3 курс / Фармакология / Основы химиотерапии (Антибиотики)
.pdfКарбапенемы
Препараты |
Механизм |
дей- |
Спектр активности |
Особенности применения |
Побочные эффекты |
|
ствия |
|
|
|
|
Карбапенемы: Тип действия: бактерицидный.
|
Имипенем |
|
Нарушают |
синтез |
Широкий, |
распростра- |
Имипенем: при попадании в почки |
- со стороны ЖКТ и печени: |
|
||||||||||
|
Меропенем |
|
клеточной |
стенки |
няется на |
большинство |
быстро разрушается почечной де- |
боли в животе, тошнота, |
|
||||||||||
|
Тиенам |
|
бактерий |
|
Г(-) бактерий, |
включая |
гидропептидазой |
I и значительно |
рвота, диарея; обратимое |
|
|||||||||
|
(имипенем |
+ |
|
|
различные штаммы |
си- |
теряет активность; поэтому в чи- |
повышение |
уровня били- |
|
|||||||||
|
циластатин) |
|
|
|
негнойной |
|
палочки, |
стом виде его применять нецеле- |
рубина, трансаминаз, ще- |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
грамположительных кок- |
сообразно. Используют в комби- |
лочной фосфатазы и ЛДГ |
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
ков, включая штаммы, |
нации с циластатином, ингибито- |
по отдельности или в ком- |
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
продуцирующие |
пени- |
ром |
почечной |
дегидропептидазы. |
бинации |
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
циллиназу |
и |
большин- |
В комбинации |
|
время действия |
- со стороны системы кро- |
|
|||||||
|
|
|
|
|
ство |
метициллинрези- |
имипенема значительно удлиняет- |
ви: эозинофилия, обрати- |
|
||||||||||
|
|
|
|
|
стентных |
штаммов; |
на |
ся. Такая комбинация (имипенем + |
мая тромбоцитопения или |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
возбудителей |
лептоспи- |
циластатин) |
выпускается под |
тромбоцитемия, нейтропе- |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
роза, на клостридий, на |
названием тиенам. Его применя- |
ния |
|
|
|
|
||||||||
|
|
|
|
|
не |
образующие |
споры |
ют: |
|
|
|
- со стороны кожи: зуд, |
|
||||||
|
|
|
|
|
анаэробы |
(бактероиды, |
1. в/м, 2 раза в сутки по 500 мг. |
сыпь, крапивница |
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
пептококки, пептостреп- |
При |
почечной |
недостаточности |
- со стороны ЦНС: паре- |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
тококки), |
устойчивые к |
дозу устанавливают в зависимости |
стезии, головная боль |
|
||||||||||
|
|
|
|
|
аминогликозидам |
и |
це- |
от клиренса креатинина. |
- местные реакции: при в/в |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
фалоспоринам. |
|
|
2. в/в |
|
|
|
введении боль, воспале- |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Меропенем: устойчив к действию |
ние, дискомфорт и повре- |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
почечной дегидропептидазы I, не |
ждение тканей с увеличе- |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
требует комбинации с циластати- |
нием |
уровня |
протеин- |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ном.Для меропенема характерен |
киназы |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
постантибиотический эффект, ко- |
- возможен дисбиоз, ос- |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
гда концентрация снижается ниже |
новным проявлением кото- |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
МПК, а бактерицидность еще не- |
рого является |
кандидоз |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
которое время сохраняется. |
полости |
рта, |
вагинальный |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Вводится в/в болюсно или в/м 2-3 |
кандидоз, появление псев- |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
раза в сутки. |
|
|
домембранозного |
колита |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
(возбудитель Cl. difficile). |
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
11
Монобактамы
Препараты |
|
Механизм |
дей- |
Спектр активности |
Особенности приме- |
Побочные эффекты |
||||||||
|
|
ствия |
|
|
|
|
нения |
|
|
|
|
|
|
|
Монобактамы: Тип действия: бактерицидный. |
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
Азтреонам |
Нарушают |
синтез |
Распространяется преимущественно |
Вводят 2-3 раза в сут- |
Напоминают |
побочные |
||||||||
(азактам) |
клеточной |
стенки |
на Г(-) бактерии: анаэробные Г (-) кок- |
ки в/м, в/в (струйно и |
эффекты |
карбопе- |
||||||||
|
бактерий как все β- |
ки, анаэробные Г (-) бактерии (эшери- |
капельно, |
дозируют |
немов. Описаны в ред- |
|||||||||
|
лактамы. |
|
|
хии, шигеллы, сальмонеллы, клебси- |
индивидуально по 0,5- |
ких случаях |
расстрой- |
|||||||
|
|
|
|
|
еллы, протей, гемофильная палочка, |
1,0) |
При |
нарушении |
ство сна, диплопия, го- |
|||||
|
|
|
|
|
цитробактер, провиденция, синегной- |
функции почек назна- |
ловокружение, судоро- |
|||||||
|
|
|
|
|
ная палочка). Пенициллиназой не раз- |
чают |
½ |
от средней |
ги; набухание молоч- |
|||||
|
|
|
|
|
рушается. |
|
разовой дозы. |
ных желез. |
|
|
Гликопептиды
|
Препараты |
|
Механизм |
дей- |
Спектр активности |
Особенности |
|
Побочные эффекты |
|
||||||||||
|
|
|
|
ствия |
|
|
|
|
применения |
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
Гликопептиды: Тип действия: бактерицидный. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||
|
1) Ванкомицин; |
Нарушают |
синтез |
Распространяется на большинство |
(1) - вводят в/в, ка- |
Токсичны!: |
|
|
|
|
|||||||||
|
2) Тейкопланин. |
клеточной |
стенки, |
Г(+) бактерий, включая пеницил- |
пельно, 2-3 раза в |
- |
раздражающее |
|
|||||||||||
|
|
|
т.к. образуют ком- |
линазоустойчивые и метициллин- |
сутки; Т1/2 - |
2-4 часа. |
действие: - флеби- |
|
|||||||||||
|
|
|
плексы |
с |
различ- |
резистентные. |
|
Выводятся |
почками, |
ты; |
|
|
|
|
|||||
|
|
|
ными |
пептидными |
Применяют вместо пенициллинов |
при почечной недо- |
- нефротоксичны; |
|
|||||||||||
|
|
|
структурами |
|
ЦПМ |
или цефалоспоринов, если к ним |
статочности дозу сни- |
- нейротоксичны; |
|
||||||||||
|
|
|
микроорганизмов. |
возникают аллергические реакции. |
жают. |
|
|
- |
гипотензии |
(с-м |
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
Устойчивость м/организмов не об- |
(2) - активнее (1) и |
“красной шеи”). |
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
наружена. |
|
вводят в/в 1 раз в сут- |
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ки. |
|
|
|
|
|
|
|
|
Макролиды |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||
|
|
Препараты |
|
Механизм |
дей- |
Спектр активности |
Особенности |
примене- |
Побочные |
эффек- |
|
||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
12 |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ствия |
|
|
|
|
|
|
|
|
ния |
|
|
|
|
ты |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Макролиды (МЛ): Тип действия - бактериостатический; Хим. строение - макроциклическое лактонное кольцо |
|
|
|
|
||||||||||||||||||||
|
|
“Старые” : |
Нарушают |
синтез |
- Г(+) кокки: стрептококки, |
Вводят преимущественно |
1. |
Токсичность |
низ- |
|
||||||||||||||||
|
- |
Эритромицин |
белка |
в |
микробной |
стафилококки, пневмококки. |
энтерально, |
всасываются |
кая, но: |
|
|
|
|
|
||||||||||||
|
|
- Олеандомицин |
клетке, |
связывая |
- Г(-) кокки: гоно- и менин- |
из ЖКТ удовлетворитель- |
- |
|
раздражающее |
|
||||||||||||||||
|
|
|
|
|
активность |
50S- |
гококки. |
|
|
|
но. Для повышения вса- |
влияние |
на |
слизи- |
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
субъединиц |
рибо- |
- |
Г(+) палочки: |
клостридии, |
сывания используют свечи |
стую ЖКТ и диспеп- |
|
||||||||||||||
|
|
“Новые” |
|
|||||||||||||||||||||||
|
|
сом. Снижают ак- |
коринебактерии. |
|
|
или капсулы. |
|
|
|
тические |
расстрой- |
|
||||||||||||||
|
- |
Флюритроми- |
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||||||
|
|
цин; |
тивность |
Т-РНК и |
- |
Г(-) палочки: |
бордетеллы, |
Через ГЭБ практически не |
ства; |
|
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
нарушают |
образо- |
бруцеллы, |
гемофильная па- |
проникают, |
но |
хорошо |
- |
в/м |
инъекции |
бо- |
|
|||||||||||||
|
- |
Азитромицин; |
|
|||||||||||||||||||||||
|
вание |
полисомаль- |
лочка. |
|
|
|
проникают в ткани и поло- |
лезненные; |
|
|
|
|
||||||||||||||
|
- |
Йозамицин; |
|
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||||||
|
ных |
комплексов, |
- |
Спирохеты: |
трепонемы, |
сти. |
Создают |
высокие |
- |
возможен |
холе- |
|
||||||||||||||
|
- |
Китазамицин; |
|
|||||||||||||||||||||||
|
удлиняются |
вновь |
лептоспиры, боррелии; |
концентрации |
в |
легких, |
стаз; |
|
|
|
|
|
|
|||||||||||||
|
- |
Спирамицин; |
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||||||
|
синтезируемые |
- |
Внутриклеточные патогены: |
бронхах, мокроте, мышеч- |
- |
снижается |
актив- |
|
||||||||||||||||||
|
- |
Рокситромицин; |
|
|||||||||||||||||||||||
|
белковые |
|
цепи. |
хламидии, |
риккетсии, мико- |
ной ткани, в плевральной, |
ность |
ферментов |
|
|||||||||||||||||
|
- |
Мидекамицин; |
|
|
||||||||||||||||||||||
|
Вследствии |
этого |
плазмы, легионеллы. |
перитониальной и синови- |
печени и удлиняет |
|
||||||||||||||||||||
|
- |
Кларитромицин; |
|
|||||||||||||||||||||||
|
нарушается |
нор- |
Для новых |
макролидов до- |
альных полостях; |
в |
клет- |
действие |
теофил- |
|
||||||||||||||||
|
- |
Натамицин - |
мальное |
развитие |
полнительно: |
|
|
ках: |
нейтрофилах |
и |
мак- |
лина, |
карбамазепи- |
|
||||||||||||
|
|
|
(пимафуцин)- |
|
|
|
||||||||||||||||||||
|
|
|
микроорганизма, |
Азитромицин: То же + |
рофагах. |
|
|
|
на, |
дизопирамида, |
|
|||||||||||||||
|
|
противогрибковый |
|
|
|
|
||||||||||||||||||||
|
|
снижается его пато- |
-шигеллы, |
сальмонеллы, |
Выводятся через |
ЖКТ - |
дигоксина; |
|
|
|
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||||||||
|
|
|
|
|
генность и устойчи- |
E.Coli, бактериоиды, энтеро- |
создают высокие |
концен- |
- |
азитромицин и |
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
|
вость |
к |
факторам |
кокки, трихомонады. |
|
трации в желчных путях. |
кларитромицин |
мо- |
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
защиты |
(токсиген- |
Кларитромицин: То же + |
“Новые” МЛ: более устой- |
гут вызывать лейко- |
|
||||||||||||||||
|
|
|
|
|
ность, адгезивность, |
кампилобактерии |
(H.pylori); |
чевые в кислой среде же- |
пению; |
|
|
|
|
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
облегчается |
фаго- |
M. catarrhalis; микобактерии. |
лудка, лучше всасываются |
азитромицин |
|
|
и |
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
цитоз). |
|
|
|
Диритромицин: То же + M. |
из ЖКТ, более высокая |
эритромицин |
- |
пре- |
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
catarrhalis. |
|
|
|
проницаемость в ткани. |
ходящая глухота. |
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Мидекамицин: То же + Г(-) |
Более длительный Т1/2 - |
2. |
|
Аллергические |
|
||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
палочки, шигеллы, сальмо- |
диритромицин -1-2 раза в |
реакции |
встречают- |
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
неллы, E.coli, Ps.aeruginosa. |
сутки. |
|
|
|
ся реже, чем у пе- |
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Натамицин |
- |
пентаеновый |
|
|
|
|
|
нициллинов. |
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
макролид |
с |
выраженной |
|
|
|
|
|
3. |
Возможна |
су- |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
п/грибковой активностью: в |
|
|
|
|
|
перинфекция. |
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
большей степени |
кандида, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
дерматофиты |
в |
меньшей |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
13
степени.
Примечание: Появление “новых” МЛ вернуло интерес к этой группе препаратов, т.к. старые МЛ использовались мало, по причине быстрого формирования к ним устойчивости.
Линкозамиды
|
Препараты |
Механизм |
дей- |
Спектр активности |
Особенности |
|
Побочные эффекты |
|
||||
|
|
ствия |
|
|
|
применения |
|
|
|
|
||
|
Линкозамиды: Тип действия: бактериостатический. Хим.стр.: пиранозиды. |
|
|
|
|
|
||||||
|
1) Линкомицин; |
Как у макролидов. |
- Г(+) кокки (в том числе про- |
Вводят энтераль- |
- ЖКТ - тошнота, рвота, по- |
|
||||||
|
|
|
|
дуцирующие пенициллиназу); |
но и парентераль- |
носы, возможен псевдомем- |
|
|||||
|
|
|
|
- микоплазмы; |
|
но за 1-1,5 часа до |
бранозный колит; |
|
||||
|
|
|
|
- анаэробы не |
образующие |
еды. Хорошо вса- |
- лейкопения, тромбоцито- |
|
||||
|
|
|
|
споры; |
|
сывается |
и |
рас- |
пения; |
|
||
|
|
|
|
- энтерококки нечувствитель- |
пределяется в ор- |
- нарушения функции пече- |
|
|||||
|
|
|
|
ны. |
|
ганизме: |
активно |
ни; |
|
|||
|
|
|
|
|
|
проникает |
в кост- |
- дисбиоз; |
|
|||
|
|
|
|
|
|
ную ткань, суста- |
- редко аллергические реак- |
|
||||
|
|
|
|
|
|
вы и др. ткани и |
ции. |
|
||||
|
|
|
|
|
|
жидкости, |
но пло- |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
хо |
проникает |
че- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
рез ГЭБ. Препарат |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
выбора при лече- |
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
нии |
остеомиели- |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
тов, |
анаэробной |
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
инфекции. |
|
|
|
|
|
|
|
2) Клиндамицин |
Как у макролидов. |
Как у (1) + клостридии; |
Активнее |
первого |
То же + при быстром введе- |
|
|||||
|
|
|
|
- Г(-) бактерии, шигеллы; |
в 8 раз, но и более |
нии нервно-мышечный блок |
|
|||||
|
|
|
|
сальмонеллы; |
энтеробакте- |
токсичнен |
|
|
и угнетение дыхания. |
|
||
|
|
|
|
рии; протеи; псевдомонас; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- простейшие: Pl. malaria; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Toxoplasma gond. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
14 |
|
|
|
|
|
|
|
Производные диоксиаминофенилпропана (Группа левомицетина)
|
Препараты |
|
Механизм действия |
|
Спектр активности |
Особенности применения |
|
Побочные эффекты |
|
||||||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||
|
Пр. диоксиаминофенилпропана: Тип действия: бактериостатический. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||
|
Левомицетин |
|
Нарушают синтез белка в |
- Г(+) и Г(-) кокки; |
|
Хорошо всасывается из ЖКТ, |
Токсичность высокая! |
|
|||||||||||||||
|
|
|
|
микробной клетке, связы- |
Г(-) |
бактерии: |
гемо- |
проникает в ткани и жидкости |
- |
нарушения |
кроветво- |
|
|||||||||||
|
|
|
|
вая |
активность |
50S- |
фильная |
и кишечная |
(в том числе и в ликвор). |
|
рения: |
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
субъединиц рибосом. |
|
палочки, |
сальмонел- |
Проникает через ГОБ и со- |
лекопения, |
агрануло- |
|
||||||||||||
|
|
|
|
Могут |
взаимодействовать |
лы, шигеллы, риккет- |
здает высокие концентрации |
цитоз, |
апластическая |
|
|||||||||||||
|
|
|
|
с 70S субъединицами ри- |
сии, спирохеты; анаэ- |
в стекл. теле, роговице, ра- |
анемия. |
|
|
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
босом хозяина (нарушение |
робы (образующие и |
дужке и жидкости. |
|
- |
нарушения функции |
|
|||||||||||||
|
|
|
|
кроветворения) |
|
|
не |
образующие |
спо- |
Биотрансформация в печени, |
печени; |
|
|
|
|
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
ры). |
|
|
|
при этом снижается актив- |
- дисбактериоз; |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ность ферментов печени (ин- |
- |
снижают |
функцию |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
гибирует |
микросомальные |
поджелудочной желе- |
|
|||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ферменты печени). |
|
зы, |
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Выводится почками: Т1/2 - 3.5 |
- невриты; |
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
часа ( принимать 1 раз в 6-8 |
- |
редко |
аллергические |
|
||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
часов) |
|
|
|
реакции; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- гипотрофия; |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- |
снижение иммуните- |
|
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
та; |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- у детей “серый кол- |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
лапс” - угнетение дых. |
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ферментов. |
|
|
|
|
||
|
Тетрациклины |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||||||||||
|
Препараты |
|
Механизм |
дей- |
Спектр активности |
Особенности применения |
|
Побочные эффекты |
|
|
|||||||||||||
|
|
|
|
|
ствия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Тетрациклины (Т.): Тип действия - бактериостатический; Хим. строение - 4 конденсированных 6-членных цикла |
|
|
|
|||||||||||||||||||
|
“естественные” |
: |
Нарушают синтез |
- Г(+) и Г(-) |
кокки и |
Всасываются из |
ЖКТ хорошо, |
|
Токсичность: |
|
|
|
|
|
|||||||||
|
- |
Тетрациклин; |
|
белка в микроб- |
палочки, но протей |
но не полностью, лучше других - |
|
- нарушают функцию пе- |
|
|
|||||||||||||
|
- |
Окситетрацик- |
ной клетке, |
свя- |
мало |
чувствитель- |
|
доксициклин и миноциклин. |
|
чени |
(снижается |
актив- |
|
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
15
лин;
-Хлортетрацик-
лин.
“полусинтетические”:
-Метациклин (рондомицин);
-Доксициклин (вибрамицин);
-Миноциклин;
-Морфоциклин;
зывая активность |
ный, а синегнойная |
Всасывание зависит от содер- |
ность ферментов и син- |
||||||||||
30S-субъединиц |
палочка |
не |
чув- |
жания в |
пище ионов |
2-х ва- |
тез факторов свертыва- |
||||||
рибосом. |
|
ствительна. |
|
лентных |
металлов, с которыми |
ния крови); |
|
||||||
Образуют |
ком- |
- Спирохеты: тре- |
Т образуют |
невсасывающиеся |
- нарушают функцию по- |
||||||||
плексы с ионами |
понемы, |
лептоспи- |
комплексы (поэтому молоко и |
чек; |
|
||||||||
Mn, Mg и Ca, тем |
ры. |
|
|
соками не запивать). |
|
- |
раздражающее дей- |
||||||
самым снижают |
- |
Внутриклеточные |
Хорошо проникают в желчь, |
ствие на ЖКТ (язвенный |
|||||||||
активность |
фер- |
патогены: |
хлами- |
легкие, кости, зубы - где и депо- |
стоматит, колит, прок- |
||||||||
ментов и угнета- |
дии, риккетсии, ми- |
нируется. В ЦНС проникает |
тит) |
|
|||||||||
ют функцию ЦПМ |
коплазмы. |
|
|
морфоциклин. |
|
- |
нарушают |
развитие |
|||||
микроорганиз- |
- |
Некоторые |
про- |
Миноциклин конденсируется в |
скелета, зубов и ногтей у |
||||||||
мов. |
|
стейшие: |
амебы, |
слюне и слезной жидкости - |
детей; |
|
|||||||
В |
высоких |
кон- |
трихомонады, |
кок- |
назначают |
носителям |
менин- |
- |
нарушается свертыва- |
||||
центрациях |
сни- |
цидии. |
|
|
гококковой инфекции. |
|
ние крови; |
|
|||||
жают синтез бел- |
- |
К тетрациклинам |
Выводятся почками, биотранс- |
- |
дисбактериоз развива- |
||||||||
ков |
макроорга- |
быстро формирует- |
формируются в печени, Некото- |
ется быстро и жестко; |
|||||||||
низма |
|
ся |
устойчивость |
рая часть выводится печенью в |
возможна суперинфек- |
||||||||
(хозяина). |
|
микроорганизмов. |
неизмененном виде, в желчи и |
ция: кандиды, |
протей, |
-В окружающей желчевыводящих путях создасинегнойная палочка.
среде распростра- |
ются высокие концентрации. |
Аллергические реакции |
|||
нены штаммы м/о, |
Проникают через |
плаценту и |
встречаются |
редко |
(0- |
устойчивых к тет- |
оказывают тератогенное и эм- |
4%) в виде фотосенси- |
|||
рациклинам. |
бриотоксическое действие. |
билизации. |
|
|
|
. |
Депонируясь в в костях, зубах, |
Для снижения токсично- |
|||
|
ногтях - нарушают рост костной |
сти и неблагоприятных |
|||
|
ткани у детей (детям до 8 лет не |
эффектов |
тетрацикли- |
||
|
давать; в некоторых странах до |
нов надо: |
|
|
|
|
14 лет). |
|
- сочетать их прием с |
||
|
При длительном хранении тет- |
нистатином |
(профилак- |
||
|
рациклины могут преобразовы- |
тика кандидоза); |
|
||
|
ваться в токсическкие вещества |
- сочетать с вит. гр. В |
|||
|
и в случаи их приема вызывают |
(т.к. нарушается микро- |
|||
|
острую почечную |
недостаточ- |
флора кишечника и сни- |
||
|
ность (феномен Фанкони). |
жается всасывание |
ви- |
||
|
Из-за токсичности |
применение |
таминов) |
|
|
16
|
|
|
ограничено. |
- суточная |
доза |
для |
|
|
|
. |
взрослых не |
более |
2.0 |
|
|
|
|
(биосинтетических). |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
17
Аминогликозиды
Препараты |
Механизм дей- |
Спектр активности |
Особенности применения |
Побочные эффекты |
|
||
|
ствия |
|
|
|
|
|
|
Аминогликозиды (АГ): Тип действия: бактериостатический или бактерицидный (в зависимости от концентрации). |
|
|
|||||
|
Хим.стр.: Содержат аминосахара |
|
|
|
|
||
I. поколение (с 1943 |
Нарушают синтез |
- Г(-) палочки: ки- |
АГ не всасывается из ЖКТ, вводят |
Токсичность высокая! |
|
||
г.) |
белка в микроб- |
шечная |
палочка |
в/мышечно, плохо проникают через |
- ототоксичность (необра- |
||
- Стрептомицин; |
ной клетке, свя- |
сальмонеллы, ши- |
ГЭБ, в бронхиальный секрет; в пече- |
тимая |
вестибуло- |
и |
|
- Мономицин; |
зывая активность |
геллы, клебсиелы; |
ни не метаболизируются, выводятся |
кохлеотоксичность; |
|
||
- Канамицин. |
30S-субъединиц |
- стрептомицин, ка- |
почками в неизмененном виде. Хо- |
- нарушение нервно- |
II.поколение (с рибосом и нарунамицин, амикацин рошо проникают в ликвор среднего мышечной передачи (до
1962 г.): |
шают считыва- |
активны |
против |
уха, где создают токсичные концен- |
остановки дыхания - чаще |
||
- Гентамицин; |
ние кода; |
возбудителя |
тубер- |
трации. |
у детей); |
|
|
- Тобрамицин; |
Изменяют про- |
кулеза; |
|
Так как имеют высокую токсичность, |
гентамицин может вызы- |
||
- Сизомицин. |
ницаемость ЦПМ |
- II и III поколение |
применяются как резервные в слу- |
вать судороги, психоз, |
|||
III. поколение: |
микроорганиз- |
действуют на сине- |
чае, когда пен. и ЦФ II и III поколе- |
невриты, снижение сокра- |
|||
- Амикацин; |
мов. |
гнойную палочку; |
ния не дают эффекта. |
тительной |
активности |
||
- Нетилмицин; |
|
- Г(+) и Г(-) кокки и |
Используются при инфекциях, вы- |
сердца; |
|
||
|
H. influenzae |
мало- |
званных госпитальными штаммами с |
- |
обратимая |
нефроток- |
|
- Дибекацин; |
|
||||||
|
чувствительны; |
множественной устойчивостью (ком- |
сичность (до 1 месяца); |
||||
- Фрамицетин |
|
||||||
|
- анаэробы не чув- |
бинируют с полусинт. пениц.). |
- тяжелый дисбактериоз ; |
||||
- Спектиномицин |
|
||||||
|
ствительны. |
|
АГ проникают через плаценту и могут |
- |
аллергические реакции, |
||
|
|
|
|||||
|
|
|
|
вызвать нарушение слуха у плода |
но не такие грозные как у |
||
|
|
|
|
(до полной глухоты). |
пенициллинов. |
|
|
|
|
|
|
Иногда АГ применяют энтерально |
|
|
|
|
|
|
|
для санации кишечника перед пла- |
|
|
|
|
|
|
|
новыми абдоминальными операция- |
|
|
|
|
|
|
|
ми. Они действуют в просвете ки- |
|
|
|
|
|
|
|
шечника, не всасываются (неомицин |
|
|
|
|
|
|
|
1.0 3 раза ). |
|
|
|
|
|
|
|
Фрамицетин из-за плохой всасывае- |
|
|
|
|
|
|
|
мости со слизистых используется как |
|
|
|
|
|
|
|
капли в нос при ринофарингитах. |
|
|
|
18
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
- Спектиномицин – |
Тип |
действия: |
Гонококки и другие |
Вводится в/м всасывается быстро и |
Головокружение, |
бессон- |
|||
антибиотик стреп- |
бактериостати- |
Г (-) микроорганиз- |
полностью. С белками плазмы не |
ница, диспептические яв- |
|||||
томицинового ря- |
ческий, бактери- |
мы. |
связывается, не метаболизируется. |
ления, снижение гемато- |
|||||
да |
цидный. |
|
|
|
Экскретируется почками в течение |
крита, гемоглобина, кли- |
|||
|
Механизм |
дей- |
|
48 часов в активной форме. |
ренса креатинина. |
|
|||
|
ствия: |
проникает |
|
Применение: гонококковая инфекция: |
Аллергические |
реакции: |
|||
|
внутрь |
микроб- |
|
генерализованная, уретриты, церви- |
анафилактический |
шок, |
|||
|
ной клетки, свя- |
|
циты. |
лихорадка, |
гиперемия, |
||||
|
зывается |
с |
30S |
|
|
сыпь. |
|
|
|
|
субъединицей |
|
|
|
|
|
|||
|
рибосом, |
блоки- |
|
|
|
|
|
||
|
рует синтез бел- |
|
|
|
|
|
|||
|
ка и |
останавли- |
|
|
|
|
|
||
|
вает рост и раз- |
|
|
|
|
|
|||
|
витие |
микроор- |
|
|
|
|
|
||
|
ганизма. В более |
|
|
|
|
|
|||
|
высокой |
концен- |
|
|
|
|
|
||
|
трации нарушает |
|
|
|
|
|
|||
|
функции |
|
цито- |
|
|
|
|
|
|
|
плазматической |
|
|
|
|
|
|||
|
мембраны, |
что |
|
|
|
|
|
||
|
ведет |
к |
гибели |
|
|
|
|
|
|
|
бактерии. |
|
|
|
|
|
|
|
Особые рекомендации при использовании АГ:
-назначение строго по показаниям;
-не следует превышать максим. суточную дозу, особенно если нет возможности определить концентрацию АГ в крови;
-длительность курса до 7-10 дней; по жизненным показаниям до 14 дней! (за это период концентрация АГ в ухе достигает токсичной).
-после курса перерыв 4-6 недель!
-нельзя сочетать 2 АГ;
-контроль функции почек (клиренс креатинина не должен снижаться более чем на 25%).
-контроль слуха каждые 3-4 дня!
19
Полимиксины
Препараты |
|
Механизм |
|
Спектр активности |
Особенности применения |
Побочные эффекты |
||||
|
|
действия |
|
|
|
|
|
|
||
Полимиксины (ПМ): Тип действия: бактерицидный; Хим. строение: циклические основные пептиды. |
|
|||||||||
|
|
|
|
|
|
|
||||
- Полимиксин В; |
Имеют |
свойства |
- Г(-) бактерии: |
Из ЖКТ не всасываются. |
Токсичность высокая! |
|||||
- Полимиксин М |
катионных детер- |
- сальмонеллы, |
В/м введение бацитрацина очень |
- нейротоксичность: |
||||||
(колистатин); |
гентов и связыва- |
- шигеллы; |
болезненно, разводятся 1% рас- |
- мышечная слабость; |
||||||
- Бацитрацин. |
ются с ЦПМ м/о, |
- синегнойная па- |
твором лидокаина. |
- нарушение нервно- |
||||||
|
нарушают её про- |
лочка; |
ПМ “В” вводят в/м, в/в, эндолюм- |
мышечной передачи |
||||||
|
ницаемость и спо- |
- протей; |
бально, внутрь, мало и плохо про- |
(до остановки дыха- |
||||||
|
собствуют выходу |
- гемофильная па- |
никают в ткани. |
ния); |
||||||
|
цитоплазмы. |
|
|
лочка; |
Энтерально используют для по- |
- нарушение зрения и |
||||
|
Могут |
связывать- |
- ерсинии (чума, |
давления Г(-) флоры в просвете |
речи; |
|||||
|
ся |
с мембранами |
псевдотуберку- |
кишечника без резорбтивного дей- |
- лихорадка, крапив- |
|||||
|
клеток |
хозяина, |
лез). |
ствия. |
ница; |
|||||
|
что обуславливает |
- холерный вибри- |
Препараты резерва! |
- эозинофилия; |
||||||
|
их |
высокую |
ток- |
он; |
Детям только по жизненным по- |
- болезненность при |
||||
|
сичность. |
|
|
- бруцеллы. |
казаниям! |
в/м введении. |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фузидиевая кислота
|
Препараты |
|
Механизм |
|
Спектр активности |
Особенности применения |
Побочные эффекты |
|
|||||||
|
|
|
|
действия |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фузидиевая кислота: Тип действия: бактериостатический; Хим. строение: антибиотик стероидной структуры. |
|
|
|
|||||||||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|||||
|
Фузидиевая кис- |
Тип |
действия: |
- грам + кокки: |
Натриевая соль фузидина для |
- |
диспептические |
ре- |
|
||||||
|
лота |
(фузидин, |
бактериостатиче- |
стафилококки, |
приема внутрь хорошо всасывает- |
акции; |
|
|
|
|
|||||
|
фуцидин) |
ский. |
Механизм |
включая штаммы |
ся в ЖКТ, проникает в кости, су- |
- |
гепатотоксичность, |
|
|||||||
|
|
|
действия: ингиби- |
пенициллинрези- |
ставы, кожу, хрящевую ткань, |
особенно |
при |
дли- |
|
||||||
|
|
|
рует |
синтез |
РНК |
стентные (PRSA) и |
бронхиальный секрет и плевраль- |
тельном |
применении |
|
|||||
|
|
|
на |
уровне |
50S |
метициллинрези- |
ный экссудат, в очаги воспаления |
при исходной патоло- |
|
||||||
|
|
|
субъединицы |
ри- |
стентные (MRSA); |
и некроза. Плохо проникает через |
гии печени; |
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
20