Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального
образования
«Кировская государственная медицинская академия»
Министерства здравоохранения Российской Федерации
Кафедра фармакологии
Методические указания для студентов 3 курса
Специальности (направлению подготовки) 060101 – Лечебное дело
по самостоятельной внеаудиторной работе
по дисциплине фармакологии вечерняя форма обучения
Составитель: ассистент Л.П.Комкина
Тема: Средства, влияющие на холинэргические синапсы. Холиномиметики прямого действия, антихолинэстеразные средства, М-холиноблокаторы. Средства, влияющие на никотин-чувствительные холинорецепторы: Н-холиномиметики, ганглиоблокаторы, миорелаксанты периферического действия.
Цель изучения темы: изучить функциональную биохимию холинэргических синапсов, классификацию, механизмы и особенности действия препаратов перечисленных групп, их значение для офтальмологии, интенсивной терапии, неврологии, анестезиологии с учетом возможных побочных эффектов и противопоказаний к применению. Изучить острые отравления мускарином, фосфорорганическими веществами, атропином, меры помощи при них. Научиться выписывать рецепты на лекарственные средства.
Задачи: рассмотреть основные группы холинэргических средств, критерии их эффективности, обучить принципам оказания медикаментозной помощи при отравлениях и передозировках, дать сравнительную характеристику фармакокинетики и фармакодинамики отдельных препаратов, рассмотреть современные лекарственные формы и особенности их применения.
Студент должен знать:
1. Физиология парасимпатического звена вегетативной нервной системы; физиология холинорецепторного аппарата. Фармакологические возможности воздействия на следующие этапы передачи нервного импульса на уровне холинергических рецепторов: на пресинаптическом этапе хранения и обратного захвата медиатора; на уровне функционирования ферментов, разрушающих нейромедиаторы; на уровне постсинаптических мембран холинергических рецепторов.
Классификация холинорецепторов, их преимущественная локализация на уровне органов и тканей и физиологические эффекты, опосредуемые через активизацию и торможение холинергических рецепторов. Классификация лекарственных препаратов в зависимости от стимулирующего и блокирующего действия на холинорецепторы.
2. После изучения темы - должен владеть полным объемом информации, необходимом для выбора, назначения, оценки критериев эффективности, безопасности лекарственных средств, действующих в области холинергических синапсов.
Студент должен уметь: выписать рецепт на препараты, действующие в области холинергических синапсов, уметь выбрать препараты из группы средств, действующих в области холинергических синапсов, в соответсвии с показаниями. Оценить эффективность и безопасность используемых препаратов.
Задания для самостоятельной внеаудиторной работы студентов по указанной теме:
1). Ознакомиться с теоретическим материалом по теме занятия с использованием конспектов лекций и/или рекомендуемой учебной литературы.
2). Ответить на вопросы для самоконтроля (привести вопросы для самоконтроля)
Холинэргические синапсы: максимальная плотность, строение. Синтез, выделение и инактивация ацетилхолина.
Холинорецепторы: типы и особенности их функционирования в зависимости от локализации. Механизмы сопряжения возбуждения с функцией клеток. Агонисты и антагонисты. Фармакологическая активность ацетилхолина.
Холиномиметики (прямые и непрямые): классификация, препараты. Происхождение, механизмы действия, связь химического строения с фармакологической активностью.
Характер и механизм действия на глаз холиномиметиков и антихолинэстеразных средств; их значение для офтальмологии.
Резорбтивное действие холиномиметиков и антихолинэстеразных средств: влияние на ЦНС, кардио-васкулярную систему, гладкомышечные органы, железы, скелетные мышцы. Фармакокинетика. ПрименениеЮ побочные эффекты и противопоказания к применению.
М-холиноблокаторы: происхождение, химическое строение и связь химической структуры с действием, механизм действия, классификация, препараты, лекарственные формы.
Характер и механизм действия М-холиноблокаторов на глаз. Особенности действия атропина, скополамина, платифиллина. Показания и противопоказания к применению средств в офтальмологии.
Резорбтивное действие М-холиноблокаторов, на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, гладкомышечные органы, железы, терморегуляцию. Фармакокинетика, применение, побочные эффекты, меры помощи.
Острое отравление мускарином, фосфорорганическими веществами, атропином: источники и причины интоксикации, стадии, патогенез, клиническая симптоматика, меры помощи.
Реактиваторы холинэстеразы: механизм и особенности действия дипироксима, изонитрозина.
Классификация Н-холинэргических средств. Максимальная плотность и функциональная роль Н-холинорецепторов.
Н-холиномиметики (ганглиостимуляторы): происхождение, эффекты, механизм действия, формы выпуска, особенности применения цитизина и лобелина.
Токсическое действие никотина. Вред курения. Методы медикаментозной борьбы с курением.
Ганглиоблокаторы: механизм и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием, эффекты блокады симпатических ганглиев (ортостатическая гипертензия) и парасимпатических ганглиев (тахикардия, расслабление гладких мышц, снижение секреторной функции желез).
Классификация ганглиоблокаторов, особенности отдельных препаратов, классификация. Побочные эффекты, возможные осложнения.
Миорелаксанты (курареподобные средства): история создания, механизмы и локализация действия, связь химического строения с фармакологическим действием (антидеполяризующие, деполяризующие).
Фармакокинетика миорелаксантов. Применение, широта миопаралитического действия.
Осложнения при введении миорелаксантов. Противопоказания к применению
3). Проверить свои знания с использованием тестового контроля
1. Медиатором в холинергических синапсах является:
а) Карбахолин
б) Ацетилхолин
в) Серотонин
2. К М-холинолитикам относят:
а) Метацин
б) Прозерин
в) Платифиллин
г) Атропин
3. Фармакологические эффекты атропина на глаз:
а) Миоз
б) Спазм аккомодации
в) Паралич аккомодации
г) Мидриаз
4. Основные фармакологические эффекты ацетилхолина:
а) Повышение тонуса бронхов
б) Брадикардия
в) Повышение тонуса сфинктеров
5. К антихолинэстеразным препаратам относят:
а) Армин
б) Атропин
в) Неостигмин
г) Галангамин
6. Показаниями к использованию прозерина являются:
а) Декураризация
б) Миастения
в) Парез кишечника
г) Тахиаритмия
7. Фармакологические эффекты атропина включают:
а) Брадикардию
б) Тахикардию
в) Подавление саливации и бронхосекреции
8. Признаки отравления антихолинэстеразными препаратами включают:
а) Тахикардию
б) Брадикардию
в) Бронхоспазм
г) Саливацию и бронхосекреции
9. Укажите правильные утверждения:
а) Ипратропиума бромид используется для лечения приступов бронхиальной астмы
б) Лечение отравления атропином с помощью холиномиметиков затруднено, так как он является односторонним антагонистом ацетилхолина
в) Скополамин обладает противорвотным действием и применяется при лечении морской болезни
г) При передозировке атропина используются реактиваторы холинэстеразы
10. Атропин используется для:
а) Лечения колик
б) В составе премедикации
в) Лечения глаукомы
г) В составе декураризации
11. Фармакологические эффекты пилокарпина на глаз включают:
а) Миоз
б) Паралич аккомодации
в) Мидриаз
г) Снижение внутриглазного давления
12. Признаки передозировки атропина включают:
а) Сухость слизистых
б) Тахикардию
в) Миоз
г) Мидриаз
13. Антидотами при отравлении антихолинэстеразными препаратами являются:
а) Галантамин
б) Карбахолин
в) Атропин
г) Реактиваторы холинэстеразы
14. Для лечения глаукомы используют:
а) Армин
б) Неостигмин
в) Атропин
г) Пилокарпин
15. Показания к использованию антихолинэстеразных препаратов включают:
а) Декураризация
б) Премедикация
в) Лечение глаукомы
г) Лечение язвенной болезни.
16. Различают следующие типы холинорецепторов:
а) Мускариновые
б) Дофаминовые
в) Серотониновые
г) Никотиновые
17. К ганглиоблокаторам кратковременного действия относят:
а) Пентамин
б) Арфонад
в) Гигроний
г) Пахикарпин
18. Укажите миорелаксант деполяризующего типа:
а) Сукцинилхолин
б) Тубокурарин
в) Ардуан
г) Тракриум
19. Отличия неполяризующих миорелаксантов от деполяризующих заключаются в:
а) Менее глубоком мышечном расслаблении
б) Отсутствии фасцикуляций
в) Меньшей длительности действия
20. Кто имеет право работать с миорелаксантами:
а) Любой врач
б) Хирург
в) Анестезиолог
21. Укажите правильные утверждения:
а) Цитизин и лобелин используются для отвыкания от табакокурения
б) В малых дозах никотин возбуждает Н-холинорецепторы
в) В больших дозах никотин блокирует Н-холинорецепторы
22. Осложнения при использования сукцинилхолина включают:
а) Мышечные боли
б) Избыточную длительность действия
в) Злокачественную гипертермию
г) Артериальную гипертензию
23. Н-холиномиметики оказывают следующие эффекты:
а) Стимуляцию дыхания
б) Симпатическую стимуляцию
в) Парасимпатическую стимуляцию
24. Антидотом миорелаксанта недеполяризующего типа действия является:
а) Н-холиномиметик
б) М-холиномиметик
в) антихолинэстеразное средство
25. Эффекты ганглиоблокаторов:
а) Снижают АД
б) Усиливают саливацию
в) Вызывают миоз
г) Уменьшают периферическое сосудистое сопротивление
26. К Н-холиномиметикам относят:
а) Цитизин
б) Прозерин
в) Армин
г) Лобелин
27. Укажите миорелаксанты неполяризующего типа:
а) Тубокурарин
б) Сукцинилхолин
в) Тракриум
г) Ардуан
28. При использовании ганглиоблокаторов наблюдаются осложнения:
а) Нарушение зрения
б) Артериальная гипотензия
в) Задержка мочи
г) Постуральные реакции
29. Сукцинилхолин вызывает:
а) Деполяризацию постсинаптической мембраны
б) Фасцикуляции
в) Кратковременное расслабление мышц
г) Деполяризацию пресинаптической мембраны
30. Декураризация применяется для снятия действия релаксантов:
а) Деполяризующего типа
б) Неполяризирующего типа
31. Показания к использованию ганглиоблокаторов:
а) Язвенная болезнь
б) Кардиогенный шок
в) Острая левожелудочковая недостаточность
г) Гипертонический криз
32. Декураризацию проводят:
а) Комбинацией атропина с прозерином
б) Атропином
в) Прозерином
33. Показания к применению миорелаксантов:
а) Для интубации трахеи
б) Выключение самостоятельного дыхания при ИВЛ
в) Достижение мышечного расслабления при операции
34. Ганглиоблокаторы длительного действия:
а) Применяются для лечения гипертонической болезни
б) Применяются для лечения гипертонического криза и кардиогенного отека легких
в) Не используются в связи с опасными и неуправляемыми осложнениями
Эталоны ответов:
1. б 2. авг 3. вг 4. аб 5. авг 6. абв 7. бв 8. бвг 9. бв 10. абг 11. аг 12. абг 13. вг 14. абг 15. ав 16. аг 17. бв 18. а 19. б 20. в 21. абв 22. абв 23. абв 24. в 25. аг 26. аг 27. авг 28. абвг 29. абв 30. б 31. вг 32. а 33. абв 34. в