Фармакология / Лекции / 2_1_gormony_2

Тестостерон

При приеме внутрь тестостерон быстро подвергается метаболизму в печени, поэтому его можно применять только в тех лекарственных формах, которые позволяют ему попасть в системный кровоток, минуя печень. Например, используют трансдермальный путь введения с помощью пластырей или гелей, содержащих тестостерон. Ежедневное применение этих лекарственных форм позволяет поддерживать концентрацию ЛС в крови на физиологическом уровне.

Эфиры тестостерона

Путем этерификации гидроксильной группы в 17-м положении молекулы тестостерона были получены различные эфиры тестостерона, обладающие высокой липофильностью. Повышение липофильности способствует депонированию эфиров в жировых депо и, соответственно, пролонгации их действия. В организме происходит гидролиз эфиров тестостерона с образованием тестостерона.

Тестостерона пропионат* в виде масляного раствора вводят внутримышечно 1 раз в день, тестостерона изокапронат* вводят внутримышечно 1 раз в 3-4 нед. Существуют комбинированные препараты для внутримышечного введения, содержащие смесь эфиров тестостерона (омнадрен*). Для приема внутрь используют капсулы, содержащие тестостерона (андриол ТК*), а также местеролон - производное дигидротестостерона.

•Половая дифференцировка в онтогенезе

•Регуляция полового поведения

•Развитие половых признаков

•Регуляция сперматогенеза

•Анаболический эффект на скелет и мускулатуру

•Задержка в организме азота, калия, фосфора, кальция

•Активация синтеза РНК

•Стимуляция эритропоэза

Препараты андрогенов - лекарственные средства с активностью мужских половых желез.

Применяют при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин в качестве заместительной терапии.

При климактерических явлениях у мужчин.

Нежелательные реакции:

В высоких дозах подавляют секрецию ГТГ, угнетается функция яичек, что приводит к снижению фертильности и бесплодию.

Задержка ионов натрия и воды, приводящая к образованию отеков.

Повышенное половое возбуждение, гипертрофия предстательной железы (у мужчин).

Ускорение закрытия эпифизов длинных костей и замедление роста (при назначении препаратов мальчикам с недостаточным половым

развитием).

Маскулинизация у женщин (рост волос на лице, огрубление голоса). Андрогенные препараты противопоказаны при раке предстательной железы.

Под действием фермента ароматаза тестостерон превращается в эстрогены (гинекомастия).

Нарушение функции печени, увеличение количества эритроцитов, повышение уровня гемоглобина, акне, аллопеция.

Это лекарственные вещества стероидной структуры, которые по фармакологическим свойствам похожи на тестостерон, но обладающие слабой андрогенной активностью и выраженным анаболическим действием.

В процессе поиска андрогенов, устойчивых к разрушению в печени, были получены 17алкиландрогены. В связи с тем, что у 17алкиландрогенов преимущественно выражено анаболическое действие, тогда как собственно андрогенная активность невелика, эта группа носит название «анаболические стероиды». К группе 17-алкиландрогенов относят метилтестостерон, нандролон (ретаболил*) и др.