Полезные материалы за все 6 курсов / Статьи из журналов, таблицы и прочее / Годован_–_Фармакология_в_рисунках_Том_1

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

Полипрагмазия — одновременное назначение

большого количества препаратов

Фармацевтическое (при в/в введениях или применении

двух веществ в одном препарате)

Фармакологическое

• Фармакокинетическое:

на этапе абсорбции

за счет вытеснения из связи с белками

на этапе распределения в тканях

во время метаболизма (индукторы, ингибиторы

микросомального окисления)

на этапе выведения

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ

• Фармакодинамическое

♦

Синергизм:

суммация (аддиция):

А1/2 + В1/2 = 1

потенцирование (супрааддиция):

А1/2 + В1/2 > 1

♦

Антагонизм (антидотизм):

А1/2 + В1/2 < 1

физический

химический

физиологический (функциональный): конкурентный,

неконкурентный, независимый

♦

Синергоантагонизм

19

ФАРМАКОТОКСИКОДИНАМИКА

Безопасность ЛС — отсутствие серьезных

и непредвиденных побочных реакций/действий

при клинических испытаниях или медицинском

применении ЛС

Побочное действие (ПД) — любая нежелательная реакция,

обусловленная фармакологическими свойствами ЛС

и наблюдаемая исключительно в терапевтических дозах

Побочная реакция (ПР) — нежелательная для здоровья,

опасная реакция при условии, что не может быть исключена

связь между реакцией и применением ЛС

Побочное явление — какое-либо неблагоприятное

клиническое проявление при применении ЛС, необязательно

связанное с его назначением (симптом, заболевание,

совпавшее по времени с применением ЛС)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ НАДЗОР

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ НАДЗОР — это

государственная система сбора, научной оценки

информации о побочных реакциях ЛС

при их медицинском применении

с целью принятия соответствующих

регуляторных решений

(см. раздел ХII)

22

Раздел II

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ

И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ

СРЕДСТВА

Тема 2

ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕ

И АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

ОБЩЕПРИНЯТАЯ ТЕРМИНОЛОГИЯ

♦

Дезинфицирующие средства —

это лекарственные препараты, применяемые

для уничтожения возбудителей инфекционных

заболеваний во внешней среде

♦

Антисептические средства —

это лекарственные препараты, применяемые

для уничтожения возбудителей инфекционных

заболеваний наружно на поверхности тела

♦

Химиотерапевтические средства —

это средства, подавляющие

жизнедеятельность возбудителей

в макроорганизме, то есть обладающие

общим (резорбтивным) действием

23

Показатель

Антисептические

Химиотера-

(дезинфицирующие)

певтические

Основной механизм

Неспецифическое —

Избирательное

действия

коагуляция белков мик-

робной клетки

Антимикробная

Относительно низкая

Относительно высокая

активность

Спектр антимикроб-

Очень широкий

Узкий (на отдельные

ного действия

виды)

Характер действия

В основном бактери-

Бактериостатический

цидный

и бактерицидный

Токсичность для

Как правило, высокая

Как правило, низкая

макроорганизма

Способы применения

Местное

Резорбтивное, местное

Привыкание микро-

Редко, практического

Быстро и к большинству

организмов

значения не имеет

препаратов

25

ГАЛОГЕНЫ (Cl-, I-)

Препараты хлора:

Препараты йода: раствор

хлорамин, хлоргексидин,

йода спиртовой, раствор

пантоцид

Люголя, йодополимеры

(йодинол, поливидон-йод и др.)

Механизм действия

Бактерицидное:

Бактерицидное:

Хлор замещает атом водорода,

Активный молекулярный йод

вследствие чего нарушается

взаимодействует с NН-группа-

вторичная структура белка

ми белковых молекул, вызы-

–NH–CH–CO–NH–CH–CO–

вая денатурацию белков

белок

R

R

В зависимости от концентра-

–NCl–CH–CO–NCl–CH–CO–

ции раздражающее, дубя-

R

R

щее, прижигающее дейст-

При взаимодействии с водой выде-

вие

ляется атомарный кислород, окис-

Также оказывает фунгицид-

ляющий субстрат микробной клетки

Cl2 + H2O →

HCl + HClO;

ное, противовирусное,

отвлекающее действие

HClO →

HCl + O

ОКИСЛИТЕЛИ (H2O2, KMnO4)

Перекись водорода

Калия перманганат

diluta (3 %) и concentrata (33 %)

Механизм действия

Бактерицидное: выделение атомарного кислорода,

окисление субстрата микробной клетки обеспечивает

гибель микроорганизмов

Под влиянием каталазы расщепля-

Под влиянием пероксидаз

ется с образованием молекулярно-

расщепляется с образованием

го О2 (раноочищающее)

атомарного кислорода

каталаза

2H2O + O2↑

2KMnO

+ H

O →

2KOH +

2H2O2

4

2

·

Под влиянием пероксидазы образу-

+ 2MnO2 + 3O

Также обладает дезодорирую-

ется незначительное количество

щим действием.

атомарного кислорода (антисеп-

Вследствие образования MnO2

тическое)

альбуминатов в зависимости

2H

O пероксидаза 2H O + O·

от концентрации обладает

2 2

2

вяжущим,

раздражающим

Также обладает кровоостанавли-

и прижигающим эффектом.

вающим, дезодорирующим,

Является антидотом

обесцвечивающим действием

алкалоидов

27

КИСЛОТЫ И ЩЕЛОЧИ (HCl, NH4OH)

Кислота салициловая, раствор аммиака,

бензоилпероксид и др.

Механизм действия

Бактерицидное: недиссоциированные молекулы, проникая через

клеточные оболочки микроорганизма, вызывают денатурацию белка

С повышением концентрации происходит ↑ действия:

кератопластическое →

кератолитическое

вяжущее →

раздражающее →

прижигающее

Условия, определяющие антисептические свойства кислот:

степень диссоциации

свойства субстрата, с которым

свойства аниона

происходит взаимодействие

растворимость в липидах

температура тела

кислотность среды

изменение тканевых белков

Салициловая кислота также обладает фунгицидными свойствами

Водный раствор аммиака (нашатырный спирт) также рефлекторно

возбуждает дыхательный центр

ФЕНОЛЫ (C6H5OH)

Резорцин, поликрезулен (ваготил), трикрезол и др.

Механизм действия

Бактерицидное: блокируют ферментативную активность

дегидрогеназ; в больших дозах вызывают денатурацию белка

протоплазмы микробной клетки

С повышением концентрации происходит

↑

действия:

резорцин 2 %

резорцин < 20 %

кератопластическое

кератолитическое

Также обладают противогрибковой, дезодорирующей,

трихомонацидной (ваготил) активностью

Фенол — первый антисептик, эталон (феноловый коэффициент).

Не применяется вследствие высокой нейротоксичности

28