Полезные материалы за все 6 курсов / Статьи из журналов, таблицы и прочее / АМП лекция дист
.pdf
Макролиды
Макролиды
|
Неантимикробные эффекты |
|
|
|
подавляют образование высокоактивных соединений кислорода – NO, повреждающих |
Противовоспалительный |
клетки и ткани, провоспалительных цитокининов – ИЛ-1, ИЛ-6, ИЛ-8, фактора некроза |
|
опухоли и стимулирует противовоспалительные цитокинины – ИЛ-2, ИЛ-4, ИЛ-10 |
|
|
Иммуномодулирующий |
накопление в полиморфноядерных лейкоцитах, усиление фагоцитоза. |
|
|
Мукорегулирующее |
уменьшают гиперреактивность бронхов – угнетение высвобождения ацетилхолина. |
действие (азитромицин) |
|
|
|
Постантибиотический |
в отношении пневмококков до 4 час., MSSA/OSSA стафилококка, легионелл и моракселл |
эффект |
|
|
|
Субмпк эффект |
утрата адгезивных свойств – S.аureus, стрептококки, Р. аeruginosa, Stenotrophomonas malt. |
(минимально подавляющая |
|
концентрация) |
|
|
|
Макролиды
|
НЛР |
|
|
|
препаратов I поколения возникают у 4,1% больных, |
Частота |
препаратов II поколения — у 2,6% больных, |
|
III поколения — у 0,7% больных. |
|
|
|
Диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея). |
|
Стоматиты, гингивиты. |
|
Холестаз. |
|
При в/в введении — флебит |
|
|
|
Рекомендуется разводить 1 мг антибиотика в 1 мл изотонического раствора натрия |
|
хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить в\в в течение 30-60 мин |
|
|
Хинолоны, фторхинолоны
Поколение |
Препарат |
|
|
хинолоны |
Налидиксовая кислота – неграм |
|
Пипемидовая кислота – уропимид |
|
Оксолиновая кислота - грамурин |
|
|
фторхинолоны |
Норфлоксацин - нолицин |
I |
Ципрофлоксацин - цифран |
|
Офлоксацин - заноцин |
|
Пефлоксацин - абактал |
|
Ломефлоксацин - ломфлокс |
|
|
II |
Спарфлоксацин - спарфло |
|
Левофлоксацин - таваник |
|
|
III |
Моксифлоксацин – авелокс |
|
Гемифлоксацин - фактив |
|
|
Хинолоны
|
|
НЛР |
|
|
|
||
|
Подавляют топоизомеразу II (ДНК-гираза) и IV типа |
||
|
• |
Топоизомераза II (ДНК-гираза) катализирует расплетение |
|
|
|
(отрицательную суперспирализацию) нитей ДНК и |
|
Механизм |
|
разрезает молекулы ДНК на фрагменты (бактерицидное |
|
|
действие) |
||
|
|
||
|
• |
Топоизомераза IV разрез 2 нитей ДНК |
|
|
|
(бактериостатическое действие) |
|
|
|
|
|
|
• |
Широкий спектр действия |
|
|
• |
Медленное развитие лекарственной резистентности |
|
Общие |
• |
Хорошее проникновение в органы, ткани, |
|
|
внутриклеточно (для «респираторных» ФХ) |
||
свойства |
|
||
• |
Высокие сывороточные концентрации |
||
|
|||
|
• |
Высокая бактерицидная активность |
|
|
• |
Длительный постантибиотический эффект. |
|
|
|
|
|
Фторхинолоны
|
2 поколение |
|
|
|
Высокая бактерицидная активность |
|
Длительный постантибиотический эффект |
|
Высокая активность в отношении микроорганизмов, паразитирующих внутриклеточно |
|
Во многих случаях они сохраняют активность в отношении возбудителей резистентных |
Характеристики |
к другим классам антимикробных препаратов |
|
|
|
Менее, чем бета-лактамы способны индуцировать выработку бета-лактамаз |
|
развитие устойчивости идет медленнее |
|
не показана плазмидийная передача |
|
подавление эффлюксных механизмов (возможность комбинации с другими АМП) |
|
|
|
Быстрый противовоспалительный эффект |
|
Постантибиотический эффект |
|
Иммуномодулирующее действие |
|
подавляют синтез противовоспалительных интерлейкинов, ФНО -α |
|
стимулирует синтез γ-интерферона |
|
Воздействуют на микроорганизмы, находящиеся под биопленкой (формирование |
|
биопленки характерно для хронического воспаления) |
|
Предупреждают хронизацию воспаления |
|
|
Фторхинолоны
|
Фторхинолоны |
|
|
|
Хорошее всасывание из ЖКТ, высокая биодоступность. |
|
Низкое связывание сывороточными белками. |
Фармакокинетика |
Хорошее проникновение в различные ткани и в клетки макроорганизма. |
|
Медленное выведение из организма. |
|
Элиминация: почечные и внепочечные. |
|
|
|
Беременность |
|
Период грудного вскармливания |
|
Детский и подростковый возраст до 18 лет |
Противопоказания |
Повышенная чувствительность к препарту или другим препаратам из группы фторхинолонов |
|
Патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе |
|
Эпилепсия |
|
Больные с дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы |
|
|
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Нарушения со стороны центральной нервной системы |
|
Аллергические реакции |
|
Фотодерматоз |
|
Повышение уровня трансаминаз |
|
Нарушение образования хрящевой ткани в экспериментах у неполовозрелых животных |
|
Все фторхинолоны запрещены к применению |
НЛР |
у пациентов младше 18 лет и беременных |
|
Развитие тендовагинитов и разрывов сухожилий |
|
У пациентов, получающих одновременно ГКС |
|
Удлинение интервала QT на ЭКГ |
|
Вызывает развитие желудочковой тахикардии по типу «пирует», следует соблюдать осторожность при |
|
назначении пациентам с нарушениями ритма, контроль ЭКГ (интервал QT) |
|
Кристаллурия |
|
Кристаллурия встречается крайне редко, носит транзиторный характер и исчезает после отмены ФХ. |
|
|
Фторхинолоны
Необходим |
Возможны |
Взаимодействие при |
контроль |
взаимодействия |
всасывании |
• Гипогликемические |
• НПВП – возможно развитие |
• Антациды |
|
судорог и реакции со стороны |
• Сукральфат |
||
препараты |
ЦНС |
||
|
|||
|
• Препараты, содержащие |
||
• Варфарин |
• Риск разрыва сухожилий |
||
алюминий, железо, |
|||
• Пробенецид |
возрастает у пациентов, |
||
кальций, магний, цинк |
|||
|
принимающих ГК |
||
|
|
Необходимо соблюдать двухчасовой интервал между приемом
Левофлоксацин product monograph, revised 05 Feb 2005
Антимикробные препараты.
Нитроимидазолы
метронидазол
тинидазол
орнидазол
секнидазол
Оксазолидиноны
Линезолид - зивокс
Линкозамиды
Гликопептиды |
клиндамицин |
|
линкомицин |
||
|
||
|
|
ванкомицин
тейкопланин
Нитрофураны
Нитрофурантоин - фурадонин Фуразидин – фурагин, фурамаг Нифуроксазид - эрсефурил Фуразолидон
Принципы назначения