Тема занятия: Лекарственные вещества, воздействующие на симпатическую нервную систему. Эффекты воздействия симпатической нервной системы на органы-мишени.
Давайте ещё раз более осмысленно изучим какие изменения вызывает симпатическая нервная система, адреналин и норадреналин в частности, и какими органами-мишенями она представлена:
Хотелось бы обратить ваше внимание на разнообразие действия НА в отношении сосудов, содержащих разные адренорецепторы (A1 – вазоконстрикция периферических сосудов кожи, слизистой, органов брюшной полости/ B2 – вазодилатация сосудов ГМ, скелетных мышц, коронарных сосудов). Именно таким способом возможно воплощение концепции «бей или беги!», поскольку в органах, в которых возникает расширение сосудов, усиливается потребность в кислороде и энергетическом субстрате в условиях стресса. Этот хитрый механизм построен по принципу «централизации кровообращения». Также необходимо акцентировать внимание на реакции со стороны метаболического обмена: секреция инсулина, гликогенолиз, глюконеогенез, что также восполняет потребности тканей, необходимых в условиях стресса.
Немало важное значение имеет реакция со стороны бронхов (вазодилатация) и матки, что может использоваться в практической медицине и, наряду с этим, вызывает некоторые условности использования ЛВ.
Классификация лв, стимулирующих симпатическую нервную систему.
Обратите внимание на существование ЛВ как прямого ( взаимодействуют напрямую с рецептором), так и непрямого типа ( стимулируют действие природного нейромедиатора на пресинаптическом уровне).
Препараты прямого типа действия также делятся по избирательности: на селективые и неселективные, что имеет большое значение в профиле их безопасности.
Прямые адреномиметики неселективного типа действия: Адреналин, Норадреналин.
Эффекты данных ЛВ (в виде солевых расстворов гидрохлорида, гидротартарата), логично, соответсвуют действию симпатической нервой системы, но есть определенные особенности:
Норадреналин менее активен в отношении B2-адренорецепторов, вызывает более короткий и более выраженный возаконстрикторный эффект.
Адреналин имеет больший аффинитет (сродство) к B2-адренорецепторам и вызывает эффект постпрессорной вазодилатации – возникает на пике концентрации в крови. Его Свойство повышать АД более длительное, но менее выраженное.
При введении Адр. и НА развивается эффект рефлекторной брадикардии ( баро-рефлекс), но в дальнейшем он угасает, возникает кардиотонический эффект. (B1-Re, усиливается потребность миокарда в кислороде).
Применение адреналина:
Анафилактический шок. (и другие виды шока в торпидную фазу (угнетение) кроме кардиогенного и гемотрансфузионного.
Купирование приступа БА;
Аллергические р-ции.
Применение норадреналина:
В хирургической практике при остром снижении АД;
Травмы и отравления, приводящие к угнетению сосудодвигательного центра.
Особенности введения Адр. и НА: Норадреналин вводится только внутривенно – при подкожном и внутримышечном введении вызывает вазоспазм, приводящий к некрозу тканей.
Стимуляторы А-Re. Средства приемущественно A1-адрено-Re действия: мезатон, фетанол.
Производное фенилэфрина – не КА, медленнее метаболизируется КОМТ, не подвергается обратному захватую. 🡪 Длительное и стойкое действие.
Механизм действия: в отличие от адреналина и НА обладает селективностью. Прямой агонист a1-адреноRe, возможен опосредованный эффект задержки НА в синапсе.
Фармакологическое действие:
Менее резкое и длительное ↑АД, может вызвать рефлекторную брадикардию.
Мидриаз, ↓ внутриглазного давления + сужение артериол конъюктивы.
Незначительно стимулирует ЦНС.
Показания к применению:
1. При ↓ сосудистого тонуса – Коллапс, гипотензия .
2. Ринит 3. Использование с местными анестетиками.
Противопоказания адреналина, НА, мезатона, фетанола:
Гипертония Аневризмы
Выраженный атеросклероз Феохромацитома
Тиреотоксикоз Фторотановый и циклопропан.
СД наркоз ( Пов чув-ть к КА 🡪 аритмии) .