Характеристика некоторых антиаритмических средств

Препарат

Действие

Показания

Побочные эффекты

Прокаинамид (новокаинамид)

↓↓↓ Na⁺ каналы,

↓↓ К⁺ каналы,

↓ М-ХР,

↓ N-ХР.

↓ Автоматизм,

↓ Проводимость в СУ, АВУ, желудочках,

↑ Длительность ЭРП в предсердиях и желудочках.

↑ Реполяризацию.

Стабилизирует клеточные мембраны.

↓ Реакцию на возбуждение.

Холинолитическое действие слабее, чем у хинидина.

↓ Сократимость.

Аритмии предсердий (экто-пические очаги) – мерца-тельная аритмия (фибрилля-ция) при декомпенсации, лечении СГ, трепетания предсердий (вместе с холи-номиметиками, т.к. ваголи-тик и может ↑ проводи-мость в АВУ при суправен-трикулярной пароксизмаль-ной тахикардии) у больных синдромом W-P-W , экстрасистолия.

Аритмии желудочков (паро-ксизмальные тахиаритмии, кроме дигиталисных, т.к. гипокалиемия → желудоч-ковая пароксизмальная тахикардия → мерцание и трепетание желудочков), же-лудочковая экстрасистолия. Неэффективен при пред-сердно-желудочковой паро-ксизмальной тахикардии.

Ваголитическое действие.

Ганглиоблокирующее действие. Коллапс.

Местноанестезирующее действие.

Тошнота, рвота, понос.

Галлюцинации.

Волчаночный синдром. Аллергические реакции перекрестные с новокаином.

Угнетение сердечной деятельности, ↓ МОС, СН.

Противопоказания:

АВ блокада

Сердечная недостаточность. Повышенная чувствительность.

Нарушения слуха. Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Лечение начинать с низких доз (внутрь, в/м, в/в), постепенно увеличивая дозу.

Хинидин

Изомер хинина

↓↓↓ Na⁺ каналы,

↓↓ К⁺ каналы,

↓ М-ХР,

↓ α-АР.

↓ Возбудимость и ав-томатизм (частоту ра-зрядов) клеток води-телей ритма:

Стабилизирует мем-браны клеток Пейсме-керов → не происхо-дит МДД.

↓ Проводимость в предсердиях и желудочках.

↑ Рефрактерный период предсердий, желудочков и волокон АВ пучка.

↓ Сократимость (↓ вход Na⁺ → ↓ вход Са⁺⁺) миокарда.

Купирует экстрасистолы и ↓ очаги возбуждения. Удлиняет Q-T (систола), Р-R (АВ проводимость), зубец Т и извращает зубец Т.

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия и тахикардия при ИМ. Мерцание и трепетание предсердий.

Назначать вместе с веществами ↑ силу сокращений сердца и ↑ САД.

Необходим индивидуальный подбор доз (постепенное увеличение дозы).

В высоких дозах (> 3 г.) провоци-рует желудочковые аритмии.

СН. ↓ САД (↓ МОК). Ваголити-ческое действие (↑сокращений желудочков).

Анорексия, тошнота, рвота, понос.

Мышечная слабость.

Идиосинкразия → ↓ сердечной деятельности.

Противопоказания:

АВ блокада 2-3 ст.

Сино-атриальная блокада.

Узловая АВ пароксизмальная тахикардия.

Исходное спонтанное увеличение времени реполяризации.

Дигиталисные аритмии (мерцание и трепетание на фоне гипокалиемии).

Тромбоэмболии в анамнезе.

↓ САД.

Дизопирамид (ритмилен)

↓↓↓ Na⁺ каналы,

↓↓ К⁺ каналы,

↓ М-ХР.

Стабилизирует мембраны.

↑ Рефрактерный период.

Наджелудочковые и желу-дочковые аритмии (особен-но при ИМ).

Пароксизмальная наджелу-дочковая тахикардия при синдроме W-P-W.

Желудочковая экстрасис-толия.

Фибрилляция предсердий. Синусовая брадикардия.

АВ блокада.

↓ Сократимость. СН

↓ Проводимость (АВ блокада).

Аритмия.

Коллапс (при в/в введении).

Сухость во рту и кожи, паралич аккомодации, запор, метеоризм, атония мочевого пузыря.

Импотенция.

Возбуждение ЦНС.

Противопоказания: см. хинидин.

Лидокаин

↓ Na⁺ каналы изнутри клеток. Почти не ↓ со-кратимость и прово-димость. Нет ваголи-тического действия.

Стабилизирует мембраны.

↓ Автоматизм.

↑ Реполяризацию.

↓ ЭРП.

↓ Скорость фазы 4 в волокнах Пуркинье.

↓Эктопические очаги.

Желудочковые аритмии: пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия на фоне ИБС и ИМ, интоксикации СГ, синдром W-P-W.

При неэффективности 1 А.

Быстро всасывается, но быстро разрушается в печени (внутрь не эффективен). в/в, в/м.

При в/в быстром введении и выраженной СН - ↓ САД.

Синоатриальный блок (редко, в ↑ дозах 6мкг/мл).

↓ Сократимость (в ↑ дозе).

Часто: головокружение, сонливость, заторможенность, дизартрия, дисфагия, онемение, эйфория, психомоторное возбуждение, мышечные подергивания и судороги – в дозах 6мкг/мл.

Мексилетин

По строению схож с лидокаином

Мембранодепрессант. Местноанестезирую-щее и противосудоро-жное действие.

↓ Na⁺ каналы.

↓ Рефрактерный период сердца.

Желудочковые аритмии (для длительной профилактики после ОИМ), дигиталисная интоксикация.

Принимать во время еды с антацидами, запивая водой (особенно капсулы часто оседают на слизистой пищевода).

Индивидуальный подбор доз.

Хорошо всасывается из ЖКТ.

При в/в введении: тремор, бред, головокружение, звон в ушах, атаксия, нистагм, диплопия, нервозность, ажитация, нарушение сознания, слабость, утомляемость Тошнота, рвота, анорексия, жжение в эпигастрии, язвы пищевода (при задержке таблетки на уровне дуги аорты, контакте со слизистой, перед сном, отсутствии глотательного движения). Гипотензия с брадикардией. ↑ QRS, синусовая тахикардия, трепетание предсер-дий, сердечная диссоциация.

Сыпь. Тромбоцитопения.

Морацизин (этмозин)

↓↓↓ Na⁺ каналы (быстрый ток).

↓ Автоматизм.

↓ Скорость проведе-ния возбуждения по сердцу.

Желудочковые аритмии на фоне ИБС.

Дигиталисная экстрасистолия.

Боли в эпигастрии. ↓ САД. Головокружение. Кожный зуд.

Местная болезненность при в/м введении (раздражающее действие).

Этацизин

Диэтилирован-ный аналог этмозина

↓↓↓ Na⁺ каналы.

↓ Проводимость.

Не влияет на сократимость. Действие сходно с лидокаином.

Эктопические очаги возбуждения.

Головокружение, головная боль (при в/в введении).

Противопоказания: выраженная гипотензия, тяжелые нарушения проводимости.

Флекайнид

Стабилизирует мемб-раны и замедляет про-водимость во всех от-делах сердца (в т.ч. в патологически изме-ненных проводящих путях при синдроме W-P-W).

Желудочковые и наджелудочковые аритмии в т.ч. при синдроме W-P-W. При неэффективности других препаратов.

Тошнота.

Головокружение, нечеткость зрения, тремор, нарушение вкусовых восприятий, парестезии.

СН, аритмия.

Пропранолол,

окспренолол, алпренолол, ацебутолол,

↓ СНС (↓ β-АР)

↓ Аритмогенное действие КА.

Центральное седатив-ное действие.

Мембраностабили-зирующее действие.

↓ Автоматизм СУ

↓ Эктопические очаги возбуждения (защи-щает водители ритма от КА):

↑ Рефрактерность АВУ → ↓ ЧСС при обратном входе возбуждения.

Наджелудочковые артимии.

При мерцании и трепетании предсердий, пароксизмаль-ной суправентрикулярной тахикардии, физических нагрузках, тиреотоксикозе, синдроме W-P-W. Гликозидная интоксикация.

Для урежения желудочко-вых сокращений.

Желудочковая экстрасистолия.

Сердечная блокада. Остановка сердца. СН.

Бронхоспазм.

Гипотензия.

Гипогликемия.

Бретилий

↓ СНС. Симпатолитик.

↓ Автоматизм.

↓ Эктопические очаги возбуждения (защи-щает водители ритма от КА).

↑ Рефрактерный период.

Стойкая желудочковая тахиаритмия. Особенно при ИМ.

Гипотензия.

Брадикардия.

Боль в области околоушной железы.

Фенитоин (дифенин)

Укорачивает ЭРП.

↑ скорость проведе-ния возбуждения.

↓ АВ блокаду, вызванную СГ.

↑ Проницаемость мембран для К⁺, облегчая его выход при реполяризации мембран → ↓ длительность ПД.

Более быстро распро-страняется возбужде-ние по проводящей системе особенно в АВУ. В результате быстрого распростра-нения ПД из СУ – спонтанная деполяри-зация в эктопических очагах не успевает достичь порога, необ-ходимого для возник-новения ПД в очаге и ↓ активность очага. Функцию СУ не пода-вляет. На проводи-мость в желудочках не действует.

↓ ЦНС и адренергиче-ские влияния на серд-це при интоксикации СГ.

Наджелудочковые и Желудочковые аритмии вызванные СГ, во время наркоза, коронарографии, после операции на сердце на фоне гипокалиемии. Профилактика пароксизмальной тахикардии любой этиологии.

Гипотензия, ↓ ОПС, ↓ МОС.

Диспепсия.

Гиперплазия десен.

Мегалобластическая анемия (↑ инактивацию вит. В_с).

Остеопатии. ↓ Са⁺⁺ в крови (↑ инактивацию вит. D).

Гирсутизм.

Гипергликемия.

Острое отравление: нистагм, атаксия, брадикардия, мерцание желудочков, боль в суставах.

Амиодарон (кордарон)

↓↓↓ К⁺ каналы,

↓↓ α-АР,

↓↓ β-АР,

↓ Na⁺ каналы,

↓ Са⁺⁺ каналы.

Расслабляет гладкую мускулатуру, ↑ ККК.

↓ глюкагоновые реце-пторы: ↓ ЧСС, ↓ КА в сердце. ↓Q_О2.

Не действует на максимальную скорость быстрой деполяризации, амплитуду ПД и величину максимального диастолического ПП. Удлиняет реполяризацию ПД,

↑ ЭРП предсердий и желудочков, АВУ, аномальных путей проведения возбуждения (т.к. ↓ выход К⁺ частично). Прерывает рециркуляцию импульса.

↓ МДД мембран клеток СУ.

↓ ЧСС.

Ускорение клеточного аутофагоцитоза.

Накапливается в жировой и мышечной ткани в т.ч. сердца, в первые дни лечения не выводится.

Т1/2 = 28 дней. Очень медленно всасывается в кишечнике и медленно выводится (6-12 мес.).

При вазоспастической стенокардии особенно рефрактерной к антагонистам Са⁺⁺.

Уменьшает размер периинфарктной зоны. Предупреждает фибрилляцию желудочков при ОИМ.

Длительно при хронических аритмиях.

Наджелудочковые и стойкие желудочковые тахиаритмии.

При синусовой тахикардии, мерцании (эффект через много дней лечения по 6-8 таб/день), трепетании предсердий, наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, синдроме W-P-W (100% эффект).

Определять общий тироксин и трийодтиронин каждые 3мес. если отменить амиода-рон нельзя – производят субтотальную тиреоидэкто-мию, назначают ↑ дозы ГКС (механизм не ясен).

Контроль за функцией ЦНС.

Избегать инсоляции, использовать защитные кремы, шляпы.

Назначать сначала ударную дозу 600мг/сут, затем по 200-400мг/сут до ↓ приступов стенокардии; или прерывистыми курсами по 200мг/сут 20 дней, затем на 10 дней заменить амиодарон на другой коронаролитик.

Обследования офтальмолога каждые 6 мес.

Вытесняет дигоксин из связи с белками.

Не комбинировать с препаратами 1 класса и β-блокаторами (потен-цирующее действие). При ком-бинации с β-блокаторами – конт-роль ЭКГ; с дигоксином, хиниди-ном, антикоагулянтами – дозы последних уменьшают в 2 раза.

Депонируется в мышечной и жи-ровой ткани (у детей ↑ эффект).

Синусовая брадикардия особенно у пожилых (отменять если ЧСС = 50уд/мин).

↓ САД при в/в введении.

Нарушение АВ проводимости (опасно сочетать с β-блокаторами и Са⁺⁺- блокаторами).

В 200мг /1таб. – 75мг J^-: ↑ содер-жание J^- в организме →↓ превра-щение Т₃ в Т₄ → гипотиреоз (кожа сухая, холодная, неэллас-тичная, утолщенная, веки и паль-цы отечные, волосы сухие и лом-кие, судороги, низкий и монотон-ный голос, запор, аменорея, холе-стерин в крови). ↑ Дозы J^- → ↑ гормоногенез в результате несо-вершенства адаптационных меха-низмов железы к ↑ дозам J^- →↑ содержание в крови Т₃ и ↓ Т₄ – гипертиреоз (↓ массы тела, сла-бость, непереносимость ↑ темпе-ратуры).

Нейролептический синдром через 5-40мес. лечения ↑ дозами (800-1600мг/сут), сенсорный полинев-рит, паркинсонизм, головная боль, запор (10%), аксоаксональ-ная дегенерация (липидоз).

Фотосенсибилизация и пигмен-тация открытых участков кожи: сильный зуд при инсоляции, эритематозный или везикулобуллезный дерматит (симптоматика исчезает через несколько дней после отмены). Через 8мес. после дерматита – пигментация (металлический оттенок). Регресс пигментации после отмены амиодарона.

Пигментная кератопатия у 90% (600мг/сут): ощущение инородого тела в глазах и ↓ остроты зрения. Дегенерация гепатоцитов, воспалительные инфильтраты, некроз, жировое перерождение,

↑ активности ферментов (40%), цирроз. Легочный фиброз.

Азамилид

↓ К⁺ каналы (быстрые и медленные).

↑ Реполяризацию.

Эффективен при ↑ ЧСС, мерцании и трепетании предсердий, пароксизмаль-ной суправентрикулярной тахикардии. 100мг/сут 1р/д.

Верапамил

Дилтиазем,

Лидофлазин

Прениламид

↓↓↓ Са⁺⁺ каналы,

↓↓ α-АР.

↓Ссократимость.

↓ Na⁺ каналы (быст-рый ток Na⁺ в клетку → ↓ фаза 0, деполя-ризация и частично реполяризация в результате выхода К⁺ из клеток в фазу 1).

↓ Автоматизм,

↓ Проводимость,

↑ ЭРП в АВУ.

Избирательно ↓ электрогенез (частоту разрядов) СУ.

При наджелудочковых аритмиях (240мг/сут).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (при приступе в/в).

Коронароспазм при стенокардии принцметалл

(↓ Спазм коронарных артерий).

Гипертоническая болезнь

(↓ ОПС).

Коллапс (в/в). ↓ Сократимости и функции СУ (вместе с β-блокаторами). Брадикардия. Нарушение сердечной проводимости. Асистолия желудочков.

Запор.

Головная боль, покраснение лица, головокружение.

Периферические отеки.

↓ метаболизма дигоксина.

Противопоказания: Кардиогенный шок, нарушение АВ проводимости. Полная АВ блокада.

Сердечная недостаточность.

АТФ кокарбоксилаза рибоксин

Калия оротат

Средства метаболического действия.

↓ Проводимость,

↓ Автоматизм,

↓ Сократимость,

↑ ЭРП.

↑ Обмен белков и не влияют на обмен электролитов (К оротат).

АТФ: узловая тахикардия. Эффективны в комплексе с другими антиаритмиками.

Блокада АВУ, желудочковая экстрасистолия, брадикардия. Потеря сознания.

Для уменьшения побочных эффектов: вводить 10мг ½ ампулы. Назначать седативные средства. Лечить основное заболевание.