4 курс / Акушерство и гинекология / Рациональная_фармакотерапия_в_акушерстве_и_гинекологии_Том_9_Кулаков

Азивок

(Aziwok)

Вокхардт Лтд (Индия)

Азитромицин (Azithromycin) Антибиотики

Форма выпуска

Капс. 250 мг

Механизм действия

Антибиотик широкого спектра действия. Являет ся представителем подгруппы макролидных ан тибиотиков — азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К азитромицину чувствительны грамположи тельные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyo genes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G,

Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрица тельные бактерии: Haemophilus influenzae, Mora xella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertus sis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campy lobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганиз мы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; а также Chlamydia tra chomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burg doferi. Азивок неактивен в отношении грамполо жительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Ази вока максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5—2,96 ч и со ставляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхатель ные пути, органы и ткани урогенитального трак та (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10—50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обуслов лены низким связыванием азитромицина с бел ками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концен трироваться в среде с низким рН, окружающей

лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Спо собность азитромицина накапливаться преиму щественно в лизосомах особенно важна для эли минации внутриклеточных возбудителей. Дока зано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобож дается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24— 34%), и коррелирует со степенью воспалитель ного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает суще ственного влияния на их функцию. Азитроми цин сохраняется в бактерицидных концентраци ях в очаге воспаления в течение 5—7 дней после приема последней дозы, что позволило разрабо тать короткие (3 дневные и 5 дневные) курсы лечения.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения со ставляет 14—20 ч в интервале от 8 до 24 ч после его приема и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять азитромицин 1 р/сут.

Показания

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

—инфекции верхних отделов дыхательных пу тей, уха, носа и горла (ангина, синусит, тон зиллит, средний отит);

—скарлатина;

—инфекции нижних отделов дыхательных пу тей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);

—инфекции кожи и мягких тканей (рожа, им петиго, вторично инфицированные дерма тозы);

—инфекции урогенитального тракта (неослож ненный уретрит и/или цервицит);

—болезнь Лайма (боррелиоз), лечение началь ной стадии (erythema migrans).

В составе комбинированной терапии при забо леваниях желудка и двенадцатиперстной киш ки, ассоциированных с Helicobacter Pylori.

Способ применения и дозы

Азивок следует принимать 1 р/сут за 1 ч до еды или через 2 ч после.

При инфекции верхних и нижних отделов ды хательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При неосложненном уретрите и/или церви ците: однократно 1 г.

При болезни Лайма (начальная стадия): 1 г в 1 й день и по 0,5 г со 2 го по 5 й день (курсовая до за — 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатипер стной кишки, ассоциированных с Helicobacter Pylori: по 1 г/cут в течение 3 дней в составе ком бинированной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Беременность.

Кормление грудью (на время лечения приоста навливают).

Дети до 12 лет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

возможны тошнота, диарея, боль в животе;

рвота, метеоризм, транзиторное повышение ак тивности печеночных ферментов (редко).

Со стороны кожи и ее производных:

сыпь (в отдельных случаях).

Взаимодействие

Гепарин Фармацевтическая несовместимость

Регистрационное удостоверение: П № 014850/01 2003 от 25.03.2003

Актовегин (Actovegin )

Никомед Австрия ГмбХ (Австрия)

Депротеинизированный гемодериват крови телят Стимуляторы регенерации тканей

Форма выпуска и состав

Р р д/ин. 2 мл № 25, 200 мл № 5, 400 мл № 5 Р р д/инф., 250 мл р ра содержат: депротеинизированного гемодеривата крови телят 25 мл (соотв. 1 г или 2 г сухой массы), на трия хлорида 2,11 г, воды для инъекций до 250 мл Р р д/инф., 250 мл р ра содержат:

депротеинизированного гемодеривата крови телят 25 мл (соотв. 1 г сухой массы), декстро зы 2,11 г, воды для инъекций до 250 мл Табл., п.о., 200 мг № 10, 30, 50, 60, 90

Механизм действия

Актовегин является гемодериватом, который по лучают посредством диализа и ультрафильтра ции (проходят соединения с молекулярной мас сой менее 5000 дальтон).

Транспорт глюкозы. Из Актовегина выделены инозитолфосфат олигосахариды (ИФО), которые действуют в том числе на носители глюкозы, на ходящиеся в плазматической мембране.

Утилизация глюкозы начинается с ее расщеп ления и превращения продуктов распада в цикле лимонной кислоты. Продуктами этих метаболи ческих процессов являются аминокислоты глута мат и аспартат. ИФО способны регулировать не которые инсулинзависимые ферменты, например цАМФ фосфодиэстеразу, аденилатциклазу и пируватдегидрогеназу (ПДГ). ИФО фракция Ак товегина активирует ПДГ и тем самым увеличи вает утилизацию глюкозы.

Актовегин стимулирует потребление кислоро да и улучшает окислительный метаболизм, бла годаря чему улучшается энергетическое обеспе чение клетки.

При нарушениях метаболизма и кровоснабже ния головного мозга, например при синдроме церебральной недостаточности (деменция), ухуд шается перенос глюкозы через гематоэнцефали ческий барьер и ее утилизация клетками. Снижа ются также активность ПДГ и концентрация

ацетилхолина. Актовегин улучшает упомянутые показатели ИФО, положительно влияет на транс порт и утилизацию глюкозы; потребление кисло рода в целом улучшается. Указанные эффекты проявляются также при периферических (арте риальных, венозных) нарушениях кровообраще ния и соответствующих последствиях (артери альная ангиопатия, язвенные поражения нижних конечностей).

Перечисленные эффекты определяют также способность Актовегина ускорять заживление ран, язв различной этиологии, трофических на рушений (пролежни), ожогов и радиационных по ражений. При этом улучшаются не только мор фологические, но и биохимические параметры грануляции, например повышается концентра ция ДНК, гемоглобина и гидроксипролина.

Действие Актовегина проявляется через 10— 30 мин после парентерального введения или пе рорального приема и достигает максимума в сред нем через 3 ч (2—6 ч).

Основные эффекты

Мощный антигипоксант, активирует метабо лизм глюкозы и кислорода.

Улучшает энергетическое состояние клетки, осо бенно в условиях исходной ее недостаточности.

Показания

Метаболические и сосудистые нарушения голов ного мозга:

—синдром церебральной недостаточности;

—ишемические инсульты;

—черепно мозговая травма.

Периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия:

—артериальная ангиопатия;

—трофические язвы.

Заживление ран:

—язвы различной этиологии;

—трофические нарушения (пролежни);

—вторичные процессы заживления.

Гипоксия и ишемия различных органов и тка ней, а также их последствия.

Способ применения и дозы

Парентерально. Дозы до 5 мл можно вводить в/м. Дозы до 400 мг (10 мл) можно вводить в/в струй но, выше — в/в капельно.

Внутрь. По 1—2 драже 3 р/день не менее 30 дней.

Нарушения кровоснабжения и метаболизма головного мозга: в/в, вначале 250—500 мл/сут в течение нескольких дней, далее — по 400—800 мг (10—20 мл) в день в течение не менее 2 недель.

В комплексной терапии фетоплацентарной недостаточности для коррекции нарушений церебрального метаболизма и кровообраще ния плода: по 5 мл в/в капельно на 5% глюкозе 10—14 дней, далее по 1 табл. 2—3 р/день дли тельно.

Для профилактики фетоплацентарной не достаточности у беременных группы риска: по 1 табл./сут длительно.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Декомпенсированная сердечная недостаточ ность.

Отек легких.

Олигурия.

Анурия.

Задержка жидкости в организме.

Регистрационные удостоверения:

П№ 014635/01 2002 от 15.12.2002 (р р д/инф.)

П№ 014635/02 2002 от 15.12.2002 (р р д/инф. в декстрозе)

П№ 014635/04 от 12.04.2004 (р р д/ин.)

Анжелик (Angeliq )

Шеринг ГмбХ и Ко. Продукционс КГ (Германия)

Эстрадиол/дроспиренон

(Estradiol/Drospirenone) Противоклимактерические средства

Форма выпуска и состав

Табл., п.о., № 28 в блистере с календарной шка лой, 1 блистер в картонной пачке 1 табл. содержит:

17 бета эстрадиол 1 мг, дроспиренон 2 мг

Основные эффекты

ЛС для непрерывной заместительной гормональ ной терапии (ЗГТ) в постменопаузе (не менее 1 го да после последней менструации).

Эстрадиол:

восполняет дефицит эстрогенов;

устраняет климактерические симптомы;

снижает риск переломов костей;

предотвращает инволюцию кожи и слизистых оболочек.

Дроспиренон:

предупреждает развитие гиперплазии и рака эндометрия;

увеличивает выведение натрия и воды, преду преждает симптомы, связанные с задержкой жидкости (болезненность молочных желез, оте ки, гипертензия, увеличение веса);

ослабляет рост концентрации триглицеридов, вызываемый эстрадиолом;

способствует терапии андрогенозависимых со стояний.

За счет антиминералокортикоидного эффекта дроспиренона после 12 недель применения препа рата Анжелик отмечается небольшое снижение

АД (на 2—4 мм рт. ст.), более выраженное у жен щин с пограничной артериальной гипертензией. Прием препарата Анжелик ведет к снижению уровня общего холестерина (ХС) и ХС ЛПНП и незначительному повышению уровня триглице ридов.

Показания

Климактерические расстройства в постменопау зальном периоде: вазомоторные симптомы (при ливы, повышенное потоотделение), нарушения сна, депрессивные состояния, раздражитель ность, инволюционные изменения кожи и моче полового тракта (у женщин с интактной маткой).

Профилактика постменопаузального остеопороза.

Способ применения и дозы

Внутрь по 1 табл. (проглатывают целиком) еже дневно без перерывов.

Если женщина не принимает эстрогены или переходит на Анжелик с другого комбинирован ного ЛС для непрерывного использования, то она может начать прием Анжелика в любой день. При переходе с комбинированного циклического ЛС для заместительной гормональной терапии прием Анжелика следует начинать после окон чания кровотечения отмены.

При пропуске таблетки принимают ее как можно скорее. Если прошло более суток, дополни тельно таблетку не принимают. Пропуск несколь ких таблеток может вызвать вагинальное крово течение.

Противопоказания

Беременность и лактация.

Вагинальное кровотечение неясного генеза.

Рак молочной железы или подозрение на него.

Гормонозависимые заболевания с угрозой ма лигнизации.

Опухоли печени (в т.ч. в анамнезе).

Тяжелые заболевания печени.

Тяжелые заболевания почек (в т.ч. в анамнезе) до нормализации показателей.

Острые тромбозы при инфаркте миокарда, ин сульте и др.

Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэм болии (в т.ч. в анамнезе).

Выраженная гипертриглицеридемия.

Гиперчувствительность к компонентам Анже лика .

Побочные эффекты

Прорывные маточные кровотечения и мажущие кровянистые выделения (обычно прекращают ся в ходе терапии); изменения вагинальных вы делений; увеличение размеров фибромиомы; симптомы предменструального синдрома; бо лезненность, увеличение, доброкачественные новообразования молочных желез.

Диспепсия, вздутие живота, тошнота, рвота, боль в животе, рецидив холестатической желтухи.

Кожная сыпь, зуд, хлоазма, узловатая или мультиформная эритема.

Головная боль, мигрень, головокружение, ла бильность настроения, утомляемость, бессонница.

Прочие — редко (учащенное сердцебиение, оте ки, гипертензия, варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, венозный тром боз и тромбоэмболия, мышечные судороги, из менения массы тела, изменения либидо, нару шения зрения, аллергические реакции).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, вагинальное крово течение.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П № 016029/01 от 17.11.2004

Ацербин

(Acerbine)

Монтавит (Австрия)

Антисептические средства

Форма выпуска

Р р д/нар. прим. во фл. с нагнетательным рас пылителем

Механизм действия

Ацербин — водный раствор, в который входят: яблочная кислота, салициловая кислота, бензой ная кислота, пропиленгликоль.

Яблочная кислота (оксиянтарная) является как индуктором, так и обязательным участником цикла Кребса; обеспечивает оптимальный энер гетический обмен в поврежденной ткани, необхо димое выведение углекислого газа; поддерживает водный баланс.

Салициловая и бензойная кислоты увеличива ют эффективность действия яблочной кислоты.

Кроме этого, салициловая кислота оказывает антисептическое, кератолитическое и отвлека ющее действие, бензойная — противомикробное и фунгицидное.

Раствор Ацербина имеет рН 3 и препятству ет сдвигу клеточного кислотного баланса обож женной ткани в щелочную сторону, что тормо зит активность тканевых ферментов. Данное качество усиливает биостимулирующее дейст вие ЛС.

Основные эффекты

Обладает противомикробным и ранозаживля ющим эффектами.

Ацербин благотворно влияет на все стадии за живления ран:

—отторжение и очищение;

—обеззараживание;

—регенерацию.

Применение Ацербина позволяет:

—избежать последствий инфицирования;

—предупредить вторичный некроз тканей;

—вызвать более быстрое заживление без обра зования келоидного рубца;

—подготовить и иногда предупредить повтор ную трансплантацию.

Ацербин не содержит антибиотиков, глюкокор тикоидов и липидов, т.е. при его применении не возникает опасности развития резистентно сти, гиперчувствительности, суперинфекции и мацерации ран и ожогов — осложнений, ко торые могут вызывать перечисленные сред ства.

Показания

Ацербин является эффективным лечебным средством для местного применения, его ис пользование целесообразно в течение всего про цесса заживления повреждений кожной по верхности в случаях:

—ожогов любой этиологии — глубоких и по верхностных;

—ран, плохо заживающих ран, расхождения краев раны, ссадин, рубцов, шрамов;

—пролежней, холодовых травм;

—язв, воспалений геморроидальных узлов, трофических язв голени (венозных и артери альных, экзематозных или безэкзематозных).

Ацербин применяется при подготовке поверх ности для трансплантации кожи.

Способ применения и дозы

Применяется местно. Ацербин наносится непо средственно на поврежденную поверхность, ко торую затем покрывают стерильной салфеткой, пропитанной раствором Ацербина: в первые дни лечения 2 и более раз в день, после начала про цесса заживления — 1 р/день.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Ацербина.

Предостережения, контроль терапии

Ацербин нетоксичен, гипоаллергенен и хорошо переносится, его можно использовать так часто, как это необходимо.

Благодаря своему уникальному составу Ацер бин оказывает многообразные воздействия, не обходимые при лечении всех случаев наруше ния кожных покровов.

Ацербин прост в применении для врачей и па циентов в условиях стационара и амбулаторно.

Возможно использование Ацербина при бере менности и кормлении грудью.

Побочные эффекты

У Ацербина не выявлено нежелательных побоч ных эффектов не только в процессе лечения, но и при исследовании отдаленных последствий применения.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Регистрационное удостоверение: П № 014168/01 2002 от 28.06.2002

Вильпрафен (Wilprafen )

Яманучи Фарма С.п.А. для Яманучи Юроп Б.В. (Нидерланды)

Джозамицин (Josamycin) Макролиды

Форма выпуска

Табл., п.о., 500 мг

Механизм действия

Бактериостатическая активность джозамицина обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления вы соких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин высокоактивен в отношении вну триклеточных микроорганизмов (Chlamydia tra chomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамполо жительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoni ae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningi tidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influen zae, Bordetella pertussis), а также против некото рых анаэробных бактерий (Peptococcus, Pepto streptococcus, Clostridium perfringens). Незначи тельно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору ЖКТ. Эффективен при резистентности к эритро мицину, не индуцирует возникновение резис тентности.

Показания

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР органов.

Инфекции нижних дыхательных путей.

Инфекции мочеполовой системы.

Инфекции кожных покровов и мягких тканей.

Стоматологические инфекции.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная дозировка Вильпра фена для взрослых и подростков старше 14 лет составляет от 1 до 2 г и должна быть разделена на 2—3 приема.

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам мак ролидам.

Тяжелые нарушения функции печени.

Предостережения, контроль терапии

У больных с почечной недостаточностью лече ние следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов.

Следует учитывать возможность перекрестной устойчивости к различным антибиотикам мак ролидам (например, микроорганизмы, устой чивые к лечению родственными по химической структуре антибиотиками, могут быть также резистентны к джозамицину).

До настоящего времени нет данных о специфиче ских симптомах отравления. В случае передози ровки следует предполагать возникновение симптомов, описанных в рубрике «Побочные эф фекты», особенно со стороны ЖКТ.

Если пропущен один прием, необходимо не медленно принять дозу препарата. Однако, ес ли пришло время приема следующей дозы, не надо принимать «забытую» дозу, а следует вернуться к обычному режиму лечения. Не сле дует принимать удвоенную дозу.

Перерыв в лечении или преждевременное пре кращение приема препарата уменьшают веро ятность успеха лечения.

Разрешено применение при беременности и в пе риод грудного вскармливания по показаниям. Ев ропейское отделение ВОЗ рекомендует джоза мицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных женщин.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

редко — потеря аппетита, тошнота, изжога, рвота, дисбактериоз и диарея;

в случае стойкой тяжелой диареи следует иметь в виду возможность развития на фоне антибиотиков опасного для жизни псевдомемб ранозного колита.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

в отдельных случаях — транзиторное повыше ние активности печеночных ферментов в плаз ме крови, в редких случаях сопровождаемое нарушением оттока желчи и желтухой.

Со стороны органа слуха:

редко — дозозависимые преходящие наруше ния слуха.