3 курс / Фармакология / Лекции / 2_3_Lekarstvennye_sredstva_vliayuschie_na_funktsii_zheludochno-kishechnogo_trakta

Фармакокинетика ИПП

рКа – рН, при котором препарат начинает действовать К50 – концентрация препарата в секреторном канальце, при которой 50% протонных помп

заблокировано, иллюстрирует большее сродство к рецепторам, а значит - наиболее полное ингибированию протонной помпы, продолжающееся 24 часа

АUC – площадь под кривой графика концентрация/время, отражает количество препарата в организме возможность эффективного действия при наименьшей медикаментозной нагрузке

V50 – время, необходимое для 50% блокады Н+/К+-АТФазы

NOTA BENE !

Наиболее высокий рК (рН активации) определяет наибольшую скорость наступления клинического эффекта –

несколько минут

А наиболее низкий AUC доказывает возможность эффективного действия при наименьшей медикаментозной нагрузке, а значит - наибольшую безопасность

Наиболее низкий К50 иллюстрирует большее сродство к рецепторам, а значит - наиболее полное ингибированию протонной помпы, продолжающееся 24 часа

Фармакодинамика ИПП

 Антисекреторное

(в т.ч. снижение активности пепсина)

 Заживляющее

(рубцевание язв и эрозий

Снижение

агрессивности рефлюкса (ГЭРБ)

Редкие побочные эффекты:

сонливость (с осторожностью принимать водителям); головная боль; астенизация (головокружение, слабость, тошнота); диспепсия (диарея, запор); боль в ногах, суставах; аллергия (крапивница, зуд);

снижение гемопоэза (уменьшение образования кровяных телец — лейкоцитов, тромбоцитов).

М-холиноблокаторы – снижают

секрецию соляной кислоты и тонус гладких мышц.

Неселективные М-холиноблокаторы (производные

атропина) оказывают непродолжительный антисекреторный эффект. Они имеют ограниченное применение - только в период обострения язвы 12-перстной кишки и обычно используются в комбинации с антацидами.

Селективные М1-холиноблокаторы (пирензепин) -

быстро подавляют секрецию пепсина и соляной кислоты, уменьшают изжогу и боль при обострении язвы 12-перстной кишки. Плохо проникают в мозг и практически лишены побочных эффектов (возможна сухость во рту).

3.3.антацидные средства:

–это лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту в желудке, не влияя на ее продукцию.

 Системные

(натрия гидрокарбонат, натрия цитрат)

 Несистемные

(кальция карбонат, магния оксид, магния карбонат, кальция фосфат, алгедрат,алюминия гидроксид, алмагель, алмагель А, маалокс, магния трисиликат)

4. Гастропротекторы

-это ЛС, повышающие резистентность слизистой оболочки желудка и 12ПК к воздействию агрессивных факторов.

Фармакологические механизмы защиты:

 устойчивости клеток желудка и 12ПК к воздействию агрессивных факторов (истинная цитопротекция)

 секреции слизи и  ее устойчивости к кислотно – пептической агрессии

Стимуляция секреции клетками слизистой оболочки бикарбонатов

 устойчивости капилляров к неблагоприятным воздействиям и нормализация МЦ в слизистой оболочке желудка и 12ПК

Стимуляция регенерации клеток слизистой оболочки желудка и 12ПК

Механическая защита дефектов слизистой оболочки

Выделяют 5 групп гастропротекторов:

пленкообразующие – препараты коллоидного висмута (висута трикалия дицитрат), сукральфат

адсорбирующие и обволакивающие –

сималдрат

цитопротективные – мизопростол, ребамипид

стимуляторы регенерации – метилурацил, пентоксил, этаден, метандиенон, калия оротат, препараты , содержащие АТФ, биогенные стимуляторы ( алоэ, сок каланхоэ, маточное молочко, прополис), масло шиповника коричневого, солкосерил

стимуляторы образования слизи – препараты корня солодки голой, сок капусты белокачанной

Показания:

-профилактика и лечение эрозий и язв желудка и 12ПК

-рефлюксэзофагит

-гастрит, ассоциированный с Helicobacter pylori (препараты висмута)

-гиперфосфатемия у больных с уремией, находящихся на гемодиализе (сукралфат)

Противопоказания:

-беременность и лактация

-выраженные нарушения функции почек, печени

-повышенная чувствительность к Пг

Побочные эффекты:

-головная боль

-тошнота, рвота

-нарушение стула

-меноррагии, метроррагии (мизопрастол)