Временные параметры действия основных СГ

Фармакокинетические параметры СГ (%)

12

Биодоступность - это количество СГ (%), которое всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме препарата внутрь и попадает в системный кровоток, сохраняя свою фармакологическую активность. Строфантин, например, очень плохо всасывается, вследствие чего при пероральном приеме он неэффективен. Дигитоксин, напротив, полностью всасывается и применяется внутрь. Для получения равного внутривенному введению клинического эффекта при пероральном приеме дигоксина и ланатозида С необходим учет коэффициента реабсорбции. Дозы этих препаратов при применении внутрь должны быть больше, чем при парентеральном применении.

13

Коэффициент элиминации (КЭ) - это количество СГ (%), которое выводится из организма за сутки по отношению к содержащемуся в нем препарату (накопившемуся в организме). Иначе говоря, КЭ являет собой показатель суточных потерь гликозида организмом. Строфантин обладает самым высоким КЭ равным 40 %. Дигитоксин выводится лишь 7 % за сутки. Дигоксин и ланатозид С по КЭ занимают промежуточное положение.

Коэффициент остаточного действия (КОД) - это количество СГ (%), которое остается в организме после его элиминации. В сумме КЭ и КОД составляют величину равную 100 %.

Коэффициенты элиминации и остаточного действия отражают степень кумуляции (накопления) СГ в организме. Наименьшей кумуляцией обладает строфантин, а наибольшей - дигитоксин.

14

Механизм действия СГ и Фармакодинамические эффекты

(влияние на сократимость, проводимость, возбудимость и автоматизм сердца) заключается, согласно наиболее распространенной концепции, в блокировании сульфгидрильных групп транспортной Nа+-, К+-АТФазы мембраны миокардиоцитов, что, в свою очередь, тормозит переход К+ в клетку и выход Nа+ из клетки, в результате чего происходит дополнительное высвобождение катионов Са++, увеличение концентрации которых внутри клетки, в частности, сопровождается активацией сократительной способности миофибрилл и позитивным инотропным эффектом. Усиление силы сокращения, систола становится короткой, но мощной.

15

Отрицательное хронотропное действие обусловлено угнетением автоматизма синусового узла, с одной стороны, а с другой - непосредственным и опосредованным влиянием на блуждающий нерв. Удлинение диастолы, улучшение кровоснабжение, увеличение количества макроэргов (покрытие энергии, затрачиваемое на следующее сокращение).

За счет сильной систолы – удлинение диастолы – больше накапливается крови в полостях – по закону Франка Старлинга – чем сильнее волокно растянется, тем сильнее оно сократится.

16

Отрицательное дромотропное действие СГ связано с непосредственным их действием на ткани проводящей системы средца и ваготропным эффектом. Чаще проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости и возникновением блокад различной степени. Позитивное клиническое значение этот эффект СГ приобретает лишь при тахисистолической форме мерцательной аритмии, переводя последнюю в брадисистолическую (более выгодную с точки зрения нарушений гемодинамики).

17

Положительное батмотропное (При интоксикации) действие СГ связано с повышением автоматизма различных отделов предсердий и желудочков миокарда, которое в клинических условиях проявляется различными видами аритмий.

18

Наряду с влиянием на мышцу сердца СГ вызывают и внекардиальные эффекты, а именно: сужение артериол и венул, которое объясняется их прямым миотропным действием и α- адреномиметическим эффектом. К внесердечным (побочным) фармакологическим эффектам СГ, имеющим важное с клинической точки зрения значение, относятся увеличение почечного кровотока, клубочковой фильтрации и диуреза. Оказывая влияние на гладкую мускулатуру органов пищеварения, СГ способны усиливать перистальтику кишечника и боли в животе.

19

Основными показаниями к

назначению сердечных гликозидов являются

20