2. Антиаритмические препараты. Классификация и общая характеристика

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, оказывающие нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам. Но существует ряд препаратов, для которых основное действие – это нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмии. Подразделяются препараты на четыре группы (класса):

1) мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные) – I класс;

2) β-адреноблокаторы – II класс;

3) препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель амиодарон, симпатолитик орнид) – III класс;

4) блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) – IV класс.

I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:

1) подгруппа IА – хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид;

2) подгруппа IВ – местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин), а также мексилетин и дифенин;

3) подгруппа IС – аймалин, этацизин, аллапинин.

Характеристики отдельных антиаритмических средств

1. Антиаритмические средства (аас) I класса

Объединяющее свойство этого класса – блокада быстрых натриевых каналов, что проявляется уменьшением скорости деполяризации (фазы О ПД (потенциала действия) и, следовательно, уменьшением скорости проведения в предсердиях и желудочках, угнетением анормального автоматизма кардиомиоцитов (торможение натрий-опосредованной спонтанной диастолической реполяризации), снижением порога возбудимости миокарда. На ЭКГ это действие может проявляться расширением зубца Ρ и комплекса QRS. Причина разделения AAC I класса на три подкласса - характер влияния на реполяризацию – длительность ПД:

- препараты ΙΑ класса умеренно удлиняют ПД

- средства IB класса – укорачивают ПД

- средства IС класса – не влияют не него.

Препараты I класса могут приводить к увеличению смертности у животных с аритмиями, вызванными болезнями сердца, поэтому их не используют для лечения нарушений ритма при тяжелых органических поражениях миокарда и высоком риске внезапной смерти. Между тем, AAC I класса остаются средствами второго ряда при купировании опасных аритмий, а также при лечении и профилактике аритмий у животных без тяжелой органической патологии сердца.

Ниже представлены свойства ААС 1 класса

Антиаритмические средства IA класса

• Блокада натриевых и калиевых каналов (умеренная).

• Замедление деполяризации (фаза 0) и реполяризации (фазы 1-3) - удлинение ПД.

• Удлинение (расширение) комплекса QRS и интервала QT.

• Замедление проведения (умеренное) и увеличение рефрактерности миокарда (умеренное).

• Угнетение анормального автоматизма (слабое).

• Неоднозначное влияние на функцию САУ и АВУ: обычно - увеличение автоматизма САУ и скорости проведения в АВУ (ваголитический эффект), при исходной дисфункции САУ или АВУ - прямое угнетение их функции.

• Типичные проаритмии - ЖТ по типу пируэт (следствие удлинения QT) и реципрокные ЖТ (следствие нарушения проведения).

• Эффективность при наджелудочковых и желудочковых тахиаритмиях, умеренная.

Антиаритмические средства IB класса

• Блокада натриевых каналов (инактивированных) слабая, но выражена в поврежденной или ишемизированной аритмогенной ткани, при учащении ритма.

• Замедление деполяризации, преимущественно в очаге аритмии.

• Укорочение реполяризации (фазы 1-3) - укорочение ПД (рис. 4.6).

• Отсутствие значимых изменений Р, PQ, QRS; QT укорачивается или не изменяется.

• Замедление проведения в аритмогенной зоне при желудочковых аритмиях (значительное).

• Отсутствие влияния на САУ, АВУ и миокард предсердий из-за более короткого ПД в предсердиях.

• Подавление нормального и анормального автоматизма в желудочках (умеренное).

• Уменьшение рефрактерности миокарда желудочков (слабое).

• Подавление поздних постдеполяризаций (слабое).

• Угнетение триггерных ритмов в волокнах Пуркинье за счет укорочения ПД (умеренное).

• Высокая эффективность при реципрокных желудочковых тахикардиях.

• Низкая эффективность при наджелудочковых тахиаритмиях (за исключением аритмий при гликозидной интоксикации).

• Низкая вероятность возникновения проаритмии и отсутствие кардиодепрессии.

Антиаритмические средства IС класса

Общие свойства

• Блокада натриевых каналов выраженная.

• Замедление деполяризации (фаза 0), реполяризация не изменяется (фазы 1-3).

• На ЭКГ возможны: расширение зубца Р, удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS; интервал QT не изменяется или несколько удлиняется (за счет расширения комплекса QRS).

• Замедление проведения в миокарде предсердий, желудочков и проводящей системе (значительное).

• Высокая эффективность при наджелудочковых и желудочковых тахиаритмиях.

• Угнетение сократимости миокарда - кардиодепрессия.

• Высокий аритмогенный потенциал - провокация реципрокных ЖТ.

• Увеличивают смертность при лечении аритмий у больных с постинфарктным кардиосклерозом, значительной дилатацией камер сердца, внутрижелудочковыми блокадами.