В ведение

К инотропным (кардиотоническим) относятся лекарственные средства (ЛС), увеличивающие минутный объем сердца за счет увеличения силы (ударного объема) и/или частоты сердечных сокращений. К таким ЛС принадлежат сердечные гликозиды (СГ) и негликозидные средства, обладающие положительным инотропным действием. СГ увеличивают силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца без возрастания затрат энергии и кислорода и не нарушают его релаксацию в фазе диастолы, являясь основными кардиотониками, используемыми для фармакотерапии хронической недостаточности сердца (НС). При острой сердечной недостаточности раньше, в частности, использовали универсальный адреномиметик прямого действия эпинефрин (адреналин), а в настоящее время чаще применяют симпатомиметики (₁-адреномиметики) - добутамин, допамин (дофамин). Сравнительно недавно во врачебном лекарственном арсенале появились новые кардиотоники негликозидной и неадренергической природы - ингибиторы фосфодиэстеразы (амринон, милринон).

С ердечные гликозиды

К сердечным гликозидам (СГ) относятся обладающие инотропным действием ЛС, содержащиеся в различных растениях (наперстянке шерстистой, наперстянке пурпуровой, строфанте, ландыше майском, горицвете весеннем, и др.).

Основные свойства СГ описаны Уайтерингом (Wittering) в 1785 году, а широкое и обоснованное клиническое использование этих ЛС началось уже во второй половине ХХ столетия. Молекула гликозида состоит из не сахаристого (агликона) и углеводного (гликона) компонентов. По своему происхождению можно разделить все СГ на две группы - гликозиды наперстянки (дигиталиса) и дигиталоиды, которые получают из других растений. Инотропное действие на сердце оказывает агликон - циклическая структура стероидной природы. Стероидное ядро молекулы гликозида определяет и высокую биологическую активность этих ЛС. Гликон же определяет фармакокинетические свойства - всасываемость, продолжительность циркуляции в организме, скорость элиминации и пр.

Классификация

По своему происхождению СГ подразделяются на: препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, ланатозид С); препараты наперстянки пурпуровой (дигитоксин); препараты строфанта (строфантин); препараты ландыша (коргликон) и т.д.

По физико-химическим свойствам (степени полярности молекулы) СГ делятся на: высоко полярные, хорошо растворимые в воде (строфантин, коргликон); умеренно или средне полярные, растворимы как в воде так и в жирах (дигоксин, ланатозид С) и низко полярные, хорошо растворимые в жирах (дигитоксин).

По фармакокинетическим свойствам среди рассматриваемых СГ можно выделить три группы препаратов: 1) практически не всасываются при приеме внутрь, действуют быстро, но непродолжительно, вводятся в организм исключительно внутривенно (строфантин, коргликон); 2) более чем на половину всасываются при приеме внутрь, действуют достаточно быстро (незначительно уступая препаратам первой группы) и продолжительно (две трети препарата от введенного за сутки остаются в организме), вводятся в организм как внутривенно, так и перорально (дигоксин, ланатозид С); 3) практически полностью всасываются при приеме внутрь (биодоступность препарата приближается к 100%), действуют медленнее и продолжительнее препаратов первой и второй групп, принимаются перорально (дигитоксин).

По фармакодинамическим свойствам разделить СГ на группы не представляется возможным из-за общности механизмов действия разных препаратов и вызываемых ими фармакологических эффектов