Eytkenkhed_Rukovodstvo_po_anesteziologii_Tom_1

МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ 307

ную структуру с эстернои или амид-

то бывает весьма сложным; прос-

ной связью в центре. Ранее уже об-

тым примером взаимосвязи струк-

суждалось важное влияние природы

тура-активность может служить

таких

связей

на

метаболический

присоединение бутиловой группы к

путь и аллергенность. Эстерные со-

молекуле мепивакаина, что в четыре

единения

также имеют

короткий

раза повышает его силу и сущест-

срок хранения в связи с их склон-

венно

увеличивает

длительность

ностью

к

спонтанному

гидролизу,

действия.

Изменения

в

структуре

особенно

при

нагревании. Амиды

изменяют также скорость (и про-

могут длительное

время

храниться

дукты)

метаболизма.

без потери силы; они нечувствитель-

ны к теплу, если

не

смешиваются

с глюкозой для получения гиперба-

Дифференциальная блокада сенсорных

рических спинномозговых растворов.

и моторных волокон

Как правило, растворы амидов в

глюкозе и растворы любых эстеров

Нередко высказывается мнение, что

могут

подвергаться

однократной

аксоны небольшого диаметра, такие

тепловой

стерилизации

и должны

как С-волокна, более восприимчивы

использоваться вскоре после авто-

к блокаде

местными

анестетиками,

клавирования.

чем волокна большего диаметра. Но

Ароматическое окончание в мо-

если говорить об абсолютной чувст-

лекуле

определяет

жирораствори-

вительности, то действительно спра-

мость, а амины влияют на водо-

ведливо обратное: крупные волокна

растворимость.

Добавление других

чувствительнее небольших.

Однако

органических групп к любой части

волокна большого диаметра обычно

молекулы

повышает

жирораство-

более миелинизированы, чем мелкие

римость и, следовательно, силу, по-

волокна,

и

миелиновое

покрытие

скольку способность к проникнове-

представляет

значительный

барьер

нию жира через клеточные мембра-

для диффузии препарата. Это озна-

ны возрастает. Длительность дейст-

чает, что мелкие немиелинизиро-

вия увеличивается пропорционально

ванные волокна быстрее блокиру-

степени белкового связывания, ко-

ются большинством местных ане-

торое

также

является

свойством

стетиков. Это различие в скорости

ароматической

группы.

Натриевые

развития блокады можно использо-

каналы

сформированы

крупными

вать клинически с целью получения

белковыми молекулами, и препара-

аналгезии

с

относительно

слабой

ты длительного действия связыва-

моторной блокадой, поскольку ске-

ются этими протеинами в течение

летные мышцы иннервируются бо-

более продолжительного периода.

лее крупными и сильно миелинизи-

Влияние местноанестезирующих

рованными волокнами. Таким обра-

агентов на кровеносные сосуды так-

зом, для этой цели применяются

же модифицирует их профиль. Ко-

слабые растворы (например, 0,125%

каин является

вазоконстриктором,

бупивакаин). Более новый препарат

но большинство других агентов вы-

ропивакаин вызывает, по-видимому,

зывает некоторую степень вазоди-

даже еще большее разделение сен-

латации, которая склонна к сокра-

сорной и моторной блокады, поэто-

щению

длительности

их действия

му он может быть препаратом вы-

и повышению их токсичности.

бора при эпидуральном применении

Взаимодействие

эффектов раз-

в акушерстве, а также в послеопе-

личных молекулярных структур час-

рационный период.