
3 курс / Фармакология / Лекции / 2_3_Lekarstvennye_sredstva_vliayuschie_na_funktsii_zheludochno-kishechnogo_trakta
.pdf

Схемы антихеликобактерной терапии

5. Прокинетики
-это препараты, нормализующие двигательную активность пищевода, желудка и кишечника.
Показания:
Дискинезия пищевода
Рефлюксэзофагит
Функциональные расстройства желудка
Неязвенная (функциональная) диспепсия
СРК
п/о нарушения моторики желудка и кишечника
органические заболевания органов пищеварительной системы с нарушениями моторной функции желудка и кишечника
к ним относятся:
метоклопрамид
домперидон
тегасерод (регистрация в РФ отменена см итоприд)

сравнительная характеристика основных прокинетических препаратов
показатели |
метоклопрамид |
домперидон |
итоприд |
|||
|
|
|
|
|||
Локализация |
Хеморецепторы |
Хеморецепторы |
Хеморецепторы |
|||
действия |
триггерной |
зоны |
триггерной |
зоны |
триггерной |
зоны |
|
рвотного |
центра. |
рвотного |
центра. |
рвотного |
центра. |
|
Начальные |
отделы |
Начальные |
отделы |
Периферическое |
|
|
ЖКТ. |
|
ЖКТ. |
|
действие на |
ЖКТ |
|
|
|
|
|
верхние отделы! |
|
|
|
|
|
|
|
|
Механизм |
Блокатор |
|
Блокатор |
|
Блокатор |
|
действия |
дофаминовых |
дофаминовых |
|
дофаминовых |
|
|
|
рецепторов |
|
рецепторов |
|
рецепторов |
и |
|
|
|
|
|
ингибитор АХЭ |
|
|
|
|
|
|
|
|
Побочные |
Сонливость, |
|
Повышение |
секреции |
Диарея; боль в животе, |
|
эффекты |
повышенная |
|
пролактина |
|
нечасто - повышенное |
|
утомляемость, |
|
|
слюноотделение. |
|||
|
|
|
экстрапирамидные
нарушения, повышение секреции пролактина

Другие группы препаратов: агонисты 5-НТ1-рецепторов (буспирон, суматриптан), улучшающие аккомодацию желудка после приёма пищи, мотилиноподобный пептид грелин (агонист грелиновых рецепторов), аналог гонадотропин-рилизинг гормона леупролид, агонисты каппарецепторов (федотоцин, азимадолин), снижающие висцеральную чувствительность, и другие находятся на стадии клинического изучения, агонист 5-HT1 и 5-HT4 и антагонист 5-HT2 рецепторов цинитаприд, имеющий регистрацию в Испании, но не имеющий в России и США.
К перспективным и экспериментальным прокинетикам, но не имеющим пока регистрацию в России, США и Евросоюзе можно отнести: антагонист мускариновых М1 и М2 рецепторов, а также ингибитор ацетилхолинэстеразы акотиамид
агонисты ГАМКB-рецепторов (англ. GABABR) арбаклофен и лезогаберан
антагонист метаботропного рецептора глутамата-5 (mGluR5) мавоглурант
антагонист рецепторов холецистокинина (CCK-A-рецепторов) локсиглумид

6. Рвотные и противорвотные средства
Рвотные средства – это лекарственные средства, вызывающие рвоту.
Рвота – это защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ.

Вещества, вызывающие рвоту.
Апоморфина гидрохлорид – воздействует на дофаминовые рецепторы пусковой зоны IV желудочка мозга.
Фармакодинамика -
Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны рвотного центра, что приводит к возникновению рвоты.
Фармакокинетика - Вводится подкожно.
Рвотный эффект развивается через 5-10 минут. Метаболизируется в печени, выводится почками и с грудным молоком.
Препараты термопсиса и ипекакуаны – возбуждают рвотный центр рефлекторно.
Алкалоиды вератрума вызывают рвоту, стимулируя узловые ганглии афферентных волокон блуждающих нервов.

Противорвотные средства.
Угнетают рвотный центр (или триггерную зону рвотного центра), т.е. оказывают центральное действие.
Их можно разделить на следующие группы:
--препараты, блокирующие серотониновые рецепторы (гранисетрон, ондансетрон, трописетрон)
--препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы (домперидон, метоклопрамид, сульпирид)
--препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы и холинорецепторы
(тиэтилперазин)

Показания:
Препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, применяют в основном при тошноте и рвоте, вызванной химиотерапевтическими противоопухолевыми средствами, а также при тошноте и рвоте в п/о период.
Препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, применяют в основном при тошноте и рвоте, на фоне токсемии, лучевой терапии, нарушений диеты, приема ЛС и тд

7. Слабительные и противодиарейные (обстипационные) средства
Показания:
лечение запора (хроническая задержка опорожнения кишечника более чем на 48 часов) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях ректальной области (геморрой,
анальные трещины).
также они могут быть использованы для опорожнения кишечника перед хирургической операцией, и при пищевых отравлениях.