3 курс / Фармакология / Лекции / 1_4_vospolenie_2

В зависимости от нейромедиатора выделяют следующие виды антиноцицептивной системы:

1.Опиоидергическая (энкефалины, эндорфины)

2.Серотонинергическая

3.Адренергическая (ДА, НА, А)

4.Холинергическая (АХ)

5.ГАМК-ергическая

6.Канабиноидная (анандамид, арахидонат глицерина)

7.Орексиновая (орексин А и В – нейропептиды нейронов латеральной гипоталамической области)

Самой мощной противоболевой системой является опиоидергическая

Медиаторами опеоидергической антиноцицептивной системы являются пептиды:

•Лей-энкефалин (тирозин-глицин-глицин-фенилаланин-лейцин);

•Мет-энкефалин (тирозин-глицин-глицин-фенилаланин-метионин);

•Динорфин А (17 аминокислот, включая пентапептид лейэнкефалина);

•Динорфин В (13 аминокислот, включая пентапептид лейэнкефалина);

•β-Эндорфин (31 аминокислота, включая пентапептид метэнкефалина).

•Опиоидные пептиды взаимодействуют с особыми опиоидными рецепторами и активируют их.

Опиоидными анальгетиками

называют лекарственные средства, которые оказывают центральное, дозазависимое, обратимое анальгетическое действие без выключения сознания. Они избирательно подавляют боль, повышают ее переносимость, уменьшают эмоциональную окраску и вегетативное сопровождение боли. К опиоидным анальгетикам относят опиаты и собственно опиоиды.

Опиатами – называют анальгетики на основе природных алкалоидов мака снотворного и их полусинтетические производные. Опиоидами – называют синтетические соединения, имитирующие действие морфина.

Классификация опиоидных анальгетиков по происхождению:

Опий - высушенный млечный сок из надрезов недозревших коробочек снотворного мака - Papaver Somniferum.

алколоиды опия:

а) фенантренового ряда (морфин, кодеин, тебаин) - вызывают обезболивающий эффект

б) изохинолинового ряда (папаверин, наркотин, нарцеин) – вызывают спазмолитический эффект.

1.галеновые препораты опия - настойка и экстракт.

2.новогаленовый препарат опияомнопон (содержит все 20 алколоидов опия и очищен от баластных веществсапонинов).

3.полусинтетические аналоги морфина (этилморфин, гидрокодон), у которых фенолвивит гидроксил замещен другим радикалом.

4.синтетические заменители морфина представленны группами:

1)фенантрена – морфин, кодеин, гидрокодон, нальбуфин, бупренорфин, налорфин, налоксон, налтрексон

2)фенилпиперидина – промедол, фентанил, суфентанил, альфентфнил

3)фенилгептиламина – метадон, проксифен

4)морфина - леворфанол , буторфанол, леваллорфан

5)бензоморфина - пентазоцин

Классификация по принципу взаимодействия опиоидных анальгетиков с опиоидными рецепторами

•Агонисты опиоидных рецепторов

•Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

•Частичные агонисты опиоидных рецепторов

•Антагонисты опиоидных рецепторов

Агонисты опиоидных рецепторов

•Морфина гидрохлорид

•Морфилонг

•Кодеин

•Омнопон

•Тримепиридин (промедол)

•Фентанил

•Суфентанил

•Алфентанил

•Пиритрамид