Антисекреторные средства

Направления лечения язвенных поражений желудка и 12-ти перстной кишки

↓ Секреции HCl

Нейтрализация HCl

↑ Устойчивости слизистой оболочки

↓ Helicobacter pylori

М-блокаторы

Н₂-блокаторы

Блокаторы Н⁺ помпы

Препараты PgE₂

Антациды

Гастропротекторы

Антибактериальные средства

Антисекреторные

М-блокаторы

Н₂-блокаторы

G-блокаторы

Блокаторы Н⁺ помпы

Препараты PgE₂

- пирензепин

- телензепин

- циметидин

- ранитидин

- фамотидин

- низатидин

- золентидин

- проглумид

- омепразол

- пантопразол

- лансопразол

- рабепразол

- мизопростол

(энпростил,

арбопростил)

- розапростол

- риопростил

Антациды

Цитопротекторы

Антимикробные

- альмагель

- фосфалугель

- маалокс

- сукральфат

- даларгин

- де-нол, трибимол

- мизопростол

- амоксициллин

- метранидазол

- де-нол, трибимол

- омепразол

Нормализующие моторику

Влияющие на нейрогуморальную регуляцию

М-холиноблокаторы

Миотропные спазмолитики

D-блокаторы

Ганглиоблокаторы

- атропин

- метацин

- платифилин

- папаверин

- дротаверин

(но-шпа)

- метоклопрамид

- домперидон

(мотилиум)

- бензогексоний

- пирилен

- успокаивающие

- транквилизаторы

- антидепрессанты

Препараты

Механизм действия

Побочные эффекты

Атропин

Метацин

Платифилин

↓ М-ХР,

↓ Моторику желудка,

↓ Секрецию НСl

Сухость во рту, ↓ перистальтики кишечника,

↓ желчеотделения, ↓ мочеотделения,

↑ внутриглазного давления, ↑ ЧСС.

Пирензепин

(гастроцепин – по 50мг 2-3р/д)

Телензепин

↓ М₁-ХР фундальных желез желудка,

↓ Секрецию гастрина, выработку пепсина, НСl.

Улучшают кровоток в слизистой оболочке, ↑ образование слизи.

В высоких дозах возможно нарушение аккомодации, головная боль, сухость во рту, запор.

Циметидин

(тагамет - по 400мг 2р/д – д-ет 4ч)

Ранитидин (зантак – по 300мг/д - д-ет 8ч)

Низатидин (аксид – по 300мг/д – д-ет 8ч)

Роксатидин (роксан – по 150мг/д – д-ет 8ч)

Фамотидин (квамател, гастросидин – по 40мг/д – д-ет 8-12ч )

Золентидин

Роксатидин

↓ Н₂-рец., ↓ концентрацию Н⁺,

↓ секрецию НСl, пепсина, нормализуют функцию сфинктеров и моторику ЖКТ.

Блокируют базальную, ночную и стимулированную секрецию.

Купируют боль на 2-5 день лечения.

Более эффективны, чем М-блокаторы.

Применение:

Хроническая недостаточность поджелудочной железы (вместе с ферментами, что бы они не разрушались).

Язва 12-ти перстной кишки.

Доброкачественная язва желудка (после биопсии, т.к. могут замаскировать симптомы рака).

Рефлюкс-эзофагит (в ↑ дозах).

Профилактика стрессовых язв

(у тяжело больных при ожогах).

Для ↓ риска аспирации желудочного сока перед анестезией и родами.

Синдром Золлингера-Эллисона.

Компенсаторно ↑ активность гистидиндекар-боксилазы → ↑ синтез гистамина: в начале лечения усиление репаративных процессов (трофический эффект гистамина), при накоп-лении чрезмерного кол-ва Н⁺ - дистрофичес-кие процессы с образованием эрозий. Накопление Н⁺ ухудшает состояние больных бронхиальной астмой, системной красной волчанкой и др.

Синдром отдачи – при резкой отмене рецидив язвенной болезни.

Гематотоксичность (лейкопения, агранулоци-тоз, аутоиммунная гемолитическая анемия).

Галлюцинации, депрессия, судороги.

Циметидин:

Гинекомастия, импотенция, галакторея

(↓ продукцию гонадотропина, ↑ уровень пролактина, вытесняет дигидротестостерон из связи с рецепторами в почках).

Потенцирует д-е ЛС (↓ Цитохром Р-450 – 1А2 и 3А4 в печени - ↑ Ур-нь эстрадиола, дифенина).

↓ АД, аритмии.

Диспепсия (запор или диарея).

Омепразол (лосек - по 20-40мг 1р/д)

Лансопразол (ланзап) Пантопразол

Рабепразол (париет - по 10-20 мг/сут)

Слабые основания, избирательно концентрируются в кислом содержимом секреторных канальцев желез слизистой оболочки желудка. У поверхности париетальных клеток под действием НСl протонируются в катионный сульфенамид (С/А) → образует S-S мостики с S-H-гр.

Н⁺-К⁺-АТФ-аз мембран париетальных клеток → ↓ К⁺- зависимое фосфорили-рование АТФ → ↓ базальную и стиму-лированную пищей секрецию НСl.

↓ АТФ-азу и уреазу Helicobacter pylori → ↓ расщепление мочевины на СО₂ и аммиак → ↓ устойчивость бактерий к НСl.

Боли в эпигастрии, тошнота, понос или запор, метеоризм, головная боль, кожная сыпь (иногда). Вялость, сонливость.

↓ Цитохром-Р-450 оксидазы.

Обратимая гипергастринемия и гипертрофия нейроэндокринных (гастринпродуцирующих и слизеобразующих) клеток – проходит через несколько дней после отмены.

Омепразол не вызывает феномена отдачи, т.к. ↓ Н-К-АТФ-азу необратимо и восстановление секреторной ф-ии происходит в теч. 4-5 дней - de novo синтезируется фермент.

В основном переносятся хорошо.

Не вызывают серьезных побочных эффектов.

Мизопростол (сайтотек, энпростил, арбопростил)

Розапростол

Риопростил

↓ Поступление Са⁺⁺ в клетки →

↓ активность протонной помпы и

↓ секрецию НСl.

Расширяют сосуды → нормализуют микроциркуляцию слизистой об-ки, ↑ секрецию слизи и бикарбонатов,

↑ регенерацию клеток.

Сокращение гладкой мускулатуры ЖКТ (понос, рвота, спастические боли в животе).

Спазм бронхов.

Повышение тонуса матки (аборт).

Кожная сыпь.

Проглумид (милид)

Антагонист гастриновых рецепторов.

↓ Секрецию НСl.