11

Средства, угнетающие - 2 -

центральную нервную систему

План.

1. Анальгетики.

2. Нейролептики и транквилизаторы.

3. Седативные.

- 1 -

Болеутоляющие (анальгезирующие) средства.

Анальгетическими (анальгезирующими) средствами, или анальгетиками (от греч. algos- боль и an- без), называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности современные анальгетики делят на две основные группы.

1. Ненаркотические анальгетики, включающие синтетические производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и других соединений.

2. Наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды).

Ненаркотические анальгетики.

Для ненаркотических анальгетиков характерными являются следующие основные особенности:

1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах болевых ощущений, главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли.

При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами и т. д. они практически неэффективны.

2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях.

3. Противовоспалительное действие, выраженно в разной степени у соединений этой группы.

4. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.

Основными представителями ненаркотических анальгетиков являются: а) производные салициловой кислоты (салицилаты) - натрия салицилат, ацетилсалициловая кислота, салициламид и др.;

б) производные пирозалона - антипирин, амидопирин, анальгин;

в) производные пара-аминофенола (анилина) - фенацетин, парацетамол.

Механизм противовоспалительного действия этих препаратов связывают с ингибирующим влиянием на фермент циклооксигеназу, необходимую для синтеза циклических эндопероксидов. В результате уменьшается выработка простагландинов. Это приводит к снижению таких проявлений воспаления, как гиперемия, отек, боль.

Механизм анальгетического действия связан также с угнетающим влиянием на синтез простагландинов. Порог чувствительности к болевым стимулам при этом повышается. Определенную роль играет и влияние на таламические центры, которое приводит к торможению проведения болевых импульсов к коре головного мозга.

Значение противовоспалительных свойств веществ в снижении боли обусловлено также и чисто механическими факторами: уменьшение отека, инфильтрации тканей (снижает давление на рецепторные окончания и способствует ослаблению болевых ощущений).

Жаропонижающее действие связано с нарушением синтеза простагландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр теплорегуляции, расположенный в гипоталамусе.

Снижение температуры тела происходит вследствие увеличения теплоотдачи (расширяются сосуды кожи, возрастает потоотделение). Жаропонижающий эффект достаточно отчетлив только при условии их применения на фоне лихорадки.

Производные парааминофенола (анилина).

Это неопиоидные анальгетики центрального действия.

Для них характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм действия производных парааминофенола связан с ингибированием циклооксигеназы, что приводит к понижению синтеза простагландинов в ЦНС. При этом в периферических тканях синтез простогландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие у этих препаратов противовоспалительного действия.

В настоящее время из этой группы практическое значение имеют лишь два препарата: фенацетин и парацетамол.

Фенацетин Phenacetinum.

Белый мелкокристаллический горьковатый на вкус порошок без запаха, мало растворимый в воде.

Используют крайне редко, т. к. он вызывает ряд нежелательных побочных эффектов и относительно токсичен. Так, при длительном применении и особенно при передозировке фенацетина могут образовываться небольшие концентрации метгемоглобина и сульфгемоглобина. Отмечено отрицательное влияние фенацетина на почки, возможны гемолитическая анемия, желтуха, кожные высыпания и др.

Парацетамол Paracetamolum.

Белый с кремовым или розоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, трудно растворимый в воде.

По эффективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой.

Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта. С белками плазмы крови связывается в небольшой степени. Применяют в качестве болеутоляющего средства при невралгиях, миалгии, в качестве жаропонижающего средства при простудных заболеваниях.

Применяют 2 – 3 раза в сутки.