Механизмы действия холиномитетиков

Препарат

Механизм действия, основные эффекты

Применение

Побочные

эффекты

Атропин*

Скополамин*

Платифиллин

Метациний

(метацин)

Гоматропин

Блокируют М_1-3-ХР (↓ ИТФ и ДАГ, ↑ цАМФ) гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез.

Расслабление мышц полых органов, положительные кардиальные эффекты, подавление секреции, мидриаз.

Подавление возбудимости вестибулярного аппарата*.

Колики, бронхоспазм, сердечная блокада, премедикация, для раскрытия шейки матки, при отравлении ФОС, БОВ, М-холиномиметиками, местно при ирите, иридоциклите («покой» мышцам глаза), для расширения зрачка. При болезнях движения*.

Сухость во рту. Тахикардия.

Повышение.внутриглаз-ного давления, фотофо-бия, паралич аккомода-ции (циклоплегия) и диплопия.

Атония ЖКТ, мочевого пузыря.

“Атропиновый психоз” при передозировке.

Пирензепин

(гастроцепин)

Блокируют преимуществен-но М₃-ХР желез желудка. Уменьшение секреции соляной кислоты, пепсина, желудочного сока.

Гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки.

Редко: сухость во рту.

Ипратропия бромид

(атровент)

Тиотропия бромид (спирива)

Блокируют преимуществен-но М-ХР трахеобронхиаль-ных мышц.

Бронходилатация.

Бронхиальная астма (купирование и профилактика приступов удушья).

Редко: сухость во рту и горле.

Трепирий (гигроний)

Бензогексоний

Пахикарпин*

Пемпидин (пирилен)

Блокируют N-ХР вегетативных ганглиев. Денервируют внутренние органы.

* Во время родов повышает чувствительность денервированной матки к окситоцину.

Гипертонический криз, управляемая гипотензия во время операции,

острая левожелудочковая недостаточность. Купирование колик.

Родостимуляция (феномен повышенной чувствительности денервированной матки.*

Ортостатическая гипотензия.

Атония гладкомышечных полых органов,

сухость во рту, паралич аккомодации.

Тубокурарин*

Атракурий

Цизатракурий

Мивакурий

Пипекуроний

(ардуан)

Блокируют N-ХР скелетных мышц, препятствуя их деполяризации. Миорелаксация на 20-60 и более минут.

Повышение концентрации АН в области N-ХР – восстанавливает нервно-мышечную передачу.

(Антагонисты – ингибиторы ХЭ обратимого действия).

Для расслабления скелетных мышц в хирургии и травматологии: при интубации трахеи, полостных операциях, вправлении вывихов, репозиции костных отломков, столбняке и других судорожных припадках.

Последовательность расслабления мускулатуры: в первую очередь расслабляются мимические мышцы лица, шеи, затем – конечностей, туловища, в последнюю очередь – дыхательная мускулатура и диафрагма.

Остановка дыхания в результате паралича дыхательной мускулатуры (при передозировке).

*Падение САД (блокада N-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников, каротидного синуса). Бронхоспазм (гистаминемия).

⁰Увеличение САД (возбуждениеN-ХР ганглиев, мозгового вещества надпочечников).

⁰Мышечные боли

(микротравмы мышц). Аритмии (гиперкалиемия).

Суксаметоний

(дитилин) ⁰

Вызывает возбуждение N-ХР и стойкую деполяризацию мембран с последующей десенситизациейN-ХР скелетных мышц (препятствует деполяризующему действию АН).

Фасцикуляции с последующей релаксацией мышц на 5-10 минут.