- •Федеральное государственое образовательное учреждение высшего профессионального образования
- •Сокращения
- •Классификация средств, влияющих на цнс
- •Средства для наркоза (Общие анестетики)
- •Классификация
- •Механизм действия
- •Требования, предъявляемые к общим анестетикам
- •Ингаляционные общие анестетики
- •Активность ингаляционных общих анестетиков:
- •Побочные эффекты ингаляционных общих анестетиков
- •Сравнительная характеристика ингаляционных общих анестетиков
- •Особенности неингаляционных общих анестетиков
- •Неингаляционные наркотические средства
- •Сравнительная характеристика неингаляционных общих анестетиков
- •Cнотворные средства (Гипнотики)
- •Ф Ослабление контролирующего влияния коры больших полушарий на подкорковые образования.Изиологические механизмы развития сна
- •Характеристика фаз сна
- •Варианты бессонницы (инсомнии)
- •Классификация снотворных средств
- •Механизмы действия снотворных средств
- •Характеристика снотворных средств
- •Требования, предъявляемые к снотворным средствам
- •Влияние снотворных средств на фазовую структуру сна
- •Сравнительная характеристика снотворных препаратов
- •Выбор снотворных препаратов при различных вариантах бессонницы
- •Острое отравление при случайной или намеренной передозировке
- •Аналептики
- •Классификация
- •Точки приложения действия аналептиков Сравнительная характеристика аналептиков
- •Общие анестетики. Снотворные средства. Аналептики. Препараты для выписывания
- •Болеутоляющие (Анальгезирующие*) средства
- •Ноцицептивная система
- •Vb↓ ↓ ↓
- •Антиноцицептивная система
- •Опиатные рецепторы
- •Подтипы опиатных рецепторов и их функциональная значимость
- •Локализация опиатных рецепторов
- •Наркотические (опиоидные) анальгетики и их антагонисты
- •Источники получения
- •Классификация наркотических анальгетиков и их антагонистов
- •Механизм болеутоляющего действия морфина
- •Лекарственная зависимость
- •Влияние морфина на дыхание
- •Другие эффекты морфина
- •Сравнительная характеристика наркотических анальгетиков
- •Применение наркотических анальгетиков
- •Антагонисты опиатных рецепторов
- •Ненаркотические анальгетики: анальгетики-антипиретики и нестероидные противовоспалительные средства (нпвс)
- •Классификация анальгетиков-антипиретиков
- •Классификация нестероидных противовоспалительных средств (нпвс)
- •Изоформы цог
- •Патофизиологические аспекты воспалительной реакции
- •Механизмы действия ненаркотических анальгетиков
- •Влияние ингибиторов цог на синтез тромбоксана и простациклина
- •Побочные эффекты
- •Анальгезирующие средства. Препараты для выписывания
- •Нейролептики (Антипсихотические средства)
- •Нейрохимические маркеры шизофрении
- •Классификация нейролептиков
- •I. Классические нейролептики (блокаторы d2-рецепторов)
- •Дофаминергические проекции в цнс и их функциональная значимость
- •Рецепторный профиль классических нейролептиков
- •II. Атипичные нейролептики (блокаторы 5-ht2a и d2- –рецепторов)
- •Рецепторный профиль атипичных нейролептиков
- •III. Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических d2 и d3- рецепторов)
- •Дисбаланс дофаминергической системы при шизофрении
- •Рецепторный профиль нейролептиков бивалентного действия
- •Анксиолитики (Транквилизаторы, атарактики)*
- •Классификация
- •Механизмы действия транквилизаторов
- •Основные фармакологические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов
- •Побочные эффекты и их профилактика
- •Особенности небензодиазепиновых транквилизаторов
- •Сравнительная характеристика некоторых транквилизаторов
- •Седативные средства
- •Фармакологическая характеристика
- •Нейролептики. Анксиолитики. Седативные средства. Препараты для выписывания
- •Психостимуляторы (Психотоники, Психомоторные стимуляторы)
- •Классификация
- •Основные фармакологические эффекты, их применение и осложнения
- •Сравнительная характеристика психостимуляторов
- •Ноотропы (Психометаболические стимуляторы)
- •Классификация
- •Механизм действия ноотропов
- •Основные эффекты, их применение и осложнения
- •Сравнительная характеристика отдельных ноотропных средств
- •Общетонизирующие средства (адаптогены)
- •Эффекты
- •Основные биологически активные вещества Жень-шеня и их фармакологические эффекты
- •Антидепрессанты (Тимоаналептики)
- •Нейрохимические маркеры депрессий
- •Классификация антидепрессантов по механизму действия
- •Механизмы действия ингибиторов мао
- •Механизмы действия ингибиторов обратного захвата моноаминов
- •Механизмы действия атипичных антидепрессантов (на примере миртазапина)
- •Фармакологические свойства антидепрессантов и их клиническая значимость
- •Сравнительная характеристика антидепрессантов
- •Антиманиакальные средства (Средства для лечения маний)
- •Классификация средств для лечения маний
- •Краткая характеристика средств для лечения маний
- •Психостимуляторы. Ноотропы. Адаптогены. Антидепрессанты. Антиманиакальные средства. Препараты для выписывания
- •Этиловый спирт (этанол, винный спирт)
- •Этиловый спирт (эс). Однократное применение
- •Этиловый спирт. Алкоголизм
- •Противоэпилептические средства
- •Этиология эпилепсии
- •Патогенетические механизмы эпилептического припадка (гипотезы)
- •Основные звенья патогенеза эпилепсии
- •Формы припадков эпилепсии
- •Характеристика припадков эпилепсии
- •Механизмы действия противоэпилептических средств
- •Требования, предъявляемые к противоэпилептическим средствам
- •Побочные эффекты противоэпилептических средств
- •Другие эффекты некоторых антиконвульсантов
- •Противопаркинсонические средства
- •Этиология паркинсонизма
- •Основные звенья патогенеза паркинсонизма
- •Клинические проявления паркинсонизма
- •Лечение паркинсонизма
- •Классификация антипаркинсонических средств
- •Основная направленность действия антипаркинсонических средств
- •Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства. Препараты для выписывания
Рецепторный профиль классических нейролептиков
|
Группа |
Препараты |
Блокада рецепторов | ||||
|
D2 |
5-НТ2 |
М |
α1 |
Н1 | ||
|
1. Фенотиазины 1.1. С алифатическим радикалом
1.2. С пиперидиновым радикалом
1.3. С пиперазиновым радикалом
2. Бутирофеноны
3. Тиоксантены
|
хлорпромазин
тиоридазин
флуфеназин
галоперидол
зуклопентиксол
|
+
+
+++
+++
+++ |
++
++
+
+
+ |
++
+++
+
+
++
|
+++
+++
++
+
++
|
++
+
+
+
++
|
|
+++ - высокий антагонизм; ++ - средний антагонизм; + - слабый антагонизм. D2- дофаминовые рецепторы; 5-НТ2- серотониновые рецепторы; М- мускариновые холинорецепторы; α1- адренорецепторы; Н1- гистаминовые рецепторы. | ||||||
II. Атипичные нейролептики (блокаторы 5-ht2a и d2- –рецепторов)
|
2.1. производные бензизоксазола: - рисперидон (рисполепт)
|
2.2. производные дибензодиазепина: - клозапин (азалептин) - кветиапин (сероквель)
|
2.3. производные тиенобензодиазепина: - оланзапин (зипрекса)
|
2.4. имидазолины:
- сертиндол (сердолект) |
2.5. бициклические соединения: - зипразидон (зелдокс)
|
|
Блокада D2- и 5-HT2A –рецепторов обеспечивает эффективный контроль над продуктивной и негативной симптоматикой. Блокада 5-HT2A –рецепторов на уровне мезокортикальных проекций и стриатума уменьшает угнетающее влияние серотонина на дофаминергические нейроны, что приводит к активации дофаминергической передачи в этих зонах ЦНС, способствует позитивному влиянию на негативную симптоматику и снижает риск возникновения экстрапирамидных нарушений. | ||||
Рецепторный профиль атипичных нейролептиков
|
Группа |
Препараты |
Блокада рецепторов | ||||
|
D2 |
5-НТ2А |
М |
α1 |
Н1 | ||
|
Производные бензизоксазола
Производные тиенобензодиазепина
Производные дибензодиазепина
Бициклические соединения
Имидазолины |
рисперидон
оланзапин
кветиапин
зипразидон
сертиндол
|
+++
+++
++
+
+++ |
+++
+++
++
++
+++ |
+/-
+++
+/-
+/-
+/- |
+++
++
++
+
+++ |
++
+++
+++
+/-
+ |
|
+++ - высокий антагонизм; ++ - средний антагонизм; + - слабый антагонизм; +/- -очень слабый антагонизм | ||||||
III. Препараты бивалентного действия (блокаторы пре- и постсинаптических d2 и d3- рецепторов)
|
Замещенные бензамиды: - сульпирид (эглонил), - амисульприд (солиан)
| |
|
В диапазоне малых доз блокируют пресинаптические D2 и D3 ауторецепторы, что приводит к высвобождению дофамина из пресинаптических окончаний и активации постсинаптических рецепторов. Поэтому в данном диапазоне доз преобладает отчетливый дофаминопозитивный эффект на уровне мезокортикальных проекций, что проявляется активирующим (растормаживающим), дезингибирующим и антиаутистическим антипсихотическим действием. Эффективны для коррекции первичной и вторичной негативной симптоматики. |
В диапазоне высоких доз блокируются постсинаптические D2 и D3 дофаминовые рецепторы, преимущественно на уровне мезолимбической системы. Преобладает дофаминонегативное действие, сопровождающийся подавлением продуктивной симптоматики при незначительном риске развития экстрапирамидных нарушений. |