Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Скачиваний:
464
Добавлен:
15.03.2015
Размер:
9.41 Mб
Скачать

Дофаминергические средства

Определение фармакологической группы

Область применения

- лекарственные вещества, влияющие на передачу нервного возбуждения в дофаминергических синапсах: на пост-, пре- и внесинаптические дофаминорецепторы органов и тканей.

Кардиология, гастроэнтерология, психиатрия, нервные болезни, гинекология, андрология, эндокринология. Для лечения шока, сердечной недостаточности, гиперпролактинемии, акромегалии, синдрома Кушинга, паркинсонизма, язвенной болезни и гипотонии ЖКТ, в качестве рвотных и противорвотных средств.

Строение дофаминергического синапса.

СИНТЕЗ, ДЕПОНИРОВАНИЕ И КАТАБОЛИЗМ ДОФАМИНА.

МЕХАНИЗМ НЕЙРОХИМИЧЕСКОЙ ПЕРЕДАЧИ ВОЗБУЖДЕНИЯ В

ДОФАМИНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ.

Обозначения:

DА-дофамин;

МАО-моноаминоксидаза;

КОМТ-катехол – О – метилтрансфераза;

рецептор, включающий механизм положительной обратной связи;

рецептор, включающий механизм отрицательной обратной связи;

D2, D1, 2,2 - пост- и пресинаптические рецепторы.

Локализация D-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады

Тип

рец-ра

Локализация

Эффекты

При возбуждении

При блокаде

D1

D2

D2

Постсинаптически:

в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию

Гладкая мускулатура сосудов (почек, мозга, сердца, легких, брыжейки, кишечника).

Миокард.

Гладкая мускулатура нижнего отдела пищевода, желудка, тонкого кишечника.

Экзокринная часть поджелудочной железы.

Постсинаптически: в ЦНС

Лимбическая система.

Гипотоламус-аденогипофиз.

Триггер-зона продолговатого мозга.

Экстрапирамидная система.

Пресинаптически:

Окончания дофамин-,

адрен- и холинергических нейронов (в т.ч. в ЦНС).

Расслабление.

Усиление сокращений.

Расслабление.

Повышение секреции трипсина, химотрипсина.

Повышение двигательной активности, галлюцинации

Уменьшение секреции пролактина, АКТГ, СТГ.

Возбуждение рвотного центра - тошнота, рвота.

Антипаркинсоническое действие.

Уменьшение высвобождения медиаторов в синаптическую щель (в т.ч. в ЦНС).

Повышение тонуса.

Ослабление сокращений.

Повышение тонуса, моторики, перистальтики.

Уменьшение секреции трипсина, химотрипсина.

Успокоение, уменьшение локомоции и галлюцинаций.

Увеличение секреции пролактина, АКТГ, СТГ.

Успокоение рвотного центра.

Паркинсонизм.

Увеличение высвобождения медиаторов в синаптическую щель (в т.ч. в ЦНС).

↑ D1-рец. (D1иD5подтипы рецепторов) → ↑Gs-белок → ↑ АЦ → ↑ цАМФ.

↑ D2-рец. (D2,D3,D4 подтипы рецепторов) → ↑Gi-белок → ↓ АЦ → ↓ цАМФ, ↓ К+и Са++проводимость.

Соседние файлы в папке Ф - методы Слобожанина