Вопрос96 Лекарственные растения и сырье, содержащие алкалоиды. Кофейное дерево.

Кофейные деревья:

Аравийское - Coffea arabica

Либерийское - Coffea liberica

Конголезское - Coffea robusta и др.

Семейство Мареновые - Rubiaceae.

Кофе семя – Coffeae semen

1. Ботаническое описание: кустарник или небольшое дерево, вечнозеленое,

ствол с серо-зеленой корой. Ветви длинные, гибкие, раскидистые, или поникающие. Листья цельные, цельнокрайние, слегка волнистые, супротивные, на коротких черешках. Цветки белые, душистые, по 3-7 в пазухах листьев, правильные, 5-мерные, спайнолепестные. Цветет и плодоносит одновременно весь год. Плод – ягода, почти шаровидная или овальная, темно-красная (по внешнему виду напоминают вишню), внутри находятся два семени, окруженные плотной кожистой оболочкой.

2. Ареал: дико произрастает в тропических районах восточной и западной Африки. Культивируется на Кубе, в Южной Америке, в Бразилии, а также Юго-Восточной Азии и Африке.

Вид С. arabica составляет 90% насаждений кофе. Реже культивируется

С. liberica. Растения не выносят жару тропиков ниже высоты 1200—1500 м над уровнем моря. Поэтому в нижних зонах его заменяет теплоустойчивый С. robusta.

3. Заготовка: собранный урожай зрелых ягод подвергается сухой или мокрой обработке. При сухой обработке ягоды высушиваются на солнце и затем хрупкий околоплодник удаляют машинами. При мокром способе свежие ягоды пропускают через специальные машины и в токе воды мякоть смывается.

4. Лекарственное сырье: Семена светло-серые, твердые, овальной формы, плосковыпуклые, на плоской стороне глубокая бороздка. Семена покрыты тонкой «серебристой» или «пергаментной» оболочкой, которая при обработке стирается и остатки ее задерживаются только в борозде. Перед употреблением кофейные семена поджаривают при 200^оС, вследствие чего они приобретают коричневый цвет и известный характерный запах.

5. Химический состав. Натуральные семена кофе содержат алкалоиды среди которых доминирует кофеин, количество его колеблется в зависимости от сорта от 0,3% до 2,7%; отмечены следы теобромина и теофиллина. В большей своей части кофеин связан с хлорогеновой кислотой, представляющей собой эфир кофейной и хинной кислот. К сопутствующим соединениям относятся дубильные вещества, сахара, пентозаны, жирное масло, никотиновая кислота и другие вещества.

6. Фармакологическое действие. Стимулирующее ЦНС средство. Под влиянием кофеина усиливается сердечная деятельность, сосуды ГМ суживаются, особенно при их дилатации. При головной боли усиливает действие ацетилсалициловой кислоты и других ненаркотических анальгетиков. Кофеин повышает секреторную деятельность желудка, а также понижает агрегацию тромбоцитов.

7. Применение. Кофе используют в виде напитка для повышения умственной и физической деят., как средство первичной доврачебной помощи при отравлениях, при головной боли (мигрени).

Вопрос 97

Гликозиды. Классификация. Особенности строения гликозидов. Влияние гидролитического распада гликозидов на биологическую активность. Требования, предъявленные к сушке и хранению сырья, содержащего гликозиды

Гликозиды – соединения, в состав которых входят фрагменты сахаров (гликоны), а

также функциональных производных органических соединений (агликоны)

• Гликон – углеводная часть гликозидов

• Агликон – органический радикал, заместивший водород в гликозидном гидроксиле

Углевод, входящий в состав гликона находится в циклической форме и поэтому ОН-группа при углероде С₁ является полуацетальным гидроксилом, который легко вступает в реакцию образования эфиров. Химическая активность эфирной связи позволяет осуществлять гидролиз в кислой среде с распадом гликозида на 2 компонента (углевод и агликон). Сахарные остатки соединены 1,4- и 1,6-О-гликозидными связями

По атому Х в гликозиде различают:

• Если стоит кислород, то это О-гликозиды (наиболее распространены)

• Если сера – то S-гликозиды

• Если азот, то N – гликозиды

• Если углерод, то С-гликозиды.

В качестве углевода довольно часто используются моносахариды, хотя встречаются и фрагменты биоз, триоз. Поэтому гликозиды с точки зрения углеводной части иногда называют монозиды, биозиды, триозиды и т.д.

В зависимости от положения гликозидного кислорода различают:

• a-форма, когда группа (х - R) находится внизу,

• b-форма, когда эта группа – вверху.

Фрагмент углевода может находиться в виде шестичленного кольца (пиранозная форма), или пятичленного (фуранозная форма).

Основные свойства гликозидам придает природа агликона

Агликон может иметь разнообразное химическое строение от простейших (алкилов) до полифункциональных циклических соединений. Результатом этого является разнообразное терапевтическое действие гликозидов.

Строение гликозидов позволяет легко транспортировать агликон в различные участки организма, где чаще всего после гидролиза гликозида агликон в свободном виде проявляет фармакологическое действие.

По строению агликона гликозиды разделяют на:

1. Горькие гликозиды (горечи). В этом случае в качестве агликона используют монотерпены (иридоиды).

2. Сердечные гликозиды. Здесь агликоном являются производные 1,2 – циклопентанопергидрофенантрена. Эти производные чаще всего являются стероидами.

3. Сапонины. В этом случае агликоном являются тритерпены или же стероиды другой структуры, чем предыдущей.

4. Фенолгликозиды – у них в качестве агликона используются фенолы разной природы

Особенности заготовки, сушки и хранения:

При отмирании растения и при повреждении или разрушении живых клеток происходит быстрый ферментативный распад гликозидов, особенно, если свежесобранные растения сложены в кучи, что приводит к самосогреванию и созданию оптимальных температурных условий для ферментативного расщепления.

Поэтому после сбора необходимо тотчас раскладывать сырье для сушки, а растения с особо нестойкими гликозидами подвергать быстрой сушке.

Медленная сушка может вызвать, например, ступенчатый распад сердечных гликозидов, когда от первичных (нативных) гликозидов начинают отщепляться молекулы моносахаридов, в результате чего обедненные сахарами гликозиды («вторичные») проявляют, как правило, меньшее фармакологическое действие. Сахара обеспечивают лучшую растворимость, а следовательно, и более легкую резорбцию гликозидов.

При хранении гликозидного сырья, как уже было отмечено, следует особенно тщательно следить за сухостью складских помещений и не допускать отсыревания сырья (отсыревание вызывает увеличение активности ферментов)

Гликозиды широко распространены в растительном мире и могут содержаться во всех частях растений. Они растворимы в клеточном соке. Обычно в растениях находится по нескольку разных гликозидов. Однако, несмотря на обилие гликозидов в природе, только небольшая часть их имеет медицинское значение.