Слайд-лекция №24
Противогрибковые препараты
Противогрибковые
•Противогрибковые препараты, или антимикотики, представляют собой достаточно обширный класс разнообразных химических соединений, как природного происхождения, так и полученных путем химического синтеза, которые обладают специфической активностью в отношении патогенных грибов. В зависимости от химической структуры они разделяются на несколько групп, отличающихся по особенностям спектра активности, фармакокинетике и клиническому применению при различных грибковых инфекциях (микозах).
Классификация
•Полиены:
•Нистатин
•Леворин
•Натамицин
•Амфотерицин В
•Амфотерицин В липосомальный
Классификация
•Азолы:
•Для системного применения
•Кетоконазол
•Флуконазол
•Итраконазол
•Для местного применения
•Клотримазол
•Миконазол
•Бифоназол
•Эконазол
•Изоконазол
•Оксиконазол
Классификация
•Аллиламины:
•Для системного применения
•Тербинафин
•Для местного применения
•Нафтифин
Классификация
•Препараты разных групп:
•Для системного применения
•Гризеофульвин
•Калия йодид
•Для местного применения
•Аморолфин
•Циклопирокс
•Необходимость в использовании противогрибковых препаратов в последнее время существенно возросла в связи с увеличением распространенности системных микозов, включая тяжелые угрожающие жизни формы, что обусловлено, прежде всего, возрастанием числа пациентов с иммуносупрессией различного происхождения.
Полиены
•К полиенам, которые являются природными антимикотиками, относятся нистатин, леворин и натамицин, применяющиеся местно и внутрь, а также амфотерицин В, используемый преимущественно для лечения тяжелых системных микозов. Липосомальный амфотерицин В представляет собой одну из современных лекарственных форм этого полиена с улучшенной переносимостью. Его получают путем инкапсулирования амфотерицина В в липосомы
Механизм действия
•Полиены, в зависимости от концентрации, могут оказывать как фунгистатическое, так и фунгицидное действие, обусловленное связыванием препарата с эргостеролом грибковой мембраны, что ведет к нарушению ее целостности, потере содержимого цитоплазмы и гибели клетки.
Спектр активности
•Полиены обладают самым широким среди противогрибковых препаратов спектром активности in vitro.
•При системном применении (амфотерицин В) чувствительны
Candida spp. Aspergillus spp. C.neoformans, возбудители мукомикоза, возбудители эндемичных микозов и некоторые другие грибы.
•Однако при местном применении (нистатин, леворин, натамицин) они действуют преимущественно на Candida spp.
•Полиены активны также в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В).