Гистаминергические средства

Определение фармакологической группы

Область применения

- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к гистамину.

Аллергология, гастроэнтерология, нервные болезни. Для лечения ГНТ, язвенной болезни ЖКТ, полиартрита, кинетозов.

Тип

рецептора

Локализация

Эффекты

При возбуждении

При блокаде

Н₁-Р.

Крупные артерии и вены

Капилляры (легких, мозга)

Миокард (предсердия)

Полые внутренние органы (бронхи, ЖКТ, матка, моче-вой и желчный пузырь)

Гипофиз

Рвотный центр

Сужение.

Расширение, увеличе-ние проницаемости.

Уменьшение проводимости, силы сокращений.

Сокращение.

Увеличение секреции АДГ, ГТГ.

Рвота.

Расширение.

Сужение, уменьшение проницаемости.

Эффекты вегетативной нервной системы.

Эффекты вегетативной нервной системы.

Уменьшение секреции АДГ, ГТГ.

Подавление рвоты.

Н₂-Р.

Мелкие артерии и вены

Миокард

Полые внутренние органы

Гипофиз

Рвотный центр

Мембраны тучных клеток, тканевых базофилов

Мембраны тромбоцитов

Щитовидная железа

Париетальные клетки

желудка

Нейроны симпатической

нервной системы

Пресинаптически в мембранах нейронов ЦНС

Расширение.

Увеличение силы и ЧСС.

Расслабление.

Уменьшение секреции пролактатина.

Рвота.

Уменьшение высвобо-ждения гистамина.

Увеличение секреции серотонина.

Увеличение секреции тироксина.

Увеличение секреции соляной кислоты. Уменьшение высвобождения КА.

Эффекты вегетатив-ной нервной системы.

Эффекты вегетатив-ной нервной системы.

Эффекты вегетатив-ной нервной системы.

Увеличение секреции пролактатина.

Подавление рвоты.

Увеличение высвобо-ждения гистамина.

Уменьшение секреции серотонина.

Уменьшение секреции тироксина.

Уменьшение секреции соляной кислоты. Увеличение высвобождения КА.

Н₃-Р.

Уменьшение высвобождения медиаторов.

Увеличение высвобождения медиаторов.

Агонисты гистамина (гистаминомиметики)

Н₁-Н₂

Н₂

Прямого действия

Непрямого действия

Прямого действия

• Гистамин

• Гистаглобулин (гиста-

глобин)

• Бетагистин

• Бетазол

Антагонисты гистамина

Конкурентные

(гистаминоблокаторы прямого действия)

Физиологические

(антигистаминные средства непрямого действия)

Н₁

Н₂

Покол.

Препараты*

Покол.

Препараты

1

2

3

Короткого действия:

• дифенгидрамин

(димедрол)

• хлорпропамин

(супрастин)

• прометазин (дипразин, пипольфен)

• квифенадин (фенкарол)

• клемастин (тавегил)

• мебгидролин (диазолин)

Средней продолжительности действия:

• терфенадин (гистадин, трилудан, трексил)

• астемизол (гисманал, гисталонг)

• лоратадин (кларитин)

Длительного действия:

• азелостин (аллергодил)

- цетиризин (цет-

рин, зиртек)

- фексофенакдин

(телфаст)

1

2

3

• циметидин (гистодил, тагамет)

• ранитидин (гистак, зантак)

• фамотидин (гастридин, ульфамид)

• низатидин (аксид)

_–адреномиметики:

адреналин, фенотерол и др.;

Н_ – гистаминомиметики:

гистамин, гистаглобулин;

Метилксантины (А₁ – аденозиноблокаторы):

аминофиллин (эуфиллин), теофиллин;

М – холиноблокаторы: атропин, атровент;

Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны):

кромоглициевая кислота (хромогликат, крмолин натрия, «Интал»);

Кетотифен (задитен,

астафен);

Оксатомид (тинсет);

Глюкокортикоиды:

преднизолон, дексаметазон и др.