117. 3) Противовирусные средства. Классификация. Характеристика ингибиторов адсорбции и депротеинизации вирусов. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие.

Противовирусные средства - это вещества различных химических

препятствующие проникновению ЛНК и РНК-вирусов в клетки, их репликация, синтезу вирусных белков или "сборке" частиц.

Классификация по спектру действия

1. Препараты, действующие на вирусы гриппа: амантадин

2. Препараты, действующиена вирусы _? вызывающие ОРВИ :

интерферон

3. Препараты, действующие на вирусы простого герпса: идоксуридин.

4. Препараты, действующие на вирусы простого герпеса локализацие на гениталия :

5. Препараты, действующие на аденовирусы: оксолин

6. Препараты, действующие на вирус натуральной оспы : метисазон

7. Препараты, действующие на вирус СПИД

• Амантадин и Ремантадин

Принимают внутрь после еды в 1-й день по 0,1 3 раз в день, 2 дня 2 раз в день, 4 день 1 заз в день. Эффективность лечения повышается при сочетании с иммуностимуляторами

Побочные эффекты болезненность в эпигастрии, раздражильность, бессонница, галлюцинации.

• Оксолин. Механизм действия аналогичен ремантадину.

Применяется вирусных заболеваний местно в мази и раствора. При гриппе смазывают слизистую носа мазъю 2-4 раза в день 3-4 дня. При вирусных заболеваниях глаз мазь за веко 3 раза в день. При вирусных заболеваниях мазь на очаги поражения 2-3 раза в день до выздоровления

Побочное деиствие. Раздражение слизистой оболочки.

• Ацикловир.

Препарат плохо растворим. Ацикловир активен в отношении вирусов простого герпеса роазпон локализации, при генитальном герпесе. Применяется при опоясывак, ри в и русном энцефалите.

Препаратна значают местно и глазных капель, крем через 8 часов в течение 5-10 дней.

Побочные эффекты повышение уровня креатиннна в сыворотке возникает тошнота, рвота. При местном использовании- чувство жжения.

11. БИЛЕТ

1. Жидкие лекарственные формы: эмульсии, настои, отвары, настойки и экстракты. Их характеристика и практическое применение. Понятие о лекарственных сборах. Воды и сиропы, их значение.

Жидкие ЛФ широко распространены во врачебной практике, главным образом, благодаря удобству и

разнообразию способов введения— в виде подкожных и внутримышечных инъекций, внутривенных и внутриартериальных введений; наружно —в глаз, нос .

Эмульсии. Emulsum - жидкая ЛФ, представляющая собой двуфазную дисперсно-гетерогершую систему, где дисперсионной средой является вода, а дисперсной фазой нерастворимые в воде жидкости.

Масляные эмульсии состоят из каких-либо жирных масел: миндального, персикового, вазелинового, касторового и рыбьего жира трескового .Эмульсии обычно готовят в отношении 1:10, т.е. из 10 частей масла приготавливают 100 частей эмульсии; эмульгатор, Масляные эмульсин выписывают двух способ:1. основная пропись.2. сокращенная пропись

Семенные эмульсии готовят из семян сладкого миндаля, мака, тыквы, земляного ореха. В отношении 1:10,

т.е. из 1 части семян получается 10 частей эмульсин.

Семенные эмульсии выписываются чакже двумя способами:1. Полной прописью:2. Сокращенной прописью:

Настой и отвар - водные вытяжки из растительного сырья или водные растворы экстрактов, специально приготовленных для этой цели.Настои готовят из растительного сырья, легко отдающего содержащиеся в нем действующие вещества, из мягких частей растений: травы, стеблей, листьев, цветов. Отвары, напротив, изготавливают главным образом из плотных частей растений: корней и корневищ, клубней, коры.Из аптеки свежеприготовленными с надписью на этикетке: "охранять в прохладном месте» и «Перед употреблением взбалтывать». Срок хранения их в аптеке 2 суток.

Настойки. Tincturae Настойки прозрачные жидкие спиртовые, спирто-воные или спирт эфирные вытяжки из растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.Настойка всегда окрашена и прозрачна: ее цвет, запах, вкусдолжны соответствоватьматериалу. Сохраняются настойки в темном месте при обычной температуре, в хорошо закупоренных склянках и бутыляхНастойки выписывают официнально, обычно в небольших количествах, достаточных для приема в течение 10 дней.

2. . Противоэпилептические средства. Классификация. Фармакодинамика. Показания к назначению. Побочное действие. Лекарственные средства, используемые при судорогах клонического и тетанического характера (наркозные средства, барбитураты, миорелаксанты и др.)

"Эпилепсия" - термин собирательный, применяемый для обозначения группы хронической судорожной патологии, общим для которой являются внезапные приступы (припадки) с потерей или расстройством сознания, обычно, но не всегда, сопровождающейся характерными движениями (судороги) и иногда спонтанной гиперреактивностью. Припадки почти всегда коррелируют с изменениями на ЭЭГ.

Существует несколько судорожных и бессудорожных форм приступов эпилепсии, каждая из которых характеризуется своеобразной клинической картиной и определенными изменениями ЭЭГ (последнее имеет большое диагностическое значение).

Выделяют:

1. большие судорожные припадки (большая эпилепсия, grand mal, приступ длится 10-15 минут);

2. психомоторные припадки;

3. малые приступы эпилепсии (petit mal);

4. миоклонус-эпилепсию.

Лечение больных с каждой из указанных форм эпилепсии проводят определенными противоэпилептическими средствами, длительно, обычно годами. Отмену препаратов проводят постепенно, осторожно.

Основными средствами, лекарственными препаратами выбора для предупреждения больших судорожных припадков эпилепсии являются: ФЕНОБАРБИТАЛ И ДИФЕНИН. Кроме них могут быть использованы:

а) гексамидин; б) хлоракон; в) натрия вальпроат; г) клоназепам; д) карбамазепин.

Фенобарбитал для лечения эпилепсии используют в субгипнотической дозе (от 60 до 180 мг). В его терапевтическом эффекте существенную роль играют повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, а также угнетение ЦНС, типичное для всей группы барбитуратов.

Назначение фенобарбитала сопровождается возникновением нежелательных эффектов. В первые дни терапии отмечают сонливость, вялость, нередко возникает раздражительность и гиперактивность.

В результате индукции активности обезвреживающих энзимов печени (цитохрома Р-450, глюкуронидазной системы) ускоряется образование неактивных метаболитов ряда эндогенных веществ, прежде всего, витаминов Д, К, Вс. Последнее приводит к возникновению остеопатии, мегалобластической анемии, гипопротеинемии, геморрагий. Для профилактики этих осложнений больные, длительно получающие фенобарбитал, должны дополнительном принимать препараты витаминов Д, К, Вс, а также соли кальция.

Более избирательным и наиболее эффективным при больших судорожных припадках обладает производное гидантоина ДИФЕНИН.

также эффективен при психомоторных эквивалентах. Активность дифенина примерно одинакова с фенобарбиталом.

Дифенин устраняет повышенную проницаемость ионов натрия (Na) через клеточную мембрану нейронов эпилептогенного очага. Этим дифенин препятствует возникновению в них патологических разрядов, инициирующих припадок.

Дифенин хорошо всасывается из ЖКТ, но максимальная его концентрация достигается в плазме крови медленно - от 4-6 до 24 часов после приема. Связан в крови с альбуминами на 90%. В печени биотрансформируется, выводится почками. Является индуктором микросомальных ферментов печени.

Ускоряет образование неактивных метаболитов Д, К, Вс. В этой связи также назначают больному витамины. Дифенин может кумулировать, но в меньшей степени, чем фенобарбитал.

Дифенин не оказывает общего угнетающего действия на ЦНС, не вызывает сонливости, практически отсутствует седативный эффект.

Помимо противоэпилептического действия, дифенин вызывает четкий антиаритмический и анальгетический (при невралгии тройничного нерва).

Нежелательные эффекты: нарушения функции ЖКТ (тошнота, рвота), исчезающие через 2 недели; головокружения, возбуждение, повышение температуры тела.

Гиперплазия десен - результат местного действия препарата на митотическую активность слизистой оболочки. Это осложнение требует постоянной санации полости рта.

Вспомогательные средства при лечении больших припадков - гексамидин, хлоракон, карбамазепин. Гексамидин менее активен, но и менее токсичен, чем фенобарбитал. Вызывает сонливость, головокружение, может головную боль, тошноту, рвоту, атаксию.

ХЛОРАКОН (бекламид) обладает выраженной противосудорожной активностью. Переносится больными хорошо, иногда вызывает диспепсические расстройства. Отрицательно может влиять на печень, костный мозг, почки.

При эпилептическом статусе, наилучший результат дает внутривенное введение сибазона (диазепама) как средства скорой помощи, а также клоназепама. Можно дать общий анестетик.

В последние годы при психомоторных припадках (эквивалентах) получил распространение КАРБАМАЗЕПИН (финлепсин). По структуре близок к трициклическому антидепрессанту имизину. Противоэпилептический эффект у данного препарата сочетается с благоприятным психотропным эффектом (улучшается настроение, повышается общительность, больные становятся деятельными, облегчается социальная и профессиональная реабилитация таких больных).

Используют: при больших судорожных припадках; при смешанных формах эпилепсии; иногда при малых приступах эпилепсии. Кроме того, применяют как эффективное средство лечения невралгии тройничного нерва (снимает боли).

Индуктор ферментов печени, ускоряет как свою биотрансформацию, так и других ксенобиотиков. Побочные эффекты: психические нарушения, бессонница, сонливость, атаксия, потеря аппетита, угнетение гемопоэза.

Для предупреждения малых приступов (Petit mal), абсансов эпилепсии используют главным образом ТРИМЕТИН и ЭТОСУКСИМИД.

Trimethinum (порошок в терапевтической дозе по 0, 2-0, 3). Триметин является производным оксазолидина. Механизм действия иной, чем у фенобарбитала (угнетение полисинаптических рефлексов спинного мозга, снижение лабильности нейронов). Из ЖКТ всасывается хорошо. Подвергается биотрансформации в печени, метаболиты выделяются почками.

Побочные эффекты: седативное действие, гемеролопия, аллергия.

Ethosuximidum (капс. по 0, 25; флаконы по 50 ml; назначают 4-6 раз в день) производное группы сукцинилидов (то есть производное имида янтарной кислоты). Наиболее активен при малых припадках. Он менее токсичен, чем применявшийся ранее при этой форме эпилепсии (а нередко и теперь еще) триметин. Препарат весьма активен при невралгии тройничного нерва, но в этом плане менее эффективен, чем карбамазепин. Этосуксемид хорошо всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в крови наблюдается через 4 часа. С белками не связывается, подвергается биотрансформации, превращаясь в глюкурониды, однако 10-20% выделяются с мочой в неизмененном виде.

Побочные эффекты: желудочно-кишечные расстройства (потеря аппетита, тошнота, рвота), иногда сонливость, головная боль, эйфория. При этом перечисленные симптомы при продолжении приема препарата самостоятельно исчезают.

В данном аспекте (побочные эффекты) наиболее опасны изменения крови: лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия. Поэтому у больных необходимо проводить постоянный мониторинг состояния системы крови (анализ крови) и мочи (возможно появление альбуминурии).

104. 3) Синтетические антимикробные препараты (нитрофураны, фторхинолоны). Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие.

ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛОНА

Производные хинолона представлены нефторированными и фторированными соединениями.

1. Нефторированные хинолоны (препараты I поколения): Кислота налидиксовая

2. Фторхинолоны (препараты II поколения): Кислота налидиксовая:

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак. Высокие конценграции ; репаратл у.озлаются только в моче.

Применяют при инфекциях мочевыводящих, для профилактики инфекций при операциях на ночках и мочевом пузыре.

При применении препарата диспепсические расстройства, возбуждение ЦНС. нарушения функций печени, аллегические реакции.

противопоказана при почечной недостаточности.

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Производные нитрофурана обладающие антимикробной активностью. Нитрофураны: Нитрофурал,Фуразолидон.

К общим свойствам производных нитрофурана относятся следующие:

1. Способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие;

2. Широкий спектр антимикробного действия, включает бактерии, вирусы, простейшие. действовать на штаммы микроорганизмов. 3. Высокая частота побочных реакции, возникает при приеме препарат.

плохо всасывается в ЖЛТ и создает высокие концентрации в просвете кишечника. Применяется при кишечных инфекции бактериальной и протозойной этиология.

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

К противомикробным средствам данной группы относится 5-нитро-8-оксихинолин-нитроксолин. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется в неизмененном виде почками.

Применяют нитроксолин для лечения инфекций мочевыводящих путей и для профилактики инфекций после операции на почках и мочевыводящих путях. Препарат обычно хорошо переносится. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

11. БИЛЕТ

13. 1) Пути введения лекарственных средств в организм. Энтеральные и парентеральные способы их поступления, сравнительная оценка. Зависимость между способом поступления лекарственного средства в организм и скоростью развития, выраженностью, продолжительностью, а также качественным характером фармакологического эффекта.

    1. энтеральный (через желудочно-кишечный тракт) - это сублингвальный, пероральный, через зонд в желудок и 12-престную кишку, ректальный способ введения;2) парентеральный (минуя желудочно- кишечный тракт) - это ингаляционный, внутрикожный, подкожный, внутримышечный, внутривенный, внутриартериальный, внутрисердечный, под оболочки мозга, в полости организма.

При любом способе введения лекарственное средство не сразу попадает в кровь..

Подкожным. Инъекции производят в наружные стороны плеча, бедро, надлопаточную область и переднюю брюшную стенку. Объем инъекции не должен превышать 5-10 мл.

Внутримышечным с легким раздражающим действием, суспензии, коллоидные растворы, взвеси. ЛВ вводят в мышцы седалищной. Объем инъекций составляет 5-10 мл.

Скорость всасывания варьирует незначительно и действие препарата развивается через 10-15 минут. Внутривенное, позволяет получить максимально быстрый объем резорбтивного действия и воздать нужную концентрацию препарата в крови. В вену струйно и капельно.

Для интраназального: капли, мази и вдувание порошкообразные веществ с лечебной и профилактической целью.

ВЛП в наружный слуховой проход при заболеваниях уха.

В мочеполовые ПЛВ вводят для проявления местного антисептического, противовоспалительного действия, а также для рентгенодиагностики.

Накожный способ применения ЛВ используется в дерматологии для местного эффекта. ЛП назначают непосредственно на пораженный участок кожи.

48. 2) Средства для неингаляционного наркоза (гексенал, тирпентал-натрий, пропанидид, предион, кетамин). Фармакодинамика и сравнительная характеристика. Побочное действие. Преимущества и недостатки неингаляционного наркоза.

Основные преимущества в/в наркоза:

1. быстрое наступление наркоза

2. отсутствие или слабая выраженность фазы возбуждения.3. отсутствие тошноты и рвоты, чувства удушья.4. средства для внутривенного наркоза невзрывоопасны

5. проведение наркоза не требует специальной аппаратуры