1. Ингибирование 5-НТ1А и НА транспортёра 🡪 Антидепрессивное действие.

2. Эффекты при стимуляции 5-ht Re 2 типа – тревога, наруш-е сна . 3 типа – тошнота, рвота, диарея.

3. Антагонизм 5-ht Re (2а и 2с, 3) 🡪 снижение побочных эффектов.

4. Блок H1-Re, Адрено-Re, М-холино-Re –> Седативное д-е.

5. Побочные эффекты Блока h1-Re 🡪 Увеличение мт, Адрено-Re 🡪 ортостатическая гипотензия, м-холино-Re 🡪 Атропиноподобное действие.

Избирательный ингибитор обратного захвата НА – Мапротиллин - блокирует как НА, так и 5НТ-Re, близок по действию к неизбирательным.

Избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина.

От стимулирующего к седативному 🡪 Флуоксетин, Сертралин, Эсциталопрам, Циталопрам, Пароксетин, Флувоксамин.

Побочные эффекты применения избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина:

1. Стимуляция периферических 5-НТ-Re (повышение серотонина) – Тошнота, рвота, диарея, кровотечения.

2. Стимуляция центральных 5-НТ-Re 🡪 Нарушение сна, тревога. Cнижение дофамина 🡪 Паркинсонизм.

Флуоксетин. Фармакологическое действие:

1. Блок 5-НТ транспортера – Антидепрессивное действие.

2. Антагонизм 5-НТ2С Re тормозных нейронов 🡪 снижение побочных эффектов, аппетита, торможения.

3. Применяется при депрессиях с заторможенностью.

4. Усиливает нейропластичность (увеличение образования нейротрофических факторов).

Флувоксамин. Фармакологическое действие:

1. Блок 5-НТ транспортера – Антидепрессивное действие.

2. Стимуляция сигма-Re –> Анксиолитический эффект.

3. Применяется при депрессиях с тревогой

4. Угнетает микросомальные ферменты, оказывает побочное действие на ЖКТ.

Циталопрам. Фармакологическое действие:

1. Раннее считался самым эффективым и сбалансированным антидепрессивным препаратом, но:

2. Побочное действие - Блок К+ каналов проводящей системы сердца, побочные эффекты, свойственные этой группе.

3. Циталопрам – мацерат. Состоит из двух изомеров, (S) Эс – антидепрессивное действие, R – побочные эффекты.

Эсциталопрам. Фармакологическое действие:

1. Уступает по тимолептическому действию другим ингибиторам, но обладает хорошим, сбалансированным действием.

2. Побочные эффекты реже, чем у других ингибиторов 🡪 применяется у пожилых и детей.

3. Не влияет на микросомальные ферменты.

Пароксетин. Фармакологическое действие:

1. Блок 5-НТ транспортера, М-хол. Re, Гистамино-Re.

2. Повышение МТ, тератогенность

3. Применяется при тревожных и меланхолических депрессиях.

Избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина

Усиление антидепрессивного действия 🡪 Милнаципран ( cтимулирующий), Дулоксетин ( сбалансированный), Венлафаксин (седативный).

Венлафаксин. Фармакологическое действие:

1. Инг. Нейронального захвата 5-НТ и НА, Больше к 5-НТ;

2. Блок зависит от дозы 🡪 Низкие дозы – 5НТ, Средние (5НТ, НА), Высокие – ТЦА;

3. Применение при резистентных депрессиях.

Милнаципрам. Фармакологическое действие:

1. Стимулирующий > Седативный.

2. Более эффективен при нейропатическом болевом синдроме ( поражение антиноцицептивной системы).

3. Не метаболизируется в печени 🡪 почки.

Дулоксетин. Фармакологическое действие:

1. Соотношение эффекта 5НТ:НА = 9:1

2. Более эффективен при тревожных депрессиях

3. Меньше побочных эффектов, чем у венлафаксина.

Ингибиторы моноаминооксидазы.

Механизм действия – блок МАО-А и (или) МАО-Б – зависит от селективности.

Препараты данной группы блокируют как центральные, так и периферические МАО:

Моноамин – тирамин способен оказывать адреноподобный эффект на организм, он содержится в продуктах питания, таких, как сыр, вино, виски и т. д. и при употреблении этих продуктов поддвергается расщеплению с помощью МАО.