3 курс / Фармакология / Лекции / 1_1_obschaya_farmokologia_2
.pdf
Абсорбция (всасывание) – процесс поступления
ЛВ из места введения в кровеносную и/или лимфатическую систему через биологические мембраны.
Всасывание ЛВ осуществляется по нескольким механизмам:
51
Пассивная и облегченная диффузия -
транспорт ЛВ через биомембраны в направлении градиента концентрации (из зоны с большей концентрации в зону с меньшей концентрацией) до тех пор, пока по обе стороны мембраны концентрации ЛВ не станут равными. Этот процесс не нуждается в энергии.
52
Пассивная диффузия - основной механизм всасывания ЛВ через мембрану клеток.
Таким путем всасываются липофильные неполярные ЛВ. Чем выше липофильность ЛВ, тем легче они проникают через клеточную мембрану. Этот механизм всасывания ограничен размерами лекарственных веществ, поскольку диаметр пор составляет примерно 0,4 нм (1нм = 1.10-9 м). Через такие поры могут проникать молекулы, размер которые не превышает размера пор в мембране (вода, мочевина, некоторые ионы).
Облегченная диффузия осуществляется с участием белков-переносчиков. Характеризуется более высокой скоростью и высокой специфичностью. Таким путем переносятся ионы и крупные гидрофильные молекулы ЛВ
(например, глюкоза). |
53 |
Фильтрация - проникновение ЛВ через водные поры и через межклеточные промежутки (2-4 нм) в стенке кровеносных сосудов и в мембранах клеток.
54
Активный транспорт - участие транспортных систем клеточных мембран, которые связываются с молекулами ЛВ и переносят их через мембрану.
55
Пиноцитоз (от греч. pino – пью). Частицы
веществ, содержащие крупные молекулы или агрегаты молекул, соприкасаются с наружной поверхностью мембраны, затем окружаются ею с образованием пузырька, погружающегося внутрь клетки. Путем пиноцитоза осуществляется транспорт в клетку макромолекул.
56
Транспортные системы могут иметь избирательность к определенным молекулам, а два или несколько ЛВ могут конкурировать при всасывании за один транспортный механизм.
Активный транспорт требует затраты энергии АТФ! Движение молекул ЛВ через мембраны осуществляется против градиента концентрации (гидрофильные полярные молекулы, некоторые
неорганические ионы, сахара, аминокислоты, железо, витамины).
ЛВ могут активно транспортироваться в том случае, если их структура сходна по структуре с естественными субстратами, т.е. активные транспортные системы достаточно специфичны.
57
Распределение
- это переход (распространение) ЛВ из системного кровотока в органы и ткани организма. Большинство ЛВ распределяется неравномерно, и лишь незначительная часть — относительно равномерно.
58
Факторы, влияющие на характер распределения ЛВ
1.физико-химические свойства
2.степень связывания с белками плазмы крови
3.интенсивность регионарного кровотока
4.состояние биологических барьеров
59
ЛВ, находящиеся в крови
Свободная фракция - та часть
ЛВ, которая растворена в водной фазе плазмы (составляет от 1%) и ПРОИЗВОДИТ ЭФФЕКТ!
-Взаимодействует с рецепторами
-Перераспределяется в органы и ткани
-Подвергается
биотрансформации
-Выделяется в неизменном виде и после биотрансформации
Связанная с белками
фракция ЛВ не способна попадать в ткани, НЕ АКТИВНА!
60