Тетрациклины, метронидазол для лечения пневмоний

Тетрациклины

Механизм:

•нарушают синтез РНК на уровне 30-S-субьед. рибосом. бактерий

•за счет пассивной диффузии и энергозависимого транспорта проникают внутрь клеток человека (действуют на внутриклеточных паразитов)

Фармакологическое действие:

• Бактеристатическое, широкого спектра

Показания

•Инфекции верхних и нижних дыхательных путей - внебольничные пневмонии, обострение хронического бронхита, острый синусит

•Особо опасные инфекции (холера, чума, сибирская язва, бруцеллез, туляремия)

•Бореллиоз

•Риккетсиозы (сыпной тиф, пятнистая лихорадка, Ку- лихорадка), малярия, лептоспироз

•Инфекции, вызванные внутриклеточными возбудителями (хламидии, микоплазмы)

Противопоказания

•Беременность

•Кормление грудью

•Применение у детеи до 8 лет

•Тяжелая патология печени

•Почечная недостаточность (тетрациклин)

Нежелательные реакции

•Препараты могут вызвать боли и дискомфорт в животе, тошноту рвоту, диарею. Отмечена гепатоксичность вплоть до развития жировой дистрофии и некроза печени.

•Возможно повышение внутричерепного давления при длительном приеме, головокружение.

•Тетрациклины приводят к дисколорации зубов (желтое или серо-коричневое окрашивание), к развитию дефектов эмали зубов, нарушению образования костной ткани, к замедлению роста костей.

•Длительное применение препаратов группы приводит к кандидозу кишечника, полости рта, влагалища.

•Наблюдаются перекрестные ко всем тетрациклинам аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический . Аллергия перекрестная по всем тетрациклинам

•Миноцин – вестибулярная ототоксичность

•Наиболее часто побочные эффекты возникают у женщин

Клинические рекомендации

Внебольничная пневмония у взрослых 2020

Среди тетрациклинов наиболее приемлемым, учитывая фармакокинетические особенности, переносимость и удобство применения является доксициклин. Он характеризуется хорошеи

активностью в отношении M.pneumoniae, C.pneumoniae и невысоким уровнем вторичнои резистентности H. influenzae в

РФ. Высокая частота выделения тетрациклинорезистентных штаммов S. pneumoniae в России не позволяет рассматривать его в качестве препарата выбора для эмпирическои терапии ВП.

ТЕТРАЦИКЛИН

•Природный препарат, применяется внутрь натощак, за 1час до или через 2 часа после еды и местно.

•Интенсивное выведение почками требует назначения препарата каждые 6 часов.

•Имеются мазевые формы препарата, применяющиеся в дерматологии и офтальмологии. ДОКСИЦИКЛИН

•Полусинтетический препарат, отличающийся от тетрациклина лучшей биодоступностью и переносимостью, а также значительно большей длительностью действия, что позволяет его назначать 1-2 раза в сутки.

•Имеются формы для парентерального введения, которые можно использовать при тяжелых генерализованных инфекциях.

•Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков

Преимущества доксициклина перед тетрациклином:

•Высокая степень всасывания при пероральном приёме (90% против 58-77%);

•Отсутствие влияния пищи на всасывание препарата;

•Возможность в/в введения;

•Длительный период Т1/2 (18 часов), позволяющий назначать доксициклин 1-2 раза в сутки;

•Высокое накопление в тканях за счёт большей жирорастворимости;

•Возможность применения у больных с почечной недостаточностью

Лекарственные взаимодействия:

•Тетрациклины+антациды, препараты железа, холестирамин – снижение всасывания

•Барбитураты, фенитоин -индукторы печеночного метаболизма доксициклина – снижают концентрацию доксициклина в крови

•Тетрациклины+ непрямые антикоагулятны – ингибирование метаболизма непрямых антикоагулянтов в печени=> повышение риска кровотечений

•Тетрациклины + витамин А – риск синдрома псевдоопухоли моззга

•Тетрациклины + макролиды, линкозамиды – синергизм

Метронидазол

•Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.

•Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий

Спектр действия:

•Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroidcs spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).

•В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

•К метронидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.