
- •26. Нейротропные средства.
- •Cтроение эфферентной нервной системы (общие принипы).
- •Концепция химической передачи нервного возбуждения и организация химического синапса. Теория синаптической передачи
- •Этапы синаптической передачи
- •Рецепторно-ферментативные системы
- •Компоненты синапса (обязательные):
- •“Мишени” для нейротропных средств.
- •27. Холинергический синапс.
- •Холинорецептор
- •Классификация и локализация холинорецептора.
- •Классификация лекарственных веществ, действующих на холинергическую иннервацию.
- •Ацетилхолин
- •Карбахолин
- •Никотин
- •Лобелин, цитизин, анабазин
- •Реактиваторы ацетилхолинэстеразы
- •Атропин
- •Отравление атропином
- •34. Соединения группы атропина. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Срав-нительная характеристика препаратов группы атропина. Скополамин
- •Гоматропин
- •Платифиллин
- •35. Синтетические холиноблокаторы. Препараты. Фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика.
- •Спазмолитин
- •Метацин
- •Ипратропиум (атровент) и тровентол
- •Пиренцепин (гастрозепин)
- •36. Центральные холиноблокаторы. Препараты. Фармакологические эффекты. Особые показания и противопоказания к применению. Сравнительная характеристика.
- •Тропацин, циклодол, норакин
- •Амизил и метамизил
- •37. Ганглиоблокаторы
- •Управляемая гипотония
- •38. Миорелаксанты
- •НЕдеполяризующие
- •Деполяризующие
- •Побочные эффекты
- •Антогонисты
- •39. Адренергический синапс.
- •Синтез катехоламинов
- •Депонирование катехоломинов
- •Обратный захват медиатора
- •1.Ферментативный распад катехоламинов может идти по двум направлениям:
- •2.Обратный захват.
- •Адренорецепторы
- •40. Адренергические средства
- •41. Адреналин и норадреналин
- •Адреналин
- •Норадреналин
- •42. Симпатомиметики. Химическое строение. Особенности механизма действия. Фармакологические эффекты, показания к применению, противопоказания. Побочные эффекты.
- •Эфедрин
- •Адреномиметики
- •Мезатон
- •Фетанол
- •Селективные бета 2 адреномиметики фенотерол
- •Добутамин
- •Адреноблокаторы
- •Избирательные ( кардиоселективные) б1 - адреноблокаторы. Метопролол
40. Адренергические средства
ОБЩАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ (действуют на проведение импульсов в адренергических синапсах).
ПРЯМЫЕ АДРЕНОМИМЕТИКИ
ПРЯМЫЕ АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
НЕПРЯМЫЕ АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ АЛЬФА-1,2 адренолблокаторы
41. Адреналин и норадреналин
Гормоны надпочечников адреналин и норадреналин под общим названием катехоламины представляют собой производные аминокислоты тирозина.
Адреналин
АДРЕНАЛИН - применяется как лекарственное вещество, получают из ткани надпочечников убойного скота или синтетическим путем. Выпускается в виде L-адреналина гидрохлорида или L-адреналина гидротартрата.
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на а1,2- и б1,2-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон.
Следует иметь в виду, что преимущественная локализация тех или иных адренорецепторов носит условный характер. Во многих тканях и органах сосуществуют несколько типов рецепторов.
Поэтому реакция того или иного органа на введение адреналина будет зависеть от количественного соотношения различных типов и подтипов адренорецепторов.
Так, например, в сердце имеются и а1 и б1- и б2-адренорецепторы. В сосудах как а1 и а2, так б2-адренорецепторы.
Фармакодинамика АДРЕНАЛИНА
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АДРЕНАЛИНА.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АДРЕНАЛИНА.
Побочные эффекты адреналина
Норадреналин
ХИМИЧЕСКАЯ СТРУКТУРА.
По химическому строению отличается от адреналина отсутствием метильной группы у атома азота в боковой цепи.
НА КАКИЕ РЕЦЕПТООРЫ ОКАЗЫВАЕТ ВЛИЯНИЕ
Норадреналин оказывает преимущественное влияние на а1,2- адренорецептора и некоторое стимулирующее действие на б1- рецепторы.
Отличается от адреналина сильным, но непродолжительным (несколько минут) сосудосуживающим и прессорным действием, что связанно с его влиянием на постсинаптическиеа1-адренорецепторы и внесинаптические а2-адренорецепторы и сокращением гладкой мускулатуры артериол и венул, что повышает периферическое сопротивление сосудов.
Последующего снижения АД не наблюдается. Вены суживаются, повышается центральное венозное давление. В связи с повышением артериального и венозного давления и возвратом крови к сердцу возрастает пред- и постнагрузка на сердце.
Прямое влияние на деятельность сердца у норадреналина выражено меньше.
Кардиотропное действие его связано со стимуляцией б1-рецепторов и усилением сердечного выброса и частоты сердечных сокращений, однако, оно маскируется ре- флекторной вагусной брадикардией, вызванной повышением артериального давления. Эту брадикардию можно предотвратить введением атропина.
Норадреналин оказывает однонаправленное с адреналином, но существенно более слабое влияние на бронхи, мускулатуру ЖКТ, обмен веществ.
ПРИМЕНЕНИЕ НОРАДРЕНАЛИНА.
Применяют норадреналин для повышения АД, при остром его снижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательного центра.
Вводят норадреналин только внутривенно капельно!
Подкожно и внутримышечно его не вводят, так как он вызывает локальный спазм сосудов на месте введения, плохо всасывается и может вызвать некроз тканей. При введении внутрь норадреналин разрушается в ЖКТ и печени.
Что касается применения норадреналина при кардиогенном, гемотрансфузионном шоке, сопровождающихся вазоконстрикторной реакцией периферических сосудов, применение норадреналина считается нецелесообразным по тем же соображениям, что и для адреналина.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ НОРАДРЕНАЛИНА
Возможные побочные эффекты: нарушения дыхания, головная боль, некроз тканей на месте введения.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Норадреналин противопоказан при фторотановом и циклопропановом наркозе, а также при полной атриовентрикулярной блокаде, при сердечной слабости и выраженном атеросклерозе.