Тема занятия: Снотворные средства, антидепрессанты, антиманиакальные средства.

Снотворные средства – ЛВ, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному сну. ( почему близкое – способны вызывать изменения в структуре сна).

1. Положительные свойства снотворных средств : Облегчают засыпание, ↓Количества ночных пробуждений; Обеспечение достаточной продолжительности сна. ( засчет достоточной длительности действия).

2. Отрицательные черты : Могут вызывать привыкание; Нарушают структуру сна; Вызывают последействие.

Структура сна – 25% быстроволновый сон; 75% медленноволновый сон.

Последействие – Сонливость в дневное время, снижение психомоторных реакций.

Классификация снотворных средств:

1. Гамкергические лекарственные вещества.

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов :

А) Бензодиазепиновой структуры –

Мидазолам, феназепам, диазепам, нитразепам;

Б) Небезодиазепиновой структуры – Золпидем, Зопиклон,

Залеплон;

2. Агонисты барбитуратных рецепторов – фенобарбитал;

2. Блокаторы Н1-Re – Дифенгидрамин (димедрол),

доксиламин;

2. Агонисты мелатониновых рецепторов – Мелатонин.

Механизм действия снотворных средств

Стимуляция Бензодиазепиновых –Re. ( А и Гамма суб.)

Изменение коноформации ГАМК-Re повышение чувствительности к ГАМК открытие хлорных каналов гиперполяризация мембраны. ↑ частота открытия Cl-кан.

Стиуляция барбитуратных-Re ( Альфа и Бета суб.)

Механизм такой же, но ↑ продолжительность открытия Cl-каналов

ГАМК-ергические лекарственные вещества.

Разнообразие эффектов бензодиазепинов

Бензодиазепины – Альфа 1,2,3,5 субьеденицы гамк-Re

Короткого д-я ( Т1/2 – 4ч): Мидазолам;

Среднего д-я: (12-18ч): нитразепам;

Длительного д-я: (30ч): феназепам, диазепам.

И т. д.

Разнообразие типов альфа-субьедениц ГАМК-Re

Небензодиазепины – Альфа 1-Re Золпидем, залеплон, зопиклон

Снотворный, в меньшей степени седативный и сл. выр. амнестический

Сравнительная характеристика разных типов снотворных ЛВ

Лекарственные вещества	Выраженность последействия	Изменение быстрой фазы сна		Терапевтическая широта
Барбитураты	Значительная	↓ ↓ ↓ ↓		Узкая
Бензодиазепины	Умеренная	↓ ↓ ↓		Значительная
Золпидем, Залеплон, Зопиклон	Низкая	↓		Значительная
Доксиламин	Оч. Низкая	-		Значительная
Лекарственные вещества	Привыкание и Зависимость	Способость к кумуляции		Индукция микросомальных Е
Барбитураты	Быстрая и стойкая	Высокая		Выражена
Бензодиазепины	При длит. прим	Низкая		В малой степени
Золпидем, Залеплон, Зопиклон	При длит. прим	-		-
Доксиламин	-	-		-
Лекарственные вещества	Кардиореспираторная Депрессия		Антидот
Барбитураты	Терапевт. дозы		Нет
Бензодиазепины	При передозировке		Флумазенил
Золпидем, Залеплон, Зопиклон	Передозировка		Флумазенил
Доксиламин	Передозировка		-