3 курс / Фармакология / Лекции / 1_1_obschaya_farmokologia_2
.pdfЭЛИМИНАЦИЯ
это удаление ЛВ из организма в результате биотрансформации и экскреции, которая количественно выражается квотой элиминации - количеством выделенного ЛВ за сутки в процентах от введенной дозы.
71
Выведение (экскреция)
72
73
74
Выведение (экскреция)
ЛВ и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации ЛВ из организма.
Основные пути выведения: пищеварительный тракт, в том числе выделение лекарств слизистой желудка и желчью (внутреннее выделение), мочевыделительная система (с мочой), дыхательная система, потовые, слюнные, слезные, молочные железы.
Почечная экскреция ЛВ - основной путь выведения, поэтому при заболеваниях почек возможна кумуляция ЛВ вследствие нарушения их выведения.
75
Эффект первого прохождения через печень
ЛВ, метаболизм которых протекает в печени, подразделяют вещества с высоким печёночным клиренсом
характерна высокая степень
. извлечения (экстракции) из крови, что обусловлено значительной активностью (ёмкостью) метаболизирующих их ферментных систем. Поскольку такие ЛВ быстро и легко метаболизируются в печени, клиренс их зависит от величины и скорости печёночного кровотока.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: РЕЗЮМЕ
•Без понимания фармакокинетики ЛВ невозможно правильно рассматривать фармакодинамику
•Все фармакокинетические параметры отражаются в инструкции по применению
•На основании фармакокинетических данных формируется рекомендуемая доза и кратность введения в сутки, т.е. режим дозирования
•Фармакокинетика обязательно учитывается при комбинированном назначении ЛС
77
Фармакодинамика
78
Фармакодинамика - раздел общей фармакологии, изучающий механизмы действия и фармакологические эффекты ЛВ.
79
Фармакологический эффект (ФЭ) -реакция
организма на введение ЛВ (изменение функций органов и систем организма)
Пример:
-повышение АД (гипертензивный) -снижение АД (гипотензивный) -снижение температуры(гипотермический) -уменьшение боли (анальгезирующий) -расширение зрачка (мидриаз) и др.
80