Механизмы действия дофаминомиметиков
Обозначения: ДОФА – диоксифенилаланин; МАО – моноаминоксидаза; КОМТ – катехол-О-метил-трансфераза; DA– дофамин;NMDA–N-метил-декстра-аспартатный рецептор; ГЛУ – глутамат; ПСОЛ – перекисное свободнорадикальное окисление липидов; ГАМК – гамма-аминомасляная кислота; КА – катехоламины; АХ – ацетилхолин; ХЭ – холинэстераза; ТЗ – триггер-зона; РЦ – рвотный центр; АКТГ – адренокортикотропный гормон; СТГ – соматотропный гормон.
Краткая характеристика дофаминоблокаторов
|
Препараты |
Механизм действия, основные эффекты |
Применение |
Побочные эффекты |
|
Метоклопрамид* (цекурал, реглан) Бромоприд* (бимарал) Домперидон** (мотилиум) |
*Блокируют D-рецеп-торы триггер-зоны, ЖКТ, ССС. **Блокирует D-рецеп-торы ЖКТ и ССС (не проникает через ГЭБ). Подавляют рвоту, икоту. Повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, мотрику желудка, перистальтику кишечника. Уменьшают рефлюкс-эзофагит, гиперацидный стаз, метеоризм, дискинезию ЖКТ. |
*Рвота при токсикозе беременных, лучевой терапии, лечении наперстянкой, морфином, антибиотиками, применении наркозных средств. *; ** Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит, метеоризм. Отрыжка. Гипотония и дискинезия ЖКТ. |
* Нейролептоподобные реакции: гиперпролактинемия, паркинсонизм.
*; ** Гипотензия, брадиаритмии (результат блокады пресинаптических D2-рецепторов и увеличения высвобождения ацетилхолина). |
Механизмы действия дофаминоблокаторов
Обозначения: DА дофамин; АН – ацетилхолин; ТЗ – триггер зона рвотного центра; РЦ – рвотный центр; D1- постсинаптические периферические дофаминочувствительные рецепторы;D2- постсинаптические центральные и пресинаптические (периферические и центральные) дофаминочувствительные рецепторы; α и β – адренорецепторы; М – холинорецепторы; Х – центр n.Vagus.
Дофаминергические средства. Препараты для выписывания
|
Препарат |
Форма выпуска |
Способ назначения |
|
Допамин (Dopaminum, Дофамин, Dopaminum)
|
0,5% и 1% раствор в амп. по 2 мл; 2% раствор в амп. по 10 мл и 4% раствор в амп. по 5 мл. |
в/в-кап! Развести 25 мг в 125 мл или 200 мг в 400 мл 5% р-ра глюкозы до концентрации 200 мкг/мл или 500 мкг/мл. вводить со скоростью 1-5 мкг/кг*мин. |
|
Бромокриптин (Bromocriptinum, Парлодел, Parlodelum)
|
Таб. по 0,0025 № 30; 0,004 № 10 и 0,01 № 30. Капс. по 0,005 № 30 и 0,01 № 20. |
По 1,25 мг – 2,5 мг. 1-3 раза в день.
|
|
Перголид (Pergolidum, Пермакс, Permax)
|
Таб. по 0,00005, 0,000025 и 0,001 № 10, 30 и 100. |
Внутрь: по 0,05 – 3 мг в сутки в три приема. |
|
Апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum)
|
Пор., 1% раствор в амп. по 1 мл. |
П/к 2-5 мг (0,2-0,5 мл); детям: 1мг в/в. |
|
Метоклопрамид (Metocroplamidum, церукал, Cerucalum) |
Таб. по 0,005 и 0,01 № 10; 20; 30 и 50. 0,5% р-р в амп. по 2мл. 0,1% р-р во флак. для приема внутрь по 30, 100 и 200 мл. |
Внутрь: по 10 мг 3 раза в день, детям: по 5-10 мг 3 раза в день; В/м по 10 мг 1-3 раза в день.
|
|
Домперидон (Domperidonum, Мотилиум, Motilium) |
Таб. по 0,01 покр. оболочкой. 0,1% суспензия во флак. по 200 мл для приема внутрь. |
По 10-20 мг 3 раза в день Детям: по 10 мг 2 раза в день (от 30 кг).
|