
- •Лекция 12 – Средства, противомикробные, противопаразитарные: антибиотики и сульфаниламиды
- •Классификация антибиотиков по химическому строению
- •По механизму действия
- •Макролиды;
- •По типу действия на микроорганизм
- •Пенициллины;
- •Общая характеристика групп антибиотиков
- •Пенициллины
- •Цефалоспорины
- •Карбапенемы
- •Макролиды
- •Аминогликозиды
- •Препараты 1-го поколения:
- •Препараты 2-го поколения:
- •Препараты 3-го поколения:
- •Тетрациклины
- •Природные:
- •Полусинтетические:
- •1. Препараты резорбтивного (системного) действия, которые хорошо всасываются в кишечнике, создают высокие концентрации в крови и других тканях:
- •Механизм действия саа
- •Спектр антимикробного действия саа
- •Классификация антибактериальных препаратов разного химического строения
- •Производные нитрофурана:
- •Производные оксихинолина:
- •Производные хинолона:
Механизм действия саа
Механизм основан на структурном сходстве с ПАБК (парааминобензойная кислота), которая необходима для синтеза ДГФК (Дигидрофолиевая кислота). Сульфаниламиды конкурентно вытесняют фолиевую кислоту из процесса синтеза и не могут выполнять функцию ПАБК. В результате нарушается синтез ТГФК (Тетрагидрофолиевая кислота), что приводит к угнетению синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов и проявляется это, в конечном итоге, в задержке роста и развития микробов, т.е. бактериостатическом действии.
Очень здорово представлено на иллюстрации.
Спектр антимикробного действия саа
Достаточно широкий.
Бактерии: патогенные кокки, кишечная группа инфекций, возбудитель особо опасных инфекций (холера, чума, дифтерия).
Хламидии: трахомы, возбудитель паховой лимфогранулемы.
Актиномицеты: препараты задерживают рост и размножение возбудителей системных микозов.
Простейшие: возбудитель токсоплазмоза.
Классификация антибактериальных препаратов разного химического строения
Производные нитрофурана:
фуразолидон;
фурадонин;
фарингосепт.
Достоинства:
широкий спектр действия;
медленное развитие резистентности;
противогрибковая активность;
не угнетают функции иммунной системы.
дешевы в производстве.
Производные оксихинолина:
нитроксолин (5НОК);
хиниофон:
хинозол.
Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, а также оказывает противогрибковое и противопротозойное действие.
Устойчивость микроорганизмов к этим препаратам развивается очень медленно.
Производные хинолона:
1-е поколение:
налидиксовая кислота (неграм);
оксолиновая кислота;
пипемединовая кислота.
2-е поколение (фторхинолоны):
норфлоксацин;
офлоксацин.
3-е поколение:
гатифлоксацин.
4-е поколение:
тровофлоксацин;
моксифлоксацин;
клинофлоксацин;
ципрофлоксацин.
Химиотерапевтическая характеристика фторхинолонов (2 – 4 поколение):
высокая степень бактерицидного действия;
широкий спектр антимикробного действия;
невысокая частота резистентности;
высокая биодоступность при введении реr os;
хорошо проникают в ткани и клетки макроорганизма, где создают терапевтические концентрации;
удобство в применении (1-2 раза в сутки);
возможность комбинирования с антибиотиками;
высокая эффективность лечения инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей;
невысокая частота побочных эффектов.