Местноанестезирующие

На применение ср-в:
1.Ср-ва для терминальной анестезии:
А. Хирург.	КОКАИН, ДИКАИН, ПИРОМЕКАИН – посл. менее токсичен; Хорошо всас. через слиз. обол.; Примен. в оторинологии, офтальмологии, стоматологии, брохограф.
Б.Нехирург.	АНЕСТЕЗИН – слаб. основание; солей не образует; не раст. в воде; Применяется нар. в мазях, при болях в жел. в табл., суспенз. в свечах
2. Ср-ва для инфильтрационной и проводниковой анестезии	НОВОКОИН ( Амп. по 5 мл 1% р-ра, ),5% стерильный р-р во флак. по 200 мл), ТРИМЕКАИН, БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД Плохо проник. через слиз. обол.
3. Ср-ва для всех видой анестезии	ЛИДОКОИНА ГИДРОХЛОРИД, ТРИМЕКАИН

Вызывают временную потерю чувствительности в результате обратимого паралича чувствительных нервных окончаний и проводников в месте введения этих средств. Сначала исчезает болевая чувствительность, а затем и другие ее виды.

Условия необходимые для проявления местного эффекта анестетиков. Обезболивающее действие эти средства оказывают в виде основания, но оно не растворимо в воде, поэтому почти все анестетики применяются в виде хорошо растворимых хлористоводородных солей, из которых в щелочной среде тканей образуются основания. В связи с этим местные анестетики неэффективны в воспаленных тканях, где среда кислая (ацидоз). Поэтому эти средства необходимо вводить вокруг очага воспаления.

Механизм действия. Нервное волокно в покое поляризовано, то есть между его внутренней поверхностью, которая заряжена отрицательно, и наружной, которая заряжена положительно, существует разность потенциалов. При прохождении нервного импульса повышается проницаемость мембраны для ионов натрия, он положительно заряженный, поступает в волокно, вызывая деполяризацию, то есть перезарядку мембраны, вследствие чего возникает потенциал действия, и импульс проводится.

Местные анестетики блокируют натриевые каналы, натрий в волокно не поступает, соответственно не возникает деполяризация и потенциал действия, вследствие чего импульс не генерируется и не проводится. С этим и связан обезболивающий эффект. До конца не ясно, почему мембрана становится не проницаема для натрия. Но есть основания полагать, что, во-первых, анестетики конкурируют с кальцием, который регулирует проницаемость мембраны для натрия; во-вторых, повышают поверхностное натяжение фосфолипидов мембраны, и натриевые каналы закрываются.

Классификация по химической структуре:

1) средства, имеющие сложную эфирную связь, куда относятся КОКАИН, АНЕСТЕЗИЯ, ДИКАИН, НОВОКАИН.

2) средства, имеющие амидную связь, куда относятся ТРИМЕКАИН, ЛИДОКАИН, ПИРОМЕКАИН И БУПИВАКАИНА ГИДРОХЛОРИД.

Средства со сложноэфирной связью более короткого действия так, как они начинают инактивироваться на месте их введения эстеразами тканей, в отличие от средств с амидной связью, которые эстеразами не инактивируются.

Местнообезболивающее действие эти средства оказывают до тех пор, пока не всосутся в кровь, после чего действуют резорбтивно. Всосавшись, местные анестетики инактивируются в печени, и если всосавшаяся доза больше той, которая инактивируется, появляются симптомы интоксикации. И для того, чтобы усилить и удлинить местное и уменьшить резорбтивное действие местных анестетиков к ним добавляют несколько капель сосудосуживающих средств, чаще- адреналин, который возбуждает α-адренорецепторы сосудов, суживает их, тем самым замедляет всасывание этих средств в кровь. Это и приводит к удлинению местного действия местноанестезирующих средств.

Малотоксичных местных анестетиков используются и резорбтивные эффекты, которые достигаются внутримышечным и внутривенным введениями. Тримекаин, пиромекаин и лидокаин используются в качестве антиаритмических средств, о которых речь пойдет в другой лекции. О резорбтивных эффектах новокаина прочтите в книге.

Побочные эффекты. Могут развиться аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушения и др.). К ним (особенно к новокаину) может отмечаться повышенная чувствительность, выражающаяся головокружением, общей слабостью, снижением артериального давления, вплоть до коллапса. Для выявления повышенной чувствительности препараты сначала назначают в меньших дозах. Могут быть и другие побочные эффекты.

Ср-во для инфильтрационной и проводниковой анестезии:

Rp: Sol. Novocaini 1% - 5 ml

D.t.d.N. 10 in amp.

S. по схеме.

Вяжущие средства оказывают местное действие, взаимодействуя с белками, образуют плотные альбуминаты, то есть пленку, которая защищает чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. За счет этого они при действии на воспаленные ткани ограничивают возникновение рефлексов, поддерживающих воспаление, механически суживает сосуды, уменьшая экссудацию. Следовательно, оказывают противовоспалительный эффект. Защищая чувствительные нервные окончания, вяжущие средства оказывают и обезболивающий эффект.

Классификация. Они делятся на 2 группы.

1) Средства растительного происхождения, куда относятся танин, танальбин, лекарственные формы коры дуба, травы зверобоя и череды, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черемухи, черники и другого растительного сырья.

2) Соли металлов, куда относятся: а) препараты висмута: висмута нитрат основной, дерматол, ксероформ; комбинированные препараты: таблетки «Викалин», таблетки «Викаир». Два последних препарата, кроме вяжущего действия, оказывают и антацидный эффект, то есть снижают кислотность желудочного сока за счет нейтрализации соляной кислоты. Сюда относятся и другие препараты.

б) препараты свинца, куда относятся свинца ацетат, свинцовая вода.

в) препараты алюминия, куда относятся жидкость Бурова, квасцы, квасцы жженные и др. препараты.

Вяжущие средства применяют при воспалительных процессах кожи, слизистых оболочек и пищеварительного тракта (энтериты, колиты) наружно в виде полосканий, примочек, ванн, присыпок, мазей, паст, линиментов и т.д., внутрь, в прямую кишку. А «Викалин» и «Викаир» для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах с гиперхлоргидрией. Танин вводят внутрь при отравлении солями тяжелых металлов и солями алкалоидов, с которыми он образует нерастворимые соединения, препятствуя их всасыванию.

Обволакивающие средства также оказывают местное действие. Они образуют с водой коллоидные растворы, которые при их нанесении на воспаленные и поврежденные ткани защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. За счет этого при введении внутрь они оказывают противовоспалительное, противорвотное, противопоносное и обезболивающее действие. К ним относятся: слизь из крахмала и семян льна, отвары (рисовый и овсяной), алмагель, который, кроме обволакивающего действия обладает и антацидной активностью, то есть снижает кислотность желудочного сока.

Обволакивающие средства применяют при: 1) острых гастритах, гастроэнтеритах, колитах; 2) острых отравлениях прижигающими ядами, например, кислотами, щелочами; 3) вместе с веществами, раздражающими слизистую оболочку пищеварительного тракта, например, с хлоралгидратом в клизме. А алмагель – при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритах с гиперхлоргидрией, эзофагитах.

Адсорбирующие средства.

Оказывают местное действие. Они представляют собой фармакологически индифферентные, то есть лекарственно мало активные порошки. При нанесении на воспаленные и поврежденные поверхности они механически защищают чувствительные нервные окончания от раздражающих агентов. Вместе с тем, имея большую общую поверхность, они адсорбируют на себя раздражающие агенты. К ним относятся: активированный уголь, тальк и др. Большего внимания заслуживает активированный уголь, который широко применяют внутрь при острых отравлениях различными веществами в качестве физического антагониста. Он осаждает их на себе и задерживает всасывание. Активированный уголь осаждает также сероводород, поэтому назначают при метеоризме, при поносе осаждает токсины.

Средства стимулирующие рецепторы слизистых оболочек, кожи и подкожных тканей (раздражающие средства).

1.Средства растительного происхождения:

а) средства, содержащие эфирные масла, куда относятся лекарственные формы из листьев мяты перечной (настой, брикеты, масло, вода и т.д.), ментол и препараты его содержащие, например, валидол, лекарственные формы из листьев эвкалипта, семян горчицы (механизм действия горчичников в книге), плодов перца стручкового, масло терпентинное очищенное, спирт муравьиный.

б) горечи, к ним относятся настойка горькая, лекарственные формы из травы золототысячника, травы и листьев полыни горькой, корней одуванчика и т.д.

2.Синтетические препараты: хлороформ, раствор аммиака и др.

3.Препараты, содержащие яды пчел, куда относятся таблетки «Апифор», апизартрон новый и др. и змей: випраксин для инъекций, наяксин, мазь «Випросал» (в книге).

Рвотные и отхаркивающие средства.

Рвота – сложнорефлекторный акт, в котором участвуют мышцы пищевода, желудка, брюшного пресса, диафрагмы, согласованность действия мышц обеспечивает рвотный центр, находящийся в продолговатом мозге. Рвота может быть вызвана различными путями, в том числе лекарственными средствами.

Различают две группы этих средств: центрального и периферического действия.

К центральным рвотным средствам относится АПОМОРФИНА ГИДРОХЛОРИД, который при подкожном введении проникает через гематоэнцефалический барьер, возбуждает дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывает рвоту. Применяют редко. Иногда при острых отравлениях, если промывание желудка по каким-то причинам невозможно. Кроме того, апоморфин применяют при алкоголизме для выработки отрицательного условного рефлекса на этиловый спирт. К рвотным периферического действия относятся средства, которые, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка, рефлекторно вызывают рвоту. Рвота наступает медленно после суммации подпороговых импульсов, идущих к рвотному центру. В течение этого времени нарастают мучительные проявления тошноты (nausae). Отмечаются слюнотечение, потоотделение, повышение секреторной активности бронхиальных желез, мышечная слабость, головокружение, понижение артериального давления и т.д. В связи с этим в качестве рвотных эти средства не применяют. Оказывается, что все симптомы nausae появляются не сразу. Сначала повышается секреторная активность бронхиальных желез, то есть возникает отхаркивающий эффект, пока еще нет субъективных ощущений. Следовательно, периферические рвотные в дозах в 5 и более раз меньших есть