1. +Предмет и задачи фармакологии. Место ее среди других медицинских и биологических дисциплин.

Ф. – наука о взаимодействии лекарственных веществ и организма. Основными задачами ф. служат создание и обоснование рационального применения новых лекарственных средств, и изучение новых свойств уже известных лекарственных препаратов. Фармакология является самостоятельной наукой и составной частью современной терапии, она выполняет роль связующего звена между теоретическими знаниями и практической областью медицины. Ф. раскрывает механизмы действия ЛВ, что помогает расширить представления о химической сущности процессов, происходящих в живом организме, что позволяет оценить наличие, направленность и выраженность ответных реакций со стороны клеток, тканей, органов и систем. В начале эксперименты на животных, а потом на человеке. В ф. выделяют три части: теоретическую, экспериментальную и клиническую.

2. Определение понятий лекарственное средство (лекарство), лекарственное вещество, лекарственный препарат, лекарственная форма, лекарственное сырье. Что такое пролекарство?

Лекарственное средство (лекарство) – одно или несколько лекарственных веществ для применения в медицинской практике.

Лекарственное вещество - индивидуальное химическое соединение, химический элемент или биологическое вещество, используемое в качестве лекарственного средства.

Лекарственный препарат – лекарственное средство, изготовленное в виде определённой лекарственной формы.

Лекарственная форма – удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

Лекарственное сырье – природные материалы минерального, животного и растительного происхождения, служащие источником получения лекарственных средств.

Пролекарство – химически модифицированная форма лекарственных средств, которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство (эфир, соль эфира, соль)

3. Методы, используемые в фармакологии для изучения физико-химических характеристик и фармакологических свойств лекарственных веществ.

Методы исследования «инструменты» фармакологии: 1. Функциональные (физиологические), 2. Структурные (морфологические): на уровне молекул – химические, на уровне клеток и тканей – гистологические, на уровне органов и систем – анатомические, на уровне популяции – эпидемиологические (фармакоэпидемиология) и 3. Математические (статистика и моделирование).

4. Что такое фармакокинетика лекарственных веществ? Основные фармакокинетические параметры (период полувыведения, объем распределения, клиренс).

Фармокинетика – раздел фармакологии о процессах всасывания, распределения в организме, биотрансформации и выведения ЛВ.

Объем распределения (Vd) – предполагаемый объем, в котором ЛВ распределяется равномерно. Если значение параметра высокие – ЛВ максимально проникает в биожидкости и ткани. Влияют на параметр: молекулярная масса ЛВ, его растворимость в воде, возраст, пол, беременность. При внутривенном введении: Vd=Доза/начальная концентрация ЛВ в плазме крови.

Период полувыведения (полуэлиминации) (T1/2) – время, за которое концентрация ЛВ в плазме крови уменьшается на 50% от исходного уровня.

Клиренс (Cl) – это гипотетический объем плазмы крови, очищающий от ЛВ за единицу времени. Бывает печеночный, почечный.

5. Какие физико-химические факторы определяют проникновение лекарственных веществ через биологические мембраны? Пассивный и активный транспорт, фильтрация. Ускоренная или обменная диффузия.

Существуют следующие способы проникновения веществ через биологические мембраны: пассивная диффузия, перенос веществ через мембраны с помощью транспортных веществ (активный транспорт, облегченная диффузия), пиноцитоз.

Активный транспорт – вещества проникают через мембрану с помощью специальных транспортных систем. Вещество связывается с белком-переносчиком с наружной стороны, под влиянием АТФ изменяется конформация белковой молекулы, что приводит к уменьшению связывания ЛВ с белковой молекулой и высвобождению ЛВ внутрь клетки. Таким образом проникают гидрофильные вещества (АК, сахара, витамины, железо). Требует затрат энергии, происходит против градиента концентрации.

Пассивная и облегченная диффузия – транспорт ЛВ через биомембраны в направлении градиента концентрации (из большой в маленькую) до тех пор пока обе стороны мембраны концентрации ЛВ не станут равными. Пассивная диффузия – основной механизм проникновения ЛВ через мембрану клеток. Лучше всасываются липофильные неполярные ЛВ. (диаметр до 0,4 нм).

Фильтрация – проникновение гидрофильных веществ через водные поры в мембране клеток, через межклеточные промежутки. Происходит под гидростатическим или осмотическим давлением.