- •Классификация лекарственных средств, виды классификаций и принципы ихсоставления.
- •Основные источники получения лекарственных веществ и пути их создания.Последовательностьсозданияивнедрениялекарственныхвеществ.
- •ПутисозданияЛв
- •Понятиеофармакокинетикеифармакокинетическихпроцессах.
- •Основныемеханизмывсасыванияипоступлениявеществвклетку.
- •ВлияющиенапроцессвсасыванияЛВвЖкт
- •Пассивный транспорт: простая и облегченная диффузия – не затрачиваетсяэнергия
- •Активныйтранспорт–затрачиваетсяэнергия
- •Понятиеопресистемномметаболизме.Значениепресистемногометаболизма.
- •Транспорт лекарственных веществ в организме, формы лекарственноговещества взависимостиот связисбелкамиплазмыизначениеэтой связи.
- •Биотрансформация лв в организме. Значение биотрансформации. Фазы итипы реакций метаболизмалек. Средств. Охарактеризуйте каждый из типов,приведитепримерыпревращенийлс.
- •Понятие об индукторах и ингибиторы микросомальных ферментов печени,кругициркуляциилвворганизме.Значениеэнтерогепатическойциркуляции
- •Путивыведения,механизмывыведенияЛс.Приведитепримеры
- •Понятие о математическом моделировании фармакокинетическихпроцессов.Видыфармакокинетических моделей.
- •Фармакокинетические показатели: объем распределения (Vd), константаскоростиэлиминации(Kel),периодполуэминации(t1/2),клиренс(Cl),
- •Понятие о фармакодинамика. Перечислите типы и виды действия лв, дайтекраткуюхарактеристикукаждомувидудействия.
- •Типыдействия
- •Понятие о мишенях действия лв. Этапы и механизмы фармакологическойреакции. Понятие о рецепторе, трансдукторе, эффекторе. Понятие о вторичныхпосредниках(мессенджерах).
- •Понятие об аффинитете и внутренней активности. Типы взаимодействия лВсрецепторами.Принципыдействияагонистовиантагонистовнапроцессы,
- •Конкурентном и неконкурентном антагонизме. Нерецепторные механизмыдействия.
- •Классификацияивидыдоз.Видытерапевтических доз.Понятиео
- •Понятие о взаимодействии лекарственных средств. ВидывзаимодействияЛс.
- •Видылекарственноговзаимодействия.
- •Понятиеофизико-химическомихимическомвзаимодействииЛс.Примеры.
- •Физико-химическоевзаимодействиеЛСнамембранеклетки.
- •Понятиеофармакологическойифармацевтическойнесовместимости
- •Понятие о фармакоинетическом взаимодействии лс. Взаимодействие лс наэтапах всасывания в жкт, распределение, биотрансформации, введения.Механизмывзаимодействия.Примеры.(изметодички)
- •Понятие о факмакодинамическом взаимодействии лс. Взаимодействие лСнамолекулярном,клеточноморганномуровняхнауровнефункциональных
- •Комбинированное применение лс. С какой целью применяютсякомбинациилекарственныхвеществ.Примерыкомбинированных
- •Формы синергизма –прямой, непрямой. Виды синергизма. Механизмысинергизма.Примеры.
- •Взаимодействиелекарственныхсредствипищи.
- •ОтрицательноедействиеЛс.Классификациявидовотрицательногодействия.
- •ПонятиеопобочномитоксическомдействииЛв.ВидыпобочногодействияЛв.ПутипрофилактикиикоррекциипобочногодействияЛв.
- •Различают следующие виды побочных эффектов и осложнений, вызванныхлекарственнымисредствами:
- •.Различают два типа иммунопатологических реакций, обусловленныхлекарственнымисредствами,такиекак:
- •ПутипрофилактикиикоррекциипобочногодействияЛв
- •Определение понятия «лекарственная аллергия». Укажите отличительныепризнакилекарственнойаллергии.Иммунологическаяклассификация
- •31. Повторное применениеЛв. Охарактеризуйте основные виды реакций приповторномпримененииЛс.
- •Кумуляция.Видыкумуляции(функциональная,материальная),клиническоезначение,примеры.Прикакихзаболеванияхвозрастаетрискразвития
- •Привыкание(толерантность). Тахифилаксия. Определения понятия. Путипреодоления привыкания. Фармакокинетические и фармакодинамическиемеханизмыразвитияпривыкания.Примеры.
- •Лекарственнаязависимость(психическаяифизическая).Определениепонятия.ПримерыЛв,вызывающихлекарственнуюзависимость.
- •Прокомментируйтепонятия«Хронобиология»и«Хрономедицина»,
1. Дайте определение науке фармакология. Содержание фармакологии и её задачи. Положение среди других мед. Дисциплин. Каковы основные задачи фармакологии. Чтоявляется предметом изучения? Перечислите основные разделы фармакологии.Фармакология(pharmakon-ядилилекарство,logos-учение)-наукаовзаимодействииЛВсорганизмом.основоположникН.П.Кравков(1865-1924)
Цель ФЛ:
создание новых ЛП и обоснование их рационального применения при различных заболеваниях.
Изучениесвойств новыхиужесуществующихЛВ.
Фармакология это мостик между естественно-научными дисциплинами и клинической медициной:
Анатомия,физиология-органы-мишенииихпринципработы.
Молекулярная биология, БХ – механизм действия ЛП на рецептора и каналы и БХ реакции.
ФХ- к какой группе относится ЛВ как действуетФТ-разработкаудобнойформы
ФГ-действиеЛСрастительногопроисхождения
СоставныечастинаукиФЛ:
Фундоментальная
а) Экспепементальная – задача: Изучение фарм. св-в и механизмов взаимодействия ЛВ сорганизмом в эксперименте с использованием лабораторных животных и других тест-систем.
б) Теоретическая – задача: Обобщение и анализ данных об общих принципах взаимодействияЛВи организма
Клиническая – задача: обоснование рационального выбора ЛП для конкретного пациента с учетом его индивидуальных особенностей, данных об основном и о сопутствующемзаболеваниидляповышенияэффективностиибезопасностифармакотерапии.
РазделыФЛ:
Общая
а) Фармакокинетика-раздел общей , изучающий общие принципы всасывания, транспорта,циркуляции,распределения,метаболизмаивыведенияЛВизорганизма(путьЛВ)
б) Фармакодинамика- раздел общей, изучающий общие принципы механизмов действия, видов действия, фармакологические эффекты, побочное действие , принципы комбинированного применения, принципы рационального дозирования и назначение ЛВ в зависимостиотразличных факторов.
Частная- изучает отдельные группы ЛП их классификацию, механизм действия, фармакологический эффект, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, лекарственноевзаимодействие.
Классификация лекарственных средств, виды классификаций и принципы ихсоставления.
Имеютсяследующиеклассификациилекарственныхсредств:
Классификация по алфавиту. Воснову этой классификации положен принципразмещения наименований лекарственных средств в алфавитном порядке (на рус-скомилатинскомязыках).
Химическая классификация.В основе ее лежит химическая структура лекар-ственных веществ. Например, производные имидазола: бендазол, клотримазол,метронидазол. Близкие по химической структуре лекарственные вещества могутоказыватьнаорганизмразныеэффекты.
Фармакологическая классификация.Она является комбинированной. Согласноэтойклассификациилекарственныесредстваделятсянаразряды—большие
блоки, соответствующие системе организма, на которую действует лекарственноесредство,напримерлекарственныесредства,действующиенасердечно-со-
судистую систему. Разряды подразделяются наклассы.Класс определяет характерфармакологическогодействиялекарственногосредства.Например,разряд
«Лекарственныесредства,действующиенасердечно-сосудистуюсистему»
подразделяется на классы: «Антиаритмические средства», «Кардиотоническиесредства», «Антигипертензивные (гипотензивные) средства» и др. Классы делятсянагруппы.Например, класс «Антиаритмические средства» делится на 4 группы:блокаторы натриевых каналов, препараты, замедляющие реполяризацию, бета-адреноблокаторы,блокаторыкальциевыхканалов.Группыделятся
наподгруппы.Например, группа бета-адреноблокаторов делится на неселективныеиселективные.Такимобразом,фармакологическаяклассификацияимеет
многоступенчатыйхарактер.
Фармакотерапевтическая классификация. Вее основу положены заболевания,прикоторыхприменяютсяконкретныелекарственныесредства.Например,
«Средства для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.Фармакотерапевтическойклассификациейширокопользуютсяврачи.
Классификация CAS(ChemicalAbstractsService). Представляет собой однозначныйидентификатор химических субстанций, где определенной химической структуреприсвоенрегистровыйномер.
АТХ-классификация(анатомо-терапевтически-химическая)-исходяизэтой
классификациивсе ЛСделятсянагруппысогласноихосновномутерапевтическому
применению. Каждая группа в зависимости от уровня имеет буквенный илицифровойкод.
Основные источники получения лекарственных веществ и пути их создания.Последовательностьсозданияивнедрениялекарственныхвеществ.
Основныеисточники–
минеральныевещества(йод,NaCl)
тканииорганыживотных(инсулин,ферментныеЛСидр)
Растения(атропин,морфин,идр).
микроорганизмы(антибиотики,пенициллины,макролиды)
химическийсинтез–получаютвусловияхлаборатории(парацетамол,новокаинидр.)
ПутисозданияЛв
Эмпирическийпуть
Скрининг-отборнаиболееэффективныхЛВпоотношениюкэталону(известныйпрепарат)из ряда протестированных
Случайныенаходки-пенициллин
Направленныйсинтез:
воспроизведение структуры эндогенных веществ(витамины, гормоны)химическаямодификацияизвестных молекул;
Целенаправленный синтез - создание веществ с заранее заданнымифармакологическимисвойствами.Синтезпроводитсявтомклассехимическихсоединений, где уже найдены вещества, обладающие определеннойнаправленностьюдействия
Созданиеивнедрениеновыхлекарственныхсредстввмедицинскуюпрактикуобычнопредполагает2этапа:
Iэтап–доклиническихиспытаний.
Включаетполучениеактивнойсубстанцииивыявлениевэкспериментахна
животныхфармакологическойактивности,определение параметровтоксичности.IIэтап– клинических испытаний.
Включает3фазы:
ФазаI.Входепроведенияэтойфазыклиническихисследований преждевсегодолженбытьполученответнавопрос:являетсялипредлагаемоевещество
безопасным? Исследование проводят на небольшом (20 – 30 человек) контингентездоровыхдобровольцев.
ФазаII.Оказываетлиисследуемое вещество заявляемое действие прииспытанияхегонабольных? Исследование проводятнаограниченном числепациентов (100–300больных).
ФазаIII. Являетсяливещество эффективным? Исследования выполняют на большомколичествебольных(1000–5000человек).ОцениваютэффективностьвсравнениисужеиспользуемымиваналогичныхцелямиЛС.
ВыделяюттакжеIVфазу–постмаркетинговогонадзора.Цельэтой фазывыявлениередковстречающихся,нопотенциальноопасных нежелательных реакций, которые немогли быть выявлены на предыдущих этапах из-за ограниченного числа наблюдений. Вслучае регистрации таких нежелательных реакций лекарство может быть отозвано срынка