3 курс / Фармакология / Лекции / 1_4_vospolenie_1
.pdf
Выбор терапии боли зависит от механизма развития и длительности
Опиоиды
Миорелаксанты (Альфа-2 агонисты ; NMDA антагонисты и др.) Антиконвульсанты
Идентификация и лечение ноцицептивного компонента
Когнитивная терапия. Устранение стресса медитация
Антидепрессанты
Физические упражнения, реабилитация
1.Адаптировано по данным :Боль. Практическое руководство для врачей / под ред. Н.Н. Яхно, М.Л. Кукушкина. М.: РАМН, 2012.
Группы лекарственных препаратов, назначаемых в лечении боли
|
21%; |
|
|
НПВП –наиболее часто |
|
1% |
используемые препараты для |
|
лечения острой и |
||
3% |
||
|
44% |
|
5% |
хронической боли в мире¹ |
|
6% |
|
23%
НПВП |
Слабые опиоиды |
ЦОГ-2 НПВП |
Сильные опиоиды |
Антидепрессанты |
Миорелаксанты |
¹Breivik H, Collett B, Ventafridda V, et al. Eur J Pain. 2005
22
При мышечно-тонических болевых синдромах НПВП не способны «успокоить» расторможенные отделы нервной системы
1.Раздражен 2.Передача болевого
ие болевых |
возбуждения |
|
1.Раздражение
болевых
рецепторов
Закрыто
3.А Одновременная активация альфа- и гамма-мотонейронов передних рогов спинного мозга
3.Б Усиление спастического сокращения мышцы, иннервируемой данным сегментом спинного мозга
Рефлекторное защитное сокращение мышц ( спазм) усиливает болевую импульсацию
Данилов А.Б.,РМЖ, №26, 2012
Преимущества НПВП
•Не уступают или превосходят по эффективности мягкие опиоидные препараты, такие как трамадол и кодеин, при этом лучше переносятся
•Удобны в применении
Каратеев АЕ, Насонов ЕЛ, Яхно НН и др. Клинические рекомендации Рациональное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в клинической практике . Современная ревматология. 2015;(1):4–23.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представляют собой класс фармакологических средств, терапевтическая активность которых связана с предотвращением развития или снижением интенсивности воспаления и боли
25
НПВС с выраженной противовоспалительной активностью
|
Кислоты |
|
Салицилаты |
|
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) |
|
||
|
|
Дифлунизал |
|
|
Лизинмоноацетилсалицилат |
Пиразолидины |
|
Фенилбутазон |
Производные индолуксусной кислоты |
|
Индометацин |
|
|
Сулиндак |
|
|
Этодолак |
Производные фенилуксусной кислоты |
|
Диклофенак |
Оксикамы |
|
Пироксикам |
|
|
Теноксикам |
|
|
Лорноксикам |
|
|
Мелоксикам |
Производные пропионовой кислоты |
|
Ибупруфен |
|
|
Напроксен |
|
|
Флурбипрофен |
|
|
Кетопрофен |
|
|
Тиапрофеновая кислота |
|
|
|
|
Некислотные производные |
|
|
|
|
Алканоны |
|
Набуметон |
Производные сульфонамида |
|
Нимесулид |
Коксибы |
|
Целекоксиб |
|
|
Эторикоксиб |
Производные карбоксимида |
|
Тенидап |
|
|
|
НПВС со слабой противовоспалительной активностью |
||
Производные антраниловой кислоты |
|
Мефенамовая кислота |
|
|
Этофенамат |
Пиразолоны |
|
Метамизол |
|
|
Аминофеназон |
|
|
Пропифеназон |
Производные парааминофенола |
|
|
|
|
Парацетамол |
Производные гетероарилуксусной кислоты |
|
Кеторолак |
26 Business Use Only |
|
Толметин |
|
|
|
Механизм действия НПВП
НПВП блокируют фермент циклооксигеназу (ЦОГ)
снижают синтез простагландинов (ПГ) в очаге воспаления и повреждения
оказывают обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие
Адаптировано из Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств: Учеб. пособие / Е.А. Ушкалова, С.К. Зырянов, А.П. Переверзев. — Москва : 2017. — 364 с.
Фосфолипиды
Фосфолипаза
А2
Арахидоновая
кислота
Липоксигеназа
ЛТ А4 |
ПГ Н2 |
B4 C4 D4 E4 |
ПГ |
ПГ |
|
E2 |
|
|
F2a |
|
|
|
Циклооксигеназа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2)
TxA
2
Тромбоксан
ПГ
I2
ПГ
D2
Простациклин
Лейкотриены |
Простагландины |
Адаптировано из Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств: Учеб. пособие / Е.А. Ушкалова, С.К. Зырянов, А.П. Переверзев. — Москва : 2017. — 364 с.
Фосфолипиды |
НПВП |
Фосфолипаза А2 
Циклооксигеназа
(ЦОГ-1 и ЦОГ-2)
Арахидоновая
кислота
Липоксигеназа |
TxA2 |
|
|
|
Тромбоксан |
B4 C4 D4 E4
Лейкотриены
ЛТ А4 |
ПГ Н2 |
ПГ
I2
ПГ |
ПГ |
ПГ |
|
|
E2 |
D2 |
Простациклин |
||
F2a |
||||
|
|
Простагландины
Адаптировано из Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств: Учеб. пособие / Е.А. Ушкалова, С.К. Зырянов, А.П. Переверзев. — Москва : 2017. — 364 с.
Классификация НПВП в зависимости от селективности к изоформам ЦОГ
Группы |
Основные представители |
|
|
Селективные ингибиторы ЦОГ-1 |
АСК в низких дозах |
|
|
|
|
Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 |
АСК в высоких дозах (ЦОГ-1 = ЦОГ-2) |
(стандартные или традиционные НПВП) |
Диклофенак (ЦОГ- 2 > ЦОГ-1) |
|
Ибупрофен (ЦОГ-1 = ЦОГ- 2) |
|
Кетопрофен (ЦОГ-1 ≥ ЦОГ- 2) |
|
Флурбипрофен (ЦОГ-1 = ЦОГ- 2) |
|
Индометацин (ЦОГ- 2 > ЦОГ-1) |
|
Пироксикам (ЦОГ- 2 > ЦОГ-1) |
|
Напроксен (ЦОГ-1 = ЦОГ- 2) |
|
|
Относительно селективные ингибиторы ЦОГ-2 |
Мелоксикам |
|
Набуметон |
(преимущественно ингибирующие ЦОГ-2) |
Нимесулид |
|
Этодолак |
Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы) |
Эторикоксиб |
|
Целекоксиб |
|
|
Клиническая фармакология нестероидных противовоспалительных средств: Учеб. пособие / Е.А. Ушкалова, С.К. Зырянов, А.П. Переверзев. — Москва : 2017. — 364 с.