжительность до 6–12 часов. АД среднее после внутривенного введения 0,9 мг (0,7 мл) эналаприлата снижается примерно на 20% от исходного. Введение можно повторять каждые 60 минут до общей дозы препарата 4 мл (5 мг).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. «Каптоприл».

Препараты центрального действия

КЛОНИДИН

Коммерческое название: клонидин (клофелин). Форма выпуска: 0,01% раствор в ампулах по 1 мл.

Гипотензивный препарат центрального действия, стимулятор центральных β2-адренорецепторов.

337

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

338

Раздел 2. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ СМП

ДОСТОИНСТВА:

—имеет собственный анальгетический эффект;

—имеет собственный выраженный седативный эффект;

—ослабляет соматовегетативные проявления опиатной

иалкогольной абстиненции (снимает чувство страха, сердеч- но-сосудистые расстройства).

НЕДОСТАТКИ:

—развитие синдрома отмены при внезапном прекращении длительного применения;

—повышает тонус артерий головного мозга, может снижать мозговой кровоток;

—при быстром внутривенном введении вызывает кратковременное (до 5 минут) повышение АД на 10% от исходного, за счет стимуляции периферических β-адренорецепторов;

—препарат отнесен к группе учетных лекарственных средств;

—отсутствует дозозависимое действие (введение одинаковой дозы разным пациентам вызывает различную степень снижения АД);

—обладает канцерогенным действием.

ПОКАЗАНИЯ:

1.Гипертонические кризы осложненные (за исключением ГК, осложненного ОНМК или гипертонической энцефалопатией) и неосложненные.

2.Преэклампсия, эклампсия (это важно, так как многие гипотензивные средства, применяемые на этапе СМП [в том числе эналаприлат], противопоказаны при беременности!).

NB! Клонидин высокоэффективен у всех пациентов с высокой симпатоадреналовой активностью (ЧСС более 85 в 1 минуту) как с выраженным, так и с умеренным повышением АД.

МЕТОДИКА ВВЕДЕНИЯ. Препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5–1,5 мл 0,01% раствора.